不同粉碎度野生西洋参人参皂苷Rb_1的体外溶出度研究

目的采用体外溶出法考察野生西洋参细粉、极细粉与超微粉人参皂苷Rb1的溶出速率与溶出度。方法按2010年版《中国药典》规定进行不同粉碎度野生西洋参粉体外溶出度试验,绘制溶出曲线,考察不同粉碎度粉末的体外溶出行为及释药机制。结果前10 min,野生西洋参中人参皂苷Rb1的溶出速率为极细粉〉细粉〉超微粉,10 min后超微粉的溶出率最大,极细粉的溶出次之,而细粉溶出最慢。结论野生西洋参粉中人参皂苷Rb1的溶出速率与粉末本身的粒径和浸润有关,在粉末浸润后,超微粉的溶出最快。     

不同粉碎度野生西洋参人参皂苷Rb1的体外溶出度研究

目的 采用体外溶出法考察野生西洋参细粉、极细粉与超微粉人参皂苷Rb₁的溶出速率与溶出度。方法 按2010年版《中国药典》规定进行不同粉碎度野生西洋参粉体外溶出度试验,绘制溶出曲线,考察不同粉碎度粉末的体外溶出行为及释药机制。结果 前10 min,野生西洋参中人参皂苷Rb₁的溶出速率为极细粉>细粉>超微粉,10 min后超微粉的溶出率最大,极细粉的溶出次之,而细粉溶出最慢。结论 野生西洋参粉中人参皂苷Rb₁的溶出速率与粉末本身的粒径和浸润有关,在粉末浸润后,超微粉的溶出最快。     

生脉散超微粉的显微特征和溶出度研究

目的 研究生脉散超微粉的显微特征和溶出度差异,为生脉超微粉应用提供实验依据.方法 采用光学显微镜观察颗粒显微结构;电镜扫描观察微观形貌;以五味子甲素和五味子乙素为指标,采用HPLC法测定生脉散细粉和超微粉在不同时间溶出的量,计算累积溶出度.结果 生脉散经超微粉碎后,基本无完整细胞存在,粒度均匀;生脉散超微粉中五味子甲素和五味子乙素溶出速率高于细粉,但是180 min后累积溶出量没有明显差异.结论 超微粉碎可使生脉散显微特征变化明显,化学成分五味子甲素和五味子乙素溶出速率加快.     

超微粉碎对羚玳息风丸溶出特性的影响

目的探讨超微粉碎对羚玳息风丸溶出特性的影响。方法应用薄层色谱半定量法和高效液相色谱法对羚玳息风丸（超微细粉和传统蜜丸两种蜜丸）的黄芩苷和延胡索乙素进行定性、定量测定。结果超微细粉丸溶出量大于传统蜜丸（P〈0.05）,其中的延胡索乙素含量多于传统蜜丸。结论超微细粉丸的溶出特性优于传统蜜丸。     

延胡索滴丸的溶出度测定方法研究

目的:建立延胡索滴丸溶出度的方法。方法:以水为溶出介质,转速为75转每分钟,用紫外-可见分光光度法测定样品中盐酸黄连碱含量,检测波长275nm。结果:盐酸黄连碱线性范围在5.12～25.6μg范围内,回归方程为Y=20.47X+0.474,相关系数r=0.9998。加样回收率96.6%,RSD%=0.85,三批样品累计溶出度为91.53%～92.40%。结论:所建立的方法操作简便、准确、可靠,适用于延胡索滴丸的质量控制。     

元胡止痛控释片剂型研究

目的:探讨元胡止痛片剂型改进为元胡止痛控释片的制备工艺。方法:筛选控释剂成型辅料,采用HPLC法测定体外释放度延胡索乙素含量,检测体外释放度。结果:主要有效成分延胡索乙素4 h相对溶出度为45%,12 h相对溶出度为93%,初步制定制备工艺。结论:为制备元胡止痛控释片提供依据。     

元胡止痛分散片中延胡索乙素的体外溶出度研究

目的：探讨元胡止痛分散片中延胡索乙素的体外溶出度及溶出动力学.方法：采用小杯法,考察不同pH的溶液中延胡索乙素的溶出情况,选择合适的溶出介质;以自制普通片为参比制剂,采用HPLC法测定2制剂的累积溶出度,并分别用零级动力学、一级动力学、Highchi方程、Weibull方程进行溶出动力学拟合.结果：分散片中延胡索乙素的溶出受pH影响较大,在pH值1的盐酸溶液中溶出快而完全;与普通片相比,分散片溶出速率快,其溶出过程可用一级动力学或Weibull分布模型较好地拟合.结论：元胡止痛分散片在pH值1介质中的体外溶出动力学符合一级动力学或Weibull分布模型,具有速释作用.     

超微粉碎对蒙药文冠木中总黄酮的体外溶出度影响

目的采用紫外分光光度法对文冠木普通粉和超微粉中主要有效成分总黄酮的溶出度进行比较。方法采用桨状搅拌法,紫外分光光度法在500 nm处测定文冠木普通粉与超微粉总黄酮的体外溶出度。结果文冠木超微粉中总黄酮在单位时间内的溶出速率明显高于普通粉,且溶出量较普通粉提高了约20%。结论微粉化技术能明显提高文冠木中主要有效成分总黄酮的体外溶出度。     

不同干燥方法对醋制延胡索物性及成分溶出的影响

目的 考察不同干燥方法(烘干、晒干、真空干燥、真空冷冻干燥)对醋制延胡索物性以及成分溶出的影响，为醋制延胡索干燥方法筛选提供理论依据。方法 延胡索醋制后，分别进行烘干、晒干、真空干燥和真空冷冻干燥。比较复水率、折干率、硬度等物性参数，同时采用超高效液相色谱(UPLC)法测定醋制延胡索在不同时间段四氢非洲防己碱、原阿片碱、四氢黄连碱、非洲防己碱、延胡索乙素、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、去氢紫堇碱8种生物碱的溶出量，多指标结合化学计量学评价不同干燥方法对醋制延胡索饮片质量及成分溶出的影响。结果 醋延胡索烘干后表面收缩，形成相对致密的结构，成分溶出较慢。冷冻干燥后疏松多孔，质地较轻且含水量少，成分溶出快。结论 综合考虑成分含量、复水率、折干率、硬度等多指标，真空冷冻干燥醋制延胡索较其他干燥方法醋制延胡索有显著差异。真空冷冻干燥法处理的醋制延胡索饮片在加水回流提取20 min的成分溶出量明显高于另外3种干燥法处理的饮片，临床煎煮宜选用冷冻干燥法处理的醋制延胡索饮片。     

不同粒度续断饮片中续断皂苷Ⅵ溶出速率及其雌激素样作用研究

目的 研究不同粒度续断饮片中有效成分续断皂苷Ⅵ溶出速率及雌激素样作用。方法 采用高效液相色谱法分别测定续断粗粉、细粉和超微粉中续断皂苷Ⅵ的含量和溶出速率;采用小鼠子宫增重法测定子宫系数,研究不同粒度续断饮片的雌激素样作用。结果 续断超微粉饮片中续断皂苷Ⅵ溶出速度较快,且雌激素作用较强。结论 续断超微粉饮片疗效好,优于续断粗粉饮片和细粉饮片。     

皂角刺细粉与超微粉中总黄酮提取率的比较

目的:比较皂角刺细粉与超微粉中总黄酮提取率的差异。方法:采用紫外分光光度法,在510 nm波长处测定吸光度,分别计算皂角刺细粉与超微粉中总黄酮的提取率。结果:皂角刺超微粉比细粉中总黄酮的提取率高29.1%。结论:通过超微粉碎的皂角刺中总黄酮的提取率更高。     

不同粒径的防风粉体体外溶出度研究

目的：考察不同粒径的防风粉体体外溶出变化特征和规律。方法：采用浆法,对不同粒径的防风粉体中升麻素苷、升麻素、5-O-甲基维斯阿米醇苷、亥茅酚苷体外溶出度及溶出动力学进行考察,并以威布尔方程进行溶出动力学模拟。结果：不同粒径的防风粉体中有效成分的溶出量有显著性差异（P〈0.05）,且有效成分的溶出量和溶出速率随着粒径的减小而增加。结论：防风微粉中有效成分的溶出量和溶出速率均优于防风细粉,且微粉系列随着粒径的减小,溶出量增多。     

复方珍珠粉泡腾颗粒处方筛选及溶出度考察

目的:筛选复方珍珠粉泡腾颗粒处方并考察其在不同介质中的体外溶出度。方法:以乙二胺四乙酸消耗量为指标,兼顾发泡高度和pH值,用均匀设计法筛选处方中无水柠檬酸、碳酸氢钠、乳糖的量;考察并比较复方珍珠粉泡腾颗粒、自制碳酸钙片、自制珍珠粉片中碳酸钙在蒸馏水和盐酸中的溶出度。结果:处方中无水柠檬酸、碳酸氢钠、乳糖的量分别为10.0、2.5、5.0g;3种制剂间的溶出度有明显差异。结论:制备的复方珍珠粉泡腾颗粒释药速度快、药物溶出完全,溶液呈酸性,适合特定人群使用。     

超微粉碎对罗勒显微特征及总黄酮体外溶出的影响简

目的：对罗勒超微粉和常规粉中总黄酮的体外溶出、显微特征及粉体学性质进行考察.方法：采用比色法测定罗勒超微粉和常规粉中总黄酮体外溶出量和溶出速率,用生物显微镜进行显微特征观察,测定粉体休止角和堆密度.结果：罗勒超微粉和常规粉中总黄酮体外溶出量无显著性差异,超微粉体的溶出速率较常规粉体明显增加.罗勒超微粉颗粒均匀,基本无完整细胞存在.与常规粉相比,罗勒超微粉的休止角增大,堆密度减小.结论：超微粉碎不会影响总黄酮的体外溶出量,但可明显提高其溶出速率.植物细胞破壁率明显提高,但流动性和充填性变差,有待于在制剂生产中进行改进.     

超微粉碎对血竭、红花及其混合粉体性质的影响

目的：研究超微粉碎之后,血竭、红花单味药材粉体及其混合粉体的性质差异。方法：采用振动式超微粉碎机制备不同粒度的血竭、红花单味药材粉体及其混合粉体,根据药物引湿性试验指导原则考察各粉体的吸湿性,采用视频光学接触角测定仪测定各粉体的水接触角,采用高效液相色谱方法测定各粉体的有效成分含量及其体外溶出行为。结果：混合粉体的吸湿性较红花粉体大大降低;随着粒径的降低,混合粉体和血竭粉体中血竭素的含量变化不存在显著性差异,但混合粉体中羟基红花黄色素A（HSYA）的含量降幅小于红花粉体;混合粉体接触角与血竭粉体相近,与红花粉体相比接触角均显示出显著性差异;与单味药材粉体相比,混合粉体有利于血竭素的溶出,且随着混合粉体粒径的降低而增加,混合粉体细粉不利于HSYA的溶出,混合粉体微粉则对HSYA的溶出没有显著性影响。结论：混合粉体中由于血竭粉体的存在而可能对红花中不稳定成分HSYA产生保护作用。超微粉碎使得混合粉体可能接近或具有类似固体分散体的性质,难溶性药物血竭分散在易溶载体红花中,有利于难溶性成分血竭素的溶出。     

粉末直接压片法制备甲磺酸多沙唑嗪片

目的:优选甲磺酸多沙唑嗪片粉末直接压片法最佳制备工艺。方法:采用粉末直接压片法,以粉末休止角、片子脆碎度及溶出度为评价指标,制备样品并进行质量考察。结果:所选处方粉末流动性良好,有效成分溶出速率高,各项指标均符合规定。经6个月加速及室温留样考察,样品的外观、含量、有关物质及溶出度均未发生明显变化。结论:优选的处方工艺操作简便、经济、生产周期短,制备的产品质量稳定,适合产业化生产。     

Micronization of gemfibrozil by reactive precipitation process

Ultrafine gemfibrozil (GEM) was prepared by reactive precipitation process in which methyl cellulose (MC) was employed to inhibit the growth and the agglomeration of particles. The impact of NaOH concentrations on bulk GEM consumption was explored. The effects of H2SO4 concentrations and the drying methods on the particle size and morphology were also discussed. The produced ultrafine powders were characterized by scanning electron microscopy (SEM), X-ray diffraction (XRD), Fourier transform infrared (FT-IR) spectroscopy, specific surface area analysis and dissolution test. XRD patterns and FT-IR spectra showed that the as-obtained ultrafine GEM was a crystalline powder with the structure and components similar to those of bulk GEM. The ultrafine GEM had a mean particle size of about 1.25 microm with a narrow distribution from 0.6 to 3 microm. The specific surface area reached up to 11.01 m2/g, which was about 6 times as large as that of bulk GEM. In the dissolution tests, about 91.2% of ultrafine GEM was dissolved after 120 min, while there was only 23.6% of bulk GEM dissolved, proving that the dissolution property of ultrafine GEM was significantly enhanced when compared to commercial GEM owing to a decreased particle size and an increased specific surface area.