盐酸格拉司琼透皮贴剂对化疗药物致犬呕吐的预防作用

目的:观察盐酸格拉司琼透皮贴剂(GH透皮贴剂)对化疗药物诱导的犬呕吐的拮抗作用。方法:30只比格犬按体重随机分为5组,每组6只,分别为模型组、盐酸格拉司琼片剂组(0.1 mg.kg-1)、GH透皮贴剂0.150,.30和0.60 mg.kg-1组。GH透皮贴剂组给药24 h后以及片剂组给药1 h后,静脉注射顺铂3.0 mg.kg-1或环磷酰胺70 mg.kg-1诱导犬呕吐,观察呕吐和干呕次数、呕吐潜伏期和持续时间。结果:GH透皮贴剂0.15,0.30和0.60 mg.kg-1给药24 h后,均能显著减少顺铂和环磷酰胺引起的犬干呕及呕吐的次数,明显延长呕吐反应的潜伏期及缩短持续时间,剂量关系明确。结论:GH透皮贴剂对顺铂和环磷酰胺所致的犬呕吐有明显的拮抗作用。     

复方雪上一枝蒿贴剂的研制及体外评价

以雪上一枝蒿甲素(1)的体外透皮量为评价指标,筛选复方雪上一枝蒿膜控型透皮贴剂处方。处方用三乙醇胺调至pH 7.5±0.2,同时加入5%的柠檬烯能有效促进1透过乙烯-醋酸乙烯共聚物膜;体外透裸鼠离体皮肤试验表明,5%的月桂氮(艹卓)酮能显著提高1的透皮量,且贴剂能维持24h稳定释药,与原酊剂相比,透皮速率无显著性差异。     

非洛地平/美托洛尔复方贴剂体外透皮特性及皮肤刺激性考察

目的 制备非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂,考察其对离体兔皮的经皮渗透性及对家兔皮肤的刺激性.方法 采用改良的Franz透皮扩散装置,以离体兔皮为渗透屏障,NS-乙醇(6040)为接受液,用HPLC法同时测定经皮渗透液中两药浓度并计算其渗透动力学参数.通过皮肤刺激性试验法考察该贴剂对家兔皮肤的刺激性.结果 非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂中非洛地平和美托洛尔48h内均以零级动力学经兔皮转运,并具一定同步性;该贴剂对家兔皮肤无刺激性.结论 非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂缓释长效特征明显,药物体外经皮渗透性较好且稳定,符合经皮给药系统应对皮肤无刺激性的设计要求.     

维A酸贴剂的体外透皮扩散研究

目的:研究自制的维A酸贴剂的体外透皮扩散率及在皮肤内的蓄积量。方法:按《中国药典》2005年版规定测定含量均匀度,以酸性异丙醇为溶剂,在波长352nm处测定维A酸,用透皮扩散仪测定透皮贴剂与市售维A酸乳膏对小鼠皮的扩散率及皮肤内的蓄积量。结果:贴剂的含量均匀度合格;测定的平均回收率为97.99%。测得含量为9.73mg/片,为标示量的97.3%;贴剂的扩散率虽低于乳膏,但皮肤内的蓄积量明显高于乳膏。结论:该贴剂能使药物蓄积于皮肤内,有利于提高对皮肤病的疗效和降低毒性,值得进一步开发。     

可乐定透皮贴剂体外透皮性能研究

目的:研究可乐定透皮贴剂体外透皮性能.方法:用离体豚鼠皮肤为透皮屏障,采用改进Franz扩散池,比较康倍得公司研制的可乐定透皮贴剂(C-TTS)、美国的可乐定透皮贴剂(Catapres-TTS)和国内的可乐定透皮贴剂(N-TTS)的体外透皮性能.检测方法为高效液相色谱法.结果:C-TTS与Catapres-TTS两种贴剂体外经皮渗透曲线符合零级方程(Q=kt),两者透皮速率无显著性差异(P>0.05);N-TTS体外经皮渗透曲线符合Ritger-peppas方程(Q=ktm),其透皮速率与C-TTS比较有显著性差异(P<0.01).3种样品试验结束揭去贴片后,皮肤中有一定的药物残留量,并且残留量与贴片面积呈线性关系.结论:C-TTS可以维持7d的恒定经皮渗透,与Catapres-TTS体外透皮行为相似.     

氟比洛芬压敏胶分散型贴剂家兔体内药动学研究

目的:研究氟比洛芬压敏胶分散型贴剂在家兔体内的药动学.方法:12只家兔分为氟比洛芬巴布膏组与氟比洛芬压敏胶分散型贴剂组,给药后不同时间取血,用HPLC测定血药浓度,用3P97软件计算药动学参数.结果:氟比洛芬透皮贴剂在家兔体内的药动学过程符合一室模型,相同剂量的氟比洛芬巴布膏与氟比洛芬压敏胶分散型贴剂的主要药动学参数为:tmax分别为(5.95±0.48)和(6.11±0.45)h,Cmax分别为(16.50±2.15)和(13.52±1.52)μg·ml-1,T1/2ka分别为(2.50±0.42)和(2.64±0.58)h,T1/2ke分别为(5.76±0.37)和(6.84±1.09)h,AUC0-24分别为(124.56±12.52)和(146.86±15.98)mg·h·L-1.结论:自制的氟比洛芬压敏胶分散型贴剂与相应的巴布剂相比,具有更缓释、长效的作用.     

合用神阙穴贴药治疗原发性骨质疏松症的临床疗效

目的：观察神阙穴贴补血益精透皮贴剂对原发性骨质疏松症的临床疗效。方法：选择原发性骨质疏松症病人130名，随机分为4组治疗，即补血益精透皮贴剂组(A组)、邦得林组(B组)、补血益精药蜜丸组(C组)、空白对照组(D组)。结果：补血益精透皮贴剂组、邦得林组、补血益精药蜜丸组均能显著提高临床疗效。结论：补血益精透皮贴剂在治疗原发性骨质疏松症中，既能促进骨形成，又能抑制骨吸收，具有双向良性调整作用；且补血益精透皮贴剂更具有使用方便、安全、有效的特点，易被骨质疏松症患者长期接受使用。     

均匀设计筛选吲哚美辛亲水凝胶贴剂的基质处方

目的:筛选吲哚美辛亲水凝胶贴剂的基质处方。方法:以外观、初黏力、柔软性、保湿性为指标,利用混合水平的均匀设计筛选贴剂的基质处方,并进行验证试验和贴剂离体透皮试验评价贴剂质量。结果:优选基质处方为聚乙烯醇7.686 g、聚乙烯吡咯烷酮9.662 g、甘油19.992 g、明胶9.999 g、羧甲基纤维素钠13.997 g、卡波姆3.000 g、羟丙甲基纤维素1.500 g。所制贴剂表面平整光滑,基质均匀,色泽良好,黏附力较强,柔软性良好(失水率为11.9%);能缓慢释药48 h,离体透皮释放行为符合Higuchi动力学模型(R2=0.986 9)。结论:成功制得吲哚美辛亲水凝胶贴剂,其能缓控药物释放,性质良好。     

芬太尼透皮贴剂联合高频热疗治疗晚期癌痛的临床观察

目的:观察芬太尼透皮贴剂联合高频热疗治疗晚期癌痛的疗效及安全性。方法:80例晚期癌痛患者按随机数字表法均分为单用组和联合组。单用组患者给予芬太尼透皮贴剂,首次剂量为25μg/h,72 h/次,首次给予芬太尼透皮贴剂12 h内,应继续使用相同剂量的普通吗啡;联合组患者在单用组治疗的基础上给予高频热疗,温度42～43℃,时间为40 min,每次2 d,10次为1个疗程。两组患者均治疗8周。观察两组患者疼痛疗效、芬太尼透皮贴剂剂量变化、生存质量及不良反应发生情况。结果:联合组患者总有效率、生存质量改善率均显著高于单用组,不良反应发生率显著低于单用组,差异均有统计学意义(P<0.05)。两组患者芬太尼透皮贴剂剂量变化率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:芬太尼透皮贴剂联合高频热疗治疗晚期癌痛疗效显著,且安全性较好。     

氟比洛芬透皮贴剂的质量控制及体外透皮试验

目的:建立氟比洛芬贴剂的质量控制方法,并考察其体外透皮效果.方法:以HPLC法测定氟比洛芬的含量,并测定黏附性能、含量均匀度等指标;同时对其小鼠离体皮肤透皮特性进行了测试.结果:建立的HPLC法可用来测定氟比洛芬的含量,在0.1～100 mg·L-1范围内线性关系良好,该贴剂具有良好的黏附性能,24 h内累积渗透量为979.9 μg.结论:建立的方法可用于氟比洛芬贴剂的质量控制,其体外透皮效果良好.