中药肌肉松弛剂“汉肌松”的药物化学及提制工艺的研究

汉防己的主要成分为汉防己甲素(汉防己碱 Tetrandrine)和汉防己乙素(Demethyl-tetrandrine),均为双叔胺型生物碱。根据一般季铵化合物常有神经肌接头阻滞作用的特点,以及汉防己乙素在碱性条件下与碘甲烷进行甲基化反应后能转化为汉防己甲素的文献资料,我们从汉防己中提取总生物碱,然后与碘甲烷在碱性条件下进行季铵化反应(其中汉     

汉防己甲素对人体肝癌细胞株(BEL-7402、BEL-7405、SMMC-7721)抑制作用的实验研究

汉防已是一种常用的中药材,我国在1935年已分离出它的主要成分——汉防己甲素,并发现它有广泛的药理作用,因此受到国内外的广泛重视,美国Kupchan S.M.报导汉防己甲素对WK256有明显的抑制作用,苏联Wermel用1:4000的汉防己甲素观察到能100%杀死癌细胞.据国内的一些临床资料报导,汉防己甲素合并小剂量放射治疗肺癌有一定疗效.为进一步了解其对人体肝癌是否有效,我们进行了汉防己甲素对体外培养的人体肝癌细胞株BEL-7402、BEL-7405、SMMC-7721抑制作用的实验研究,现将实验结果报告如下.     

汉防己治疗痛经

汉防己为防己科多年生木质藤本植物粉防己的根.味苦辛,性寒.归膀胱、肾、脾经.有祛风湿、止痛、利水之功.主要用于风湿痹痛及水肿,脚气、浮肿之症.且指出汉防己长于利水消肿,木防己长于祛风止痛.吾师用汉防己治疗各类痛经效果甚佳.临床辨明寒热气血,分别配伍使用.或用汉防己、延胡索、五灵脂各10g泡黄酒,每晚睡前服10ml,连服3个月,效果亦佳.     

使用胶束动电层析法对防己及含有防己的汉方方剂中的汉防己碱定量

以胶束动电层析法对防己汉防己碱定量,并度对数种含有防己的汉方方剂中的煎剂中的汉防己碱定量,以有助于防己的质量评价.     

汉防己甲素抗肿瘤作用的研究进展

文章回顾了近年以来国内外对汉防己甲素在抗肿瘤作用中的研究进展,对汉防己甲素抗肿瘤作用及其机制进行总结.统计表明:汉防己甲素在抗肺癌、慢性粒细胞白血病、肝癌、神经母细胞瘤、乳腺癌等有一定作用,其机制与逆转多药耐药、诱导细胞凋亡、放疗增敏、抑制肿瘤血管形成有关.说明了汉防己甲素在抗肿瘤方面有很大的潜在价值,但其抗肿瘤的药理机制及临床应用还需进行深入研究.     

汉防己甲素微球的稳定性研究

目的:研究汉防己甲素微球的稳定性.方法:采用加速试验和室温留样观察,考察汉防己甲素微球外观性状、载药量、包封率、渗漏率、微生物稳定性等指标.结果:经过六个月的试验,汉防己甲素微球的外观性状、载药量、渗漏率、微生物稳定性无明显改变;但在六个月的加速试验中,包封率则下降,渗漏率增加.结论:汉防己甲素微球室温条件下稳定,但对热不稳定,应低温保存.     

汉防己甲素注射液细菌内毒素检查方法研究

目的:建立汉防己甲素注射液细菌内毒素检查法.方法:采用<中国药典>2005年版附录细菌内毒素检查法.结果:汉防己甲素注射液浓度为0.25mg·mL-1,用灵敏度为0.25 Eu·mL-1的鲎试剂检测细菌内毒素无干扰因素的影响.结论:汉防己甲素注射液可应用鲎试剂进行细菌内毒素检查.     

对有关“木防己”一些问题的补充

拙稿“木防己之收采与初步使用经验”在四月份中医杂志发表以後,收到很多读者来信询问“木防己”之品种,及讬购等问题,僅综合补充如下: ①防己植物之品种:(A)汉防己(倒地拱,石蟾蜍,在华南亦称粉防己,本草纲目谓汉防己乃木防己的根,木防己则往往以汉防己植物的茎充之。其实为同一植物。)主要植物来源为:Stephania tetrandra,S·moore,或可能系玉咲葛藤Stephania cepharantha Hayata。(B)广防己(滇防己)原植物学名未确定。有鑑定为Cocculus thunbergii,D.C.(C)日本汉防己、原植物为Sinomenium acutum,Rchder et Wilson(D)木防己(即植考之板南根.湖南衡山之猫耳朶藤,又名老鼠藤。过去皆称为日本木防己。殊不知,先辈采作药用,已有多少年代矣.)原植物为Cocculus trilobus,D.C.②有些药用植物,往往因品种不同,产地各异,致其所含的成份与疗效均有区别。且防己     

响应曲面法优化防己中汉防己甲素及汉防己乙素的提取工艺

目的:以汉防己甲素和汉防己乙素的提取率作为考察指标,优化防己中汉防己甲素和汉防己乙素的提取工艺。方法:利用高效液相色谱法测定汉防己甲素和汉防己乙素的含量,采用响应曲面法考察乙醇体积分数、料液比及超声时间对提取效果的影响。结果:Design expert 10预测得到汉防己甲素最佳提取工艺为乙醇浓度为60%,料液比为1∶36.07,超声时间为57.12 min,提取率为13.53 mg/g;最佳提取汉防己乙素的提取工艺为乙醇浓度62.49%,料液比为1∶37.71,超声时间为59.38 min,提取率为8.71 mg/g。结论:该研究为防己中防己甲素和汉防己乙素的提取工艺提供实验依据。     

汉防己甲素对环孢素A致小鼠肝肾损伤的作用

汉防己甲素对环孢素A致小鼠肝肾损伤的作用孙成春郝俊文尹秋霞王景祥(济南军区总医院济南250031)环孢素A(CsA)是目前临床广泛使用的高效免疫抑剂,其主要不良反应为肝肾毒性。汉防己甲素(Tet)是从防己科植物汉防己StephaniatetrandraS.More中提取的生物碱有钙拮抗及清除自由基等作用。本文探讨Tet对CsA所致小鼠肝肾毒性的保护作用。1材料与方法1.1试剂CsA口服液(赛斯平),杭州中美华东制药厂;汉防己甲素,江西彭泽制药厂;CsA单克隆....     

中药防己历史演化钩述

防己为常用中药,历史上先后分化为木防己、汉防己两个品种,但其植物基原一直存在争议。粉防己与广防己为防己的近代主流品种,却缺乏本草学渊源。该文通过考证历代本草著作,结合现代资料分析,认为历代本草中防己、木防己、汉防己的药材基原并不明确。粉防己已有百余年药用历史,且临床疗效明确,中国药典收录粉防己Stephania tetrandra S.Moore根为防己基原,具有一定的合理性。     

防己的本草考证

防己为常用中药,但汉防己、木防己的品种比较混乱。通过药用部位的特征及与古今主要医药文献描述相对照,参考有关防已现代研究的进展,并结合其功效与安全研究,考证了汉防己、木防己的正品与古今演变,认为汉防己为马兜铃科植物异叶马兜铃AristolochiaheterophylaHemsl．（即汉中防己）,木防己为防己科植物木防己Cocculustrilobus（Thunb．）DC．,为准确继承古代医家的临床经验和发展药材生产提供依据。     

防己及其伪品的性状鉴别

防己为防己科植物粉防己Stephania tetrartdra S．Moore的干燥根。主要成分为防己碱（汉防己甲素）、去甲基汉防己碱（汉防己乙素）。是常用的利水消肿，祛风止痛药。由于防己在各地名称较混乱，因此品种比较复杂。有的地区、国外将含有马兜玲酸的广防己、汉中防己作为防己应用，引起慢性问质性肾炎甚至肾功能衰竭（“中草药肾病”）。因此对防己的真伪应注意鉴别，这样才能保证临床用药安全有效。     

防己类药材的基源名称及功用辨析

防己自古就有汉防己与木防己之分.但传统应用,忽视了其植物种的区别,造成药物名称比较混乱,功效应用难以准确区分.本文从植物基源、药物名称及功效应用等方面对防己类药材作以辨析,为临床用药提供依据.     

国外对汉防己甲素抗癌药理研究和临床应用

自从由防己科植物中分离到汉防己甲素后,引起了国内外许多科学家的注意,相继发现它有镇痛、抗阿米巴、消炎、降压、治疗心血管疾患等作用.中国及印度在民间早有汉防己块根治癌的说法.我国、苏联、美国、日本近来都在大量筛选工作的基础上,进行了毒理、抗癌机制和临床科研等方面的研究工作.     

复方汉防己对人成纤维细胞AgNOR及合成ECM的影响

目的：观察复方汉防己对人成纤维细胞核仁组成区嗜银蛋白(AgNOR)及合成ECM的影响,探讨其抗肝纤维化机制。方法：于细胞培养液中加入不同浓度的药物共同培养后,观察细胞AgNOR计数变化,培养上清用放免法测定HA、LN含量。结果：与对照组相比,复方汉防己培养的HLF AgNOR计数及HA、LN合成受到明显抑制。结论：复方汉防己能抑制成纤维细胞增殖和合成ECM,这可能是抗肝纤维化机理之一。     

汉防己甲素滴丸的制备工艺优化及溶出度考察

目的优化汉防己甲素滴丸的制备工艺,并考察其溶出速率。方法首先以基质配比、基质与药物配比、滴制温度、滴速、滴距、冷凝温度作为考察因素,使用Plackett-Burman实验设计筛选出对汉防己甲素滴丸的成型率影响较为显著的关键因素;再以汉防己甲素滴丸成型率、滴丸质量差异作为评价指标,通过Box-Behnken效应面法优化其制备工艺参数;并通过转篮法比较了汉防己甲素滴丸与片剂的体外溶出速率。结果 Plackett-Burman实验设计分析表明,基质配比、滴制温度、冷凝温度对汉防己甲素滴丸的成型率影响较为显著;经Box-Behnken效应面法优化得到汉防己甲素滴丸的最佳制备工艺参数为基质配比为2.6∶1、滴制温度为82.4℃、冷凝温度7.5℃,制备的汉防己甲素滴丸成型率高、圆整度好、重量稳定、药物溶出速率较快。结论通过实验设计法优化制备的汉防己甲素滴丸质量符合要求,可以进一步放大研究。     

中药“汉肌松”在腹部手术中的应用

中药“汉肌松”在腹部手术中的应用哈尔滨市第四医院马淑荣付大伟李秀兰中药“汉肌松”是从中药汉防己硷中提取的汉防己生物总硷，又通过碘甲烷对其进行甲基化反应，制成碘化甲基汉防己硷（又称为汉肌松），它属于非去机化类肌肉松弛药，作用机理是竞争地与终板胆硷接受器...     

汉防己微囊中汉防己甲素的含量测定

 目的:测定汉防己微囊中汉防己甲素的含量，以制定微囊的质量标准。方法:氯仿回流提取微爱中的生物碱，双波长薄层扫描法测定。结果:Y=605.72X + 167.08, r =0.996, 2 h内稳定，RSD为1.81%(n=7)，加样回收率(99.40±2.59)%。结论:用双波长薄层扫描法测定汉防己微囊中汉防己甲素的含量，方法可靠，结果满意。     

汉防己甲素联合紫杉醇逆转脑胶质瘤C6/MDR细胞耐药及其机制研究

目的评价汉防己甲素联合紫杉醇(paclitaxel,PTX)逆转耐药型脑胶质瘤(C6/MDR)细胞多药耐药的可行性,并探讨可能的耐药逆转机制。方法通过非耐药型脑胶质瘤C6和耐药型脑胶质瘤C6/MDR细胞系作对比,以体外细胞毒性为指标,采用MTT法分别考察PTX、汉防己甲素、PTX+汉防己甲素抑制C6和C6/MDR细胞增殖作用差异;以细胞摄取能力为指标,借助HPLC和流式细胞仪技术分别测定PTX和荧光探针罗丹明123(R123)在2种细胞内的含量,评价汉防己甲素促C6/MDR细胞摄取PTX和R123的能力;以细胞凋亡率为指标,采用Annexin V-PE/7-AAD一步染色法定量PTX、汉防己甲素、PTX+汉防己甲素干预后的2种细胞凋亡率;采用P-糖蛋白(P-gp)抗体结合试剂盒和Pgp-Glo TM分析系统分别考察汉防己甲素对C6/MDR细胞P-gp表达以及P-gp ATP酶活性的影响。结果汉防己甲素+PTX对C6/MDR细胞的半数抑制浓度(IC50,以PTX浓度计)为(5.88±0.43)nmol/L;在10μmol/L汉防己甲素的干预下,C6/MDR细胞内的PTX和R123累积量相比PTX组分别提高9.4倍和12.3倍,凋亡率相应提高了2.3倍;这种汉防己甲素介导的耐药逆转机制可能与降低C6/MDR细胞P-gp表达、刺激细胞内P-gp ATP酶活性有关。结论汉防己甲素联合紫杉醇在体外具有逆转C6/MDR细胞耐药的潜力。