鸭嘴花碱对豚鼠离体气管平滑肌收缩功能的影响

目的：研究鸭嘴花碱对组胺和乙酰胆碱所致气管收缩的抑制作用。方法：离体豚鼠气管条。结果：鸭嘴花碱能抑制氯化钾、乙酰胆碱、磷酸组胺所致气管平滑肌收缩，而且能使磷酸组胺、乙酰胆碱收缩气管平滑肌的量效曲线右移，并抑制最大效应，其作用为剂量依赖性。结论：鸭嘴花碱对气管平滑肌具有显著舒张作用。     

Acetamide—45抑制组胺和乙酰甲胆碱引起的豚鼠离体气管收缩

目的:探讨新型抗变态反应药N-对氟苄基-3-[(N-4-吡啶)-乙酸胺]-吲哚-45(acetamide-45)对组胺和乙酰甲胆碱引起的豚鼠离体气管收缩的影响.方法:以acetamide-45预处理气管标本后,以累积剂量法给予组胺和乙酰甲胆碱,观察acetamide-45对组胺和乙酰甲胆碱量效曲线的影响.气管张力的变化通过换能器转变为电信号并由记录仪记录.结果:Acetamide-45(1-30μmol/L)浓度依赖地抑制组胺和乙酰甲胆碱引起的豚鼠离体气管收缩.Acetamide-45(3,10,30μmol/L)使组胺的量效曲线的最大效应下降了21％—51％,使组胺的EC_(50)值(95％可信限)分别增加到31.1(24.4—39.8),34.7(26.8-45.0)和134.4(82.2-220.0)μmol/L.另一方面,acetamide-45更有效地抑制乙酰甲胆碱引起的豚鼠离体气管收缩.结论:Acetamide-45抑制由组胶和乙酰甲胆碱引起的豚鼠离体气管收缩,提示acetamide-45的抑制作用是非特异性地作用于组胺受体或胆碱能受体.     

槲皮素对兔离体肠平滑肌张力的影响及其机制

目的:观察槲皮素对兔离体回肠平滑肌肌张力的影响,并探讨其作用机制。方法:试验采用经典的离体小肠灌流技术,观察槲皮素(quercetin,Que)对回肠平滑肌自主收缩活动以及乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)、氯化钡及组胺(histamine)所致痉挛性收缩肠平滑肌张力的影响。结果:槲皮素(20,60,100mol.L-1)能剂量依赖性的抑制家兔离体小肠平滑肌自发性收缩,对乙酰胆碱,组胺和氯化钡所致的兔离体肠痉挛性收缩也具有剂量依赖性抑制作用。在无钙台式液中,槲皮素可明显抑制Ach引起的回肠平滑肌收缩(P<0.01),亦能使氯化钙量效曲线下移。槲皮素对Bay K8644(0.5mol.L-1)引起的回肠平滑肌收缩亦有明显抑制作用(P<0.01)。结论:槲皮素明显抑制了家兔离体小肠平滑肌的收缩活动,其机制与抑制外钙内流及内钙释放有关。     

益智仁醇提取物对动物胃肠运动的影响

目的:研究益智仁醇提取物对动物胃肠运动的影响。方法:采用小鼠在体胃肠运动实验和家兔离体肠肌运动实验,观察益智仁醇提取物对正常小鼠胃排空、小肠推进运动和家兔离体肠肌收缩的影响。结果:益智仁醇提取物在5、10、20g·kg-1剂量下给药对正常小鼠胃排空有显著抑制作用,对家兔离体肠肌收缩有显著抑制作用,对氯化乙酰胆碱引起的肠肌兴奋有显著拮抗作用。结论:益智仁醇提取物对动物胃肠运动有抑制作用,其作用途径可能与M胆碱受体有关。     

骆驼蓬总生物碱对豚鼠离体气管平滑肌收缩功能的影响

目的研究骆驼蓬总生物碱对刺激因素诱发的豚鼠气管平滑肌收缩的影响。方法制备豚鼠离体气管平滑肌螺旋条,于恒温浴槽装置中,用乙酰胆碱、组胺和KCl刺激气管平滑肌,观察药物的作用。结果骆驼蓬总碱和鸭嘴花碱均可使乙酰胆碱、组胺的刺激量-效曲线明显右移,并呈剂量依赖性地抑制乙酰胆碱、组胺和KCl诱发的豚鼠气管平滑肌收缩。结论骆驼蓬总碱、鸭嘴花碱能够明显地抑制刺激因素诱发的豚鼠气管平滑肌收缩。     

组胺对离体兔中枢和外周血管收缩作用的比较及其机理初探

目的：比较组胺及其受体阻断药对离体家兔脑及外周血管的作用；并观察钙离子在组胺效应机制中的作用。方法：取家兔基底动脉和肠系膜动脉，分别在不同剂量苯海拉明、西咪替丁和硝苯地平存在的情况下，观察组胺量效曲线的变化。结果：组胺可引起基底动脉和肠系膜动脉收缩；苯海拉明可拮抗组胺的上述作用；西咪替丁小剂量时即可增强组胺所致的基底动脉的收缩，而大剂量时才对组胺引起的肠系膜动态心缩有增强作用；硝苯地平对组胺引起的两种动脉的收缩都有抑制作用。结论：组胺对离体家兔脑及外周血管均有收缩作用。这种缩血管作用主要通过Ca^2 内流引起。同时，实验结果提示两种血管上组胺受体的分布密度有差别。     

冬凌草甲素对家兔肠平滑肌活动的影响

目的 探讨冬凌草甲素对家兔离体肠道平滑肌的影响.方法 以家兔肠张力为指标,给予同一离体盲肠相同剂量的冬凌草甲素粗提物水溶液、乙酰胆碱、硫酸阿托品、新斯的明,对比不同影响;给予不同剂量的冬凌草甲素粗提物水溶液,对比不同影响.结果 冬凌草甲素对家兔肠平滑肌张力无明显影响.结论 家兔肠平滑肌对冬凌草甲素不敏感,这为冬凌草甲素的临床应用提供了可靠的生理依据.     

溴化异丙托品和沙丁胺醇舒张气管平滑肌叠加作用的离体研究

目的 :体外比较单用及合用溴化异丙托品和沙丁胺醇对乙酰胆碱、组胺、氯化钾诱导的离体豚鼠气管条收缩作用的影响。方法 :用溴化异丙托品孵育前后组胺、乙酰胆碱、KCl诱发的豚鼠离体气管条的收缩 ;用沙丁胺醇孵育前后组胺、KCl诱发的豚鼠离体气管条的收缩 ;溴化异丙托品和沙丁胺醇合用对组胺、乙酰胆碱和KCl诱导的豚鼠气管条收缩的影响。结果 :乙酰胆碱、组胺诱导离体豚鼠气管条收缩 ,呈典型的剂量反应效应 ,pD2 (达到 5 0 %最大反应的激动剂浓度 )分别为 5 .97± 0 .2 1,6 .4 8± 0 .5 4,用溴化异丙托品孵育后 ,其量效曲线压低 ,pD′2 (拮抗剂效价强度 )分别为 7.99± 0 .34,7.37± 0 .36 ;加用沙丁胺醇后 ,其量效曲线进一步压低。组胺10 -8mol·L-1引起豚鼠气管条收缩 ,10 -4mol·L-1达最大反应 ,pD2 为 6 .6 0± 0 .70 ;用沙丁胺醇孵育后 ,其量效曲线压低 ,pD′2 为 6 .0 6± 0 .2 7。加用溴化异丙托品 6× 10 -8mol·L-1孵育后 ,其量效曲线明显压低 (P <0 .0 1)。氯化钾 6 0mmol·L-1诱导气管条收缩 ,溴化异丙托品和沙丁胺醇抑制其收缩 ,其IC50(抑制 5 0 %最大反应的拮抗剂浓度 )分别为 4 .78×10 -6,3.18× 10 -6mol·L-1。两者合用 ,其抑制作用明显增强 (P <0 .0 1)。结论 :溴化异丙托品和沙丁胺     

肺炎喘嗽液拮抗组胺致豚鼠回肠肌条收缩及抑制组胺释放的实验研究

目的：研究肺炎喘嗽液拮抗炎症介质一组胺的生物学作用及量效关系。方法：利用离体豚鼠回肠肌条观察对组胺的拮抗作用。肺组织中组胺的含量采用荧光分光光度法测定。结果：肺炎喘液能拮抗组胺所致豚鼠离体回肠肌条收缩，IC50为3.734013310^-6g/ml，剂量与效应高度相关，r值为0.9927。结论：肺炎喘嗽液能拮抗组胺致豚鼠回肠肌条收缩，且抑制致敏豚鼠肺组织中组胺的释放。     

玄归滴丸对胃肠运动的抑制作用研究

目的探究玄归滴丸对不同机能状态小鼠胃肠运动和家兔离体肠管运动的影响,为其治疗平滑肌痉挛引起的腹痛提供实验基础。方法选择小鼠肠推进实验方法,利用新斯的明、阿托品等药物复制小鼠胃肠运动功能障碍模型,测定各组小鼠的胃残留率和小肠推进率;采用家兔离体肠管平滑肌实验,考察并记录给予不同受试药物后家兔离体肠管的肌张力变化。结果玄归滴丸临床等效4倍剂量、8倍剂量使正常小鼠胃残留率升高(P <0.05,P <0.01),小肠推进率降低(P <0.05);与正常对照组比较,新斯的明致小鼠胃肠运动亢进,给予玄归滴丸4倍剂量、8倍剂量组后能够明显地抑制胃肠运动,增加胃残留率(P <0.05,P <0.01),降低小肠推进率(P <0.01);与正常对照组比较,阿托品可致胃肠运动抑制,给予玄归滴丸4倍剂量、8倍剂量组后可以进一步抑制胃肠运动,进一步增加胃残留率(P<0.05,P <0.01),降低小肠推进率(P <0.05,P <0.01);家兔离体肠管平滑肌实验结果也进一步表明,玄归滴丸使家兔离体肠管的肌张力降低。结论玄归滴丸对胃肠运动具有一定的抑制作用,对痉挛性胃肠道疾病具有潜在的治疗效果。     

基于解痉效应表征的香连丸多成分整合溶出度研究

目的：探讨基于解痉效应表征的香连丸多成分整合溶出度评价的可行性。方法：采用小杯法和家兔离体肠肌实验,考察不同时间点的香连丸溶出液对乙酰胆碱、氯化钡引起肠肌收缩的解痉作用,测定药物对肠肌收缩张力与频率的抑制率,并计算基于肠肌收缩抑制率的生物效应溶出度,并以f₂相似因子法,与高效液相色谱法测定木香烃内酯、去氢木香内酯及两者加权整合后的溶出曲线进行相关性评价。结果：整合溶出曲线与木香烃内酯、去氢木香内酯、生物效应溶出曲线的f₂值分别为77.7、94.8、55.2,均大于50,表明整合溶出曲线与生物效应及单体成分的溶出曲线均相似。结论：多成分加权整合的溶出度能反映香连丸拮抗肠肌痉挛性收缩的生物效应,建立基于生物效应为导向的中药制剂多成分整合溶出度评价方法具有可行性。     

茅苍术水提液及其不同极性部位对幽门螺杆菌的体外抑制作用研究

目的:研究茅苍术水提液及其不同极性部位对幽门螺杆菌的体外抑制作用。方法:采用加热回流提取法制得茅苍术的水提液,再采用有机溶剂萃取法将茅苍术的水提液分为石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水4个不同极性部位。采用浊度法检测茅苍术水提液及其不同极性部位对幽门螺杆菌的抑制作用。结果:茅苍术水提液及其石油醚、乙酸乙酯、正丁醇部位均有抑菌作用,并且随着药物浓度的增大,对幽门螺杆菌的抑制作用也增强;水部位没有抑菌作用。同一浓度下各部位抑菌效果强弱顺序为石油醚部位>乙酸乙酯部位>正丁醇部位。结论:茅苍术水提液中石油醚部位的抑菌效果最好,提示茅苍术中对幽门螺杆菌作用的有效成分存在于水提液中的低极性部位。本研究结果可为进一步对茅苍术药效成分的研究提供理论依据。     

独活抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活性研究

目的研究独活乙醇提取物及不同萃取部位抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的活性。方法应用薄层色谱(TLC)-生物自显影技术和微孔高通量筛选的方法。结果在TLC-生物自显影抑酶实验中独活乙醇提取物,石油醚和氯仿萃取部位呈现阳性结果;微孔高通量筛选实验中独活乙醇提取物、石油醚及氯仿萃取部位对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)均具有抑制作用,浓度为1mg.mL-1时,3个萃取部位对AChE的抑制率分别为(16.88±0.42)%、(11.82±0.55)%、(44.33±3.21)%,对BuChE的抑制率分别为(13.97±1.17)%、(14.64±1.10)%、(18.63±1.24)%。结论独活乙醇提取物、石油醚萃取部位及氯仿萃取部位对2种胆碱酯酶均具有抑制作用,其中氯仿萃取部位对胆碱酯酶抑制率最高,为主要的抑酶活性部位。     

通脉对治疗血瘀证的抗血小板聚集和体外血栓作用的研究

目的 研究通脉不同部位抗血小板聚集和抗体外血栓作用。方法 采用二磷酸腺苷(ADP)诱导家兔血小板聚集,测定通脉不同部位对血小板聚集的抑制率;采用体外血栓法、全血血块法,观察通脉不同部位的抗血栓作用。结果 通脉石油醚部位和正丁醇部位有显著的抑制血小板聚集和抗血栓作用,高剂量石油醚部位和正丁醇部位对血小板聚集抑制率及体外血栓溶解率均＞50% ,差异有统计学意义(P<0.01),高剂量正丁醇部位48 h全血凝块溶解率＞65%,差异有统计学意义(P<0.01)。结论 通脉石油醚部位和正丁醇部位具有较强的抗血小板聚集和抗血栓作用。     

通脉抗血小板聚集和体外血栓活性部位的研究

目的 研究通脉不同部位抗血小板聚集和抗体外血栓作用。方法 采用ADP诱导家兔血小板聚集, 测定通脉不同部位对血小板聚集的抑制率;采用体外血栓法、全血血块法, 观察通脉不同部位的抗血栓作用。结果 通脉石油醚部位和正丁醇部位有显著的抑制血小板聚集和抗血栓作用,高剂量石油醚部位和正丁醇部位对血小板聚集抑制率及体外血栓溶解率均大于50%(P<0.01),高剂量正丁醇部位48h全血凝块溶解率大于65%(P<0.01)。结论 通脉石油醚部位和正丁醇部位具有较强的抗血小板聚集和抗血栓作用。     

Spasmolytic constituents of Cedrus deodara (Roxb.) Loud: pharmacological evaluation of himachalol.

Himachalol has been identified as the major antispasmodic constituent in the wood of Cedrus deodara. The pharmacological studies of himachalol on various isolated smooth muscles (guinea pig ileum, rabbit jejunum, rat uterus, and guinea pig seminal vesicle) and against different agonists (acetylcholine, histamine, serotonin, nicotine, and barium chloride) indicated spasmolytic activity similar to that of papaverine. It was a more potent antagonist of barium chloride-induced spasm of guinea pig ileum than papaverine but less effective in reverting a similar spasm of rabbit jejunum and had no relaxing effect alone. In the conscious immobilized cat, intragastric administration of himachalol or papaverine (100 mg/kg) produced equal inhibition of carbachol-induced spasm of the intestine, lasting about 2 hr, but himachalol had a faster onset of action. Himachalol was devoid of spasmolytic effect on the bronchial musculature of guinea pig but was 3.3 times more potent than papaverine in antagonizing epinephrine-induced contraction of the guinea pig seminal vesicle. Intravenous injection of himachalol (3-10 mg/kg) in the cat produced a dose-dependent fall in blood pressure and an increased femoral blood flow.     

喙尾琵琶甲对家兔血液生理指标及离体小肠平滑肌的影响

目的探讨喙尾琵琶甲醇提物对家兔血液生理指标和离体小肠平滑肌收缩活动的影响。方法将24只家兔随机分为4组,包括生理盐水组和喙尾琵琶甲高、中、低剂量组。采用耳缘静脉注射给药,每日1次,连续给药5d,5d后心脏采血,用XFA6130全自动动物血液细胞分析仪测定其19项生理指标。采用常规离体灌注小肠平滑肌标本活动的方法,应用不同剂量受试药灌流给药,观察给药前后平滑肌的收缩幅度和收缩频率的变化。结果喙尾琵琶甲醇提物对家兔血液中的平均血小板体积(MPV)、平均红细胞体积(MCV)、平均血红蛋白含量(MCH)和平均血红蛋白浓度(MCHC)有影响,而对其他血液生理值没有很大的影响。不同剂量组均能抑制家兔小肠平滑肌的收缩活动,随剂量的增加,抑制作用越明显。结论喙尾琵琶甲除对家兔血液红细胞相关指标有影响外,对其他血液生理指标没有明显作用,有抑制家兔离体小肠平滑肌收缩的功能。     

The influence of histamine and other vasoactive substances on contractile responses of cat skeletal muscle to acetylcholine

1. The effect of vasoactive substances, chiefly histamine, on contractions of cat skeletal muscle evoked by acetylcholine has been studied. For this purpose all of these agents were administered intra-arterially to anterior tibialis, chiefly, and also to soleus and external rectus muscles in vivo.2. Under these conditions, histamine itself never altered the resting tension of the muscle, but always enhanced the increase in tension produced by acetylcholine injected shortly afterward.3. On the anterior tibialis muscle, it was determined that the threshold potentiating dose of histamine was 0.001 mug/kg, and that maximal enhancement occurred when 0.1 mug/kg was injected 15 s before fixed, submaximal doses of acetylcholine. Injected 15 s before graded doses of acetylcholine, histamine 0.1 mug/kg shifted the acetylcholine dose-response curves approximately 1.5 log units to the left.4. Under similar experimental conditions the vasodilator, bradykinin, 0.001-1 mug/kg, and procedures which produce a local increase in nutritive capillary blood flow also enhanced acetylcholine-evoked contractile responses of the anterior tibialis, whereas the vasoconstrictor, angiotensin, 0.001-1 mug/kg, inhibited them.5. The potentiating effect of histamine was antagonized by mepyramine, but was undiminished by denervation of the muscle either acutely or for 4 days.6. Histamine failed to enhance responses of the muscle to electrical stimulation of either the muscle, directly, or its motor nerve.7. Histamine also had no effect upon acetylcholine-evoked responses of the isolated external rectus muscle in vitro.8. It is suggested that the potentiating effect of histamine in vivo is due to its vasodilator action within the muscles which, by relaxing arterioles and precapillary sphincters, could allow more of the blood-borne acetylcholine to reach more of its receptors on the muscle fibres in a given time.     

普罗托品松弛气管平滑肌的作用机制研究

目的　为评价普罗托品 (Pro)作为平喘药侯选者的可能性提供资料。方法　①观察不同浓度Pro对组胺、乙酰胆碱收缩的豚鼠离体气管螺旋条的舒张作用及其量效反应。②放射免疫法测定Pro对家兔气管平滑肌中环腺苷酸 (cAMP)、环鸟苷酸(cGMP)水平的影响。③高效液相色谱法检测Pro对豚鼠气管平滑肌磷酸二酯酶 (PDE)活性的影响。结果　①Pro能明显抑制组胺和乙酰胆碱引起的豚鼠离体气管条收缩 ,使其量效曲线右移 ,最大反应压低 ,pD2 ′分别为 3.11和 3.4 5。②Pro能增加家兔气管平滑肌中cAMP水平 ,而cGMP水平的变化无统计学意义。③Pro能抑制水解cAMP的PDE活性 ,但水解cGMP的PDE活性无明显降低。结论　Pro可抑制豚鼠气管平滑肌的收缩 ,其作用机制之一可能为其抑制气管平滑肌PDE活性 ,主要通过提高细胞中cAMP水平 ,进而松弛气管平滑肌     

党参不同极性部位对小鼠免疫功能影响的研究

目的：研究党参不同极性部位对小鼠免疫功能的影响。方法：采用系统溶剂法提取分离得到石油醚、乙酸乙酯、乙醇、水部分中四部位的活性成分,以贞芪扶正胶囊为阳性对照药,以0.9%氯化钠液为空白对照组,利用碳粒廓清法研究党参四个不同极性提取部分对小鼠免疫功能的影响。结果：与0.9%氯化钠液组相比,党参水提和醇提部分能够明显的提高吞噬指数。结论：党参促进单核巨噬细胞系统吞噬功能的有效成分主要存在于极性较大的水提部分与乙醇部分中。