熊去氧胆酸+多烯磷脂酰胆碱治疗胆囊结石的价值体会

目的评定熊去氧胆酸加多烯磷脂酰胆碱药物治疗方案在胆囊结石患者中的临床治疗价值。方法 64例胆囊结石患者,采用随机数字表法分为试验组及对照组,各32例。试验组采用熊去氧胆酸加多烯磷脂酰胆碱药物治疗方案,对照组采用熊去氧胆酸药物治疗方案。比较两组患者的胆囊结石溶解效果、治疗前后的胆囊壁厚度、不良反应发生情况。结果试验组患者的胆囊结石溶解率为78.13%,高于对照组的50.00%,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组患者的胆囊壁厚度比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组患者的胆囊壁厚度均较本组治疗前降低,且试验组胆囊壁厚度为(2.59±0.20)mm,小于对照组的(2.82±0.40)mm,差异均具有统计学意义(P<0.05)。试验组患者的不良反应发生率为9.38%,与对照组的3.13%比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论胆囊结石患者选择熊去氧胆酸加多烯磷脂酰胆碱方案治疗,临床治疗效果较优。     

4-甲氧羰基-4-N-丙酰苯胺基哌啶1位衍生物的合成及其镇痛作用

本文报道了一系列N-[-1(2-苯乙基-4-甲氧羰基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(4-甲氧羰基芬太尼)哌啶环1位取代衍生物的合成及其镇痛活性;讨论了结构与镇痛活性之间的关系。药理试验结果表明,大部分化合物具有典型的吗啡样镇痛活性,是一类作用极强的麻醉性镇痛剂。特别是哌啶环1位β-苯环被取代乙烯基替代的化合物具有相当或接近子母体化合物的镇痛活性。其代表物1321的镇痛活性(ED_(50)=0.005mg/kg ip,小鼠,热板法)略强于4-甲氧羰基芬太尼(ED_(50)=0.0063 mg/kg)。     

熊去氧胆酸(UDCA)联合多烯磷脂酰胆碱(PPC)治疗胆囊结石的临床效果分析

目的:探讨熊去氧胆酸(UDCA)联合多烯磷脂酰胆碱(PPC)治疗胆囊结石的临床效果.方法:选取我院收治的98例胆囊结石患者,将按照入院时间奇偶数分为两组,分别在术后行熊去氧胆酸联合多烯磷脂酰胆碱治疗(观察组49例)与单纯熊去氧胆酸治疗(对照组49例),对比两组治疗效果.结果:观察组胆囊结石溶解总有效率明显高于对照组(P<0.05),两组治疗前胆囊壁厚度、胆囊收缩率均无较大差异(P>0.05),治疗后观察组明显优于对照组,但治疗后组间差异无统计学意义(P>0.05).结论:对胆囊结石实施熊去氧胆酸联合多烯磷脂酰胆碱治疗效果显著,有利于改善胆囊收缩功能,并可改善胆囊炎症,值得推广.     

1,2,2-三甲基丙氧基-苯氧基-甲膦酰-对-氨基-和-偶氮基-中国鲎血蓝蛋白的制备

报道了1,2,2-三甲基丙氧基-苯氧基-甲膦酰-对-氨基和偶氮基中国鲎血蓝蛋白的合成。它们的合成是由甲膦酰二氯(1)与对-硝基苯酚作用,制得对-硝基苯氧基甲膦酰氯(2),化合物(2)再与1,2,2-三甲基丙醇反应,生成甲磷酸(1,2,2-三甲基丙基-O′-对-硝基苯基)酯(3),化合物(3)中的硝基经10％Pd-C催化氢化,转化成氨基化合物(4)。化合物(4)与中国鲎血蓝蛋白(TTH)用缩合法和重氮化法制备了缩合物(Ⅰ)和偶联物(Ⅱ)它们是均未见报道的新化合物,生物试验表明,化合物(Ⅰ)和(Ⅱ)可诱导产生一定的抗体。     

4-甲氧甲基芬太尼类似物的合成及其镇痛作用

本文报道了某些N-[1-(2-苯乙基)-4-甲氧甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(4-甲氧甲基芬太尼)类似物的合成及其镇痛活性。小白鼠热板试验的结果表明,该类化合物有很强的吗啡样镇痛活性,但活性弱于相应的4-甲氧羰基芬太尼类化合物;4-N-酰基上羰基的存在对产生强效镇痛活性有重要作用。     

N-（间马来酰亚胺苯甲酰）二棕榈酰磷脂酰乙醇胺的合成

间氨基苯甲酸与马来酸酐反应生成酰胺化合物,经脱水环合用N-羟基琥珀酰亚胺活化羧基,与二棕榈酰磷脂酰乙醇胺反应生成N-(间马来酰亚胺苯甲酰)二棕榈酰磷脂酰乙醇胺,总收率约29%.可用于制备主动靶向长循环脂质体.     

N1-(芳)烷酰氧亚甲基-5-氟尿嘧啶的合成及其初步抗肿瘤活性的研究

目的　合成抗肿瘤活性高 ,毒性小的N1- (芳 )烷酰氧亚甲基取代的 5 -氟尿嘧啶衍生物。方法　以 5 -氟尿嘧啶为原料 ,经与甲醛加成反应后 ,和二酸单苄酯反应即得目标物 3a、3b、3c ,并采用MTT法及SRB法评价目标物 3的抗肿瘤活性。结果　合成了 3个目标物 3a、3b、3c ,其结构经1HNMR、IR和MS确证。结论　体外抗肿瘤活性筛选结果显示 3b和 3c有较强的抗肿瘤活性。     

2-(2-甲氧苯氧)乙胺的合成

2-(2-甲氧苯氧)乙胺是合成某些β-受体阻断剂的重要中间体。我们探讨了几种不同的制备途径,发现将愈创木酚与1,2-二氯乙烷(或1,2-二溴乙烷)反应的单取代卤代物转化为叠氮化物,通过催化氢化,可以获得产率高,纯度好的伯胺。目标物也可以通过Gabriel反应或通过相应睛的还原制得,但是叠氮化合物途径是一条经济而安全的路线。     

8-氧-叔丁基二甲基硅烷基-4,5-氧-羰基-3-去氧-β-D-甘露-2-辛酮糖甲酸酯烯丙基苷的合成

目的 研究8-氧-叔丁基二甲基硅烷基-4,5-氧-羰基-3-去氧-β-D-甘露-2-辛酮糖甲酸酯烯丙基苷的合成.方法 以草酰乙酸和D-阿拉伯糖为原料,通过cornforth反应、乙酰化、甲酯化、烯醇化、脱乙酰基、硅基化、碳酸酯化等7步反应制备目标化合物.结果与结论 与文献谱图进行对照,确证目标化合物的结构,7步反应的总收率为22％,化合物的立体选择性较高,方法操作简单、易于实施,为含(2-7)苷键结构的Kdo寡糖制备奠定了基础.     

香豆素-7-磺酰脲类化合物的合成及降血糖活性研究

目的寻找新型降糖活性的化合物。方法运用拼合原理将磺酰脲类降糖活性化合物的药效团磺酰脲基与有降糖活性的香豆素拼合,设计合成了香豆素磺酰脲类化合物。结果设计并合成了6个新的化合物,该类化合物未见文献报道,结构均经IR、1H-NMR、MS鉴定。结论初步药理实验表明MSU-3在2h和4h对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P<0.01,与0.5%CMC-Na组比较)。     

Spectral data analyses and structure elucidation of metoprolol tartrate

The infrared spectrum, ultraviolet spectrum, mass spectra, and nuclear magnetic resonance spectra of metoprolol tartrate, an antiarrhythmic medicine, were reported and interpreted comprehensively. The vibrations of functional groups in infrared spectrum, electron transitions in ultraviolet spectrum, and main characteristic fragmentations in mass spectra of metoprolol tartrate were discussed. All the (1) H and (13) C NMR chemical shifts were assigned by means of distoritionless enhancement by polarization transfer-135 and -90, (1) H-(1) H correlation spectroscopy, and (13) C-(1) H correlation spectroscopy via short- and long-range coupling.     

DATS对LPS诱导ALI小鼠抗氧化功能及ICAM-1表达的影响

目的探讨二烯丙基三硫(DATS)对脂多糖(LPS)诱导急性肺损伤(ALI)小鼠抗氧化功能及细胞间黏附分子-1(ICAM-1)的影响。方法腹腔注射LPS复制小鼠ALI模型,实验动物随机分为生理盐水对照组、ALI组、DATS预防组、DATS治疗组。测定肺系数、肺组织湿/干重量比值(W/D),以及肺组织丙二醛(MDA)含量、髓过氧化物酶(MPO)活性、超氧化物歧化酶(SOD)活性、总抗氧化能力(T-AOC)活性及ICAM-1的表达。结果 ALI组肺系数、肺组织W/D明显升高,肺组织MDA含量增加,MPO活性升高、SOD活性及T-AOC活性降低,ICAM-1表达增加;预防性应用DATS可减轻肺水肿,减少MDA生成,降低MPO活性、增加SOD活性及T-AOC活性,并使ICAM-1表达减少。DATS治疗组与ALI组相比,各指标均无明显变化。结论预防性应用DATS对LPS诱导的ALI小鼠可发挥抗氧化作用,减轻肺损伤程度。     

人参总皂苷对老龄大鼠基底前脑-皮质的保护作用

目的探讨自由基对基底前脑海马/大脑皮质系统的损害及人参总皂苷(GS)的保护作用,为GS抗脑衰老及改善老龄动物认知能力提供可靠的分子生物学依据。方法Wistar雌性大鼠30只,随机分为3组(n=10):青年组、老龄组、给药组(第17个月始饲以GS至27个月)。采用紫外可见光光度计对3组大鼠基底前脑、海马结构和大脑皮质进行一氧化氮(NO)及丙二醛(MDA)含量测试;同时进行超氧化物歧化酶(SOD)活性测定。结果老龄组基底前脑、海马结构和大脑皮质NO及MDA含量分别较青年组显著增高(P<0.01);但给药组较老龄组降低(P<0.05);老龄组SOD活性显著降低(P<0.01),给药组其活性较老龄组增高(P<0.05)。结论GS具有增强基底前脑海马/大脑皮质系统抗氧化的能力,并能够提高SOD的活性。     

扇贝裙边糖胺聚糖对OX-LDL致血管内皮细胞损伤的保护作用

目的　研究扇贝裙边提取物糖胺聚糖 (SS GAG)对血管内皮细胞的保护作用 ,进而探讨其抗动脉粥样硬化 (AS)作用机制。方法　本研究采用氧化低密度脂蛋白 (OX LDL)建立体外培养的人脐静脉血管内皮细胞株 (HUVEC ,CRL 2 4 80 )损伤模型 ,用MTT法和化学方法分别从细胞和分子水平观察SS GAG对血管内皮细胞增殖活性及细胞内一氧化氮 (NO)水平和内皮型一氧化氮合酶 (eNOS)活性的影响。结果　OX LDL能明显抑制血管内皮细胞的增殖活性 (P <0 0 1) ,降低血管内皮细胞内NO水平及eNOS的活性 (P <0 0 1) ;用SS GAG(终浓度为 5 0 ,10 0 ,2 0 0mg·L-1)预处理后 ,能逆转上述效应 (P <0 0 1)。结论　OX LDL抑制血管内皮细胞的增殖 ,降低内皮型eNOS的活性 ,减少细胞内NO的生成 ;SS GAG对血管内皮细胞的脂质过氧化物损伤有保护作用。     

三七皂苷对持续炎症加速兔动脉粥样硬化形成中氧化应激影响的研究

目的:初步探讨三七皂苷(PNS)对持续炎症加速兔动脉粥样硬化(AS)形成中氧化应激的影响。方法:将24只日本大耳兔随机均分为对照组、高脂组、炎症组和PNS组,各组给予相应治疗。动态监测各组动物血清中C反应蛋白(CRP)、一氧化氮(NO)、丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性;测定胸主动脉AS斑块面积。结果:炎症组血清CRP、MDA含量显著增高,SOD活性和NO含量显著下降,胸主动脉AS斑块面积显著增加,且CRP、MDA含量与斑块面积均呈显著性正相关,与高脂组有显著性差异(P<0.01)。与炎症组比较,PNS组可减轻炎症AS症状,防止AS形成。结论:持续炎症增强氧化应激可能是加速高脂饮食兔AS的形成机制之一。PNS可降低氧化应激,减轻炎症反应,防治AS。     

Protective role of exogenous α-lipoic acid (ALA) on hippocampal antioxidant status and memory function in rat pups exposed to sodium arsenite during the early post-natal period

The present work focussed on the effect of exogenous α-lipoic acid (ALA) administration on retention memory and oxidative stress markers in the hippocampus subsequent to early post-natal exposure of rat pups to sodium arsenite (NaAsO₂). Wistar rat pups were divided into the control groups receiving either no treatment (Ia) or distilled water by intraperitoneal route (i.p.) (Ib) and the experimental groups receiving either NaAsO₂ alone (1.5 and 2.0?mg/kg body wt.) (IIa, IIb) or NaAsO₂ (1.5 and 2.0?mg/kg body wt.) followed by ALA (70?mg/kg body wt.) (IIIa, IIIb) (i.p.) from post-natal day (PND) 4–15. The initial and retention transfer latency (ITL and RTL) was determined on PND 14 and 15 using elevated plus maze. The animals were sacrificed by cervical decapitation (PND 16) and the brains were obtained. The dissected out hippocampus was processed for estimation of oxidative stress markers, glutathione (GSH), and superoxide dismutase (SOD). NaAsO₂ exposure resulted in longer RTL in animal groups IIa and IIb, thereby suggestive of arsenic-induced impairment in retention memory. RTL was significantly shorter in animal groups (IIIa, IIIb) receiving ALA following NaAsO₂, thereby suggestive of improvement in retention memory. GSH and SOD levels were significantly decreased in animals receiving NaAsO₂ alone as against group Ib and administration of ALA following NaAsO₂ increased the levels of hippocampal GSH and SOD. These observations are suggestive of the role of exogenous ALA in ameliorating the adverse effects induced by NaAsO₂ exposure of rat pups on retention memory and oxidative stress markers.     

失血性休克大鼠血清游离脂肪酸及甘油三酯水平变化分析

目的探讨失血性休克大鼠血清游离脂肪酸(FFA)及甘油三酯(TG)水平在不同程度及时相失血性休克中的变化规律。方法雄性Wistar大鼠50只,随机分为5组:正常对照组(sham hemorrhage shock,SHS)10只;重度失血性休克(refractory hemorrhagic shock,RHS)组10只;中度失血性休克组(moderate hemorrhagic shock,MHS)30只,按休克后采血时间的不同又分为休克30 min组(MHS-30 min)10只、休克60 min组(MHS-60 min)10只及休克120 min组(MHS-120 min)10只。采用ELISA方法及酶法分别对各组血清FFA及TG浓度进行检测。结果①MHS各组及RHS组血清FFA水平均显著低于对照组(P<0.01),而TG水平均显著高于对照组(P<0.01);RHS组血清FFA及TG水平均明显低于MHS组(P<0.01);②MHS三不同时相组之间比较:血清FFA水平随休克时间延长逐渐下降,MHS-60 min组较MHS-30 min组显著下降(P<0.01),MHS-120 min组较MHS-60 min组显著下降(P<0.05);TG水平呈先上升后下降的趋势,MHS-60 min组TG水平分别是MHS-30 min组及MHS-120 min组的2.28倍和1.99倍(P<0.01)。结论不同程度失血性休克大鼠血清FFA及TG水平存在显著差异,且随着休克的发展呈动态变化,监测血清FFA及TG水平对了解失血性休克条件下机体的能量代谢具有重要意义。     

巨细胞病毒感染与冠心病关系的临床研究

目的　探讨人类巨细胞病毒 (HCMV)感染与冠心病的关系。方法　采用间接ELISA法检测其外周血巨细胞病毒抗体 ,同时应用免疫透射比浊法测定其C反应蛋白的水平。结果　冠心病组 6 0例 ,外周血巨细胞病毒抗体IgG阳性 2 6例 (4 3 3% ) ,健康对照组 6 0例中阳性 10例 (16 6 % ) ,两组比较差异有显著意义 (P <0 0 5 )。HCMV抗体阳性者 2 6例同时检测外周血CRP水平大于正常者 2 0例 (76 9% ) ,正常对照组2 6例CRP水平大于正常者 3例 (11 5 % ) ,两组比较差异有显著意义 (P <0 0 1)。结论　巨细胞病毒感染与冠心病之间关系密切。     

甲磺酸加替沙星与加替沙星的药物代谢动力学比较

目的甲磺酸加替沙星(GATM)和加替沙星(GAT)是喹诺酮类抗感染药物的新型制剂,对改变酸根的甲磺酸加替沙星在大鼠体内的药物代谢动力学规律和特点进行了考察并和加替沙星进行比较。方法以SD大鼠为研究对象,单剂量口服等克分子剂量(0.0497 mmol.kg-1)GATM和GAT后,采用高效液相色谱法(HPLC)检测血清中GAT的含量,采用3p97程序软件计算二者在大鼠体内的药代动力学参数。结果大鼠单次口服GATM(23.43 mg.kg-1)和GAT(20 mg.kg-1)后,二者的血药浓度经时变化符合一级消除动力学特征,药时曲线拟合为二房室模型,其中GATM的药代动力学参数为:血浆消除半衰期(T12β)9.13 h,药时曲线下面积(AUC)15.05 mg.L-1.h,血药峰浓度(Cm ax)4.41mg.L-1,达峰时间(Tm ax)0.5 h;而GAT的药代参数分别为:T12β10.70 h,AUC 13.84 mg.L-1.h,Cm ax4.25 mg.L-1,Tm ax0.5 h。结论在上述剂量条件下GATM与GAT的吸收(Tm ax、Cm ax、AUC)、分布(V/F)和消除(T12β、CL)参数差异未见显著性,二者的血药浓度经时变化相似,药代动力学规律基本一致。     

Surveillance of algal toxins in shellfish from Scottish waters.

Shellfish samples were collected from coastal and offshore aquaculture sites and harvesting areas in Scottish waters between March 2003 and September 2004. Samples were analysed for the presence of algal toxins using traditional mouse bioassays for the detection of paralytic shellfish poisoning (PSP) toxins and diarrhetic shellfish poisoning (DSP) toxins; immuno-lateral flow chromatography for the detection of PSP toxins in the form of the Jellett Rapid Test; high-performance liquid chromatography (HPLC) with UV diode-array for the detection of amnesic shellfish poisoning (ASP) toxins; and liquid chromatography with mass spectrometry (LC-MS) for the detection of multiple lipophilic shellfish toxins (LSTs) including pectenotoxins (PTXs), yessotoxins (YTXs), azaspiracids (AZAs) and toxins from the 'traditional' DSP toxin group, okadaic acid (OA) and dinophysistoxins (DTXs). In order to investigate the presence of OA esters, alkaline hydrolysis was performed. All toxin groups were detected with a geographically widespread distribution. ASP toxins were the most prevalent occurring in 69% of samples. Using the PSP mouse bioassay, PSP toxins were detected in 5% of shellfish samples from coastal waters around the islands and the east coast. The Jellett Rapid Test for PSP toxins revealed a wider distribution (24% of samples) including the west coast of Scotland. Toxins from the 'traditional' DSP toxin group (OA/DTXs) and/or other LST groups (PTXs, YTXs and AZAs) were detected by LC-MS in 63% of the shellfish analysed. PSP, ASP toxins and LSTs occurred concurrently in a limited sample set, highlighting the importance of using methods capable of detecting multiple algal toxin groups in Scottish shellfish monitoring programmes.