胰岛素脂质体药物含量及包封率的测定

目的：建立胰岛素脂质体含量及包封率的测定方法。方法：采用葡聚糖凝胶柱色谱法分离胰岛素脂质体及游离胰岛素,RP-HPLC法测定胰岛素含量,色谱柱：Hypersil ODS2柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相：0．05mol·L^-1硫酸盐缓冲液-乙腈（72：28）;流速：1．0ml·min^-1。结果：辅料及溶剂不干扰胰岛素的含量测定,可准确求得胰岛素脂质体的药物含量及包封率。结论：所用方法简便准确,可用于胰岛素脂质体的含量及包封率测定。     

影响盐酸川芎嗪脂质体包封率各因素分析

目的:采用薄膜分散法合并硫酸铵梯度法制备盐酸川芎嗪脂质体,考察各因素对包封率的影响。方法:用HPLC法测定包封率,考察了磷脂和胆固醇用量比例,脂质和十八胺用量,透析时间,硫酸铵浓度以及载药温度对包封率的影响。结果:脂质体的包封率随磷脂-胆固醇用量比例的提高而提高,最高达54．8％;并随脂质用量增大而增大;适量的十八胺用量以及硫酸铵浓度有利于提高包封率;最合适的栽药温度为37℃。结论:薄膜分散法合并硫酸铵梯度法在适当的条件下可制得包封率较高的盐酸川芎嗪脂质体。     

盐酸吉西他滨脂质体包封率的测定

目的:建立盐酸吉西他滨脂质体包封率的测定方法。方法:采用超滤法分离脂质体与游离药物,高效液相色谱法测定游离药物含量,并计算包封率。结果:超滤方法中空白回收率为97.8%~100.1%,加样回收率为99.0%~100.1%;盐酸吉西他滨检测浓度的线性范围为1.0~80.0mg.L-1(r=0.999 3),平均回收率为98.7~101.2%,日内和日间RSD均小于3%,平均包封率为81.21%。结论:本方法简便、准确,可用于盐酸吉西他滨脂质体包封率的测定。     

三氧化二砷脂质体的制备及其包封率的测定

目的:研究三氧化二砷脂质体的制备工艺并测定其包封率.方法:采用正交实验优选处方,薄膜分散法制备三氧化二砷脂质体,采用柱色谱法分离游离药物,DDC-Ag法测定包封率.结果:最佳处方制备的药物平均包封率为(78.8±0.9)%(n=3).结论:本试验制备的三氧化二砷脂质体具有包封率高的特点,为其进一步研究奠定了基础.     

Formulation of Liposome for topical delivery of arbutin

The aims of this study were to encapsulate arbutin (AR) in liposome to enhance the skin-whitening activity, and to investigate the effect of liposome formulation on the entrapment efficiency (EE%), skin permeation rate and skin deposition. The liposomes were prepared by a film dispersion method with several different formulations and were separated from the solution by using the gel-filtration method. The physical (size distribution, morphology) and chemical (drug entrapment efficiency, hairless mouse skin permeation and deposition) properties of liposomes were characterized. The entrapment efficiency in all liposome formulations varied between 4.35% and 17.63%, and was dependent on the lipid content. The particle sizes of liposomes were in the range of 179.9-212.8 nm in all liposome formulations. Although the permeation rate of AR in the liposome formulations decreased compared with AR solution, the deposition amount of AR in the epidermis/dermis layers increased in AR liposomal formulation. These results suggest that liposomal formulation could enhance the skin deposition of hydrophilic skin-whitening agents, thereby enhancing their activities.     

紫杉醇脂质体大鼠体内药动学考察

目的 使用HPLC-UV法测定大鼠体内紫杉醇血药浓度,考察紫杉醇脂质体在大鼠体内药动学。方法 大鼠尾静脉注射紫杉醇脂质体及紫杉醇注射液,血浆用叔丁基甲醚提取。ODS柱,流动相为甲醇水(65∶35),检测波长227nm。结果 本法在0.05～50μg·ml^-1范围内线性良好,日内、日间精密度RSD<6%,高、中、低3个浓度下提取回收率均大于90%。紫杉醇脂质体及紫杉醇注射液血药浓度经时曲线均符合二室模型。t_1/2β分别为(11.19±0.08)h和(7.49±0.80)h,AUC分别为2615.89±770.58(mg·L^-1·min^-1)和904.94±25.36(mg·L^-1·min^-1)。结论 与市售紫杉醇注射液相比,紫杉醇纳米脂质体有一定的长循环作用,且提高大鼠体内的利用度。     

紫杉醇新剂型研究现状

紫杉醇是近几年来被广泛应用于临床的新型广谱抗肿瘤药物,但由于其水溶性差,传统注射剂把紫杉醇溶于聚氧乙烯蓖麻油与无水乙醇混合溶媒中增加水溶性,但聚氧乙烯蓖麻油在体内会产生毒副作用。用普通载体或修饰和改性的载体载药可以显著增强紫杉醇的药效或降低毒副作用,也可对紫杉醇进行改性和结构修饰以增加其水溶性,降低紫杉醇的毒副作用。本文对紫杉醇的应用现状、不良反应和紫杉醇新剂型进行综述。     

不同剂型紫杉醇联合卡铂对复发性卵巢癌患者的成本-效果分析

目的 探讨不同剂型紫杉醇联合卡铂对复发性卵巢癌患者的成本-效果。方法 选取滁州市第一人民医院2016年5月—2018年5月收治的60例复发性卵巢癌患者为研究对象,随机将其分为对照组与观察组,每组30例。对照组患者第1日给予175 mg/m²的传统紫杉醇注射液,加入到5%葡萄糖注射液500 mL中,静脉滴注3 h,给药前给予地塞米松预处理。次日采用5 AUC卡铂注射液,加入5%葡萄糖注射液500 mL,静脉滴注2 h。观察组患者给予175 mg/m²注射用紫杉醇脂质体,加入5%葡萄糖注射液500 mL,静脉滴注3 h;5 AUC卡铂注射液加入到5%葡萄糖注射液500 mL中,静脉滴注2 h。21 d为1个周期,两组共治疗6个周期。结果 治疗后,观察组临床总有效率为66.67%,与对照组的60.00%相比,差异不具有统计学意义。治疗期间,观察组患者的毒副反应率为20.00%,显著低于对照组46.67%,两组比较差异具有统计学意义（P<0.05）。观察组的化疗药物使用费用高于对照组,毒副反应治疗药物低于对照组,两组比较差异有统计学意义（P<0.05）。观察组的增量成本-效果比（△C/△E）为7 234.65,即增加1个效果单位,观察组需多花7 234.65元。结论 复发性卵巢癌患者采用传统紫杉醇联合卡铂治疗具有较高的疗效及经济性,值得临床推广应用。     

紫杉醇脂质体在大鼠和荷瘤裸鼠体内的组织分布

目的：运用LC—MS／MS法测定紫杉醇脂质体在大鼠和荷瘤裸鼠体内的组织分布,比较注射用紫杉醇脂质体和紫杉醇注射液的体内分布特征。方法：大鼠分组后分别iv．7mg·kg-1受试和参比试剂,于给药前、给药后10min、1h、4h采集组织样品;荷瘤裸鼠分组后分别iv．10mg·kg-1受试和参比试剂,于给药前、给药后10min,1h,4h,8h采集组织样品,利用LC—Ms／Ms法对组织样品中药物含量进行测定。结果：大鼠iv．紫杉醇脂质体后10min在肝、心、肾、脑、子宫分布达到最大值．4h后各组织中药物含量均下降：荷瘤裸鼠iv．给药后10min在血、肝、脾、肺、肾、脂肪、睾丸分布量最大,8h后在脾、肠、肝、肿瘤中药物含量依然较高。结论：紫杉醇脂质体和紫杉醇注射液在大鼠和裸鼠体内的组织分布一致。静脉注射紫杉醇脂质体后．均能特异地分布到肝脏、肺和肠等。两制剂比较,紫杉醇脂质体具有更好的靶向性和更高的安全性。     

注射用葛根素脂质体的制备及其包封率测定

目的：制备注射用葛根素脂质体并测定其包封率。方法：采用薄膜分散-冷冻干燥法制备葛根素脂质体;加入甘露醇作为冻干保护剂;用正交试验优选处方;用透析法分离游离药物;高效液相色谱法测定含量。结果：制得的脂质体平均粒径为296nm,Zeta电位为-37．5mV,包封率（72．4±1．6）％（n=3）。在选定的色谱条件下,葛根素与辅料能完全分离。在3．2～72．0μg·ml。范围内,药物浓度与峰面积呈良好的线性关系,r=0．9996。结论：薄膜分散-冷冻干燥法适用于制备注射用葛根素脂质体;透析-高效液相色谱法操作简便、准确、重复性好,可用于测定注射用葛根素脂质体的含量和包封率。     

微柱离心高效液相法测定吉非替尼脂质体包封率

目的：建立测定吉非替尼脂质体包封率的微柱离心高效液相法。方法：采用Sephadex G-50制备的微型凝胶柱分离脂质体和游离药物,采用高效液相色谱法检测脂质体中的药物浓度和过柱前脂质体混悬液中的药物浓度,通过公式计算吉非替尼脂质体包封率。结果：洗脱曲线结果表明Sephadex G-50分离脂质体与游离药物的效果较好,最佳离心分离条件为2000r·min-1,3min,最佳洗脱方法为蒸馏水-硫酸铵混合洗脱,该法测定3批吉非替尼脂质体平均包封率为50.9%。结论：微柱离心高效液相法可以作为吉非替尼脂质体包封率测定的有效方法。     

紫杉醇脂质体联合卡培他滨一线治疗晚期胃癌的临床观察

目的:评价紫杉醇脂质体联合卡培他滨一线治疗晚期胃癌的疗效和毒性。方法:回顾性分析34例接受紫杉醇脂质体联合卡培他滨的晚期胃癌患者的临床资料。结果:总有效率为53.1%,中位疾病进展时间为6.0个月,中位生存时间为10.8个月。主要不良反应为血液学毒性,Ⅲ/Ⅳ级白细胞减少、中性粒细胞减少及贫血的发生率分别为17.6%、20.6%、5.9%;非血液学毒性较轻,多为Ⅰ/Ⅱ级。结论:紫杉醇脂质体联合卡培他滨治疗晚期胃癌安全、有效。     

反相高效液相色谱法测定甘草酸脂质体中甘草酸的含量

目的:建立以反相高效液相色谱法测定甘草酸脂质体中甘草酸含量的方法。方法:色谱柱为Shim-PackVP-ODS,流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液(pH=2.6,68∶32),检测波长为254nm,流速为1ml/min。结果:甘草酸与辅料及溶剂峰分离良好;甘草酸检测浓度在1～100μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999,n=5);平均回收率为97.56%(RSD=1.03%)。结论:本法准确、灵敏,可用于甘草酸脂质体中甘草酸的含量测定。     

RP-HPLC测定甘草酸单铵脂质体的含量及包封率

目的　建立甘草酸单铵脂质体含量及包封率的测定方法。方法　使用RP -HPLC ,YMC -PackODS -A柱 (S - 5 μm ,1 5 0mm× 6 .0mm) ,流动相为甲醇 -水 -四氢呋喃 - 5 %醋酸铵 (5∶9∶3∶4 ) ,流速 1ml·min-1 ,柱温为室温 ,检测波长 2 5 8nm ,用葡聚糖凝胶柱分离游离药物。结果　甘草酸单铵与辅料及溶剂峰分离良好 ,线性范围为 2 .5～ 2 5 μg·ml-1 (r=0 .9999,n =5 ) ,加样回收率在 99.4 %～ 1 0 0 .7%之间 ,RSD =2 .2 3%。结论　所用方法准确 ,可用于甘草酸单铵脂质体的含量及包封率测定     

足叶乙苷脂质体包封率测定方法研究

目的:建立足叶乙苷脂质体的包封率测定方法。方法:采用乙醇注入法制备足叶乙苷脂质体,以葡聚糖凝胶分离-高效液相色谱法测定含量和包封率。结果:洗脱曲线表明采用蒸馏水(洗脱速度0.5 mL/min)作为洗脱溶剂,柱回收率为99.22%,同一批样品包封率测定结果RSD在2%以内。结论:葡聚糖凝胶分离-高效液相色谱法操作简单、准确、重复性好,可用于足叶乙苷脂质体的包封率的测定。     

紫杉醇脂质体的制备及质量考察

目的:制备紫杉醇脂质体并考察其质量。方法:以薄膜分散法制备脂质体;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量并计算包封率及体外释放度。结果:所制脂质体粒径为70～150nm;紫杉醇检测浓度的线性范围为0.3～75μg·mL-1(r=0.9998),平均回收率为100.3%(RSD=1.16%,n=3);包封率约为96.46%;体外释药符合Higuchi方程,具有缓释性。结论:薄膜分散法适于制备紫杉醇脂质体;离心法能够准确快速测定脂质体包封率;该制剂体外缓慢释药。     

Detection of bacterial endotoxin in paclitaxel liposome

Based on current research, there are three technologies during the test of bacterial endotoxin of liposomes: (1) extraction of bacterial endotoxin from liposomes; (2) addition of bacterial endotoxin in the process of recovery test; and (3) elimination of the interference factors from drugs and excipients. In the present study, we pointed out that the key technologies to test bacterial endotoxin from paclitaxel liposome included following steps: extraction of bacterial endotoxins from ethanol-dissolved liposomes; preparation of positive control of recovery solution by adding 0.01 mL standard endotoxins in 1 mL liposome ethanol solution; and the use of 0.5% human albumin to eliminate the interference from detection, and accurate detection of the bacterial endotoxin of liposomes.     

人参皂苷Rg1的溶解特性与脂质体包封率关系的研究

目的:研究人参皂苷Rg1油-水分配系数与脂质体包封率的关系。方法:测定人参皂苷Rg1的正辛醇-水分配系数、氯仿-水分配系数,人参皂苷Rg1在水、甲醇、乙醇中的溶解度;采用不同的方法制备脂质体并测定包封率。结果:人参皂苷Rg1油-水分配系数低于0.5,在3种溶剂中微溶;几种制备方法所得人参皂苷Rg1脂质体包封率均较低。结论:人参皂苷Rg1油-水分配系数小,不适合制成脂质体。     

盐酸吉西他滨脂质体的制备及含量和包封率的测定学性质

采用逆相蒸发法制备盐酸吉西他滨脂质体,建立盐酸吉西他滨脂质体的含量测定和包封率的HPLC方法.所制备的脂质体外观圆整而均匀,平均包封率为81.2%,平均粒径为187.5nm.