奥美拉唑肠溶胶囊人体药代动力学及生物等效性研究

目的:研究两厂家产奥美拉唑肠溶胶囊在正常人体的药代动力学与生物等效性。方法:将18名健康男性志愿受试者随机交叉口服 40mg奥美拉唑肠溶胶囊受试制剂和参比制剂后,采用高效液相色谱法,以卡马西平为内标,测定奥美拉唑的血浆药物浓度。结果:受试和参比制剂均符合一级吸收开放性一室模型,主要药代动力学参数0-12 h药-时曲线下面积(AUC0→12)分别为(2 719．9±1 551．7),(2 820．8± 1 668．1)ng·h/mL,峰浓度(Cmax)分别为(820．1±420．1),(760．0±415．4)ng/mL,达峰时间(Tmax)分别为(2．4±0．6),(2．5±0．6)h,血浆半衰期(t1/2)分别为(2．2±0．8),(2．4±0．9)h。相对生物利用度为(99．69±13．51)％。结论:两种奥美拉唑肠溶胶囊为生物等效制剂。     

奥美拉唑肠溶胶囊人体药代动力学及生物等效性研究

目的研究两种不同厂家的奥美拉唑肠溶胶囊人体药代动力学及生物等效性。方法选取16名身体健康的志愿者,随机分组交叉口服单剂量受试制剂和对比制剂的奥美拉唑肠溶胶囊（40mg）,高效液相色谱法对血药浓度进行测定,比较两组药代动力学参数及生物等效性。结果受试制剂与对比制剂的0~12h药物血浆浓度—时间曲线下面积、血浆峰浓度、达峰时间、血浆消除半衰期间无显著差异。受试制剂相当于对比制剂的生物利用度为（99.54±12.98）%。结论两种不同厂家的奥美拉唑肠溶胶囊受试制剂与对比制剂具有生物等效性。     

奥美拉唑肠溶胶囊人体生物等效性研究

目的 研究奥美拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性.方法 健康志愿者20例,随机双交叉单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊的试验和参比制剂,剂量均为40 mg,剂间间隔1周.分别于服药后12 h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱（HPLC）法测定血浆中奥美拉唑的浓度.用DAS药代动力学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性.AUC（0-12）,AUC（0-inf）和Cmax经方差分析和双单侧t检验,tmax进行秩和检验.结果 单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊试验和参比制剂后,血浆奥美拉唑的Cmax分别为（939.63±284.29）和（1 012.88±315.68） μg•L-1;tmax分别为（2.58±0.65）和（2.45±0.48）h;AUC（0-12）分别为（3 857.43±1 146.46）和（4 091.39±1 175.82） μg•h•L-1;AUC（0-inf）分别为（4 088.97±1 253.34）和（4 387.24±1 290.20） μg•h•L-1.Cmax、AUC（0-12）、AUC（0-inf）的90%可信区间分别为86.0%～101.7%,88.9%～101.5%和87.3%～100.9%.结论 试验制剂与参比制剂比较,其人体相对生物利用度为（96.26±16.52）%,两制剂具有生物学等效性.     

2种奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性研究

目的研究2种奥美拉唑肠溶胶囊的生物等效性。方法20名健康男性志愿者随机分成2组,交叉口服受试制剂和参比制剂各40mg,采用高效液相色谱法测定人血清中奥美拉唑浓度,由DAS软件计算药动学参数及相对生物利用度。结果受试制剂与参比制剂的t1/2分别为(1.685±0.866)、(1.653±0.862)h,tmax分别为(2.425±0.693)、(2.200±0.865)h,Cmax分别为(0.894±0.481)、(0.865±0.342)μg·mL-1,AUC0～10分别为(2.041±1.446)、(2.022±1.322)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(2.163±1.594)、(2.125±1.507)μg·h·mL-1,受试制剂的相对生物利用度为(100.3±17.4)%。结论2种奥美拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。     

奥美拉唑肠溶胶囊的人体药动学及生物等效性

目的:建立测定奥美拉唑血药浓度的高效液相色谱法,并考察奥美拉唑肠溶胶囊人体药动学和比较两种制剂的生物等效性。方法:采用两周期两制剂交叉试验设计,24例男性健康志愿者随机分为两组,分别单剂量交叉口服奥美拉唑肠溶胶囊(受试试剂)和洛赛克肠溶胶囊(参比制剂)40 mg,以反相高效液相法测定给药后不同时间点奥美拉唑血药浓度,采用DAS房室模型法和生物等效性计算程序进行统计分析。结果:奥美拉唑肠溶胶囊(受试试剂)和洛赛克肠溶胶囊(参比制剂)血药浓度-时间曲线符合一室开放模型。主要药动学参数:tmax分别为(1．94±0．86)h和(2．11±0．73)h,Cmax分别为(796．57±336．63)ng·ml-1和(776．30±341．55)ng·ml-1,AUC0→∞分别为(1755．86±1169．44)ng·h·ml-1和(1749．90±1241．7)ng·h·ml-1。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(105．00±30．08)％。结论:两种制剂具有生物等效性。     

奥美拉唑肠溶胶囊人体相对生物利用度和生物等效性研究

目的:比较两种奥美拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度,并做出生物等效性评价,以考察试验制剂的药品质量.方法:按照两制剂两周期随机交叉设计,19名男性健康志愿者单剂量口服试验胶囊(20mg×2)和参比胶囊(40mg).采用HPLC法测定血浆奥美拉唑浓度.运用DAS2.0软件计算药动学参数,并进行统计学分析.结果:单剂量口服40mg的奥美拉唑肠溶试验胶囊和参比胶囊后,AUC0?12分别为(3184.81±2055.44)ng·h·ml-1和(3062.46±1957.74)ng·h·ml-1,AUC0?8分别为(3361.55±2370.29)ng·h·ml-1和(3186.89±2042.69)ng·h·ml-1;Cmax分别为(1066.44±482.99)ng·ml-1和(1072.99±472.30)ng·ml-1;Tmax分别为(2.50±0.82)h和(2.37±0.72)h;受试胶囊对参比胶囊平均相对生物利用度为(107.33±23.44)%.结论:试验胶囊与参比胶囊具生物等效性.     

兰索拉唑肠溶微丸胶囊人体生物等效性研究

目的:研究兰索拉唑肠溶微丸胶囊与兰索拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性.方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服兰索拉唑肠溶微丸胶囊(受试制剂)或兰索拉唑肠溶胶囊(参比制剂)30mg后,采用HPLC法测定血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,并评价其生物等效性.结果:单剂量口服受试制剂兰索拉唑肠溶微丸胶囊和参比制剂兰索拉唑肠溶胶囊的主要药动学参数分别为:t1/2(1.93±0.58)、(2.21±0.84)h;tmax(1.7±0.4)、(1.7±0.4)h;Cmax(1 067.49±321.71)、(1 034.72±291.14)ng·ml-1;AUC0~12(3 655.16±1 635.82)、(3 571.70±1 434.56)ng·h·ml-1;AUC0~∞(3783.13±1 691.29)、(3 735.80±1 541.56)ng·h·ml-1.受试制剂的相对生物利用度为(106.72±13.53)%.结论:2制剂具有生物等效性.     

奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价受试制剂奥美拉唑肠溶胶囊与参比肠溶胶囊的人体生物等效性.方法:22名健康男性受试者按照随机交叉试验设计,分别单剂量口服两种制剂40 mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中奥美拉唑的浓度,并用DAS 1.0软件对所得药代动力学参数进行统计分析.结果:受试者单剂量口服参比制剂和受试制剂后奥美拉唑的cmax分别为(0.93±0.57)和(0.98±0.52)μg/ml、tmax分别为(2.36±0.90)和(2.30±1.04)h,t1/2分别为(1.18±0.46)和(1.15±0.57)h、AUC0～8h分别为(2.48±2.09)和(2.48±1.98)μg·h·ml-1;AUC0～∞分别为(2.65±2.39)和(2.65±2.28)μg·h·ml-1.奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度为(111.1±58.1)%.结论:两制剂具有生物等效性.     

奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价受试制剂奥美拉唑肠溶胶囊与参比肠溶胶囊的人体生物等效性.方法:22名健康男性受试者按照随机交叉试验设计,分别单剂量口服两种制剂40 mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中奥美拉唑的浓度,并用DAS 1.0软件对所得药代动力学参数进行统计分析.结果:受试者单剂量口服参比制剂和受试制剂后奥美拉唑的cmax分别为(0.93±0.57)和(0.98±0.52)μg/ml、tmax分别为(2.36±0.90)和(2.30±1.04)h,t1/2分别为(1.18±0.46)和(1.15±0.57)h、AUC0～8h分别为(2.48±2.09)和(2.48±1.98)μg·h·ml-1;AUC0～∞分别为(2.65±2.39)和(2.65±2.28)μg·h·ml-1.奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度为(111.1±58.1)%.结论:两制剂具有生物等效性.     

2种国产盐酸二甲双胍肠溶胶囊在健康人体的生物等效性

目的 研究健康受试者单剂量口服2种国产盐酸二甲双胍(降糖药)肠溶胶囊的药代动力学和生物等效性.方法 采用开放、双周期随机交叉给药方案,22名健康男性受试者单剂量口服2种盐酸二甲双胍肠溶胶囊1 000 mg,用HPLC法测定血浆中二甲双胍浓度,计算其主要药代动力学参数.结果 单剂量口服盐酸二甲双胍肠溶胶囊受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:AUC_(0-tn) 分别为(9.08±3.59)和(9.09±3.28)μg·h·mL~(-1);AUC_(0-∞)分别为(9.72±3.67)和(9.88±3.62)μg·h·mL~(-1);C_(max)分别为(1.76±0.69)和(1.80±0.63)μg·mL~(-1);t_(max)分别为(3.70±1.08)和(3.77±0.81)h;t_(1/2)分别为(3.03±0.49)和(3.08±0.52)h;F为(103.6±36.9)%.结论 2种制剂具有生物等效性.     

奥美拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度与生物等效性研究

目的建立测定血浆奥美拉唑浓度的高效液相色谱（HPLC）法,研究奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度及其生物等效性。方法按两制剂双周期自身对照交叉试验设计, 男性健康志愿者20例,分别单剂量口服2种国产奥美拉唑肠溶胶囊,用HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数,并评价两种制剂的生物等效性。结果口服奥美拉唑肠溶胶囊参比制剂及受试制剂40 mg后的主要药动学参数：峰浓度（Cmax）分别为（906.01±589.55）和（875.87±662.95） ng•mL 1 ;达峰时间（tmax）分别为（2.21±0. 88）和（2.07±0. 87） h;血药浓度 时间曲线下面积（AUC0 12）分别为（1 778.70±1 164.11）和（1 834.25±1 342.25） ng•h•mL 1;半衰期（t1/2Ke）分别为（ 0.96 ±0.25）和（0.85 ±0.18） h。受试制剂对参比制剂平均相对生物利用度F0→12为（104.02 ±13.60 ）%。结论该两种奥美拉唑胶囊生物等效。     

奥美拉唑肠溶胶囊的质量评价

目的：评价奥美拉唑肠溶胶囊的总体质量和现行质量标准的可行性。方法：依照现行法定标准对奥美拉唑肠溶胶囊进行检验,评价其质量状况。结果：本次评价性抽样共检验奥美拉唑肠溶胶囊51批,按现行法定标准检验,全部合格。结论：通过评价发现,奥美拉唑肠溶胶囊按现行标准检验总体质量良好。总结本次工作,提出药品质量评价侧重于释放度、有关物质,以及从源头规避风险的新思路。为提高检验效率,适应快检的要求对含量测定方法进行改进。     

阿奇霉素胶囊人体生物等效性研究

目的:研究阿奇霉素胶囊的人体生物等效性。方法:21名健康志愿者采用拉丁方设计,分为A、B、C3组,分别交叉单剂量口服阿奇霉素胶囊受试制剂1(规格:每粒0.25g)、受试制剂2(规格:每粒0.125g)及参比制剂(规格:每粒0.25g)后,用微生物法测定血药浓度,计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:受试制剂1、受试制剂2、参比制剂的Cmax分别为(1.06±0.41)、(0.99±0.54)、(1.07±0.53)μg·mL-1,tmax分别为(2.38±0.86)、(1.86±0.85)、(2.52±1.40)h,AUC0～144分别为(11.00±6.15)、(10.65±5.17)、(10.49±5.17)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(12.48±7.27)、(11.65±5.64)、(11.57±5.87)μg·h·mL-1;阿奇霉素胶囊受试制剂1、2的相对生物利用度分别为(102.73±15.63)%、(103.17±13.64)%。结论:2种规格的阿奇霉素胶囊与参比胶囊均具有生物等效性。     

高效液相色谱法测定奥美拉唑肠溶胶囊的含量

目的建立高效液相色谱法测定奥美拉唑肠溶胶囊含量的方法.方法采用Diamonsil-C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm),以甲醇-磷酸盐缓冲液(pH 7.6)(8020)作流动相,流速1.0 ml·min-1,检测波长为302 nm.结果奥关拉唑的线性范围为10～50μg,r=0.999 9,平均回收率为99.6%,RSD=1.36%.结论本方法简便,快速,精密度好,可作为该制剂的质量控制.     

利福喷汀胶囊人体生物等效性研究

目的:评价两种利福喷汀胶囊的人体生物等效性.方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂或参比制剂利福喷汀胶囊600 mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,并评价其生物等效性.结果:单剂量口服利福喷汀胶囊受试制剂和参比制剂的主要药动学参数分别为:t1/2(16.44 ±4.99)、(18.02±4.76)h;tmax(5.6±1.4)、(6.0±1.4)h; Cmax(8.41 ±1.71)、(8.96±1.76) μg· ml-1;AUC(0～72) (200.41 ±55.29)、(220.86±62.40)μg·h·ml-1;AUC0-∞(215.58±63.51)、(241.06±75.09)μg·h·m1-1.受试制剂的相对生物利用度为(92.3±14.3)％.结论:两种制剂具有生物等效性.