伏立康唑片的制备及其质量评价

目的制备并评价伏立康唑片。方法采用预胶化淀粉、一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、硬脂酸镁制备伏立康唑片,并对其进行薄膜包衣。采用正交设计法确定最佳处方。对其硬度、脆碎度和溶出度进行考察并与市售伏立康唑片比较。结果预胶化淀粉、一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁的用量分别为片重的40%,21%,3%和1%,采用5%聚维酮K90水溶液做黏合剂,片芯硬度为15 kg.cm 2,包衣厚度为4%左右时,伏立康唑片的溶出度接近原研产品。结论伏立康唑片的制备工艺简单,重现性好,药物的溶出行为达到预期目的。     

五味止痛片的处方优化研究

目的 对五味止痛片的处方进行优化.方法 以颗粒的休止角、吸湿率、片芯硬度为指标,采用单因素试验优选五味止痛片的最佳处方.结果 优选出最佳处方:以乳糖为填充剂,崩解剂乳糖、磷酸氢钙、预胶化淀粉的比例为2:2:1.5,使用92％乙醇作为湿润剂,用量约为粉末的20％.结论 制得的五味止痛片表面光洁度、硬度符合薄膜包衣片工艺要求,工艺简便可行,适宜工业化生产.     

布洛芬片制备工艺改进

目的：对布洛芬片制备工艺进行改进。方法：采用内加部份预胶化淀粉、15％预胶化淀粉浆制粒;应用新辅料HPMC60RT50和丙烯酸树酯Ⅳ号作包衣材料对布洛芬片薄膜包衣。结果：解决布洛芬压片时粘冲,提高其溶出度;薄膜包衣后,增加产品的抗热、抗湿性,提高产品质量。结论：该制备工艺操作简单、工艺成熟。     

对氨基水杨酸钠肠溶片生产工艺与质量研究

目的:改进对氨基水杨酸钠肠溶片生产工艺,确保效期内产品质量。方法:工艺中加入预胶化淀粉制粒,提高可压性;包衣时增加包衣隔离层后再包肠溶衣。结果:片芯质量得到提高,肠溶包衣片释放度符合质量标准。结论:所建立的新工艺适用于对氨基水杨酸钠肠溶片的生产。     

胃溶型银杏叶薄膜包衣片处方和质量研究

目的制备胃溶型银杏叶薄膜包衣片并考察处方与质量。方法以性状、重量差异、崩解时限、硬度、脆碎度、含量为指标因素,根据辅料相容性结果,采用正交设计试验,筛选最优处方,并进行质量考察。结果根据选定的优化处方和工艺制备的胃溶型银杏叶薄膜包衣片及片芯问题得到改善,质量符合药典规定要求。结论优选的胃溶型银杏叶薄膜包衣片处方工艺合理,成品质量符合要求。     

消炎利胆片工艺优化及其制备

目的:解决消炎利胆片处方有黄色成分析出造成包装药瓶发黄质量问题。方法:优化制粒、压片工艺;筛选合适的薄膜包衣剂和包衣工艺。结果:采用一步制粒法工艺,颗粒能顺利进行高速压片,片芯硬度适中。片芯选用雅克宜包隔离层,欧巴代85G进行薄膜包衣,片剂外观优良,崩解性能良好,留样稳定性考察,未发生黄色成分析出现象。结论:该制备工艺可操作性强,产品质量稳定。     

对乙酰氨基酚片脆碎度的研究

目的研究解决对乙酰氨基酚片的脆碎度问题。方法以脆碎度、崩解度、溶出度为指标,通过处方筛选确定优化的生产工艺。结果预胶化淀粉对对乙酰氨基酚片脆碎度的改善明显优于微晶纤维素、麦芽糊精。结论优化处方的预胶化淀粉能保证对乙酰氨基酚片的脆碎度等相关质量要求。     

西他沙星薄膜衣片的制备及稳定性考察

目的 采用湿法制粒制备西他沙星薄膜衣片,并对其进行影响因素考察.方法 以f2相似因子为考察指标,对处方中填充剂用量、崩解剂用量、原料粒径、片芯硬度及包衣增重为单因素进行处方工艺考察.对优化后处方所制制剂进行影响因素(高温、强光、高湿)考察.结果 最佳处方为填充剂用量每片90.75mg、崩解剂的用量每片11.27mg、原料过80目筛、片芯硬度为70～90N及包衣增重3.5％,制剂溶出度达90％以上,影响因素试验中制剂的稳定性均较好.结论 该制备工艺可行,可为工业化生产提供理论依据.     

辛伐他汀片处方筛选及稳定性研究

目的筛选辛伐他汀片处方、工艺,并考察其成品稳定性。方法以预胶化淀粉与微晶纤维素的比例、枸椽酸用量、粘合剂的浓度、羟丙纤维素用量为考察因素进行正交试验,以溶出度、含量等为成品质量考察指标进行综合评价;进行加速试验及长期试验考察成品的稳定性。结果最佳处方组成为预胶化淀粉与微晶纤维素为1∶1,枸椽酸0.3%,粘合剂的浓度为10%,低取代羟丙纤维素3%,采用干法制粒工艺制备;所得成品质量稳定。结论优选的辛伐他汀片处方、工艺合理,由其制备的成品溶出度、含量等均能达到标准要求。     

替硝唑片粘合剂的筛选

目的筛选替硝唑片的粘合剂。方法分别采用8%聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)、10%淀粉浆、40%糖浆和2.0%羟丙基甲基纤维素K4(HPMC-K4),50%乙醇作为替硝唑片的粘合剂,制成不同粘合剂配方的药片,观察素片的外观以及包衣后外观的变化,测定其硬度、脆碎度、崩解时限和溶出度。结果PVP-K30制成的片有光泽,测定脆碎度后有少许崩边缺角现象,包衣后片表面粗糙;淀粉浆制成的片有光泽,测定脆碎度后无崩边缺角现象,包衣后药片完整;糖浆制成的片较脆,测定脆碎度后有崩边、顶裂现象,包衣后片表面粗糙且有顶裂倾向;羟丙基甲基纤维素制成的片有光泽,振摇无崩边缺角现象,包衣后完整,外观好。结论用2.0%HPMC-K4、50%乙醇为粘合剂制备的药片外观好,在包薄膜衣过程中,不易出现崩边、缺角现象,包衣后片面美观,硬度、崩解度和溶出度也优于用其它粘合剂制成的片子。     

硝苯地平咀嚼片的制备工艺研究

目的:制备硝苯地平咀嚼片。方法:采用单因素试验对硝苯地平咀嚼片的填充剂、矫味剂、润滑剂、崩解剂及黏合剂进行优选;以外观、口感、片重差异、脆碎度、硬度和崩解时限为评价指标,采用正交试验优化咀嚼片的填充剂(甘露醇-蔗糖)、矫味剂(阿斯巴甜)、崩解剂(交联聚维酮)和润滑剂(硬脂酸镁)的用量,并进行中试验证工艺。结果:硝苯地平咀嚼片的最佳制备工艺处方(1 000片)为:硝苯地平5.0 g、甘露醇106.7 g、蔗糖53.3 g、预胶化淀粉26 g、阿斯巴甜2.0 g、聚乙烯吡咯烷酮水溶液2%、柑桔香精0.3%、交联聚维酮3.0%、硬脂酸镁1.0%;制得片剂的外观、口感、片重差异、脆碎度、硬度和崩解时限等质量指标均符合2010年版《中国药典》的有关规定。结论:硝苯地平咀嚼片制备工艺合理、可行。     

正清风痛宁肠溶片在Beagle犬体内的药动学和生物等效性研究

目的:研究正清风痛宁肠溶片在Beagle犬体内的药动学和生物等效性。方法:选用10只Beagle犬,单剂量随机交叉灌胃正清风痛宁肠溶片受试制剂或参比制剂(10mg·kg-1),用高效液相色谱法测定血药浓度,3p97软件计算药动学参数和生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线呈一室模型,主要药动学参数tmax分别为(86.25±10.61)min和(75.00±16.04)min,Cmax分别为(0.18±0.038)μg·mL-1和(0.18±0.042)μg·mL-1,t1/2Ke分别为(78.34±15.21)min和(88.77±30.90)min,AUC0～T分别为(30.31±7.82)μg·min·mL-1和(32.09±8.61)μg·min·mL-1;受试制剂相对生物利用度为(94.45±5.49)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

高效液相色谱荧光法测定人血浆中唑吡坦浓度及生物等效性研究

目的：建立高效液相色谱荧光法（HPLC—FLU）测定人血浆中唑吡坦的血药浓度并对其口服制剂人体生物等效性进行研究,为临床用药提供参考依据。方法：采用随机自身对照双周期交叉实验设计,18名健康受试者口服受试制剂和参比制剂10mg,用HPLC—FLU法测定人血浆中的唑吡坦浓度,用非房室模型估算唑吡坦的药动学参数。结果：受试制剂和参比制剂的药动学参数如下：AUC0-t分别为（564．19±139．11）和（451．58±115．94）μg·h·L^-1;AUC0-∞分别为（588．49±139．40）和（474．56±119．43）μg·h·L^-1;Cmax分别为（155．48±39．43）和（125．11±33．33）μg·L^-1;tmax分别为（0．75±0．27）和（1．14±0．31）h;t1/2分别为（1．76±0．69）和（2．12±0．51）h。受试制剂的相对生物利用度为（126．0±12．0）％。结论：经统计学分析,两种国产唑吡坦片剂不具有生物等效性。     

青藤碱肠溶片在Beagle犬体内药动学研究

目的:研究口服青藤碱肠溶片在Beagle犬体内的药动学。方法:8只Beagle犬口服青藤碱肠溶片(10mg·kg-1)0、15、30、60、90、120、240、480min后分别从前肢静脉取血2mL,采用高效液相色谱法测定并计算血药浓度,用3p97软件计算药动学参数。结果:青藤碱肠溶片在犬体内药-时曲线符合一室模型,主要药动学参数tmax为(69.66±16.41)min,Cmax为(0.13±0.02)μg·mL-1,t1/2ke为(87.62±28.26)min,AUC0～T为(28.43±3.48)μg·min·mL-1。结论:Beagle犬口服青藤碱肠溶片后在体内吸收迅速,消除较快。     

包衣工艺对布地奈德结肠定位片控释衣膜的影响

目的:优化布地奈德结肠定位片控释衣膜的包衣工艺。方法:采用单因素试验考察喷枪位置、喷液速度、喷气雾化压力、片床温度、进风温度及进风流量等包衣参数对定位片微孔型半透膜和肠溶膜包衣的影响。结果:确定喷枪口离片床距离约10～20cm;微孔型半透膜及肠溶膜包衣液的喷射速度分别为3、1mL·min-1,喷气雾化压力分别为2、1.5bar(1bar=105Pa),进风温度分别为50～55、40～45℃,片床温度分别为(40±1)、(30±1)℃,进风流量分别为5、7m3·min-1;采用优化的包衣参数制得的布地奈德结肠定位片半透膜包衣增重10%,肠溶膜包衣增重5%,24h体外累积释放度为(77.5±8.6)%,释药时滞为(6.0±0.5)h。结论:优化后的包衣工艺适合布地奈德结肠定位片控释衣膜包衣。     

非那雄胺血浆浓度测定及其生物等效性研究

目的建立非那雄胺血药浓度的液相色谱一质谱联用（LC—MS）测定法，用于人体生物等效性研究。方法采用随机双交叉试验设计，20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂2mg，用LC—MS法测定人血浆中的非那雄胺浓度。结果受试制剂和参比制剂的0～24h药时曲线下面积（AUC（0-24））分别为（123．95±25．47）μg·h／L和（126．35±28．16）μg·h／L，AUC（0-∞）分别为（126．12±27．48）μg·h／L和（129．85±29．12）μg·h／L，峰浓度（Cmax）分别为（22．17±3．83）μg／L和（22、48±4．69）μg／L，达峰时间（t1/2）分别为（3．1±0．6）h和（2．9±0．8）h，半衰期（t1/2）分别为（4．2±0．3）h和（4．3±0．5）h。受试制剂的相对生物利用度为（99．4±9．2）％。结论两种非那雄胺片剂具有生物等效性．     

番荔枝子不同部位提取物总内酯含量及其急性毒性比较

目的：测定番荔枝子的醇提物与石油醚萃取物总内酯含量;观察番荔枝子醇提物及其石油醚萃取物的急性毒性。评价其安全性。方法：渗漉法帝】备番荔枝子醇提物,并从醇提物中萃取得到石油醚部位．对醇提物及石油醚萃取物同时进行急性毒性试验,比较LD,,值。同时,测定醇提物及石油醚萃取物的番荔枝总内酯含量。结果：番荔枝子醇提物的LD9,值为（1．04＋0．18）g·kg^-1【折合成生药量为（4．34±0．75）g·kg^-1,石油醚萃取物LD50值为（2．53±0．39）g·kg^-1。【折合成生药量为（14．10±2．17）g·kg^-1,而醇提物的番荔枝总内酯含量为12．00％,石油醚萃取物的番荔枝总内酯含量为9．84％,且石油醚中番荔枝总内酯量占整个醇提物中总内酯量的61．36％。结论：番荔枝子石油醚萃取物中含低极性番荔枝内酯较多,其毒性也降低。     

辛伐他汀缓释片在比格犬体内的药动学及生物等效性研究

目的:研究辛伐他汀缓释片在比格犬体内的药动学和生物等效性。方法:将6只比格犬随机分成2组,分别单剂量灌服20 mg辛伐他汀缓释片(受试制剂)和市售辛伐他汀片(参比制剂),不同时间采集血样,采用液相- 质谱- 质谱联用法测定比格犬体内的血药浓度并计算药动学参数。结果:参比制剂与受试制剂的C_(max)分别为(23.461±6.043)、(13.942±3.236)ng.mL~(-1);t_(max)分别为(2.158±0.396)、(4.116±1.145 3)h;t_(1/2) 分别为(4.564±0.645)、(8.143±0.679)h;AUC_(0～24 h) 分别为(118.647±31.989)、(129.977±29.853)ng.h.mL~(-1)。结论:受试制剂与参比制剂在吸收速率方面具有显著差异,二者不具有生物等效性。     

2种奥卡西平片的人体生物等效性研究

目的：评价国产与进口奥卡西平片剂的生物等效性。方法：18名健康男性受试者自身交叉单剂量口服国产或进口奥卡西平片300mg,以高效液相色谱-紫外（HPLC-UV）法测定血浆中奥卡西平浓度,用3p97软件计算主要药动学参数,以方差分析与单双侧t检验进行统计分析。结果：2种奥卡西平片剂的血浆中药动学参数分别为：t1/2（15．21±4．04）、（14．51±3．06）h,tmax（5．67±2．45）、（5．17±2．33）h,cmax（0．50±0．13）、（0．56±0．20）μg·mL-1,AUC0—48h（11．59±4．16）、（12．47±4．66）μg·h·mL-1。国产奥卡西平片的相对生物利用度为（94．81±14．21）％。结论：2种片剂在健康人体内具有生物等效性。     

氟康唑片在健康人体内的生物等效性研究

目的:研究氟康唑片的人体生物等效性。方法:20名健康男性受试者,按双交叉设计,随机单剂量口服氟康唑片受试制剂和参比制剂各300 mg,分别于服药后多点采血测定。采用高效液相色谱法测定血药浓度,并计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的t_(1/2)分别为(29 98±4.79)、(30.60±4.66)h,t_(max)分别为(1.9±0.3)、(1.9±0.6)h,C_(max)分别为(7.64±0.98)、(7.93±0.78)μg·mL~(-1),AUC_(0～96)分别为(258.41±36.49)、(267.93±31.24)μg·h·mL~(-1),AUC_(0～∞)分别为(283.17±45.80)、(299.70±38.41)μg·h·mL~(-1),用面积法AUC_(0～96)和AUC_(0～∞)估算氟康唑片受试制荆的相对生物利用度分别为(94.9±11.3)%、(94.8±11.9)%。结论:受试制剂与参比制剂等效。