阿托伐他汀与氟伐他汀治疗高胆固醇血症的对比研究

目的　探讨阿托伐他汀 (立普妥 )与氟伐他汀 (来适可 )对高胆固醇血症病人疗效及安全性。方法　 10 0例高胆固醇血症随机分成阿托伐他汀组 5 0例和氟伐他汀组 5 0例 ,治疗 6周后观察比较。结果　阿托伐他汀及氟伐他汀均能明显降低TC、TG、LDL C水平 (P <0 0 1或P <0 0 5 ) ,阿托伐他汀降TC、TG、LDL C的作用强于氟伐他汀 (P <0 0 5 ) ,两药均能升高HDL C水平 (P <0 0 5 ) ,但两组比较未达到显著差异 (P >0 0 5 )。两药不良反应均比较小 ,耐受性好。结论　阿托伐他汀降TC、TG、LDL C的作用优于氟伐他汀 ,但升高HDL C水平相似 ,两药均有良好的安全性。     

瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗高胆固醇血症的临床对比观察

目的：对比瑞舒伐他汀和阿托伐他汀治疗老年高胆固醇血症患者的临床疗效。方法将76例高脂血症患者随机分为研究组和对照组各38例。对照组予阿托伐他汀,研究组予瑞舒伐他汀。于每晚入睡前服用,分别于受试后的4周和8周随访,抽空腹肘静脉血,测定2组TC、TG、LDL-C、HDL-C。结果治疗前2组TC、TG、HDL-C、LDL-C水平差异无统计学意义（P＞0．05）。治疗后第4、8周2组TC、TG、LDL-C水平低于治疗前,HDL-C水平高于治疗前,且研究组优于对照组,差异均有统计学意义（P＜0．05）。研究组LDL-C达标率为89．5％高于对照组的76．3％,差异均有统计学意义（ P＜0．05）。结论瑞舒伐他汀组、阿托伐他汀组均能明显降低TC、TG、LDL-C,升高HDL-C,调脂疗效确切。瑞舒伐他汀的临床疗效优于阿托伐他汀,剂量更小,价格相对低廉,安全性相当,值得临床推广使用。     

阿托伐他汀对高胆固醇血症患者低密度脂蛋白受体功能影响的研究

目的观察高胆固醇血症患者在服用阿托伐他汀前后低密度脂蛋白受体功能的变化,并探讨其调节低密度脂蛋白代谢的机制。方法以临床诊断为高胆固醇血症的患者为研究对象,以阿托伐他汀为工具药,对患者服药前后进行常规体格检查,血脂等生化指标测定。分离培养高胆固醇血症患者外周血淋巴细胞,加入异硫氰酸荧光素标记低密度脂蛋白,分别于4℃和37℃孵育,流式细胞仪检测其细胞表面结合、摄取低密度脂蛋白的平均荧光强度,观察患者服药前后淋巴细胞结合与摄取低密度脂蛋白的变化。结果服用阿托伐他汀4周后,与服药前比较高胆固醇血症患者血浆低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇水平明显降低[低密度脂蛋白胆固醇水平：（3.63±1.01）mmol.L-1vs（2.3±2.02）mmol.L-1,P〈0.001;总胆固醇水平：（5.69±1.28）mmol.L-1vs（4.2±2.06）mmol.L-1,P〈0.001],高密度脂蛋白胆固醇在血浆中的比例明显升高[（50%±16%）vs（59%±17%）,P=0.02],而且患者淋巴细胞表面低密度脂蛋白受体对低密度脂蛋白的结合与摄取活性在服药后也出现了明显提高[低密度脂蛋白受体表达量：（129.7±104.0）vs（236.2±108.7）,P〈0.05;低密度脂蛋白受体结合能力：（43.6±35.8）vs（86.4±126.8）,P〈0.05;低密度脂蛋白受体内化能力（53.4±63.2）vs（102.5±101.4）,P〈0.05]。结论本研究结果显示阿托伐他汀可显著降低高胆固醇血症患者血浆低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇水平,提高高密度脂蛋白胆固醇在血浆中的比例;同时上调低密度脂蛋白受体的表达,提高低密度脂蛋白受体对低密度脂蛋白结合与内化能力;进而达到综合调整低密度脂蛋白代谢水平的药理作用。     

阿托伐他汀治疗高胆固醇血症86例

目的观察阿托伐他汀治疗高胆固醇血症的临床疗效。方法将172例高胆固醇血症患者随机分为治疗组和对照组各86例。对照组予治疗性生活方式改变,治疗组在此基础上加用阿托伐他汀每天20mg,晚间顿服。于治疗前、治疗2周后检测两组患者血脂的变化并进行对比分析。结果治疗组用药2周后血清低密度脂蛋白胆固醇及胆固醇均较对照组明显降低(P<0.01和P<0.05)。结论阿托伐他汀治疗高胆固醇血症患者效果显著。     

瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗老年高胆固醇血症疗效和安全性分析

目的:对比分析瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗老年高胆固醇血症疗效和安全性.方法:将100例老年高胆固醇血症患者随机均分为观察组和对照组,观察组采用瑞舒伐他汀治疗,对照组采用阿托伐他汀治疗,比较两组血脂指标及不良反应发生情况.结果:观察组TC、TG、LDL-C水平降低程度及HDL-C水平升高程度均要优于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);两组不良反应发生率差异无统计学意义(P＞0.05).结论:瑞舒伐他汀与阿托伐他汀的安全性相当,但瑞舒伐他汀的临床疗效要优于阿托伐他汀,可在临床上推广.     

阿托伐他汀抗动脉粥样硬化方面的研究进展

阿托伐他汀是羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂,1978年在美国诞生后被广泛应用于临床血脂类疾病的治疗,在调节抗动脉粥样硬化方面的疗效已被国内外研究所肯定,在心脑血管疾病的一级和二级预防中发挥重要的作用,本研究对该药在抗动脉粥样硬化的研究进展进行综述。     

阿托伐他汀用于高血压病合并高胆固醇血症的观察

目的:探讨在原发性高血压病合并高胆固醇血症患者的治疗中,阿托伐他汀在降脂的同时,对血压的协同作用。方法:将68例原发性高血压病合并高胆固醇血症患者按随机数字表法分为对照组和观察组,每组34例。2组均给予口服氨氯地平5 mg,1次/d;在此基础上观察组给予睡前口服阿托伐他汀20 mg,1次/d。2组患者共治疗8周,观察治疗前后2组患者诊室血压及血胆固醇水平等指标。结果:2组患者血压在治疗后均显著性降低(P<0.01),但观察组血压较对照组下降明显(P<0.01);2组患者治疗后脉压差均显著性缩小,但观察组的脉压差缩小更明显(P<0.01)。观察期结束后,观察组的血总胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇指标与治疗前比较有显著性差异。结论:阿托伐他汀在有效降低胆固醇的同时,能发挥降压协同作用,有利于血压的控制。     

新型降脂药物阿托伐他汀

阿托伐他汀是一种新型的３羟基-３甲基戊二酰辅酶Ａ（ＨＭＧ－ＣoＡ）还原酶抑制剂，具有同时降低血清胆固醇和三酰甘油，降脂作用高于其他ＨＭＧ－ＣoＡ还原酶抑制剂，副作用小等优点。     

不同剂量阿托伐他汀对动脉斑块的消退作用

目的探讨不同剂量阿托伐他汀对冠状动脉粥样斑块疗效。方法40例患者随机分为两组,两种剂量组分别在常规治疗的基础上,分别给予阿托伐他汀20mg和40mg,1次／d,治疗时间为6～12个月,分别在治疗6个月和12个月后复查冠状动脉CT。结果治疗6个月后,两组较治疗前TC、LDL-C、hsCRP水平均显著下降,P〈0．05;治疗12个月后,两组患者TC、LDL-C、hsCRP水平均有明显下降,且高剂量组斑块变小,与治疗前相比,差异有统计学意义。组间各项指标水平比较,差异有统计学意义,P〈0．05。结论高剂量阿托伐他汀治疗冠状动脉粥样斑块在降脂的同时,可以有效消退斑块,降低心血管相关疾病的发生率。     

Anti-oxidant mechanisms of kolaviron: studies on serum lipoprotein oxidation, metal chelation and oxidative membrane damage in rats

1. In the present study, we have examined the ability of kolaviron, a natural biflavonoid from Garcinia kola seeds, to prevent the susceptibility of rat serum lipoprotein to undergo oxidative modification in vitro and ex vivo. In addition, its ability to chelate metal ions and mitigate iron/ascorbate-induced damage to microsomal lipids was investigated. 2. Lipoprotein resistance to copper-induced oxidation was highly improved in rats treated with kolaviron (100 mg/kg) for 7 days, as demonstrated by a significant increase in lag time compared with control. A significant (P < 0.05) decrease in area under the curve (AUC) and slope of propagation was observed in kolaviron-treated rats compared with control. Conjugated dienes formed after 240 min of lipoprotein oxidation were markedly decreased in kolaviron-treated rats compared with controls. Malondialdehyde concentrations were significantly reduced in the serum lipoproteins of kolaviron-treated rats with an attendant significant increase in the total anti-oxidant activity compared with control. 3. In vitro, kolaviron (10-60 micromol/L) inhibited the Cu2+-induced oxidation of rat serum lipoprotein in a concentration-dependent manner. Kolaviron, at 20 and 60 micromol/L, produced 48 and 87% inhibition of oxidation of lipoprotein, respectively. Compared with control, kolaviron, at 10 and 20 micromol/L, resulted in 29 and 47% decreases in AUC, respectively. In addition, kolaviron (10 micromol/L) elicited a 53% increase in lag time, whereas 40 and 60 micromol/L kolaviron produced 38 and 88% decreases in slope, respectively. 4. Kolaviron effectively prevented microsomal lipid peroxidation induced by iron/ascorbate in a concentration-dependent manner. Kolaviron at the highest dose tested (90 micromol/L) had a significant chelating effect on Fe2+ (78%). 5. In conclusion, our data demonstrate that kolaviron protects against the oxidation of lipoprotein, presumably by mechanisms involving metal chelation and anti-oxidant activity, and, as such, may be of importance in relation to the development of atherosclerosis.     

国产与进口阿托伐他汀治疗高脂血症的比较

目的:比较国产与进口阿托代他汀治疗高脂血症的疗效。方法:选择原发性高脂血症患者76例,随机分为国产阿托伐他汀(10mg·d~(-1))组和进口阿托伐他汀(10mg·d~(-1))组各38例,均治疗8周。结果:2组治疗4周时总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)均开始显著下降(P<0.01),治疗8周高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)开始显著上升(P<0.05),但2组间比较差异无显著意义(P>0.05);不良反应发生率国产组10.5％,进口组7.9％,2组差别无显著意义(P>0.05)。结论:国产阿托伐他汀与进口阿托伐他汀均有明显的调脂效果,两者使用均较安全。     

阿托伐他汀钙片联合依折麦布片治疗冠状动脉粥样硬化的临床研究

目的观察阿托伐他汀钙片联合依折麦布片对冠状动脉粥样硬化(CAS)患者的临床疗效和安全性。方法将94例冠状动脉粥样硬化患者随机分为对照组与试验组,每组47例。对照组给予阿托伐他汀钙,初始剂量为每次10 mg,每天1次,并酌情调整剂量。试验组在对照组治疗的基础上给予依折麦布10 mg,每天1次,口服。2组患者均治疗30 d。比较2组患者的血脂指标、炎症因子、同型半胱氨酸(Hcy)、肝功能、靶病变血管参数的变化及药物不良反应发生情况。结果治疗后,试验组与对照组总胆固醇分别为(3.21±0.44)和(4.36±0.61)mmol·L^-1,三酰甘油分别为(2.18±0.27)和(2.67±0.32)mmol·L^-1,高密度脂蛋白胆固醇分别为(1.12±0.15)和(0.94±0.11)mmol·L^-1,低密度脂蛋白胆固醇分别为(1.93±0.26)和(2.73±0.36)mmol·L^-1,超敏C反应蛋白分别为(2.49±0.33)和(3.38±0.44)mg·L^-1,白细胞介素-8分别为(16.26±2.08)和(20.74±2.88)pg·mL^-1,肿瘤坏死因子-α分别为(161.18±20.55)和(223.43±28.37)ng·L^-1,Hcy水平分别为(11.19±1.44)和(16.42±2.28)μmol·L^-1,管腔体积分别为(54.64±5.87)和(57.72±6.07)mm^3,差异均有统计学意义(均P<0.05)。试验组与对照组药物不良反应主要有胃肠道反应和肌肉痛,药物不良反应发生率分别为8.51%(4例/47例)和10.64%(5例/47例),差异无统计学意义(P>0.05)。结论阿托伐他汀钙联合依折麦布能改善冠状动脉粥样硬化患者的血脂情况,缩小斑块,并有效下调血Hcy、超敏C反应蛋白水平,且不增加肝的负担。     

Effect of multidose cilostazol on pharmacokinetic and lipid profile of atorvastatin in male Wistar rats

Objectives Atorvastatin (ATV) and cilostazol (CLZ) are often co‐prescribed to treat conditions such as peripheral arterial disease. In the present study, the drug–drug interaction potential of multi‐dose CLZ on both pharmacokinetics and the lipid‐lowering ability of single‐dose ATV is demonstrated. Method The pharmacokinetic parameters of ATV were determined in Wistar rats after per‐oral pre‐treatment with CLZ for 7 days in order to assess the interaction potential between ATV and CLZ. In‐vitro metabolic inhibition and everted gut sac studies were conducted to elucidate the mechanism of this interaction. Biochemistry analyser was used to estimate lipid profiles in Wistar rats. A validated LC‐MS/MS method was employed to simultaneously quantify both ATV and CLZ in rat plasma matrix. Key findings A statistically significant increase in systemic exposure to ATV after a single dose was observed in CLZ pre‐treated rats. In‐vitro metabolism studies using rat liver microsome (RLM) demonstrated statistically significant inhibition of ATV metabolism when co‐incubated with CLZ. No change in apparent permeability of ATV was observed in the presence of CLZ. The blood lipid profile study after ATV administration indicated a statistically significant decrease in total cholesterol, triglycerides and LDL‐cholesterol. Conclusions Multi‐dose administration of CLZ influences the pharmacokinetics and lipid‐lowering properties of ATV. Collectively, an apparent interaction between selected drugs was evident.     

Impact of short‐term low‐dose atorvastatin on low‐density lipoprotein and high‐density lipoprotein subfraction phenotype

Statins can significantly reduce low‐density lipoprotein–cholesterol (LDL‐C) and modestly raise or not alter high‐density lipoprotein–cholesterol (HDL‐C). However, their impact on high‐density lipoprotein (HDL) and low‐density lipoprotein (LDL) subfractions has been less examined. The aim of the present study was to investigate the short‐term impact of low‐dose atorvastatin on HDL and LDL subfractions in humans. In this randomized study, data from 52 subjects were analysed. Thirty‐seven patients with atherosclerosis were randomized to treatment with atorvastatin 10 mg/day (n = 17) or 20 mg/day (n = 20) for 8 weeks, with 15 healthy subjects without therapy used as a control group. The lipid profile and lipoprotein subfractions were determined using the Lipoprint system at baseline and at 8 weeks. The data suggest that atorvastatin treatment (10 and 20 mg/day) for 8 weeks significantly decreases LDL‐C levels and reduces the cholesterol concentration of all LDL subfractions, which is accompanied by an increase of the mean LDL particle size. Although 10 mg/day atorvastatin treatment for 8 weeks had no impact on the HDL subfraction, 20 mg/day atorvastatin for 8 weeks significantly increased the cholesterol concentration of large HDL particles and decreased the cholesterol concentration of small HDL particles without changing serum HDL‐C levels in patients with atherosclerosis. Therefore, the results suggest that 20 mg/day atorvastatin treatment for 8 weeks may result in a favourable modification of the HDL subfraction phenotype in addition to its effects on the cholesterol concentration of all LDL subfractions and mean LDL particle size.     

阿托伐他汀联合普罗布考对41例动脉粥样硬化的治疗效果分析

目的：探析阿托伐他汀联合普罗布考对动脉粥样硬化的治疗效果。方法：选取82例颈内动脉粥样硬化患者随机分对照组和观察组各41例,对照组采用单一阿托伐他汀治疗,观察组采用阿托伐他汀联合普罗布考治疗,对比分析它们恶临床疗效。结果：治疗后,观察组患者血清总胆固醇、甘油三酯、低和高密度脂蛋白胆固醇水平和斑块面积改善情况优于对照组患者（P＜0.05）,结论：在动脉粥样硬化疾病的临床治疗上,阿托伐他汀联合普罗布考临床治疗效果较为显著,可改善患者的血脂指标。     

阿托伐他汀对金黄地鼠糖尿病模型巨噬细胞胆固醇外流的影响

目的：研究不同剂量阿托伐他汀对糖尿病动物模型体内巨噬细胞胆固醇含量的影响，进一步探讨他汀类药物抑制动脉粥样硬化斑块进展的机制。方法：建立糖尿病金黄地鼠动物模型，体外培养腹腔巨噬细胞，在体外与不同剂量阿托伐他汀孵育，利用酶法结合高效液相色谱法测定细胞内胆固醇及胆固醇脂含量。RT—PCR方法检测细胞ABCA1 mRNA表达量的不同。结果：在apoA1存在时，阿托伐他汀可以显著促进巨噬细胞内胆固醇外流，可能与药物增强细胞内胆固醇酯水解酶活性、促进巨噬细胞AB—CA1的表达有关。结论：阿托伐他汀促进ABCA1介导的细胞内胆固醇外流。     

阿托伐他汀二级预防无症状性脑梗死临床研究

目的分析阿托伐他汀对无症状性脑梗死二级预防作用及对患者脂代谢、颈动脉粥样硬化的影响。方法选取2013年2月~2015年3月的160例无症状性脑梗死患者为研究对象,将其随机均分为对照组和观察组,对照组进行常规的基础干预,观察组则在对照组的基础上加用阿托伐他汀。比较2组患者不同时间的复发率、心血管事件发生率、治疗前及治疗后不同时间的脂代谢指标以及颈动脉粥样硬化的相关指标。结果治疗后3,6及12个月,观察组的复发率及心血管事件发生率均低于对照组,脂代谢指标及颈动脉粥样硬化相关指标也均好于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论阿托伐他汀对无症状性脑梗死二级预防作用较好,对患者脂代谢及颈动脉粥样硬化也有积极的改善作用。     

阿托伐他汀对冠状动脉斑块退缩及其成分的影响

目的：应用血管内超声（intravascular ultrasound,IVUS）传统灰阶成像及虚拟组织学（virtual histology,vH）成像,评价中等剂量阿托伐他汀对冠状动脉斑块退缩及其成分的影响。方法：入选22例临床初诊为冠心病患者接受冠状动脉造影（coronary angiography,CAG）检查,患者至少有一支主要冠脉分支经冠脉造影目测狭窄程度在20％～50％,将其选做目标血管。造影后对目标血管行IVUS检查,记录灰阶及VH图像。所有入选患者在检查结束后给予20mg阿托伐他汀（立普妥）治疗6个月,6个月后复查冠脉造影及IVUS。比较阿托伐他汀调脂治疗6个月前后低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平变化,同时通过定量冠脉造影（quantitative coronary angiography,QCA）分析目标血管段最小管腔直径（MLD）及直径狭窄率（Ds）变化,通过血管内超声灰阶成像及VH成像分析斑块体积变化、斑块成分变化。结果：经过6个月治疗LDL—C水平明显降低,从（3．48±0．49）mmol／L降至（2．25±0．32）mmol／L,平均降低1．23mmol／L,较基线值减少35．3％（P〈0．05）;斑块体积从（362±167）mm^3降至（314±136）mm^3,缩小48．2mm^3,较基线值减少13．3％,（P〈0．05）;纤维比例从66．7％±5．8％增至69．8％±4．4％（P〈0．05）,坏死核心比例从12．9％±5．8％减至9．8％±4．2％（P〈0．05）。斑块体积退缩程度与LDL-C下降程度呈正相关（r=0．54,P〈0．05）,坏死核心比例减少程度与LDL-C下降程度呈正相关（r=0．07,P〉0．05）。结论：冠状动脉轻度病变患者通过中等剂量阿托伐他汀降脂治疗6个月可使斑块退缩并且增加斑块纤维比例、减少坏死核心比例,其中斑块退缩程度与LDL—C下降程度呈正相关。     

阿托伐他汀对预防缺血性卒中血脂水平及安全性的影响

目的：探讨阿托伐他汀治疗缺血性卒中后的近期疗效和安全性。方法：缺血性卒中患者148例随机分为试验组(n=75)和对照组(n=73),试验组在常规治疗基础上,每天加用阿托伐他汀20 mg,每天晚上睡前服用1次,连续服用18周,观察血脂改变、缺血性卒中复发和不良反应。结果：试验组与对照组比较,对降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和三酰甘油有统计学显著性差异(P<0.05),不良反应无明显增加(P>0.05)。结论：对于缺血性卒中患者, 阿托伐他汀20 mg能更有效地使低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇达标,同时对降低三酰甘油,升高高密度脂蛋白胆固醇也具有较好的效果,不良反应无明显增加。