尿多酸肽对人胃癌细胞SGC7901增殖的体外抑制作用

目的：研究肿瘤细胞分化诱导剂尿多酸肽（CDA—Ⅱ）对人胃癌细胞的体外抑制作用．方法：将CDA—Ⅱ胃癌细胞株SGC7901进行体外培养，观察CDA—Ⅱ对人胃癌细胞生长曲线及形态学等方面的影响。以四唑盐（MTT）比色法测定培养板中加入CDA—Ⅱ后，人胃癌细胞SGC7901的生物活性。结果：CDA—Ⅱ可减缓胃癌细胞的生长和增殖能力，体外实验中CDA—Ⅱ剂量为1—5mg／ml，对人胃癌细胞SGC7901的作用最佳剂量为1mg／ml。结论：在体外实验中CDA-Ⅱ可抑制胃癌细胞的增殖能力，对人胃癌细胞SGC7901有显著的抑制作用。     

尿多酸肽注射液Ⅰ期临床耐受性研究

目的观察人体对抗癌新药尿多酸肽注射液的耐受性、毒性反应及与剂量的关系,确定人体安全耐受剂量.方法采用改良的Fibonacci方法,从低剂量逐渐上升至高剂量,每剂量组至少3例受试者,初始剂量为尿多酸肽主射液100mL@d1,iv,连用5d,如无明显毒性反应则进入下一剂量组,直至达到最大耐受量(MTD).根据爬坡结果推荐Ⅱ期临床用药剂量,再选3例患者按其剂量,连用4周,进行疗程耐受性试验.结果20例肿瘤患者进入试验,分别进行了5个剂量组的研究.主要毒性反应为静脉炎,其次是轻度的胃肠道反应,MTD为500 mL@d-1.3例接受疗程耐受性试验患者,采用锁骨下静脉置管给药,无静脉炎出现,未观察到明显毒性反应.结论尿多酸肽主射液毒性反应轻,患者耐受性好.推荐Ⅱ期临床使用剂量及方法为300 mL@d,深静脉给药,连用4周.     

尿多酸肽对乳腺癌细胞增殖的抑制作用

目的:研究尿多酸肽(CDAII)对乳腺癌细胞增殖的抑制作用。方法:将CDAII与乳腺癌细胞株MCF7和MDAMB231进行体外培养,观察CDAII对乳腺癌细胞生长曲线及形态学等方面的影响。结果:CDAII对两种不同生物特征的乳腺癌细胞株ER MCF7细胞和ER-MDAMB231细胞生长和增殖均有不同程度的抑制作用,而且其生长抑制作用在一定时间和剂量范围内,呈剂量依赖性;形态上,加CDAII培养后,细胞体积增大,生长密度稀疏,细胞间隙拉宽,胞质增多,核质比例下降,核仁小而少,细胞固缩、退变。结论:CDAII可抑制不同生物学特性的两株乳腺癌细胞的生长和增殖。     

尿多酸肽对人肝癌细胞Smmu7721体内体外抑制作用

目的 :研究由人尿提取的尿多酸肽 (uroacitide)对人肝癌细胞的体内体外抑制作用。方法 :体外实验 ,以四唑盐(MTT)比色法测定培养板中加入尿多酸肽后 ,人肝癌细胞Smmu772 137℃ 5 %CO2 培养箱培养 72h的生物活性 ;体内抑瘤实验为裸鼠皮下接种人肝癌细胞Smmu 772 1,待肿瘤生长后 ,连续每天ip尿多酸肽 10天 ,观察其抑制作用。结果 :体外实验 ,尿多酸肽剂量为 0 0 3～ 2 0 0mg·mL- 1 ,对人肝癌细胞Smmu 772 1的IC5 0 为 0 35～ 0 49mg·mL- 1 ;体内实验 ,尿多酸肽剂量 5 0 0～ 2 0 0 0mg·kg- 1 ,对裸鼠接种人肝癌细胞Smmu 772 1的抑瘤率在 38 9%～ 6 7 9%。结论 :尿多酸肽对人肝癌细胞Smmu772 1体内体外均有显著的抑制作用。     

注射用尿多酸肽的细菌内毒素检查方法

目的 探讨注射用尿多酸肽的细菌内毒素检查方法.方法 按2010年版<中国药典(二部)>细菌内毒素检查法进行试验.结果 注射用尿多酸肽稀释至质量浓度为1.67 g/L时可消除干扰,其细菌内毒素限值L为0.15 EU/mg.结论 可采用细菌内毒素检查法对注射用尿多酸肽进行细菌内毒素检查.     

高效液相色谱法测定尿多酸肽注射液中小分子肽的分子量

目的 :采用凝胶排阻色谱法测定尿多酸肽注射液中的小分子肽的分子量。方法 :采用Waters 5 10型高效液相色谱仪 ,TSK -GELG2 0 0 0SW×L色谱柱 (30 0mm× 7 8mm ,粒度 5 μm) ,以乙腈 -水 -三氟乙酸 (10∶90∶0 0 5 )为流动相 ,流速 :1 0mL·min- 1 ,紫外检测器于 2 14nm测定。结果 :测定尿多酸肽注射液中的小分子肽的分子量均为 10 4Da以下。结论 :方法简单 ,重现性好 ,可作为测定小分子肽分子量的参考依据。     

多中心临床试验评价尿多酸肽治疗骨髓增殖异常综合症的有效性和安全性

目的：除异基因造血干细胞移植以外尚无有效的治疗骨髓增生异常综合症（MDS）的方法。近年来发现，去甲基化药物在MDS治疗中起着越来越重要的作用。人尿提取物尿多酸肽（CDA-2）是一种经SFDA批准用于临床的含有诱导分化剂和DNMT抑制剂的靶向治疗药物，体外研究证明，CDA-2可通过降低抑癌基因甲基化水平抑制MDS细胞株的生长。本研究组织25家三级甲等医院，开展CDA-2治疗MDS的开放性、多中心的临床试验，观察CDA-2治疗MDS的有效性和安全性。方法：25家医院从2005年5月至2007年6月共入组126例，脱失9例，     

尿多酸肽联合化疗治疗晚期肺癌的临床治疗体会

目的:探讨尿多酸肽联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的临床治疗效果。方法:分析小榄人民医院、深圳龙岗中心医院、中山大学附属五院收治的晚期NSCLC患者40例临床资料,依据临床治疗方式不同分为对照组(采用常规化疗)20例和观察组(采用尿多酸肽联合化疗治疗)20例。结果:观察组患者的生活质量评分优于对照组,P<0.05,差异均有统计学意义。除消化道反应外,观察组和对照组患者毒副反应发生率无明显差异,P>0.05.结论:尿多酸肽联合化疗治疗晚期NSCLC患者生活质量得到改善,消化道反应加重,其余毒副反应无明显增高,具有临床使用价值。     

雷公藤红素对多发性骨髓瘤细胞株RPMI 8226的体外抑制作用研究

目的研究雷公藤红素（Celastrol）对多发性骨髓瘤细胞株RPMI 8226的抑制作用;方法使用CCK-8试剂研究生长抑制作用,使用An-nexin-V/PI双染色法,研究诱导凋亡作用;使用流式细胞仪进行sub-G1峰及细胞周期分析;结果雷公藤红素能够抑制RPMI 8226细胞生长,呈现剂量依赖性,IC50值为1.87μmol.L-1;通过Annexin-V/PI双染色法以及sub-G1峰分析,证实雷公藤红素可以诱导肿瘤细胞凋亡;并使肿瘤细胞的S期细胞减少;结论雷公藤红素可以抑制骨髓瘤细胞株RPMI 8226生长,诱导细胞凋亡,并使S期细胞减少。     

丝裂霉素联合塞来昔布对膀胱癌T24细胞增殖的影响研究

目的:研究体外丝裂霉素(MMC)联合塞来昔布对浅表性膀胱癌T24细胞增殖的影响及其可能机制。方法:体外培养浅表性膀胱癌T24细胞,分为MMC[0(对照组)、2、5、10、25、50μmol/L]组及其与塞来昔布(50μmol/L)混合组,每个浓度5个复孔,采用MTT法检测作用24h后细胞的增殖抑制率。采用免疫组化法、实时定量聚合酶链式反应法、酶联免疫吸附测定法检测对照组、MMC(50μmol/L)组和混合[塞来昔布+MMC(50μmol/L)]组作用48h细胞中Bcl-2蛋白、作用24h细胞血管内皮生长因子(VEGF)mRNA的表达及作用96h内VEGF蛋白浓度。结果:MMC能明显抑制细胞增殖(P<0.05),且呈浓度依赖性;塞来昔布能明显增强MMC对细胞的增殖抑制作用(P<0.05);与对照组比较,MMC组和塞来昔布+MMC组细胞中Bcl-2蛋白、VEGF mRNA表达均明显降低(P<0.05),且后2组组间比较有统计学差异(P<0.05);塞来昔布+MMC组细胞中VEGF蛋白浓度随作用时间延长明显降低(P<0.01)。结论:塞来昔布可协同增强MMC抑制T24细胞增殖的作用,其机制可能与降低Bcl-2、VEGFmRNA表达水平和抑制细胞分泌VEGF蛋白作用有关。     

蟾毒灵对人脑胶质瘤U251细胞生长增殖的影响

摘 要 目的：探讨蟾毒灵(Bufalin)对人脑胶质瘤U251细胞生长增殖的影响。方法: 采用四甲基偶氮蓝（MTT）比色法检测Bufalin对人脑胶质瘤U251细胞增殖的影响;倒置显微镜观察各组细胞数目、形态及活性的变化;膜联蛋白（AnnexinV）碘化丙啶（PI）标记法检测其对细胞凋亡的影响。结果: 不同浓度Bufalin对U251细胞增殖活性具有不同程度的抑制作用,在0.001～10 μmol·L^-1浓度范围内呈剂量和时间依赖性;与对照组相比,Bufalin给药组对U251细胞的凋亡率均显著增高（P<0.01）。结论:Bufalin可显著抑制U251细胞的生长增殖,并在一定范围内呈浓度和时间依赖性,诱导其凋亡。     

2-(2-氨基-4-噻唑)-(Z)-2-羟亚胺基乙酸乙酯的合成

以乙酰乙酸乙酯为原料，经溴化、肟化、环合，制得２ （２ 氨基 ４ 噻唑） （Ｚ） ２ 羟亚胺基乙酸乙酯，各步反应中间体无需分离纯化，操作简单，总收率４５％．     

槲皮素对结直肠癌细胞SW480增殖与Bcl-2、C-myc表达的影响

目的:研究槲皮素对结直肠癌细胞SW480增殖与B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)、癌基因C-myc表达的影响。方法:5、10、20、40、80、160μmol/L槲皮素处理SW480细胞后,采用MTT法检测SW480细胞增殖情况,计算细胞增殖抑制率;实时荧光定量反相聚合酶链反应(qRT-PCR)和Western blot法检测Bcl-2、C-myc mRNA和蛋白表达水平。结果:槲皮素对SW480细胞有明显抑制作用,能够诱导SW480细胞凋亡,且与剂量、时间呈正相关;40μmol/L槲皮素可明显抑制Bcl-2、C-myc mRNA的表达;处理48、72 h时40μmol/L槲皮素明显抑制Bcl-2、C-myc蛋白的表达(P<0.05)。结论:槲皮素能够抑制SW480细胞增殖,且呈时间-剂量依赖性,槲皮素可能通过下调Bcl-2、C-myc的表达水平而发挥抗结直肠癌作用。     

Anti-proliferative and matrix metalloproteinase-2 inhibition of Longkong (Lansium domesticum) extracts on human mouth epidermal carcinoma

Abstract

Context: Longkong [Lansium domesticum Corr. (Meliaceae)] is a popular tropical plant producing economic edible fruits found mainly in Southeast Asia. However, limited information is available concerning anticancer activity of Longkong.

Objective: To investigate anticancer activities in human mouth epidermal carcinoma (KB) of Longkong extracts.

Materials and methods: Various parts of Longkong which was collected from Northern and Eastern of Thailand were extracted by the hot and cold processes using water, chloroform, and methanol. The extracts were tested for anti-oxidative activities and anti-proliferation as well as matrix metalloproteinase inhibition on KB cells.

Results: The hot water extract of seeds from Northern region (NSEWH), the cold water extract of old leaves from Northern region (NOLWC), and the hot chloroform extract of young leaves from Eastern region (EYLCH) showed the highest free radical scavenging, metal ion chelating, and lipid peroxidation inhibition with SC₅₀, MC₅₀ and IPC₅₀ values of 0.34?±?0.03, 0.47?±?1.60 and 0.86?±?0.31?mg/ml, respectively. The hot and cold chloroform extract of young fruits from Northern region (NYFCH and NYFCC) exhibited anti-proliferation effect against KB cells with IC₅₀ values of 603.45?±?55.35 and 765.06?±?46.19?mg/ml, respectively. NYFCC exhibited the highest pro- and active MMP-2 inhibition at 53.03?±?2.65 and 31.30?±?0.43%, more than all tested standard anticancer drugs except cisplatin.

Discussion and conclusion: The cold chloroform extract of young fruits from Northern region appeared to contain anticancer active compounds against KB cells because of its high anti-proliferation and MMP-2 inhibition activities.     

槲皮素对大鼠钠钾腺苷三磷酸酶和钙镁腺苷三磷酸酶的影响(英文)

槲皮素(Que)ig 200mg·kg~(-1),qd×14d可显著降低大鼠心肌和脑钠钾腺苷三磷酸酶(Ⅰ)的活力及心肌钙镁腺苷三磷酸酶(Ⅱ)的活力;槲皮素100mg·kg~(-1)降低心肌Ⅰ的活力,但对脑Ⅰ无明显影响。实验结果提示,大鼠心肌Ⅰ对Que的反应较脑Ⅰ敏感;槲皮素也能显著抑制心肌Ⅱ的活力。     

Two new 2-(2-Hydroxy-2-phenylethyl)chromens from agarwood originating from Aquilaria crassna

Two new 2-(2-hydroxy-2-phenylethyl)chromones (1?2), along with three known 2-(2-phenylethyl)chromones (3?5), were isolated from the agarwood originating from Aquilaria crassna Pierre ex Lecomte. Their structures were determined by the spectroscopic methods including 1D and 2D NMR analysis and comparison with reported data in the literature. All the compounds were isolated from agarwood of A. crassna for the first time. Compounds 1 and 2 exhibited inhibitory activity against acetylcholinesterase (AChE) with 17.4 ± 0.6 and 15.8 ± 0.7%, respectively, at a concentration of 50 μg/ml. Besides, Compound 3 expressed antibacterial activities against Ralstonia solanacearum with diameter of the inhibition zone of 6.80 ± 0.08 mm at a concentration of 10 mg/ml.     

2-(2-噻吩)乙胺的合成

目的：改进药物中间体２－（２－噻吩）乙胺的合成方法,使之适合工业化生产。方法：以噻吩为原料,经Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ反应制得噻吩甲醛,再将Ｄａｒｚｅｎ反应、水解、脱羧、与盐酸羟胺缩合等用一锅煮方法制得噻吩－２－乙醛肟,再经Ｒａｎｅｙ Ｎｉ还原得目的物２－（２－噻吩）乙胺。结果：总收率可达７０．０９％,略高于文献。结论：此方法适合工业化生产。