左旋布比卡因腰硬联合麻醉在妇产科手术中的临床应用

左旋布比卡因是长效酰胺类局麻药布比卡因的左旋体,而布比卡因是左旋体和右旋体等量混合的消旋体型,其对中枢神经系统和心脏毒性主要来源于右旋体。本研究旨在观察左旋布比卡因腰硬联合麻醉在妇产科手术中的可行性和安全性。     

左旋布比卡因腰麻在下肢手术的临床观察

左旋布比卡因（Levobupivacain）是长效酰胺类局麻药布比卡因（Bupivacaine）的左旋体,而布比卡因是左旋体和右旋体等量混合的消旋体型。大量的研究表明,布比卡因的神经系统和心血管系统主要来源于右旋型镜像体,左布比卡因作为布比卡因的左旋体,     

盐酸左旋布比卡因用于蛛网膜下腔阻滞的研究进展

左旋布比卡因（levobupivacaine）是一种被广泛用于脊椎麻醉的长效酰胺类局麻药布比卡因（bupivacaine）的左旋体，多年来研究表明布比卡因的中枢神经和心脏毒性主要来源于右旋型镜像体，而左旋型在体内分布广，消除慢，机体毒性小，将其从消旋混合物中提取出来而制成的新型局麻药。其麻醉效能与布比卡因相似，但去掉了右旋体，所以神经和心脏毒性明显降低，使用更安全。     

左旋和右旋奥硝唑对犬神经毒性的比较研究

目的 本实验进行了Beagle犬静脉输注奥硝唑及其光学对映体神经毒性的比较研究.方法 Beagle犬连续静脉给药2周,观察动物的一般状况和体重变化.给药结束时进行大体解剖,血液学和血液生化学,器官重量和组织病理学检查.结果 左旋奥硝唑组(200mg/kg,iv)Beagle犬仅在给药后1～3h内出现流涎、呕吐、不自主排便、排尿等症状;动物体重增长受到轻度抑制,进食量轻微减少,但与溶媒对照组无明显差异.右旋奥硝唑组(200mg/kg,iv)动物出现流涎、呕吐、四肢无力、不能站立,抽搐等毒性反应,随给药次数增加,毒性反应表现更加明显,且恢复时间延长,对动物体重及进食量有明显抑制.消旋奥硝唑组的毒性反应介于两者之间.各组的血液学和血液生化学检查结果以及器官重量无明显差异.组织学检查结果显示右旋体组犬小脑的蒲肯野细胞数目较溶媒对照组和左旋体组明显减少,细胞呈轻度变性.结论 在本试验条件下,左旋体组Beagle犬给药后的毒性反应比右旋体组轻.右旋体组犬小脑出现可见的蒲肯野细胞变性.结果提示,奥硝唑左旋体较右旋体毒性小,临床用药应更加安全.     

左布比卡因的药动学特性、临床应用及其毒性

长效酰胺类局麻药布比卡因是左旋镜像体和右旋镜像体混合而成的消旋体，其毒性主要来自于右旋镜像体。左布比卡因保留了消旋布比卡因作用时间长、麻醉效能好的优点，且心脏和神经系统毒性小，目前用于临床麻醉及术后镇痛。现就其药动学、临床应用及对机体的毒性作一综述。     

罗哌卡因/左旋罗哌卡因在麻醉和神经阻滞与术后镇痛中的应用进展

布比卡因是临床应用最为广泛的长效局麻药之一。近年来新型长效局麻药罗哌卡因及左旋布比卡因的临床应用,为临床麻醉、神经阻滞和术后镇痛提供了较为理想的选择。罗哌卡因是一种新型长效酰胺类局麻药。为甲哌卡因、丁卡因的左旋异构体。与布比卡因相比,具有感觉阻滞与运动阻滞分离更趋明显,也有代谢快,对心脏毒性小等特点[1]。左旋布比卡因也是长效酰胺类局麻药,是布比卡因的左旋体。布比卡因是左旋体和右旋体等量混合的消旋体型。     

左旋布比卡因的临床药理学特点和毒性

长效酰胺类局麻药布比卡因是两种镜像体的消旋混合体,自用于临床后其潜在的心脏毒性引起人们的注意,研究表明其毒性与结构有关,中枢神经系统和心脏毒性主要来源于右旋体.左旋布比卡因是一种临床效果与布比卡因非常类似的长效局麻药,实验室和人体试验资料表明其安全性和毒性优于布比卡因,为临床上更加安全合理地使用左旋布比卡因提供了依据.本文就左旋布比卡因的临床药理学特点和毒性作一综述.     

盐酸左旋布比卡因蛛网膜下腔阻滞的效果观察

目的:研究国产左旋布比卡因对蛛网膜下腔阻滞的效果。方法:下肢手术60例,随机等分为两组,对照组为布比卡因(B)组,用0.75%布比卡因1.2ml(9mg);实验组为左旋布比卡因(LevoB)组,用0.75%左旋布比卡因1.2ml(9mg)。蛛网膜下腔注药前,两组均回吸脑脊液稀释至3ml,注药速度均为1ml/2s,注药过程均不作往返吸注。结果:(1)痛觉和运动阻滞的起效及持续时间,阻滞平面固定时间和其持续时间,LevoB组与B组比较差异均无显著性。(2)LevoB组与B组的阻滞前后平均动脉压、心率和ECG差异均无显著性。(3)两组阻滞均完善,术中无阻滞不全。结论:LevoB腰麻阻滞安全且完善,有临床应用和研究价值。     

手性黄皮酰胺生物转化的立体选择性

以相同的肝微粒体温孵体系对(+) 和(-) 黄皮酰胺(Cla)进行了温孵,以HPLC分析比较了代谢结果,发现(+)-和(-)-Cla所产生的主要代谢产物基本相同,但主要代谢产物在(+)-和(-)-Cla温孵体系中含量差别较大,左旋体代谢产生的CM1和CM5的量比右旋体大;CM2是左旋Cla的主要代谢产物之一,右旋体产生极小的量;而CM3是右旋Cla的主要代谢产物,左旋体产生的量较少. CM4, CM6是由CM3进一步代谢所产生的双羟基代谢产物,右旋体产生的量多于左旋体. 定量分析(+)-,(-)-Cla在肝微粒体中不同时间的代谢情况,发现(+)-,(-)-Cla在实验浓度下均为非线性动力学,二者代谢速率基本相同,不同时间代谢的立体选择性基本相同.     

左旋布比卡因蛛网膜下腔阻滞麻醉的效果

<正>左旋布比卡因是一种新型长效酰胺类局麻药,它是现今麻醉中常用药物布比卡因的左旋体。国外研究表明,左旋布比卡因中枢神经系统和心脏毒性明显低于布比卡因,且具有几乎与布比卡因相同的临床麻醉效能。左布比卡因用于硬膜外腔阻滞研究较多,但用于蛛网膜下腔阻滞(简称腰麻)的报道少。为了了解左旋布比卡因用于腰麻的效果和安全性,     

HPLC测定甲磺酸罗哌卡因旋光异构体含量

目的:测定经拆分合成的左旋S-(-)-甲磺酸罗哌卡因中右旋R-(+)-甲磺酸罗哌卡因含量。方法:采用高效液相色谱法测定。色谱条件:Chiral—AGP柱(150 mm×4.0 mm,5 μm),流动相为异丙醇-磷酸盐缓冲液[取1 mol·L-1的磷酸二氢钠7.5 mL,0.5 mol·L-1的磷酸氢二钠溶液28.5 mL,加水稀释到1000 mL,调节pH值至7.2](7:93),柱温:25℃,流速为1.0 mL·min～1。紫外检测器,检测波长220 nm,进样量20μL。结果:甲磺酸罗哌卡因消旋体中左旋体、右旋体的保留时间分别为12.1及17.4 min,左、右旋体的分离度良好。精密度试验的RSD为3.3％。结论:采用本方法可简单、准确地测定甲磺酸罗哌卡因中右旋甲磺酸罗哌卡因的含量。     

罗哌卡因和布比卡因对心脏毒性作用的比较

目的 :探讨 1%罗哌卡因和 0 .75 %布比卡因用于硬膜外麻醉时对心脏的毒性作用。方法 :选择择期硬膜外麻醉患者 4 0例 ,ASAⅠ级～Ⅱ级。随机分为罗哌卡因组 (R组 ,2 0例 )和布比卡因组 (B组 ,2 0例 ) ,分别于麻醉前 (T0 )和麻醉平面绝对后 (T1)抽取静脉血 3mL ,测定血清心肌肌钙蛋白I(cTnI)的浓度 ,CK MB与CK的活性 ,记录相应时点的MAP ,HR和SpO2 值。结果 :两组患者于麻醉平面绝对后相应指标均较麻醉前有所增高 (P <0 .0 1)。两组间相比麻醉平面绝对后相应指标R组低于B组 ,但无统计学意义 (P >0 .0 5 )。结论 :罗哌卡因用于硬膜外麻醉时对心脏的毒性作用小于布比卡因 ,对血流动力学的影响小 ,用于心脏病非心脏手术的患者较布比卡因安全可靠。     

等比重左旋布比卡因蛛网膜下腔阻滞在剖宫产的临床应用

<正>左旋布比卡因是一种新型的长效酰胺类局部麻醉药,是布比卡因的左旋镜像体,因其神经毒性和心血管毒性低于布比卡因,而麻醉效能与布比卡因相似,已广泛应用于临床。左旋布比卡因用于蛛网膜下腔阻滞时具有起效迅速、     

左旋布比卡因用于小儿蛛网膜下腔阻滞的临床观察

<正>左旋布比卡因是一种新型长效酰胺类局部麻醉药,为布比卡因的左旋体,其中枢神经系统和心脏毒性均低于布比卡因,且具有几乎与布比卡因相同的麻醉效能。长效局部麻醉药用于蛛网膜下腔的安全性长期以来一直是麻醉学家关注的问题,近年来国内外已有很多学者对左旋布比卡因蛛网膜下腔的应用进行了大量研究。     

扑尔敏异构体抗过敏作用研究

扑尔敏为丙胺类抗组胺药,分子中有一不对称碳原子。本文比较了扑尔敏消旋体(d1-扑尔敏)、右旋体(d-扑尔敏)和左旋体     

普罗帕酮两对映体间的药动学和药效学相互作用研究

采用随机、交叉、双盲法给予8名健康受试者多次剂量（150mg,q6h)来考察普罗帕酮三种片剂（消旋体、左旋体、右旋体）和安慰剂,立体选择性高效液相色谱法测定稳态时一个给药间隔（0－6h)的血浆中两对映体浓度,心电图同时记录PR、QRS和QTc间隙并测试最大运动心率HRmax及血压变化情况,TopFit软件拟合参数。结果表明,三种制剂的平均驻留时间MRT及峰时Tmax无差别。给予消旋体片剂后,右旋体的清除率C1明显低于左旋体（P＜0.05),单纯给予对映体时,右旋体的清除率则大于左旋体（P＜0.001)。左旋体的存在提高了右旋体的血浆浓度,增强了β-受体阻断作用。普罗帕酮在人体内消除存在立体选择性,且两对映体产生了药效学上的相互作用。临床应用消旋体可不作剂量调整,但对某些患者应慎重使用。     

0．33％左旋布比卡因与布比卡因行腰-硬联合麻醉在剖宫产术中临床应用比较（附60例分析）

左旋布比卡因是一种长效酰胺类局部麻醉药,是从消旋布比卡因中提取的单一镜像体,左旋布比卡因与布比卡因具有相似的效能,而毒性却低于布比卡因。我们采用0·33%左旋布比卡因(珠海民彤制药厂出品,商品名伊捷卡)重比重腰-硬联合麻醉,用于剖宫产手术,并与0·33%重比重盐酸布比卡因     

苯磺酸左旋氨氯地平口崩片的制备及质量控制

美国辉瑞公司的氨氯地平(1)于1993年在我国上市,主要用作抗高血压药物.1左旋体[(-)-1]的钙拮抗活性是右旋体的1000倍,是消旋体[(±)-1]的2倍.苯磺酸(-)-1可用作抗心绞痛药,对冠脉痉挛性心绞痛也有效[1,2].     

舒必利异构体对健康人胃酸和胃泌素分泌的影响

本文比较抗多巴胺能药物舒必利(Sulpiride)的消旋体(100mg)、右旋体(50mg)和左旋体(50mg)肌注后对健康人胃酸和胃泌素分泌的影响。健康志愿者42例(男性27例,女性15例),平均40岁(24～53岁),其中21名分为三组,观察用药后胃酸分泌的变化;另21名分为三组观察药物对胃泌素分泌的影响。胃酸用0.1MNaOH 定量,胃泌素用放射免疫法测定。结果表明,舒必利的消旋体和左旋体对胃酸分泌无明显影响,其右旋体则可使胃酸分泌显著减少(基础胃酸分泌减少50%,五肽胃泌素刺激后的胃酸分泌减少35%)。饥饿血清胃泌素水平用药后均无改变,但用消旋体和左旋     

药理学和药代动力学中的药物光学异构体

<正> 分子中具有手性中心(即不对称碳原子)的物质就有光学异构体,即这些物质中的光学异构体能使偏振光向左或向右旋转,因而被称为主旋体和右旋体。目前临床应用的部分药物就有左旋体、右旋体和消旋体之分。随着研究的深入,人们对药