LC—MS／MS法测定人血浆中地氯雷他定及其代谢产物3-羟基地氯雷他定的浓度

目的:建立 LC-MS/MS 法测定人血浆中地氯雷他定及其主要代谢产物3-羟基地氯雷他定的浓度。方法:血浆样品经碱化后用乙醚提取,采用液相色谱-质谱联用法检测。色谱条件为分析柱 CAPCELL PAK C_(18)(50 mm×2.0 mm,5 μm),预柱Octadecyl C_(18)(4.0 mm×3.0 mm);流动相:甲醇-乙腈-5 mmol·L~(-1)甲酸铵水溶液(30:20:50);流速0.2 mL·min~(-1);柱温40℃;进样量10 μL。质谱条件为电喷雾离子源(ESI),正离子扫描;选择性监测质荷比(m/z)为311.1/259.1(地氯雷他定),327.1/275.1(3-羟基地氯雷他定),315.1/263.1(D_4-地氯雷他定,内标),331.1/279.1(D_4-3-羟基地氯雷他定,内标)带正电荷的分子离子峰。结果:地氯雷他定、3-羟基地氯雷他定的线性范围均为0.05～10.0 ng·mL~(-1),定量下限均为0.05 ng·mL~(-1),批内、批间 RSD 均小于10%。结论:该方法简便,灵敏度高,专属性强,可用于地氯雷他定及其代谢产物的临床药动学和生物等效性研究。     

氯雷他定片的制备及质量控制

目的:制备氯雷他定片并建立其质量控制方法。方法:将氯雷他定与十二烷基硫酸钠、淀粉、微晶纤维素等辅料混合制备片剂。采用紫外分光光度法测定氯雷他定含量。结果:氯雷他定检测浓度线性范围为4~28μg/ml(r=0.9 999),平均回收率为99.9%,相对标准偏差为0.3%。结论:该制剂制备工艺简单,质量控制方法可行。     

氯酚伪麻缓释片中氯雷他定的HPLC分析研究

目的:建立氯酚伪麻缓释片中氯雷他定的高效液相色谱(HPLC)测定方法.方法:使用Hypersil C18柱(150mm×6.0mm,5μm);流动相为0.01mol·L-1磷酸氢二钾(用10%磷酸调节pH至6.80)-甲醇(20:80);检测波长为247nm.结果:氯雷他定与片剂中其他原料、辅料及有关物质分离良好,方法回收率为100.2%,RSD为0.4%(n=9).结论:本法简便、专属,可用于氯酚伪麻缓释片中氯雷他定的含量测定.     

抗过敏新药——地氯雷他定

地氯雷他定是选择性组胺H1受体拮抗剂,为畅销药物氯雷他定的活性代谢物,对过敏性鼻炎和其它过敏性疾病具有抗过敏作用.[通用名]地氯雷他定[英文名]Desloratadine[化学名]8-氯-6,11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶[结构式][临床前药理药效学研究]1·体外研究:用豚鼠离体肺和脑研究地氯雷他定与放射受体的结合作用,地氯雷他定强度比氯雷他定强15倍左右,比特非那定强10~20倍.地氯雷他定抑制3H-吡拉敏结合H1受体的能力与氯苯那敏相似,比氯雷他定强18倍.用离体豚鼠回肠收缩能力,来评价地氯雷他定抗组胺H1受体的功能.结…     

氯雷他定胶囊在健康人体的生物等效性

目的:评价国产氯雷他定胶囊与进口片剂在健康人体生物等效性。方法:采用双周期自身对照交叉试验设计,20名健康志愿者单次口服40mg供试制剂和参比制剂,采用固相萃取反相HPLC,测定血浆中氯雷他定的浓度。结果:氯雷他定片剂和胶囊的AUC0-∞分别为(57.3±20.7)μg.h.L-1和(60.1±23.7)μg.h.L-1,AUC0-8分别为(56.5±20.8)μg.h.L-1和(59.2±23.8)μg.h.L-1,Cmax分别为(22.9±5.1)μg.h.L-1和(22.9±5.4)μg.L-1,tmax分别为(0.93±0.20)h和(1.06±0.25)h,t1/2分别为(1.3±0.4)h和(1.2±0.4)h,氯雷他定胶囊相对于进口片剂生物利用度为(105.0±12.3)%,经方差分析,双单侧t检验差异均无显著性。结论:氯雷他定胶囊与片剂生物等效。     

枸地氯雷他定片与氯雷他定片治疗慢性荨麻疹的疗效比较及安全性分析

目的:分析比较枸地氯雷他定片与氯雷他定片治疗慢性荨麻疹的疗效及安全性.方法:选择120例慢性荨麻疹患者作为研究对象,随机分为对照组和观察组,每组60例;观察组给予枸地氯雷他定片口服治疗,对照组给予氯雷他定片口服治疗,均连续服用28d;比较两组用药前及28d后临床症状评分(TSS)并评价疗效,记录治疗期间药物不良反应的发生情况.结果:两组治疗后TSS评分均较治疗前显著降低,治疗后观察组TSS评分显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组治疗有效率为90.00%,显著高于对照组的71.67%,差异具有统计学意义(P<0.05);观察组不良反应发生率为5.00%,对照组不良反应发生率为8.33%,两组比较无显著差异(P>0.05).结论:枸地氯雷他定片较氯雷他定片在缓解慢性荨麻疹临床症状上效果更佳,具有良好的安全性,是治疗慢性荨麻疹的优良选择.     

氯雷他定的片剂及胶囊在人体内的相对生物利用度

目的建立测定人血浆中氯雷他定浓度的方法,研究氯雷他定的片剂及胶囊在人体内的相对生物利用度。方法23例健康男性志愿者随机三交叉自身对照,分别单剂po受试制剂氯雷他定片剂和胶囊及参比片剂各40 mg后,HPLC测定血浆中氯雷他定的浓度,运用3p97程序计算有关药动学参数。结果氯雷他定的体内过程符合二室模型,受试片剂和胶囊及参比片剂的AUC0-12分别为147.00±102.75、135.41±94.24、139.76±94.76 ng.ml-1.h,Cmax分别为68.20±37.47、57.52±39.17、66.49±41.41 ng.ml-1,Tmax分别为0.78±0.22、0.98±0.24、0.98±0.37 h。受试片剂与参比片剂的相对生物利用度(F)为110.0%±40.0%,胶囊为98%±23%。结论结果显示,受试氯雷他定片剂及胶囊与参比制剂均生物等效。     

咪唑斯汀对比氯雷他定治疗过敏性鼻炎的疗效与安全性的Meta分析

目的:系统评价咪唑斯汀对比氯雷他定治疗过敏性鼻炎(AR)的疗效和安全性。方法:计算机检索Medline、EMBase、Cochrane CENTRAL、中国期刊全文数据库、中国生物医学数据库、中文科技期刊全文数据库和万方数据库中咪唑斯汀对比氯雷他定治疗AR的随机对照试验(RCT),对纳入研究进行质量评价和资料提取后,采用Rev Man 5.2统计软件进行Meta分析。结果:共纳入9项RCT,合计1 397例患者。Meta分析结果显示,咪唑斯汀治疗AR患者的总有效率[RR=1.08,95%CI(1.02,1.15),P=0.01]、总体症状评分[MD=-0.42,95%CI(-0.75,-0.08),P=0.01]和鼻塞症状评分[MD=-0.22,95%CI(-0.42,-0.01),P=0.04]显著优于氯雷他定,而喷嚏[MD=-0.08,95%CI(-0.24,0.08),P=0.31]、鼻涕[MD=-0.04,95%CI(-0.18,0.10),P=0.54]和鼻痒症状评分[MD=-0.01,95%CI(-0.13,0.12),P=0.93]比较差异无统计学意义;两组患者困倦、头晕、口干发生率和心电图QTC值比较差异亦无统计学意义。结论:咪唑斯汀治疗AR可以改善患者的鼻塞症状,总体疗效优于氯雷他定,而安全性与氯雷他定相当。由于纳入研究较少,质量不高,该结论尚需大样本、高质量的RCT进一步验证。     

HPLC法同时测定地氯雷他定糖浆中地氯雷他定与苯甲酸的含量

目的：采用高效液相色谱法同时测定地氯雷他定糖浆中地氯雷他定和苯甲酸的含量。方法：采用Inertsil Ph(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,以乙腈- 25mmol.L^-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至2.5) (20:80)为流动相;流速：1.2mL.min^-1,检测波长：243 nm,柱温：30 ℃。结果：地氯雷他定在9.70~194.05 μg.mL^-1范围内线性关系良好( r = 0.9997),苯甲酸在15.14~302.88 μg.mL^-1范围内线性关系良好( r = 0.9999),平均回收率分别为 99.96% ( RSD = 0.6%,n = 9)、100.27% (RSD = 0.3%,n = 9) 。结论：本方法简便快速,重复性良好,结果准确可靠,可用于地氯雷他定糖浆中地氯雷他定和苯甲酸的含量测定。     

HPLC法测定人血浆氯雷他定浓度

目的 建市一种有效的HPLC法测定人血浆氯雷他定的浓度.方法 采用Diamonsil C18.柱分离人体血浆样品碱化后用甲基叔丁基醚-正己烷(2:1)萃取出的含有氯雷他定的样品.流动相:乙腈-0.01 mol/L KH2PO3(45:55,pH 4.0);流速:1.0 ml/min;柱温:35℃;检测波长:276 nm.结果 回归方程为A=0.03751C+0.01759,线性范围在0.5-80.0 ng/ml.萃取同收率为94.65％-96.71％,方法回收率为97.72％-101.78％,日内、日间精密度分别为1.89％-3.68％、3.11％-5.17％.结论 该方法简单易行,准确度高,可重复性强,适用于人体血浆氯雷他定的快速测定.     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

槲皮素代谢产物定性检出条件研究

目的:研究给予大鼠槲皮素后血浆中代谢产物的定性检出条件。方法:给予大鼠槲皮素单体(100mg.kg-1)后腹腔静脉取血,血浆样品经2mol.L-1盐酸(甲醇-水溶液)水解,采用高效液相色谱法对血浆样品中代谢产物进行定性分析。结果:大鼠给药后3h内取血、血浆样品经盐酸水解处理4h,可稳定检测槲皮素和异鼠李素,样品在—20℃条件下贮存稳定。结论:血浆样品采集时间、盐酸水解时间及贮存方式等不同均可影响代谢产物的有效检出。     

片剂溶出度影响因素分析

目的:考察片剂溶出度的影响因素,提高片剂溶出度,从而提高产品质量。方法:通过实验,研究各种参数对片剂溶出度的影响,选择出最佳工艺条件,如改进处方、控制颗粒硬度和大小、控制压力等工艺参数,用于指导大型生产,提高片剂溶出度。结论:崩解剂及润滑剂的用量对片剂溶出度影响较大,颗粒的硬度及大小、粘合剂的温度,压片压力对片剂的溶出度亦有影响;片剂直径大小对片剂溶出度影响不大。     

甲泼尼龙佐治毛细支气管炎疗效观察

目的探讨甲泼尼龙与布地奈德治疗毛细支气管炎的疗效。方法将182例毛细支气管炎患儿随机分成三组,三组均采用综合治疗,A组62例用甲泼尼龙静脉滴注,B组60例雾化吸入布地奈德,C组60例用静滴氢化可的松,观察三组喘憋、哮鸣音消失和住院时间。结果A组喘憋、哮鸣音消失时间及住院时间均比B,C组缩短（P〈0.05）。结论甲泼尼龙静滴治疗毛细支气管炎有效、安全、方便,明显加快治愈过程,优于布地奈德与氢化可的松。     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

住院患者抗菌药物不合理使用分析

目的了解该院住院患者不合理使用抗菌药物情况。方法随机抽取2009年住院使用抗菌药物病历544份。依据《抗菌药物临床使用原则》等相关规定进行评价,统计、分析抗菌药物不合理使用现象。结果该院住院患者抗菌药物不合理使用率为31.8%,不合理现象主要表现有选药不当、高起点用药、用法用量不当等。结论该院住院患者抗菌药物不合理使用现象严重,医院应采取措施加强监管,促进抗菌药物合理使用。     

对天津市北辰医院医务人员药品不良反应认知度调查分析

药品不良反应(ADR)监测工作是对上市药品安全性的再评价,是公众安全合理用药的保障,是药品监督管理工作的重要组成部分。本中心对天津市北辰医院103名医务人员进行了药品不良反应相关知识认知度调查,并对调查结果进行统计分析,为相关部门的药品监管工作提供依据和参考。