阿莫西林/双氯西林钠分散片的人体生物等效性研究

目的:研究阿莫西林/双氯西林钠分散片的人体生物等效性。方法:采用双周期交叉设计试验,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服阿莫西林/双氯西林钠分散片(受试制剂)和阿莫西林/双氯西林钠胶囊(参比制剂)750mg,以高效液相色谱法测定人血浆中阿莫西林、双氯西林经-时血药浓度,用DAS软件拟合计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂阿莫西林的tm ax分别为(1.16±0.26)、(1.24±0.27)h,Cm ax分别为(6.32±2.56)、(6.59±2.33)μg.mL-1,AUC0~7分别为(12.27±2.25)、(12.66±2.68)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(15.48±2.38)、(15.47±3.71)μg.h.mL-1;双氯西林的tm ax分别为(0.94±0.23)、(0.93±0.18)h,Cm ax分别为(12.12±5.71)、(12.12±4.15)μg.mL-1,AUC0~7分别为(23.49±4.20)、(23.25±3.64)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(24.93±3.96)、(24.50±3.66)μg.h.mL-1。受试制剂阿莫西林与双氯西林的相对生物利用度分别为(97.7±8.2)%、(102.0±16.8)%。结论:阿莫西林/双氯西林钠分散片与阿莫西林/双氯西林钠胶囊具有生物等效性。     

奥美拉唑肠溶胶囊人体生物等效性研究

目的:比较2种奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性。方法:18名健康受试者随机自身交叉单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊受试制剂与参比制剂,用高效液相色谱法测定血药浓度,3p97计算机软件计算药动学参数和生物利用度。结果:2种奥美拉唑肠溶胶囊体内药-时曲线符合一室模型,受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:Cma(x1.69±1.00)、(1.71±1.02)μg.mL-1,tmax(3.22±1.11)、(3.06±1.00)h,AUC0～2(48.42±4.38)、(8.87±5.32)μg.h.mL-1,AUC0～∞(10.35±5.01)、(10.81±5.86)μg.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(94.93±14.54)%。结论:2种奥美拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。     

2种司帕沙星胶囊人体生物利用度与生物等效性研究

目的:比较2种司帕沙星胶囊的人体药动学参数、生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:22名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服200mg受试制剂或参比制剂后,应用高效液相色谱法测定血浆中司帕沙星浓度,并利用3p97程序计算药动学参数及评价二者生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂体内药-时曲线符合二室模型,Cm ax分别为(0.85±0.23)、(0.90±0.27)μg.mL-1,tm ax分别为(5.59±2.28)、(4.95±1.17)h,AUC0~120分别为(27.92±6.09)、(29.65±8.49)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(29.95±6.51)、(31.74±9.38)μg.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(97.47±18.32)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

头孢克洛缓释胶囊的药动学及生物等效性研究

目的:研究头孢克洛缓释胶囊的药动学及生物等效性。方法:采用随机交叉-自身对照试验设计,20名健康志愿者单剂量(375mg)及多剂量(每日2次,连续5d)口服头孢克洛缓释胶囊受试制剂与参比制剂后,以高效液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中头孢克洛的浓度,并以BAPP软件求算药动学参数,以方差分析法和双单侧t检验对主要药动学参数及两制剂生物等效性进行判定。结果:受试者单剂量口服受试制剂与参比制剂后主要药动学参数:tmax分别为(1.050±0.390)、(1.450±1.120)h,Cmax分别为(4.391±1.146)、(4.331±1.081)μg.mL-1,t1/2分别为(0.835±0.078)、(0.836±0.114)h,AUC0～12分别为(12.696±1.620)、(12.651±2.199)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(12.699±1.621)、(12.654±2.199)μg.h.mL-1;多剂量口服受试制剂与参比制剂后主要药动学参数:Cav分别为(1.353±0.214)、(1.398±0.344)μg.mL-1,AUCss0～τ分别为(16.240±2.567)、(16.780±4.129)μg.h.mL-1。结论:受试制剂与参比制剂为生物等效制剂。     

2种阿奇霉素制剂的人体生物等效性研究

目的:研究2种阿奇霉素制剂的人体生物等效性。方法:18名男性健康志愿者采用随机、自身对照、交叉法单剂量口服阿奇霉素分散片(受试制剂)与阿奇霉素胶囊(参比制剂)后,采用微生物法测定血浆中阿奇霉素的血药浓度,利用3p97软件计算主要药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:tma(x2.40±0.48)、(2.29±0.55)h,Cmax(0.34±0.06)、(0.30±0.06)μg·mL-1,AUC0～14(42.80±0.80)、(2.82±1.44)μg·h·mL-1,AUC0～∞(2.95±0.67)、(2.91±1.68)μg·h·mL-1。2种制剂的主要药动学参数无显著性差异(P>0.05)。阿奇霉素分散片的相对生物利用度(F)为(99.29±3.85)%。结论:2种阿奇霉素制剂具有生物等效性。     

氯沙坦钾片人体生物等效性研究

目的:研究2种氯沙坦钾片的人体生物等效性。方法:20名健康受试者按随机双交叉设计,单剂量口服氯沙坦钾片受试制剂与参比制剂100mg后,采用液-质联用(LC-MS)法测定氯沙坦及其代谢物EXP3174的血药浓度,计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂氯沙坦的药动学参数分别为Cma(x534.230±238.642)、(520.020±226.800)ng.mL-1,tmax(1.401±0.946)、(1.334±0.750)h,AUC0～36(871.177±232.315)、(773.030±252.209)ng.h.mL-1,AUC0～∞(881.005±235.070)、(781.131±252.455)ng.h.mL-1;其代谢物EXP3174的药动学参数分别为Cma(x1294.000±387.815)、(1140.900±317.615)ng.mL-1,tma(x2.667±1.144)、(2.734±1.162)h,AUC0～36(6267.905±1350.300)、(5719.411±1127.725)ng.h.mL-1,AUC0～∞(6316.605±1343.048)、(5755.335±1138.358)ng.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(116.6±24.3)%。结论:氯沙坦钾片受试制剂与参比制剂生物等效。     

尼美舒利口腔崩解片在健康人体内的药动学及生物等效性研究

目的:评价2种尼美舒利制剂的生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服尼美舒利口腔崩解片(受试制剂)与尼美舒利片(参比制剂)200mg,采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度,并用DAS软件计算药动学参数及评价生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的AUC0～24分别为(54.67±18.25)、(56.15±15.54)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(56.38±18.03)、(57.63±15.26)μg.h.mL-1,Cmax分别为(7.61±2.72)、(7.50±2.19)μg.mL-1,tmax分别为(3.83±1.39)、(3.80±1.28)h。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(98.7±22.9)%。结论:2种尼美舒利制剂具有生物等效性。     

依诺沙星分散片的人体相对生物利用度研究

目的:研究依诺沙星分散片(受试制剂)和依诺沙星片(参比制剂)的生物等效性。方法:采用双周期随机交叉试验设计。分别予20名男性健康志愿者依诺沙星受试制剂或参比制剂各0.4 g单剂量口服。用HPLC法测定给药后血样中依诺沙星的浓度。用DAS软件计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂的Cm ax分别为(5 320±1 275)和(5 163±1 241)ng.mL-1;Tm ax(0.88±0.37)和(0.89±0.37)h;AUC0→24 h(23 317±7 187)和(22 904±7 098)ng.h.mL-1;AUC0→∞(24 502±7 396)和(24 085±7 377)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(102±9)%。结论:依诺沙星分散片与依诺沙星片生物等效。     

痰咳净滴丸的人体药动学及生物等效性研究

目的:评价痰咳净滴丸与痰咳净散在健康人体内的生物等效性。方法:20名健康男性志愿者双周期随机交叉单剂量口服痰咳净滴丸(受试制剂)和痰咳净散(参比制剂),各折合咖啡因40mg。用毛细管高效液相色谱法测定血浆中咖啡因的血药浓度,对主要药动学参数进行统计分析,对二者进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:Cmax(0.89±0.16)、(0.93±0.16)μg.mL-1,tmax(0.6±0.3)、(0.5±0.2)h,t1/2(6.54±1.27)、(6.48±0.98)h,MRT(8.62±1.32)、(8.58±1.18)h,CL(6.88±1.65)、(6.76±1.40)L.h-1,AUC0~29(5.73±1.36)、(5.80±1.17)μg.h.mL-1,AUC0~∞(6.14±1.37)、(6.15±1.16)μg.h.mL-1。用面积法估算的受试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为(98.77±12.65)%,且两制剂的参数Cmax、AUC0~29、AUC0~∞和tmax经统计学检验均无显著性差异(P>0.05)。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

2种头孢地尼制剂在健康人体内的生物等效性研究

目的:研究国产头孢地尼分散片和进口头孢地尼胶囊在健康人体内的药动学和生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂(国产)或参比制剂(进口)200mg后,采用高效液相色谱法测定人血浆中头孢地尼的浓度,以DAS3.0程序计算药物的药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:cmax(1.818±0.544)、(1.900±0.560)ng·mL-1,tmax(3.800±0.750)、(3.925±0.766)h,AUC0～12h(9279.7±2650.3)、(9977.9±2949.3)ng·h·mL-1,AUC0～∞(9639.9±2768.0)、(10304.4±3077.4)ng·h·mL-1。受试制剂相对生物利用度为(95.5±24.3)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

2种阿奇霉素片的人体生物等效性研究

目的：比较2种阿奇霉素片的人体生物等效性。方法：18名健康男性志愿受试者采用双周期双制剂交叉试验设计,单剂量口服2种阿奇霉素片,用微生物杯碟法测定血药浓度,以3p97计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果：2种阿奇霉素片主要药动学参数分别为：cma（x1.21±0.56）、（1.25±0.62）μg·mL-1,tma（x1.94±0.64）、（2.44±1.15）h,AUC0～144（h11.33±7.49）、（11.61±7.15）μg·h·mL-1,受试制剂的相对生物利用度为（97.59±12.72）%。结论：经方差分析和双单侧t检验,2种阿奇霉素片具有生物等效性。     

国产与进口马来酸氟伏沙明片的人体生物等效性研究

目的:研究国产马来酸氟伏沙明片在人体的相对生物利用度,并与进口片比较,评价二者生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产马来酸氟伏沙明片(受试制剂)或进口片(参比制剂)100mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线符合口服吸收一室模型。药动学参数分别为t1/2K(e14.22±9.52)、(12.06±8.94)h,tma(x4.80±2.21)、(4.90±2.45)h,Cma(x31.75±15.84)、(33.60±19.40)ng.mL-1,AUC0～9(6456.12±382.86)、(451.60±379.01)ng.h.mL-1,AUC0～∞(557.69±443.32)、(545.12±429.64)ng.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.00±14.24)%,经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:国产马来酸氟伏沙明片与进口片具有生物等效性。     

酒石酸唑吡坦口溶片的药动学及生物等效性研究

目的:研究酒石酸唑吡坦口溶片的药动学及生物等效性。方法:采用随机自身对照双周期交叉试验设计,18名健康受试者单剂量口服受试制剂7.5mg或参比制剂10mg后,用高效液相色谱-荧光法测定人血浆中的唑吡坦浓度,用非房室模型法估算唑吡坦的药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:Cmax(117.62±24.39)、(126.30±35.27)μg·L-1,tmax(0.69±0.16)、(1.25±0.29)h,AUC0～τ(431.16±109.25)、(451.58±114.25)μg·h·L-1,AUC0～∞(450.79±108.03)、(465.34±121.89)μg·h·L-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(97.9±10.7)%。结论:2种国产唑吡坦片剂吸收程度等效而吸收速度不等效。     

左炔诺孕酮片人体生物等效性研究

目的:比较2种左炔诺孕酮片的人体生物等效性。方法:24名健康受试者随机交叉单剂量口服左炔诺孕酮片受试制剂与参比制剂1.5mg后,以液-质联用(LC-MS)法测定左炔诺孕酮血药浓度,利用BAPP3.0软件计算药动学参数和生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为Cma(x18.00±4.33)、(18.59±4.77)ng·mL-1,tma(x1.71±0.57)、(1.85±0.62)h,AUC0～7(2229.66±66.15)、(247.33±108.19)ng·h·mL-1,AUC0～∞(257.79±65.23)、(267.77±119.87)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(108.6±36.9)%。结论:2种左炔诺孕酮片具有生物等效性。     

3种头孢克洛制剂在健康人体内的药动学及生物等效性研究

目的:比较3种头孢克洛制剂在健康志愿者体内的药动学,并评价3种制剂的生物等效性。方法:18名男性健康志愿者,单剂量三交叉分别口服干混悬剂(受试制剂1)、头孢克洛分散片(受试制剂2)和头孢克洛片(参比制剂)500mg后,用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆药物浓度,数据经DAS软件处理,计算药动学参数并评价生物等效性。结果:头孢克洛受试制剂1、2与参比制剂的cmax分别为(13.94±3.76)、(13.54±2.27)、(13.86±3.13)μg·mL-1,tmax分别为(0.56±0.13)、(0.55±0.14)、(0.51±0.13)h,t1/2分别为(0.67±0.09)、(0.68±0.15)、(0.80±0.26)h,AUC0～4分别为(15.16±2.58)、(14.56±1.70)、(14.74±2.07)μg·h·mL-1。受试制剂1、2的F0～4分别为(103.80±17.80)%、(100.50±18.40)%。统计分析表明,2种头孢克洛受试制剂的cmax、tmax、AUC0～4、AUC0～∞与参比制剂相比均无显著性差异。结论:头孢克洛干混悬剂和分散片与参比制剂生物等效。     

国产与进口盐酸非那吡啶片人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口盐酸非那吡啶片在人体的药动学过程及国产片的生物利用度,并评价二者是否等效。方法:18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产或进口盐酸非那吡啶片200mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:国产与进口盐酸非那吡啶片的药-时曲线符合口服吸收一室模型,药动学参数分别为:t1/2K(e3.52±2.03)、(3.18±1.85)h,tma(x0.76±0.33)、(0.79±0.43)h,Cma(x76.41±70.15)、(75.49±70.37)ng.mL-1,AUC0～8(159.10±116.32)、(164.65±129.89)ng.h.mL-1,AUC0～∞(237.12±115.06)、(262.69±155.05)ng.h.mL-1。国产盐酸非那吡啶片的相对生物利用度为(96.63±14.05)%,经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:国产盐酸非那吡啶片与进口片具有生物等效性。     

2种盐酸美金刚片的人体生物等效性研究

目的:评价2种不同厂家盐酸美金刚片的生物等效性。方法:采用标准二阶段交叉设计自身对照试验方案,将20名健康男性受试者随机分为2组,分别单剂量口服盐酸美金刚片受试制剂(国产)或参比制剂(进口)10mg后,用液-质联用(LC-MS)法测定血浆中美金刚浓度,以DAS2.0软件计算药动学参数。结果:20名健康受试者单剂量口服受试制剂或参比制剂后,药动学参数分别为:t1/2(69.77±14.61)、(76.06±17.92)h,tmax(5.15±1.18)、(5.05±1.36)h,cmax(13.64±3.28)、(13.34±4.18)μg·mL-1,AUC0～240h(857.73±164.45)、(888.16±316.00)μg·h·mL-1,AUC0～∞(940.00±180.70)、(999.00±346.40)μg·h·mL-1。与参比制剂比较,受试制剂的生物利用度为104.2%。结论:2种盐酸美金刚片生物等效。     

2种奥卡西平片的人体生物等效性研究

目的：评价国产与进口奥卡西平片剂的生物等效性。方法：18名健康男性受试者自身交叉单剂量口服国产或进口奥卡西平片300mg,以高效液相色谱-紫外（HPLC-UV）法测定血浆中奥卡西平浓度,用3p97软件计算主要药动学参数,以方差分析与单双侧t检验进行统计分析。结果：2种奥卡西平片剂的血浆中药动学参数分别为：t1/2（15．21±4．04）、（14．51±3．06）h,tmax（5．67±2．45）、（5．17±2．33）h,cmax（0．50±0．13）、（0．56±0．20）μg·mL-1,AUC0—48h（11．59±4．16）、（12．47±4．66）μg·h·mL-1。国产奥卡西平片的相对生物利用度为（94．81±14．21）％。结论：2种片剂在健康人体内具有生物等效性。