阿奇霉素缓释阴道栓的处方优化

目的:优化阿奇霉素缓释阴道栓的处方。方法:采用硬脂酸聚烃氧酯(S-40)为基质,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、甘油为保湿剂等制备阿奇霉素缓释阴道栓。以累积释药百分率和栓剂硬度为考察指标、8%HPMC和甘油在处方中的用量为考察因素,采用正交设计法进行处方优化,并进行验证试验及体外释药模型拟合。结果:优化后处方组成为阿奇霉素6g,8%HPMC23.52g,甘油29.40g,无水乙醇3g,尼泊金乙酯0.59g,S-40294g。由优化后处方制备的3批栓剂平均含量99.5%,硬度符合要求,体外释放重复性和均一性良好,180min时累积释药百分率均大于98%,体外释药动力学符合Higuchi方程。结论:优化后的阿奇霉素缓释阴道栓处方可行,制备工艺稳定,重复性好,符合缓释制剂要求。     

阿奇霉素缓释阴道栓体外抑菌试验

目的:研究阿奇霉素缓释阴道栓对解脲支原体的体外抑菌效果。方法:采用微量稀释法测定阿奇霉素缓释阴道栓对解脲支原体的最低抑菌浓度,并与阿奇霉素干混悬剂比较。结果:阿奇霉素缓释阴道栓与阿奇霉素干混悬剂对解脲支原体的最低抑菌浓度均小于0.125μg·mL~(-1)。结论:阿奇霉素缓释阴道栓在实验条件下对解脲支原体有显著的抑菌效果。     

复方盐酸利多卡因栓的质量控制

目的:建立复方利多卡因栓的质量控制标准。方法:采用络合滴定法测定氧化锌的含量,用高效液相色谱法测定盐酸利多卡因的含量。结果:络合滴定法操作简便,终点突跃明显;回收率为100.0%(RSD=0.36%)。高效液相色谱法专属性强,在10.1~4 040.0mg.L-1范围内呈良好的线性关系(r=1.000 0);回收率为100.0%(RSD=0.64%)。结论:本试验制订的质量标准可以很好地控制复方盐酸利多卡因栓的质量。     

溃结愈灌肠剂的制备及质量标准研究

目的:制备溃结愈灌肠剂并建立其质量标准。方法:原方大部分药材水煎煮,部分药材粉碎,然后浓缩制成灌肠剂。用薄层色谱(TLC)法对处方中的葛根、黄连、黄芩进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对制剂中的黄芩苷进行含量测定。结果:TLC定性鉴别斑点清晰,分离度好,专属性强。黄芩苷进样量在210～1750μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999);平均回收率为99.13%,RSD=1.1%(n=6)。结论:本制剂制备方法简便,质量控制方法简单、可靠、专属性强、重复性好。     

复方牛蒡子含片质量标准研究

目的:建立复方牛蒡子含片的质量标准。方法:采用薄层色谱(TLC)法对方中金银花、牡丹皮进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对制剂中牛蒡子苷进行含量测定。结果:TLC斑点清晰、分离度好、专属性强。牛蒡子苷的进样量在0.586～5.274μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999);平均回收率为98.94%,RSD=1.68%(n=9)。结论:所建标准可用于复方牛蒡子含片的质量控制。     

宫炎平分散片质量标准研究

目的:建立宫炎平分散片的质量标准。方法:采用薄层色谱(TLC)法对方中地稔、两面针、五指毛桃进行定性鉴别;用高效液相色谱法测定制剂中没食子酸的含量。结果:TLC斑点清晰、分离度好、专属性强。没食子酸进样量在0.14648～2.9296μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9997);平均回收率为99.89%,RSD=2.53%(n=6)。结论:所建标准可用于宫炎平分散片的质量控制。     

健脾润肺片的质量标准研究

目的:建立健脾润肺片的质量标准。方法:采用薄层色谱(TLC)法对处方中的当归、五味子、麦冬、黄芪、制何首乌、黄芩、陈皮进行定性鉴别,采用高效液相色谱法对本品中五味子醇甲进行含量测定。结果:TLC分离效果好,专属性强。五味子醇甲进样量在5～25μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.9999);平均回收率为99.44%,RSD=2.81%(n=6)。结论:所建标准可用于健脾润肺片的质量控制。     

乳痛宁糖浆质量标准研究

目的:建立乳痛宁糖浆的质量标准。方法:采用薄层色谱(TLC)法对方中当归、川芎进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定赤芍中芍药苷的含量。结果:TLC鉴别斑点清晰、分离度好、专属性强,阴性无干扰;芍药苷检测浓度在16.68～122.32μg.mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9998);平均回收率为99.30%,RSD=0.88%(n=9)。结论:所建标准可用于乳痛宁糖浆的质量控制。     

痔疾舒洗剂质量标准研究

目的:建立痔疾舒洗剂的质量标准。方法:采用薄层色谱(TLC)法对方中黄柏、大黄、地榆进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定黄柏中盐酸小檗碱的含量。结果:TLC斑点清晰、分离度好、专属性强。盐酸小檗碱的进样量在0.2375～1.9000μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999);平均回收率为99.30%,RSD=0.03%(n=6)。结论:所建质量标准可用于痔疾舒洗剂的质量控制。     

阿奇霉素缓释阴道栓与复方甲硝唑栓阴道内联用对非淋菌性宫颈炎患者的临床疗效及其护理评价

目的:评价阿奇霉素缓释阴道栓与复方甲硝唑栓阴道内联用对非淋菌性宫颈炎患者的临床疗效及其护理的作用。方法:选取医院2014年12月—2015年4月间诊治的非淋菌性宫颈炎患者73例,按随机数字表法将患者随机分为观察组(37例)和对照组(36例);两组患者均给予阿奇霉素缓释阴道栓与复方甲硝唑栓阴道内联用治疗,在此基础上,对照组患者给予常规护理干预治疗,观察组患者给予综合护理干预治疗,比较两组患者治疗后的临床疗效及其对护理的满意度。结果:观察组患者治疗后的总有效率为94.59%高于对照组为88.89%(P<0.05),患者对护理的满意度为97.30%高于对照组为77.78%(P<0.05)。结论:采用阿奇霉素缓释阴道栓与复方甲硝唑栓阴道内联用治疗和综合护理干预治疗非淋菌性宫颈炎患者的疗效优于阿奇霉素缓释阴道栓与复方甲硝唑栓阴道内联用治疗和常规护理干预治疗的效果,治疗期间患者对治疗和护理的效果均较为满意。     

温控型胰岛素液体缓释肛门栓体外释放研究

目的 用高效液相色谱法建立温控型胰岛素液体缓释肛门栓中胰岛素含量测定的方法,以察温控型胰岛素液体缓释肛门栓的体外释放特性.方法 色谱柱：Welch ultimate C18（4.6 mm＆#215;250 mm,5μm）;流动相：0.2 mol/L硫酸盐缓冲液-乙腈（74∶26,乙醇胺调pH到2.3）;检测波长：214 nm;柱温：40℃;流速：1 ml/min,对胰岛素含量进行测定.采用无膜释放模型、牛肠黏膜释放模型、羊肠黏膜释放模型,以胰岛素原料药为模型药物;考察温控型胰岛素液体缓释肛门栓的体外释药机制.结果 温控型胰岛素液体缓释肛门栓在1.0 ～40.0 U/ml范围内线性关系良好（r=0.999 1）,平均回收率99.35％,RSD为0.79％;无膜释放：Q=0.4954t-2.6118（r=0.9977）;牛肠黏膜释放：（1-Q） 1/3 =0.001 6t ＋2.927 4（r=0.975 5）羊肠黏膜释放：lnQ=0.878 3lnt-4.931 1（r=0.9705）.结论 此方法简便,重复性好、专属性强、结果准确、可靠,适用于该制剂中胰岛素含量的测定.可考察温控型胰岛素液体缓释肛门栓机制.     

奥硝唑双层缓释膜的制备工艺及其体外释放度研究

目的:制备奥硝唑双层缓释膜并考察其体外释放度。方法:采用匀浆法制备奥硝唑双层缓释膜,并以膜材聚乙烯醇(PVA17-88)与羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的质量比(A)及二者的总用量(B)、甘油用量(C)为因素进行正交试验优选处方;采用紫外分光光度法测定主药含量,并计算其体外释放度。结果:所制缓释膜外观良好,优选处方确定A为1∶1,B为4.5g,C为4.0g。奥硝唑检测浓度在1～20μg·mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0.999 5,n=6);平均回收率为100.3%(RSD=1.3%,n=5)。缓释膜可持续释药11.0h,8.0h体外累积释放度为81.50%。结论:该制剂制备方法简单,成品具有缓释性。     

温控型胰岛素液体直肠栓的制备及处方筛选

目的:制备温控型胰岛素液体直肠栓。方法:以胰岛素含量为指标,以泊洛沙姆407-泊洛沙姆188的比例、壳聚糖含量、p H为因素,采用正交设计试验筛选温控型胰岛素液体直肠栓的处方;并采用无膜、动物黏膜溶出法考察所制栓剂的体外释药机制。结果:所制温控型胰岛素液体直肠栓的胰岛素含量为0.35%;泊洛沙姆407-泊洛沙姆188的比例对栓剂中胰岛素含量影响显著(P<0.05);最优处方为泊洛沙姆407-泊洛沙姆188比例为15%∶25%、壳聚糖含量为0.4%、p H为5;使用无膜和牛肠黏膜时是通过溶蚀方式释放,使用羊肠黏膜时是通过扩散与溶蚀相结合的方式释放。结论:成功制得温控型胰岛素液体直肠栓。     

赖氨酸布洛芬缓释液体栓的制备及体内外释放度研究

目的：对赖氨酸布洛芬缓释液体栓进行处方、卡波姆和氯化钠用量筛选以及液体栓剂的体内外释放度进行研究。方法：根据处方中不同比例的泊洛沙姆及不同含量的卡波姆、氯化钠制备赖氨酸布洛芬缓释液体栓,考察不同含量的卡波姆和氯化钠对液体栓凝胶温度、凝胶强度和生物粘附力以及理化性质的影响,并对适宜处方进行体外释放度的测定;测定赖氨酸布洛芬缓释液体栓在犬体内的血药浓度,并进行体内释放度研究。结果：通过筛选最终确定卡波姆的含量为0.8%,氯化钠含量为0.8%,液体栓凝胶温度、凝胶强度、生物粘附力具有适合直肠给药的性质;赖氨酸布洛芬液体栓体外释放符合零级模式,R2〉0.9,释药时限大于6 h;经3p97程序计算药动学参数,体内过程为一室模型,药代动力学参数为：Tmax=4.82 h,Cmax=42.7μg/mL,T1/2（Ke）=8.26 h,AUC0→∞=715.48 mg/（h·L）,MRT=10.68 h,显示了良好的体内相关性。结论：本研究制备的赖氨酸布洛芬液体栓具有良好的缓控释特征。     

不同厂家阿奇霉素片溶出度评价

目的:建立阿奇霉素片的溶出度测定方法,并对不同生产厂家的阿奇霉素片溶出度进行考察及比较,为临床用药提供参考。方法:参考2005年版《中国药典》相关标准对5厂家5个批次的阿奇霉素片的含量和累积溶出百分率进行检测,再按威布尔分布模型原理计算溶出参数。结果:所有片剂在45min内溶出量均在75%以上,符合要求,但各样品溶出参数的方差分析结果具有显著性差异(P<0.01)。结论:建立的溶出度测定方法简便、可靠;不同厂家阿奇霉素片溶出度有差异,临床用药时应加强监控。     

硝苯地平缓释凝胶的制备工艺及其释药性能研究

目的:制备硝苯地平缓释凝胶并考察其体外释药情况。方法:采用复凝聚法制备硝苯地平缓释凝胶,以壳聚糖、海藻酸钠的浓度、搅拌速度和壳聚糖溶液与海藻酸钠溶液的体积比为因素进行正交试验;用转篮法测定所制凝胶的释放度,通过改变释放介质的pH值,考察该缓释药物对pH的敏感性。结果:最佳工艺为壳聚糖浓度0.4%、海藻酸钠浓度1.5%、搅拌速度160r.min-1、壳聚糖溶液与海藻酸钠溶液的体积比为6:1。硝苯地平缓释凝胶在pH1.5的人工胃液中4h释放度为13.43%;在pH6.8的人工肠液中4h释放度为52.30%,12h释放度为81.72%。结论:所制硝苯地平缓释凝胶具有明显的缓释作用,体外释放具有较强的pH敏感性。     

更昔洛韦阴道栓的制备及质量控制

目的:制备更昔洛韦阴道栓并建立其质量控制方法。方法:以明胶等为基质、更昔洛韦为主药制备栓剂;采用高效液相色谱法测定更昔洛韦的含量。结果:所制栓剂类白色透明鸭嘴形栓剂,软硬度合适;鉴别、检查等符合《中国药典》2005年版相应规定;更昔洛韦检测浓度线性范围为2.0～90.0 μg.mL~(-1)(r=0.999 9),平均回收率为99.28%(RSD=0.58%,n=9)。结论:更昔洛韦阴道栓制备工艺简单,含量测定方法操作简便、结果准确。     

美他多辛栓剂的制备及含量测定

目的：探讨美他多辛栓剂的制备过程及其含量测定方法。方法：以美他多辛为主药制备栓剂,采用HPLC法测定栓剂中美他多辛的含量。色谱条件如下：Gemini 5U-C18色谱柱（250mm×4.6mm,5μm）;柱温：35℃;流动相：乙腈-0.1%磷酸溶液（1∶99）;流速：1ml/min;检测波长：205nm。结果：制备的美他多辛栓剂为米黄色圆锥形固体。美他多辛在20.2~101μg/ml浓度范围内呈良好线性关系,标准曲线方程为A=56.83 c＋47.88（r=0.999 9）。低、中、高3种浓度（40.4、60.6、80.8μg/ml）美他多辛的加样回收率分别为（99.97±0.032）%、（99.91±0.076）%和（99.86±0.046）%（n=3）。结论：本研究建立的栓剂制备方法可行,含量测定方法可用于美他多辛栓剂的研究。