阿莫西林脉冲释药微丸的研制

目的:制备阿莫西林脉冲释药微丸。方法:取空白丸芯分别以含药层、溶胀层(羧甲基淀粉钠)和控释层(乙基纤维素水分散体)顺序依次进行包衣制备阿莫西林脉冲释药微丸。采用紫外法和篮法考察溶胀层(12%、16%、20%)和控释层包衣增重(24%、28%、32%)及不同介质(水、盐酸、pH6.8磷酸盐缓冲液)对药物释放的影响。结果:溶胀层和控释层包衣增重对脉冲控释微丸的释药时滞和释放速率具有显著影响,药物释放情况不受介质pH值的影响;溶胀层和控释层包衣增重分别为16%、28%时制备的微丸时滞时间约为4h,时滞后4h累积释药率达到80%。结论:所制备的阿莫西林脉冲释药微丸具有体外脉冲释放作用。     

复方丹参脉冲控释滴丸的制备及其体外释放度考察

目的 制备复方丹参脉冲控释滴丸,并考察其体外释放度.方法 以复方丹参滴丸为载药丸芯,对包衣材料配比及包衣材料用量进行选择,对控释滴丸体外释药情况进行考察.结果 溶胀层的种类与包衣增重、控释层的包衣增重对药物的释放影响显著,采用交联羧甲基纤维素钠（CMC-Na）作为溶胀层材料,乙基纤维素水分散体作为控释层材料,溶胀层包衣增重12％,控释层包衣增重20％,所制备的微丸时滞时间为4h左右,时滞后3h内累积释药达到80％.结论 制备的复方丹参脉冲控释滴丸体外释放可达到脉冲控释效果.     

特布他林脉冲控释微丸体外释放度影响因素的研究

目的:考察硫酸特布他林脉冲控释微丸释放度的影响因素.方法:采用滚制法制备载药丸芯,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸,并考察十二烷基硫酸钠(SDS)含量、溶胀层和控释层包衣增重量对药物释放的影响.结果:药物通过控释层衣膜破裂而释放,内包衣层中SDS的加入与否、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显著性影响.结论:制备的脉冲控释微丸,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为4.5 h,时滞后1.5 h累积释药80%以上的脉冲释药效果.     

硫酸沙丁胺醇脉冲控释微丸的制备

目的制备硫酸沙丁胺醇脉冲控释微丸。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯 ,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层 ,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸 ,并考察溶胀层材料类型、十二烷基硫酸钠 (SDS)含量、溶胀层和控释层包衣增重量对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂而释放 ,溶胀层材料类型、内包衣层中SDS的加入与否、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显著性影响。结论采用低取代羟丙基纤维素为溶胀性材料 ,并加入 0 0 5 2mol LSDS ,共同作为内包衣层 ,制备的脉冲控释微丸 ,当内包衣层和外包衣层增重均为 1 8%时 ,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为 4 5h ,时滞后 1 5h累积释药 80 %以上的脉冲释药效果     

硫酸沙丁胺醇脉冲控释微丸的制备

为制备硫酸沙丁胺醇脉冲控释微丸，采用挤出滚圆法制备载药丸芯，使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层，乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸，并考察溶胀层材料类型、十二烷基硫酸钠(SDS)含量、溶胀层和控释层包衣增重对药物释放的影响。结果表明．药物通过控释层衣膜破裂而释放，溶胀层材料类型、内包衣层中SDS的加入与否、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显性影响。结论：采用低取代羟丙基纤维素为溶胀性材料．并加入1．5％SDS，共同作为内包衣层．制备的脉冲控释微丸，当内包衣层和外包衣层增重均为18％时。在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为4．5h，时滞后1．5h累积释药80％以上的脉冲释药效果。     

盐酸可乐定脉冲释药微丸的制备工艺研究

目的研究盐酸可乐定脉冲释药微丸的制备方法。方法采用挤出-滚圆工艺和流化床包衣法制备,用正交试验设计优化处方,考察产品的体外释放度。结果各考察因素均对药物的释放影响显著。优选工艺结果为,含药丸芯采用微晶纤维素,溶胀层材料采用低取代羟丙纤维素,控释层采用乙基纤维素水分散体,溶胀层和控释层包衣增重分别为10％和15％。制备的微丸时滞时间为4．2h左右,时滞后1h内累积释药百分率达到90％。结论盐酸可乐定微丸在体外具有有脉冲释药特性。     

多索茶碱脉冲控释微丸的研制

目的 研究多索茶碱脉冲控释微丸的制备工艺,并考察其释药性能。方法 以微晶纤维素为骨架材料采用挤出滚圆法制备载药丸芯,通过流化床包衣法分别覆上交联羧甲基纤维素钠作为溶胀层、乙基纤维素和羟丙甲纤维素作为控释层制备多索茶碱脉冲微丸,通过单因素考察筛选丸芯、溶胀层、控释层的处方组成对体外释药性能的影响。结果 以微晶纤维素、羧甲基淀粉钠和乳糖为添加剂可制得性能良好的高载药微丸。随着溶胀层厚度的增加,药物释放时滞变短,速率显著增加;随着控释层包衣厚度的增加,时滞延长,释药减慢;控释层中羟丙甲纤维素用量或分子量增加,时滞缩短;控释层中增塑剂用量增加,时滞延长。结论 所得包衣微丸具有良好的脉冲释药性能,有广阔的应用前景。     

扎来普隆脉冲释放微丸的制备及体外释放

目的制备扎来普隆脉冲释放微丸,并对其进行处方筛选与优化。方法以交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备扎来普隆脉冲释放微丸,考察处方因素及介质pH对药物释放的影响,用Box-Behnken效应面设计法对处方进行优化。结果溶胀层厚度、组成及控释层包衣增重对微丸的时滞和释药速率均有显著影响。结论按Box-Behnken效应面设计法所得最优处方制备的微丸具有良好的延时脉冲释药效果。     

伊贝沙坦脉冲微丸的制备方法

目的：考察伊贝沙坦脉冲控释微丸的制备工艺。方法：采用流化床工艺,将伊贝沙坦原料黏附在空白丸芯上,制成含药微丸;以低取代羟丙基纤维素为包溶胀层材料,乙基纤维素水分散体为包控释层材料,采用同样的工艺包溶胀层和控释层,并通过正交试验优选最佳工艺条件。按最佳包衣工艺操作,以低取代羟丙基纤维素、吐温-80、乙基纤维素水分散体和葵二酸二丁酯为包衣材料,以释药时滞及时滞后的突释药量为指标,优选最佳处方。结果：最佳工艺条件为：上药、包溶胀层、包控释层工艺中使用的风量分别为20、30、40 m3.h-1;进风温度分别为45、50、50℃;喷雾压力均为0.2 MPa;喷液速度分别为8、9、9.gs-1。4种包衣材料在微丸中所占的最佳质量百分比分别为25%、1%、25%和0.5%,制得的脉冲控释微丸的平均时滞约为7小时,时滞后2小时突释量均大于70%。结论：在该工艺条件下制备的伊贝沙坦脉冲控释微丸的体外释放能够达到脉冲控释效果,制备工艺简单、可控。     

生脉脉冲控释滴丸的体外释药特性研

摘 要 目的：制备生脉脉冲控释滴丸并考察其体外释药特性。方法: 将生脉滴丸置于流化床中,以底喷方式依次从溶胀层(含交联羧甲基纤维素钠) 到控释层(含乙基纤维素水分散体) 进行包衣制备生脉脉冲控释滴丸,采用星点设计及体外释放度试验,考察溶胀层与控释层的不同包衣增重对控释滴丸脉冲释放的影响。结果: 溶胀层与控释层的包衣增重分别为20%,10%,得到预期的释药时滞为4 h的生脉脉冲控释滴丸。结论: 通过调整包衣增重可得到不同释药时滞的滴丸,具备优良控释制剂的特征。     

双氯芬酸钠脉冲控释微丸的研究

目的制备双氯芬酸钠脉冲控释微丸（DS-PRP）并考察体内外释药特性。方法采用水溶胀性材料为内包衣溶胀层，乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备DS-PRP，考察影响其体外释药的因素，并进行体内药代动力学研究。结果溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣厚度、释放介质中十二烷基硫酸钠（SDS）的加入对DS-PRP的释药时滞和释药速率有显著影响，在0.1％ SDS溶液中释药时滞t_0.1为3.1 h，体内释药时滞tlag为2.8　h，与DS丸芯的相对生物利用度为（91±1２）%。结论DS-PRP在体内外均具有脉冲释药特性。     

复方盐酸二甲双胍缓释胶囊的制备及体外释放度考察

目的:研制复方盐酸二甲双胍缓释胶囊,并对盐酸二甲双胍(MH)和格列美脲进行释放度研究。方法:采用挤出滚圆法制备MH微丸,以乙基纤维素水分散体进行包衣,得到MH缓释微丸;采用混合物研磨法,结合湿法制粒技术得到格列美脲速释颗粒。将MH缓释微丸与格列美脲颗粒混合灌装成胶囊。结果:释放度测定结果表明,制得胶囊满足格列美脲在45 min内迅速释放,MH可在12 h内持续缓慢释放。结论:优选工艺稳定,复方盐酸二甲双胍缓释胶囊具有较好的速释、缓释效果。     

5-氨基水杨酸结肠定位给药时控微丸的制备与体外释放

目的　用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸结肠定位微丸给药系统。方法　以低粘度HPMC为内层溶胀材料,乙基纤维素水分散体Aquacoat为外层控释包衣材料,柠檬酸三乙酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备时间控制的微丸,用释放度测定法研究微丸在不同pH介质中的释放度。结果　溶胀层的加入对制备时控微丸是必要的,药物是通过外膜破裂释放的,溶胀层厚度增加,释药时滞有一定程度的缩短,外层厚度增加以及增塑剂用量增加,可显著延长释药时滞。微丸释药随介质pH增加而加快,在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药,之后10 h内释药完全。结论　通过调整内外层的包衣厚度可制备5-氨基水杨酸结肠定位给药微丸。