头状蓼提取物体外抗氧化活性研究

目的:研究头状蓼提取物的体外抗氧化活性。方法:以脂溶性维生素E及二丁基羟基甲苯(BHT)作对照,采用清除二苯代苦味酰基(DPPH)自由基、清除[2,2′-连氨-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐](ABTS)自由基和铁离子(Fe3+)还原/抗氧化能力(FRAP)测定法检测头状蓼石油醚、乙酸乙酯、甲醇提取物的体外抗氧化活性。结果:与头状蓼石油醚、乙酸乙酯提取物比较,头状蓼甲醇提取物清除DPPH自由基、清除ABTS自由基及还原Fe3+的能力较强。结论:头状蓼甲醇提取物具有较好的体外抗氧化活性。3种方法中,DPPH方法和ABTS方法相关性最高。     

HPLC-ABTS-DAD-Q-TOF/MS在线检测大黄抗氧化活性成分

目的：建立大黄特征化学成分和抗氧化活性相关联的二维指纹图谱，研究大黄抗氧化活性物质。方法：利用高效液相多检测器联用的抗氧化活性成分在线检测体系，对大黄中化学成分进行检测，共鉴定出大黄中化学成分15种；其中8种具有抗氧化活性；然后采用清除效率为指标对各活性成分的抗氧化活性进行评价。结果：结果发现化合物葡萄糖紫丁香酸、腺嘌呤、没食子酸、儿茶素或表儿茶素、双花母草素、2-O-桂皮酰-没食子酰葡萄糖等具有较强的清除ABTS^·+的活性，而蒽醌类成分对ABTS^·+的清除作用较弱。结论：采用HPLC-ABTS-DAD-Q-TOF/MS对大黄中的抗氧化活性成分进行快速分析鉴定，初步阐明大黄在抗氧化环节起作用的效应物质。     

沙蚕提取物的抗氧化活性研究

目的探讨沙蚕提取物的抗氧化活性。方法采用DPPH法观察沙蚕提取物的抗氧化活性，通过Sephadex LH-20凝胶过滤，对沙蚕提取物中的抗氧化物质进行了初步分离纯化。结果与结论沙蚕提取物具有较强的清除自由基（DPPH）的能力，通过定性分析方法确定该物质为一类小分子量的多肽类物质。     

UPLC快速测定石崖茶中5个黄酮类化合物含量及其体外抗氧化活性评价

目的:建立石崖茶中山茶苷A、山茶苷B、表儿茶素、槲皮苷和芹菜素5个黄酮类成分超高效液相色谱(UPLC)测定方法,初步评价石崖茶的体外抗氧化活性。方法:采用Waters Acquity BEH(2.1 mm×100 mm,1.7μm)色谱柱,水-乙腈作流动相,梯度洗脱,流速0.35 mL.min-1,检测波长280 nm(0～1.5 min)用于检测表儿茶素,330 nm(1.5～2.5 min和3.0～7.0min)检测山茶苷A、山茶苷B和芹菜素,254 nm(2.5～3.0 min)检测槲皮苷,柱温40℃,分析时间7 min。采用1,1-二苯基-2-苦基苯肼(DPPH)和2,2-联氮基-双-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐(ABTS)法测定石崖茶63%乙醇提取物的抗氧化活性。结果:山茶苷A、山茶苷B、表儿茶素、槲皮苷和芹菜素的线性范围分别为120.0～600.0,2.5～18.0,50.0～480.0,1.0～3.5,1.5～7.5 ng(r≥0.9996);平均加样回收率分别为98.03%,98.26%,100.8%,98.48%,100.2%;精密度、重复性和稳定性良好,RSD均小于2%。石崖茶抗氧化活性较维生素C弱,抗氧化活性与含测指标成分不呈相关性。结论:石崖茶具有一定抗氧化活性。该UPLC方法操作简便,检测结果准确,可为石崖茶的质量标准研究提供依据。     

藏药白沙蒿挥发油超临界CO2萃取工艺优化及其抗氧化活性研究

目的 采用Box-Behnken响应面法优化白沙蒿挥发油超临界CO₂萃取的最佳萃取工艺,并考察萃取物的抗氧化活性。方法 以白沙蒿挥发油的萃取得率为响应值,通过单因素试验筛选出萃取时间、萃取温度和萃取压力3个主要因素,进行Box-Behnken中心组合试验设计,建立挥发油提取得率的二次回归方程,得到优化组合条件。通过测定挥发油对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH）和2,2'-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸[2,2'-azino-bis（3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid）,ABTS]自由基的清除能力评价其抗氧化活性。结果 白沙蒿挥发油的最佳萃取工艺为萃取时间55 min,萃取温度59℃,萃取压力32 MPa,在此条件下挥发油萃取得率为（1.99±0.087）%,约为传统的水蒸气蒸馏法（萃取得率为1.05%）的1.9倍。超临界CO₂萃取的白沙蒿挥发油DPPH和ABTS自由基的IC₅₀值分别为0.264和0.045 mg·mL^-1。结论 优化后的白沙蒿挥发油萃取工艺稳定可靠,萃取的挥发油具有良好自由基清除作用,有望成为一种新的天然抗氧化剂。     

溶剂回流法提取香椿叶总黄酮的工艺研究

目的:研究香椿叶总黄酮的提取工艺。方法:以料液比、提取温度、提取时间、乙醇体积分数和提取次数为考察因素,选用溶剂回流法进行总黄酮提取;以总黄酮的提取量和提取物以黄酮计的清除2,2-二苯代苦味酰基苯肼基(DPPH)的半数有效值(IC50)为评价指标进行正交试验。结果:最佳提取工艺条件为料液比1:9、温度70℃、提取时间90min、乙醇浓度70%、提取4次。香椿叶总黄酮提取量为20.1545mg.g-1,IC50=24.595g.g-1。结论:溶剂回流法提取香椿叶总黄酮的工艺可行。     

市售天麻饮片 6种活性成分与抗氧化活性的相关性研究

目的 考察天麻6种活性成分(天麻素、对羟基苯甲醇、香荚兰醇、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C)与抗氧化活性的相关性.方法 采用高效液相色谱(HPLC)法测定天麻饮片中6种活性成分的含量;以1,1-二苯-2-苦基肼(DPPH)作为指标,采用HPLC法评价天麻饮片的抗氧化活性;利用EXCEL进行线性拟合,以相关系数评价活性成分与抗氧化活性的相关性.结果 6种活性成分1种或6种总含量与天麻DPPH清除率的线性相关系数均在0.0～0.2之间.结论 天麻6种活性成分与天麻抗氧化活性无明显相关性,可能存在其他有效清除自由基的成分,或者天麻的抗氧化活性可能是多种活性成分的协同作用.     

3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的稳定性和抗氧化活性研究

目的 考察影响化合物3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸稳定性的因素并对3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的体外抗氧化活性进行初步研究。方法 采用HPLC考察3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸在不同溶剂、pH、温度、光照条件下的稳定性;采用UV测定3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的体外抗氧化活性（清除DPPH自由基）。结果 溶剂的种类、pH值、温度、光照条件对3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸稳定性具有一定影响。3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸具有较强的体外清除DPPH自由基活性,其活性与Vc相当[3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸和Vc的IC₅₀值分别为（372.56±1.04）μg·mL^-1和（294.54±1.03）μg·mL^-1]。结论 在该化合物的分离纯化及其分析检测时,不能采用纯有机溶剂为溶剂,应在中性或酸性条件下,低温、避光操作。3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸作为抗氧化剂在制药、食品、化妆品以及精细化工行业具有广阔的应用前景。     

疟疾防治药物的研究——ⅩⅤ.双-(2,4-二氨基喹唑啉-6-取代氨甲基)芳香类化合物的合成及其抗疟作用

A series of bis(2,4-diamino-quinazol-6-yl-substituted aminomethyl) aromatic derivatives were synthesized. Compounds Ⅱ_1～5 were synthesized by two ways. In the first, 2,4,6-triaminoquinazoline was condensed with the corresponding aryl dialdehydes to form Schiff bases which were reduced with sodium borohydride; the second used a new method in which 2,4,6-triaminoquinazoline was directly condensed with the corresponding aralkyl dihalides to afford the same products. The derivatives Ⅱ_6～16 were prepared by formylation, nitrosation or methylation respectively.The inhibition activities of the title compounds on dihydrofolate reductase in rat liver were assayed. The activities of formylated or nitrosated products were 6-9 times, and of methylated products were twofold as active as that of the parent compounds. Ⅱ₆, Ⅱ₉, Ⅱ₁₀ and Ⅱ₁₄ were nearly as potent as pyrimethamine. Primary antimalarial screening in mice showed that no one possessed significant activity.     

疟疾防治药物的研究——ⅩⅤ.双-(2,4-二氨基喹唑啉-6-取代氨甲基)芳香类化合物的合成及其抗疟作用

某些2,4-二氨基喹唑啉类化合物因能抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶而具有较好的抗疟作用,其中硝喹(Ⅰ)已在临床使用。它在体内的滞留时间较短,半衰期为27小时。鉴于多种对称型双取代化合物具有长效作用,作者设想在两个有效基团2,4-二氨基喹唑啉-6-取代氨甲基间引入一个或两个苯基以提高其脂溶性,延缓排泄,增加在体内的滞留时间;并     

何首乌及首乌藤抗氧化活性研究

目的评价何首乌和首乌藤体外总抗氧化活性。方法采用清除二苯代苦味酰基（DPPH）自由基、清除〔2,2′-连氨-（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）二氨盐〕（ABTS）自由基和铁离子还原/抗氧化能力（FRAP）测定法。结果将测定结果与水溶性维生素E（6-羟基-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-羧酸,Trolox）及阳性对照二丁基羟基甲苯（BHT）进行比较,发现何首乌的乙酸乙酯和甲醇提取物具有较强的清除DPPH自由基、清除ABTS自由基及还原Fe3＋的能力。结论何首乌的总的抗氧化活性好于首乌藤。在6种提取物中,何首乌的乙酸乙酯提取物抗氧化能力最强。同一药用部位,甲醇和乙酸乙酯提取物的抗氧化活性好于石油醚提取物。3种方法之间有很好的相关性,以DPPH法与ABTS法相关性最好（R=0.996）。     

HPLC测定不同产地的头花蓼中没食子酸的含量

目的 测定不同产地头花蓼中没食子酸的含量.方法 采用依利特Hypersil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.4%磷酸(5:95)为流动相,流速0.8 ml·min-1,检测波长272 nm.结果 没食子酸的线性范围为0.0816～0.4896μg(r=0.9996),平均回收率为97.7%,RSD=0.6%.结论 所建方法准确、简便,可评价不同产地头花蓼质量.     

头花蓼对胃黏膜上皮细胞GES-1细胞毒性的研究

目的：探讨头花蓼对胃黏膜上皮细胞株GES‐1增殖的影响。方法体外培养人胃黏膜上皮细胞株GES‐1,采用MTT法连续监测7d,以存活细胞数OD值对培养时间（h）作图,即得生长曲线。不同浓度头花蓼（1024μg／mL、512μg／mL、256μg／mL、128μg／mL、64μg／mL、32μg／mL、16μg／mL、8μg／mL,）与对数期GES‐1细胞共同培养48h,采用MTT法检测细胞增殖。结果（1）体外培养胃黏膜上皮细胞株GES‐1,生长曲线显示：细胞于培养的48h进入对数生长期,120h进入平台期。本实验选96h加药进行后续实验;（2）MTT实验表明：低于128μg／mL时,活细胞数量没有明显变化,细胞增殖无影响。结论头花蓼浓度高于128μg／mL时,对胃黏膜上皮细胞株GES‐1的生长有明显的抑制作用,头花蓼因细胞毒性较低具有潜在的临床应用前景,为头花蓼对H．pylori相关性胃炎的抗菌、抗炎机制奠定了实验基础。     

猫须草总黄酮抗氧化活性研究

目的：通过体外抗氧化活性测试评价猫须草醇提取物的抗氧化活性。方法以DPPH、ABTS自由基清除,FRAP还原法及金属螯合能力这三个体系的体外抗氧化活性进行分析。结果猫须草醇提取物对DPPH自由基的清除率（ IC50为13．45μg· mL －1）高于BHT（ IC50为46．78μg· mL －1）,但低于Trolox （IC50为6．08μg· mL －1）,而对于ABTS自由基的清除率（IC50为6．06μg· mL －1）则高于 BHT（IC50为12．49μg· mL －1）和Trolox （IC50为6．45μg· mL －1）;猫须草醇提取物（FRAP为516mmol· L－1）具有较强的还原能力。此外,猫须草醇提取物的金属螯合能力（8．35％）高于柠檬酸（3．86％）,低于EDTA（48．32％）,具有一定的金属螯合能力。结论通过体外抗氧化活性检测,得出猫须草醇提取物具有较强的清除DPPH和ABTS自由基的能力,且随提取物质量浓度增加而增加。     

Estimation of phytochemical content and antioxidant activity of some selected traditional Indian medicinal plants

The powder samples and methanol extract of 11 medicinal plants were subjected to analysis of proximate composition and measurement of antioxidant activity. Different parameters studied include phenolic contents, moisture, ash, crude fiber, fats and waxes. The assays employed were ferric reducing antioxidant power, trolox equivalent antioxidant capacity and scavenging effect on the 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl free radical. Results obtained indicate that the antioxidant potential varied significantly from plant to plant. The total phenolic contents were determined spectrophotometrically using Folin-Ciocalteu reagent. Significant correlation is observed between ferric reducing antioxidant power and phenolic contents (R(2) = 0.96). These findings show that the polyphenolic constituents in the extracts are responsible for free radical scavenging capacity.     

基于网络药理学的头花蓼中槲皮素、没食子酸和槲皮苷对幽门螺杆菌胃炎以及胃癌治疗机制研究

目的 基于网络药理学的方法研究头花蓼对幽门螺杆菌胃炎以及胃癌的药理学机制，其中槲皮素、没食子酸和槲皮苷是头花蓼的主要活性成分。方法 通过PubChem、STITCH、SEA等8个数据库获取相关数据，并使用Cytoscape软件绘制蛋白-蛋白相互作用及头花蓼-化合物-预测靶点网络图。利用DAVID数据库对相关靶点进行GO和KEGG的富集分析，并应用AutoDock软件进行分子对接，以分析hub基因与其对应小分子的结合能。结果 网络药理学分析结果表明头花蓼对幽门螺杆菌胃炎以及胃癌的作用靶点共有27个，其中degree值前6的核心靶点和其相对应的化合物分子对接的结合能均小于0，且80%的最低结合能结果≤-5.0 kJ/mol。GO和KEGG的富集结果表明头花蓼可以调控炎症反应、细胞凋亡信号通路、TNF信号通路等生物学过程，能通过影响受体复合物、蛋白质异二聚体活性发挥作用。结论 头花蓼多靶点、多途径地作用于幽门螺杆菌胃炎以及胃癌，为头花蓼老药新用提供了新的依据。     

苦菊乙酸乙酯提取物的体外抗氧化活性研究

目的:研究苦菊乙酸乙酯提取物(CEE)的体外抗氧化活性。方法:苦菊经95%乙醇加热回流、石油醚脱脂和乙酸乙酯萃取,挥干乙酸乙酯后得到CEE。通过二苯代苦味酰自由基(DPPH.)清除能力、还原能力和2,2′-偶氮-双(-2-脒基丙烷)氯化二氢(AAPH)诱导的红细胞溶血模型,检测CEE的抗氧化活性。结果:在DPPH.清除能力试验中,CEE和阳性对照药的清除率为50%时所需待测液的浓度(EC50)分别为(59.76±6.11)mg·L-1和(3.89±0.23)mg·L-1,两者相差1.54个数量级。CEE和阳性对照药(抗坏血酸)皆能使还原能力测试体系的吸光度增加,并呈浓度-效应关系(P<0.01),但CEE的还原能力不如抗坏血酸(P<0.01)。在AAPH诱导的红细胞溶血模型中,CEE能有效降低兔血红细胞的溶血率(P<0.01),且高剂量(20 mg·L-1)CEE可使溶血率恢复到空白对照的水平。结论:CEE能有效清除自由基,具有一定的还原能力,并对AAPH诱导的兔红细胞溶血具有很好的保护作用。提示CEE具有一定的抗氧化活性,可对其抗氧化活性及其有效成分作进一步的研究。     

头花蓼的化学成分

目的对头花蓼(Polygonum capitatum Buch-Ham ex D.Don)体积分数为70%的乙醇溶液提取物的化学成分进行研究。方法利用各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果得到11个化合物,分别鉴定为:槲皮素(1)、山柰酚(2)、槲皮苷(3)、原儿茶酸(4)、没食子酸(5)、原儿茶酸乙酯(6)、没食子酸乙酯(7)、香草酸(8)、1,5,7-三羟基-3-甲基蒽醌(9)、琥珀酸(10)、5-羟甲基糠醛(11)。结论化合物6、7、9、11为首次从该属植物中分离得到。     

Evaluation of Antioxidant Activity of Picrorhiza kurroa (Leaves) Extracts

Picrorhiza kurroa is a well-known herb in Ayurvedic medicine. Although it shows antioxidant, antiinflammatory and immunomodulatory activities, it is most valued for its hepatoprotective effect. The rhizomes are widely used against indigestion problems since ancient times due to improper digestive secretions. Aim of this study was to explore antioxidant study of P. kurroa leaves for a new source of naturally occurring antioxidants. Two pure compounds, luteolin-5-O-glucopyranoside (1) and picein (2) were isolated from butanol extract through column chromatography. Different extracts of P. kurroa leaves (ethanol, ethyl acetate, butanol) were quantified for isolated compound (2) by high-performance liquid chromatography. All the extracts and isolated compounds were evaluated for its antioxidant activity using two assays, 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl radical and 2,2’-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulphonic acid) assay. The linear detection range was 1.56-200 μg/ml for picein. The limit of detection and limit of quantification for picein were 2.34 and 7.81 μg/ml, respectively. Butanol and ethyl acetate extract showed greater antioxidant activity as compare to ethanol extract. Compound 1 and ascorbic acid showed nearly similar antioxidant activity where as 2 showed no activity at standard concentration. The IC₅₀ values for 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl radical and 2,2’-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulphonic acid) assay for ascorbic acid, compound 1, ethanol extract and its different fractions (ethyl acetate and butanol) were found to be 0.81, 1.04, 67.48, 39.58, 37.12 and 2.59, 4.02, 48.36, 33.24, 29.48 μg, respectively.