克拉霉素微囊的制备及其质量评价

目的:制备克拉霉素微囊并对其质量进行评价。方法:以乙基纤维素为囊材,采用乳化-溶剂挥发法制备克拉霉素微囊,并对微囊粒径、包封率和载药量、体外释药性进行考察。结果:所制微囊粒径分布均匀,粒径33.0～38.0μm,包封率在87%以上,载药量大于45%,6h时累积释药量达75%。结论:该制剂制备方法简便易行,质量评价合格。     

萘普生微囊的制备及其质量考察

目的:制备萘普生微囊并考察其制剂质量。方法:以明胶和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法将萘普生制成微囊;以阿拉伯胶浓度(A)、萘普生与阿拉伯胶的质量比例(B)和成囊温度(C)为考察因素,包封率为指标设计正交试验优化成囊的最佳制备工艺,并对优化工艺所制得微囊的粒径、包封率、载药量、体外释放性进行考察。结果:最佳工艺条件为A2%、B1:1、C50℃;所制微囊的平均囊径48.92μm,包封率(77.03±1.43)%,载药量(35.31±1.02)%,微囊在48h时体外累积溶出百分率达到91.32%。结论:所制萘普生微囊工艺重现性好、稳定,并具有良好的缓释作用。     

复凝聚法制备桃金娘油肠溶微囊

目的采用复凝聚法制备桃金娘油肠溶微囊,并对其体外性质进行评价。方法选用海藻酸钠、氯化钙、壳聚糖为囊材采用复凝聚法制备桃金娘油微囊,用扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM),Beckman Coulter LS 230激光粒度仪表征了微囊表面形态及粒径,采用顶空进样-GC色谱法测定了载药量和包封率。结果正交设计优化处方和工艺如下:海藻酸钠质量浓度为25g.L-1、壳聚糖质量浓度为3 g.L-1、凝聚速度为5 mL.min-1和凝聚时间为60 min,所得微囊粒径为(14.23±1.45)μm,载药质量分数为(11.3±0.4)%,包封率为(73.6±2.5)%。微囊具有耐酸和肠溶性能,表面褶皱,粒径分布均匀。结论复凝聚法可用于桃金娘油肠溶微囊的制备。     

甲硝唑微囊口服结肠定位给药系统的制备

目的 :考察甲硝唑微囊口服结肠定位给药系统的制备工艺。方法 :采用液中干燥法制备微囊 ,应用均匀试验设计 ,考察各因素水平对微囊包封率、载药量的影响。按优化后的结果选择实验条件 ,进行重复实验 ,用体外溶出实验考察其结肠定位释放效果。结果 :制备的甲硝唑微囊包封率为 ( 62 .3± 1.3 ) % ,载药量为 ( 5 9.8± 2 .0 ) % ,所制备的片剂在 0 .1mol·L- 1 盐酸溶液和 pH6.8磷酸盐缓冲液中几乎不释放 ,而在 pH7.5磷酸盐缓冲液中 3 0min的平均累积释放量为 82 .13 %。结论 :优化后的制备工艺对甲硝唑微囊口服结肠定位给药系统的研究和应用具有一定的参考价值。     

卡铂微囊的制备及其在小鼠体内的组织分布

目的:优化卡铂-乳酸/羟基乙酸共聚物微囊的制备处方并考察其在小鼠体内的组织分布。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备载药微囊,U15均匀设计表筛选提高包封率和控制粒径分布的条件。以卡铂原料药为对照,等离子体原子发射光谱法测定小鼠单剂量尾静脉注射给药后0.08~48h各组织中的药物浓度。结果:优化处方所得载药微囊粒径为(14.25±3.52)μm,载药量为(6.81±0.04)%,包封率为(74.13±0.56)%(n=3)。与原料药对照,卡铂微囊在肺组织中的药物峰浓度增加1.76倍,药物分布百分率较高(31.97%~45.59%);而心脏和肾组织中的药物峰浓度降低、药-时曲线下面积减小。结论:优化工艺合理,重现性良好。卡铂微囊在肺组织的药物浓度和分布百分率均较高,呈明显的肺靶向效应。     

微射流法制备注射用丝裂霉素纳米粒及其溶血试验研究

目的:采用微射流法制备注射用丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(MMC-PBCA-NPs)并考察其溶血性。方法:采用乳化聚合法制备MMC-PBCA-NPs粗乳,再经微射流高压均质机制备注射用MMC-PBCA-NPs溶液,采用紫外分光光度法测定其包封率和载药量,观察其粒径及形态等;以家兔进行制剂溶血试验。结果:所制备注射用MMC-PBCA-NPs分散性好,包封率和载药量分别为(85·1±3·8)%和(7·0±0·2)%,平均粒径为(113·5±3·86)nm,形态为圆形,溶血反应为阴性。结论:微射流法用于制备注射用丝裂霉素纳米粒是可行的。     

维生素D_3微囊的制备及含量测定

目的:制备维生素D3微囊并建立其含量测定方法。方法:采用复凝聚法制备微囊;以高效液相色谱法测定维生素D3含量。结果:所制微囊粒径分布均匀,平均粒径(103.9±26.2)μm,包封率(90.8±2.68)%;维生素D3检测浓度的线性范围为0.1～1.0μg.mL-1(r=0.9993),平均回收率为98.65%,45min溶出度为75%以上。结论:该法成功制得维生素D3微囊,所建立的含量测定方法简便可行。     

生姜油微囊的制备及其质量评价

目的:制备生姜油微囊并对其进行质量评价。方法:以辛烯基琥珀酸淀粉钠为囊材,采用喷雾干燥法制备生姜油微囊。以囊材与囊芯的混合温度、囊材与囊芯质量比、搅拌速度为考察因素,包封率为评价指标,采用正交试验优化生姜油微囊的制备工艺,并对其载药量、包封率、外观、粒径分布及光、热、湿稳定性(以碘价、过氧化值为指标)进行评价。结果:生姜油微囊的最优制备工艺为囊材与囊芯的混合温度60℃、囊材与囊芯质量比10∶1、搅拌速度12 000 r/min。最优工艺所制生姜油微囊的平均载药量为17.97%(n=3)、平均包封率为73.57%(n=3),生姜油微囊形态圆整光滑、无粘连、粒径分布均匀,平均粒径为(6.30±0.27)μm,在光、热、湿条件下生姜油微囊碘价、过氧化值变化较小。结论:优化后的生姜油微囊制备工艺简单、重复性好,生姜油微囊的包封率及载药量高,且稳定性较好。     

长春西汀聚乳酸-聚乙醇酸缓释微球的研制

目的:制备长春西汀聚乳酸-聚乙醇酸(PLGA)缓释微球,并研究其药剂学性质。方法:采用改良O/W乳化-溶剂挥发法制备微球,以PLGA浓度、理论载药量、有机相与分散介质的比例和分散介质中明胶的浓度为4因素,每个因素选定3个水平,按L9(34)的正交设计方案,以载药量、包封率和粒径分布为指标,优化处方。用扫描电镜观察微球的形态,用光学显微镜观察并计算微球的粒径分布,用差示扫描量热(DSC)法研究药物在载体中的分散状态,用紫外分光光度法检测微球中长春西汀含量并计算载药量和包封率,用动态透析释药法进行微球的体外释放研究。结果:最佳处方为PLGA浓度16%,理论载药量20%,有机相与分散介质的比例1:10,分散介质中明胶的浓度1%;制备的长春西汀PLGA缓释微球的形态圆整、光滑,粒径分布均匀,平均粒径为(10.0±0.18)μm(n=500),DSC法分析药物确已被包裹于微球中,载药量为(18.46±0.26)%,包封率为(91.30±0.98)%(n=3),24h累积释药率约为18%。结论:长春西汀PLGA缓释微球制备工艺稳定,质量符合药剂学要求,缓释性好。     

多西他赛Pluronic F127聚合物胶束的制备与表征

目的制备多西他赛(DTX)的F127聚合物胶束,对其药剂学特征进行评价。方法薄膜分散法制备胶束,并在单因素考察的基础上,以正交试验优化处方;透射电镜观察胶束形态;粒度分布测定仪测定其粒径、粒度分布;离心过滤法测定胶束的包封率和载药量;以DTX注射液作对照,采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释药情况。结果薄膜分散法制备的胶束呈球形或类球形,平均粒径为(30.2±2.56)nm,平均包封率为(86.66±2.46)%,平均载药量为(0.42±0.01)%;体外释放实验结果表明该胶束具有一定的缓释能力。结论该胶束制备工艺简单,成型好,包封率高,具有一定的缓释能力。     

利福布汀-PLGA纳米粒的制备

目的:制备利福布汀(RB)-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并对制备工艺进行优化。方法:采用改良的自乳化溶剂挥发法制备;通过单因素法考察对包封率影响较大的因素,在此基础上以包封率为指标采用正交设计优化纳米粒的制备工艺并进行验证。结果:对纳米粒包封率影响较大的因素是RB与PLGA投药比、PLGA浓度、混合有机相中丙酮比例及油水相比;上述各因素的最佳水平分别是1:2、40mg·mL-1、70%、1:5。验证试验中所制纳米粒平均粒径为(201±19)nm、包封率为(59.1±5)%、载药量为(15.1±2.4)%。结论:本文的制备方法简单,所得纳米粒粒径小、质量稳定。     

正交试验优选氧化苦参碱毫微粒的制备工艺

目的:优选氧化苦参碱毫微粒的制备工艺。方法:采用正交试验法,以包封率和载药量为评价指标,以氧化苦参碱的用量、聚氰基丙烯酸正丁酯的用量、介质的pH值、混合时间为因素优选制备工艺。结果:最佳优化条件为160mg的氧化苦参碱及80mg的聚氰基丙烯酸正丁酯在pH2.0的条件下混合3h,载药量为(16.90±0.25)%,包封率为(72.75±0.19)%。结论:优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发氧化苦参碱的新剂型提供参考。     

正交试验优选白藜芦醇微囊处方

目的：优选白藜芦醇微囊的处方。方法：采用滴制法制备白藜芦醇微囊,以海藻酸钠黏度、海藻酸钠与白藜芦醇质量比、海藻酸钠质量分数、氯化钙质量分数为考察因素,以白藜芦醇载药量和包封率的综合评分为评价指标,采用正交试验优选白藜芦醇微囊处方。结果：最优处方为海藻酸钠黏度为380cps、海藻酸钠与白藜芦醇的质量比为0．5：1、海藻酸钠质量分数为2．0％、氯化钙质量分数为3．0％。结论：所选白藜芦醇微囊处方合理,制得的白藜芦醇微囊裁药量和包封率较高。     

甲睾酮聚乳酸缓释微球的制备

目的：制备甲睾酮聚乳酸缓释微球。方法：用乳化溶剂挥发法制备甲睾酮聚乳酸缓释微球。先设计单因素试验筛选制备微球的处方中的聚乳酸分子量、聚乳酸浓度、投药比（甲睾酮：聚乳酸）;再采用正交试验优化制备微球的温度、转速、聚乳酸浓度、投药比。考察微球表面形态、粒径、载药量、包封率、168h体外累积释药率,并对微球的体外释药模型进行零级、一级、Higuchi、双相动力学方程拟合。结果：优选结果为聚乳酸分子量11万、温度30℃、转速500r·min-1、聚乳酸浓度0.1g·mL-1、投药比1：5。采用最佳工艺条件制备的微球形态圆整,平均粒径为（2.5±0.2）μm,载药量为6.18%～6.62%,包封率为89.9%～91.3%,168h体外累积释药率为（41.8±0.1）%,微球的体外释药符合双相动力学方程（r=0.9945）。结论：甲睾酮聚乳酸缓释微球制备工艺稳定,具有良好的缓释能力。     

齐墩果酸纳米粒的制备及质量控制

目的:制备齐墩果酸(OA)纳米粒并建立其质量控制方法。方法:以OA为主药,乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备纳米粒;取投料比、超声强度、超声时间、磁力搅拌时间为因素,包封率、平均粒径、载药量为指标设计正交试验筛选处方;利用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定制剂中主药的含量,同时以磷酸盐缓冲液为介质、采用透析袋法进行体外释放度考察。结果:最佳处方为OA与PLGA投料比2∶5,超声功率400W,超声时间12min,磁力搅拌48h;所制纳米粒呈球形,平均粒径324.6nm,Zeta电位(-4.76±0.373)mV,载药量为(27.26±2.41)%,包封率为(91.82±3.19)%;OA检测浓度的线性范围为5～80μg·mL-1(r=0.9986),平均回收率为100.06%,平均日内RSD为2.43%、日间RSD为2.93%;药物前12d呈快速释放,12d后呈缓慢恒速释放。结论:该制剂制备方法简单,质量稳定可控。     

去甲斑蝥素肝动脉栓塞缓释微球的制备及其体外释放性评价

目的:制备去甲斑蝥素肝动脉栓塞缓释微球(NCTD-MS),并考察其体外释放特性。方法:以NCTD为主药,海藻酸钠ALG)/壳聚糖(CS)为复合载体,采用内部凝胶化法制备NCTD-MS;选取ALG浓度、凝胶化反应剂冰醋酸的用量、药物-载体重量比(简称药载比)为因素,以粒径偏差、载药量及包封率为指标进行正交设计优化最佳处方并进行验证;动态透析法考察微球在不同介质(磷酸盐缓冲液和生理盐水)中的体外释放特性,并与NCTD原料药的释放性进行比较。结果:最佳处方为ALG浓度2.0%、冰醋酸1.0mL、药-载重量比0.8∶1,以该处方制备的微球平均粒径为(309.75±2.19)μm、载药量为(12.65±0.87)%、包封率为(68.66±0.38)%;NCTD-MS在2种介质中24h释放可达80%,释放行为均遵循Weibull方程,而NCTD原料药在3h内即释放完毕。结论:NCTD-MS制备工艺简单,缓释效果明显。     

醋酸布舍瑞林纳米粒的制备及体外释放特性研究

目的:制备醋酸布舍瑞林纳米粒并考察其体外释药特性。方法:以复乳法制备纳米粒。采用高效液相色谱法测定其含量并计算制剂包封率及载药量,透析袋法考察制剂体外释药特性。结果:所制制剂外观圆整,醋酸布舍瑞林检测浓度的线性范围为0.1～8.0μg·mL-(1r=0.999 9),平均回收率为105.38%,日内RSD<1.78%,日间RSD<0.93%。制剂包封率为(63.37±0.29)%,载药量为(1.03±0.09)%,在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中72 h的累积释药百分率为62.35%。结论:该制剂制备工艺简单可行,具有明显的缓释效果。     

齐墩果酸/PLGA-TPGS纳米粒的制备及其体外释放行为研究

目的:制备齐墩果酸/乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E衍生物(PLGA-TPGS)纳米粒(OPN)并考察其体外释放情况。方法:用自制的PLGA-TPGS为载体材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备OPN,考察其粒径、Zeta电位、载药量、包封率、体外累积释放率。结果:所制OPN的平均粒径为(202.4±1.2)nm,Zeta电位为(-21.5±2.2)mV,载药量为(27.65±2.27)%,包封率为(92.52±2.15)%,其在含1.0%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH7.4)中呈两相释放,432h时累积释放率为(93.8±2.9)%。结论:所制OPN质量稳定、可控,具有明显的体外缓释作用。