聚乳酸、聚乳酸乙醇酸共聚物微球的制备及体外释放影响因素研究进展

目的：对近年来以PLA，PLGA为载体的微球剂的研究进展进行综述。方法：查阅近10年来有关PLA，PLGA微球研究的国内外文献，介绍此类微球的制备方法和影响其体外释放等性质的主要因素。结果：PLA，PLGA的性质，药和折性质及微球的制备工艺等对微球的体外释放等性质均有重要的影响。结论：对以PLA，PLGA为载体制备的药物微球，有待于更进一步的研究和开发。     

一种聚乳酸聚乙醇酸缓释微球的制备工艺

目的:研究一种制备聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)微球的新工艺,即将海藻酸钠与钙离子螯合形成缓释凝胶的原理与复乳法制备微球的工艺相结合。方法:以牛血清白蛋白(BSA)为模型药,以包封率、载药量、产率作为评价指标,研究PLGA黏度、海藻酸钠浓度及外水相1中氯化钙浓度对微球性质的影响,并通过L9(34)正交试验设计优选微球制备的工艺条件。结果:优选的制备工艺重现性好,微球形态圆整,结构致密,平均粒径为67.5μm,载药量、包封率和产率分别为0.669%、53.38%和80.08%。结论:本研究获得了较为满意的制备PLGA微球的新工艺,微球的理化性质良好。     

长春西汀s-PLGA长效缓释微球的体内外评价

目的:本研究以星状聚乳酸羟基乙酸共聚物(star poly D,L-lactide-co-glycolide,s-PLGA)为载体制备长春西汀长效缓释微球,对其体内外性质进行评价。方法:采用开环聚合法制备s-PLGA,以此作为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法制备长春西汀s-PLGA长效缓释微球(VIN-MS),并对其包封率、粒径和体内外性质进行了考察。结果:本研究制备的VIN-MS的平均粒径为(18±2)μm,包封率为62.20%,载药量为37.43%。扫描电镜观察结果表明,微球外观圆整、均匀,流动性好,分散性好。体外释放结果表明,VIN-MS具有明显的缓释特性,其突释率为6.96%。体内结果表明,VIN-MS制剂体内周期能维持15 d,与长春西汀普通注射剂相比,VIN-MS的曲线下面积(AUC)和平均滞留时间(MRT)分别是普通注射剂的40倍和38倍。结论:长春西汀s-PLGA长效缓释微球的成功制备将有利于脑血管病的治疗。     

聚乳酸、聚乳酸乙醇酸共聚物微球的制备及影响其质量因素的研究进展

本文综述了近年来以聚乳酸、聚乳酸乙醇酸共聚物为载体的微示的研究进展,并介绍此类微球的制备方法及影响其质量的主要因素。研究表明,载体和药物的性质及微球的制备工艺等对微球的质量和体外释放等均有重要的影响。     

聚乳酸／乳酸／-乙醇酸共聚物微球制剂研究的新进展

简要介绍了PLA／PLGA及其制剂的原理，并叙述近年来国内PLA／PLGA在新型微球基材、蛋白质和多肽类药物微球、疫苗佐剂类微球和化学合成药物微球的进展情况。     

聚乳酸、聚乳酸乙醇酸共聚物微球的制备及体外释放影响因素研究进展

目的:对近年来以PLA、PLGA为载体的微球剂的研究进展进行综述。方法:查阅近10年来有关PLA、PLGA微球研究的国内外文献,介绍此类微球的制备方法和影响其体外释放等性质的主要因素。结果:PLA、PLGA的性质、药物的性质及微球的制备工艺等对微球的体外释放等性质均有重要的影响。结论:对以PLA、PLGA为载体制备的药物微球,有待于更进一步的研究和开发     

聚乳酸-乙醇酸微球的生物降解性和生物相容性研究

目的 考察基因重组人干扰素α-聚乳酸乙醇酸微球的生物降解性和生物相容性.方法 以缓冲液为介质,通过光学显微镜观察聚乳酸乙醇酸微球的体外降解;以Wistar大鼠为研究对象,观察给药部位的病理切片,评价微球的体内生物降解和生物相容性.结果 聚乳酸乙醇酸微球在体外,6周降解百分率超过80%,在体内6周可降解完全;给药部位病理切片观察,仅见轻微炎症反应,未见病理变化.结论 聚乳酸乙醇酸微球具有良好的生物降解性和生物相容性.     

药用缓释材料聚乳酸-乙醇酸共聚物的研制

目的：合成药用聚乳酸-乙醇酸高分子缓释材料，用于某些生物药物缓、控释剂型的制备；同时探讨聚合反应条件的影响因素以及优化工艺。方法：在一定的温度和压力下，采用配位-插入聚合法通过交酯开环合成聚乳酸-乙醇酸共聚物缓释材料。结果：本研制合成的聚乳酸-乙醇酸共聚物（PLGA75／25和PLGA50／50）经采用多种鉴定手段表征化学结构正确，力学性能良好，玻璃转化温度为33．7℃，分子量为27000～70000，分子量分布为1．4～1．6，产品最终产率可达70％以上。结论：通过制备工艺条件的控制和优化，在一定范围内，不仅可以得到分子量大小不等和单体比例不同的聚乳酸-乙醇酸缓释材料，而且每批次之间所得分子量重现性良好，合成工艺稳定、可靠。     

载长春西汀聚乙二醇-聚乳酸纳米粒的制备及其大鼠体内药动学

采用乳化-溶剂蒸发法制得了平均粒径(108.5±31)nm、ξ电位(-16.97±0.27)mV、包封率(37.25±1.38)％和载药量(2.07±0.12)％的载长春西汀(1)聚乙二醇-聚乳酸纳米粒.体外释药试验表明,1纳米粒在pH 7.4磷酸盐缓冲液(含0.5％Tween-80)和大鼠空白血浆中初始4h的释药速度均较迅速,4h后则缓慢释药;并且在血浆中的释药速度略慢.采用LC-MS/MS法测定大鼠单剂量尾静脉注射1纳米粒及市售1注射液后血浆中的1.结果表明,1纳米粒组和1注射液组相比,t1/2和MRT0-t延长,AUC0-t和AUC0→∞增加,总清除率减少.1纳米粒的绝对生物利用度是1注射液的30倍.     

盐酸氟西汀微球胶囊的制备

目的 制备盐酸氟西汀微球胶囊并考察其体外释药情况.方法 采用离子凝胶法以海藻酸钠为凝胶骨架载体制备盐酸氟西汀微球,根据载药量确定优选处方并制备盐酸氟西汀微球的胶囊制剂,考察盐酸氟西汀微球胶囊的体外溶出度.结果 优选处方为药物-载体配比1:1,固化液为加有吐温40(0.6％)的饱和氯化钙溶液,微球干燥时间90 min,凝...     

盐酸多西环素微球的制备及质量控制

目的:制备盐酸多西环素(DXY)微球并建立其质量控制方法。方法:以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,采用O/O型乳化溶剂挥发法制备微球,用光学显微镜观察微球的外观形态和粒径,采用紫外分光光度法测定微球的载药量和体外释放度等。结果:所制微球外观光滑圆整,平均粒径为(49±6.9)μm,跨距为0.9,平均载药量为(3.3±0.2)%,平均包封率为(52.4±3.2)%(n=3),0.5h的累积释放度为28%,并可持续释药30d以上。结论:DXY微球的制备工艺可行,质量可控。     

利培酮长效注射微球的制备及体外释放的研究

目的：制备利培酮长效注射微球并考察其体外释放行为。方法：使用乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为材料,采用乳化-溶剂挥发法制备利培酮微球,观察微球的形态及粒径,测定微球的载药量和包封率,考察微球的体外释放情况。结果：利培酮微球表面圆整,粒径集中在40～80μm之间。微球的包封率较高,达到80％以上,以低分子量PLGA（50：50）制备的微球,体外突释很高达到40％以上;以高分子量PLGA（75：25）制备的微球,在高载药量时突释较小,可持续释放达3周以上。结论：以高分子量PLGA制备的高载药量的利培酮微球,体外突释较小可缓释达3周以上。     

环丙沙星白蛋白微球的制备及体外释药特性(英文)

以牛血清白蛋白为囊材,采用喷雾干燥工艺将环丙沙星制成微球。以水溶液系统制备的白蛋白微球不含任何有机溶剂,外观呈圆球型,微球粒径在1～5 (m之间,符合干粉末肺部吸入给药的要求。以不同的环丙沙星/白蛋白比例（1:1、1:2及1:4）配制喷雾干燥样品,制得微球的载药量分别为46.93%、32.96% 和20.56% (n=3),药物的包封产率均在90% 以上。采用不同的粉末加热变性温度 (100～120 ℃) 和时间 (3～6～12 小时),对喷雾干燥制得的粉末白蛋白微球进行热变性处理,考察热变性后微球的体外释药情况,热变性程度越大,药物释放愈缓慢,说明可通过改变热变性条件调控微球中药物的释放。     

Ciprofloxacin Loaded Bovine Serum Albumin Microspheres： Prepa-ration and Drug Release Characterization In Vitro

Ciprofloxacin loaded microspheres were prepared by spray drying technique, with bovine serum albumin as the natural biodegradable wall materials. The obtained microspheres, using aqueous system, were organic solvent-free. The diameters of the spherical microspheres were in the range of 1-5 1:4. The drug entrapment of microspheres, formulated with different ciprofloxacin/albumin ratios as 1:1, 1:2 and 1:4, were 46.93%, 32.96% and 20.56% (n=3). And the encapsulation efflciencies for ciprofloxacin during spray drying were higher than 90%. Thermal denaturation programs at different temperatures (100-120℃) for different time intervals (3-6-12 h) were further processed to stabilize the spray-dried microspheres. The higher the extent for thermal denaturation, the slower the rate of ciprofloxacin released from microspheres in vitro. So the release rate of ciprofloxacin from microspheres can be controlled by modifing the conditions of thermal denaturation.     

奥沙普秦壳聚糖-海藻酸钠缓释微球的制备

目的：目的：选择奥沙普秦作为模型药制备壳聚糖-海藻酸钠缓释微球。方法：采用滴制法制备奥沙普秦壳聚糖-海藻酸钠缓释微球，通过正交试验设计优化了处方和工艺，考察其理化特征及体外释药行为。结果：优化处方制得的微球包封率及载药量分别为98．36％和16．26％，平均粒径为（346．6±164．1）μm；1h药物释放达到36％，随后药物的释药行为是一个缓释过程。结论：制得了载药量较大，包封率较高的奥沙普秦壳聚糖-海藻酸钠缓释微球。     

甲睾酮聚乳酸缓释微球的制备

目的：制备甲睾酮聚乳酸缓释微球。方法：用乳化溶剂挥发法制备甲睾酮聚乳酸缓释微球。先设计单因素试验筛选制备微球的处方中的聚乳酸分子量、聚乳酸浓度、投药比（甲睾酮：聚乳酸）;再采用正交试验优化制备微球的温度、转速、聚乳酸浓度、投药比。考察微球表面形态、粒径、载药量、包封率、168h体外累积释药率,并对微球的体外释药模型进行零级、一级、Higuchi、双相动力学方程拟合。结果：优选结果为聚乳酸分子量11万、温度30℃、转速500r·min-1、聚乳酸浓度0.1g·mL-1、投药比1：5。采用最佳工艺条件制备的微球形态圆整,平均粒径为（2.5±0.2）μm,载药量为6.18%～6.62%,包封率为89.9%～91.3%,168h体外累积释药率为（41.8±0.1）%,微球的体外释药符合双相动力学方程（r=0.9945）。结论：甲睾酮聚乳酸缓释微球制备工艺稳定,具有良好的缓释能力。     

多层海藻酸-壳聚糖聚电解质膜微球的制备与体外释放特性研究

目的：制备牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖微球（BSA-ACM）,牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖-海藻酸钠微球（BSA-ACAM）,牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖-海藻酸-壳聚糖-海藻酸钠微球（BSA-ACACAM）。方法：以海藻酸钠和壳聚糖溶液为囊材,对BSA进行反复包裹,采用乳化-交联法制备BSA-ACM、BSA-ACAM、BSA-ACACAM;采用扫描电镜测定微球粒径,Micro-BCA试剂盒测定载药量,考察包封率和24h体外释药特性,并进行Higuchi方程拟合。结果：BSA-ACM、BSA-ACAM、BSA-ACACAM微球球形圆整,分散性好,平均粒径分别为（3.79±1.33）、（3.52±0.96）、（3.07±1.17）μm;载药量分别为（17.97±1.33）%、（16.95±0.46）%、（16.47±1.49）%;包封率分别为（65.78±4.98）%、（63.99±4.83）%、（55.00±1.50）%。微球体外释放速率与聚电解质膜包裹层数呈负相关,均符合Higuchi方程（r分别为0.9787、0.9869、0.9808）,24h内累积释放量分别为32.15%、25.59%、16.72%,无明显突释现象。结论：多层海藻酸-壳聚糖聚电解质膜微球能减少药物的突释,具有良好的缓释效果。     

水飞蓟素缓释滴丸的研制及其体外释放特性

目的:研究水飞蓟素缓释滴丸的处方和工艺,并对其体外释放特性进行了评价.方法:采用联合载体材料即聚乙二醇6000和泊洛沙姆188为速释性固体分散体载体材料,硬脂酸为缓释性骨架材料;熔融法制备水飞蓟素缓释滴丸,考察了滴丸成型的影响因素;并与市售片剂进行了释放度比较.结果:选择处方组成为水飞蓟素:聚乙二醇6000:泊洛沙姆188:硬脂酸(1:2:1:1.5);滴头直径为2.3 mm/4.1 mm,滴距为6 cm,滴速为40滴·min-1;该缓释滴丸10 h的最大累积溶出百分率可达92.5%.结论:所制得水飞蓟素缓释滴丸具有良好的缓释效果,为研发水飞蓟素新制剂提供参考.     

石杉碱甲缓释微球的体外释放度及其体内外相关性研究

目的建立体内外相关性良好的石杉碱甲缓释微球的体外释放度测定方法。方法采用直接释药法和透析释药法测定石杉碱甲缓释微球的体外释放度，考察加入吐温的量和透析袋内递质的体积对释药速度的影响;采用高效液相色谱法测定石杉碱甲缓释微球在大鼠注射部位的残留量，计算微球在体内的释药速度。通过相关性评价确定最佳的体外释放度测定方法。结果透析释药法可获得良好的体内外相关性(r＝0.990 2)。结论透析释药法可用于测定石杉碱甲缓释微球的体外释放度。     

环丙沙星聚乳酸微球的制备、性状和体外释药性能的研究

目的采用乳化-溶剂蒸发法制备环丙沙星聚乳酸微球,并对其性状进行考察.方法通过正交设计试验筛选其最佳制备工艺, 用电子显微镜观察微球表面形态, 差示扫描热分析确证含药微球的形成, 并对微球的平均粒径、载药量、包封率、体外释药性能进行了研究.结果环丙沙星聚乳酸微球的形态圆整, 且药物确已被包裹在微球中, 微球的平均粒径为280.80±0.15 μm, 粒径在250-390 μm之间的占总数的90%以上. 包封率为68.5%±0.58, 载药量为34.1%±0.51,环丙沙星微球的体外释药情况为53.2小时的累积释药量为84.0%,T1/2为31.9 h, Higuchi方程为Q=-0.004 3 0.003 9 t1/2,r=0.994 1.结论本研究获得了较满意的制备环丙沙星聚乳酸微球的工艺, 且微球的体外释药性能具有明显的缓释效果.