血卟啉衍生物及其有效组分的色谱分析

血卟啉衍生物(HPD)用于光敏一激光疗法诊断和治疗恶性肿瘤,已引起国内外医药界的广泛重视。近年来,国内在基础研究方面已进行了有益的探讨,在临床方面亦已报道了初步试用结果,取得了一定进展。有关血卟啉衍生物的物理化学性质和有效成分的     

中药白及中一新的联苄化合物

目的研究中药白及Bletilla striata (Thunb.) Reichb. f.根茎的化学成分。方法利用硅胶柱及Sephadex LH-20等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果得到3个化合物,分别鉴定为5-羟基-4-(对羟基苄基)-3′,3-二甲氧基联苄(I),五味子醇甲(II),4,4′-二甲氧基-2,2′,7,7′-四羟基-1,1′-联菲(III)。结论I为新化合物,II为从该植物中首次分得。     

鼓槌石斛中一新的联苄类化合物——鼓槌石斛素

从兰科鼓槌石斛(Dendrobium chrysotoxum)中分得一新的联苄类化合物,经光谱分析(UV,IR,MS,¹HNMR,¹³CNMR和DIFNOE),其结构确定为4-羟基-3,5,3',4'-四甲氧基联苄,命名为鼓槌石斛素。关键词鼓槌石斛;鼓槌石斛素;联苄类化合物。     

THE ACTIVE SITE OF AN INDUCIBLE ARYLACYLAMIDASE FROM PSEUDOMONAS ACIDOVORANS

Though very effectively ibhibited by both SH-group directed reagents and inhibitors typical for serine hydrolases, the inducible arylacylamidase from Pseudomonas acidovorans is a serine enzyme rather than a sulfhydryl enzyme. The amino acid sequence around the reactive serine residue is Gly-Ser-Ile. The sequence of a larger peptide from the active site is described.     

二阶导数光谱法和紫外光谱法测定复方制剂中盐酸溴己胺和二羟丙茶碱

本文在含有五个组分的复方制剂中直接以水为溶剂,在350～290nm波长范围中,间隔4nm求得盐酸溴己胺的二阶导数的振幅值,消除其它四个组分的干扰,测定其含量。再用水稀释100倍后在273nm测定二羟丙茶碱。本法简便、准确。为了推广导数方法的应用,同时采用手动式分光光度计进行实验,也获得了满意的结果。     

A LIPOPHILIC DERIVATIVE OF NEOCARZINOSTATIN A Polymer Conjugation of an Antitumor Protein Antibiotic*

A lipophilic derivative of neocarzinostatin (NCS), an antitumor antibiotic, was prepared by reaction with a synthetic water-soluble polymer, [(styrene)_1?3-(maleic acid_4?7/anhydride₁)]. The reaction was carried out at pH 8.6 for 3 h and aimed at modifying the two nonessential aming (of Ala-1, ε-amino of Lys-20). The NCS-polystyrene (SMANCS was a column of Sephadex G-100 in 0.05 M ammonium bic and the main product was obtained as a single peak. The elemental and showed an increased C and a decreased N content. U.v. and i.r. absorption ectra for SMANCS showed the presence of styrene. SDS-acrylamide gel electrophoresis at pH 8.5 and the decreased N content suggested a molecular high of about 25 000, Indicating the numbers of polymers conjugated to be six units, two of which were found attached to the two amino groups. SMANCS was solution in organic solvents, in contrast to NCS, and in water. SMANCS increased chemical and biological stability and appeared molicular in vitro biological activity.     

联糖米托蒽醌白蛋白微球的制备及其性质研究

以米托蒽醌为模型药物，用乳化热固化法制备了米托蒽醌白蛋白微球。以Ｄ－半乳糖为原料，经溴代、缩合、转换、加成等反应合成了２－亚氨基－２－甲氧基乙基－１－硫化β－Ｄ半乳吡喃糖苷（ＩＭＥ－ｔｈｉｐｇａｌａｃｔｏｓｅ）。以此为中间体与米托蒽醌白蛋白微球在室温下反应制备了联糖米托蒽醌白蛋白微球及其冻干剂，并对冻干剂的形态，球径及其分布、再分散性、糖精密、载药量、体外释药特性进行了研究，为白蛋白微球与联糖白蛋     

新疆藁本有效成分coniselin的全合成研究

新疆藁本有效成分ｃｏｎｉｓｅｌｉｎ的全合成研究丁平羽，于德泉（中国医学科学院，中国协和医科大学药物研究所北京１０００５０）新疆藁本（ＣｏｎｉｓｅｌｉｎｕｍｖａｇｉｎａｔｕｍＴｈｅｌｌ）是新疆地区常用中药藁本的代用品，应用广泛，主要功能是祛风散寒。本研...     

海南粗榧新碱衍生物HH07A经大鼠肝微粒体的代谢转化研究

用大鼠肝微粒体体外代谢法对HH07A进行了代谢转化研究。用HPLC结合二极管阵列检测器对体外代谢体系进行了分析,判断在体外代谢体系中HH07A有二个代谢产物,并用减压柱色谱、薄层色谱及高效液相色谱法分离制备了其中一个代谢物的纯品,经核磁共振、质谱、红外、紫外光谱确定了结构。     

刺蒺藜果中一种新桂皮酰胺类成分的分离和鉴定

从刺蒺藜(Tribulus terrestris L)果实中分得两个化合物,经理化常数测定和光谱(UV,IR,¹HNMR,¹³CNMR,¹H-¹³CCOSY和MS)解析。化合物I鉴定为N-对羟基苯乙酮基-3-甲氧基-4-羟基取代桂皮酰胺,为一新化合物,命名为蒺藜酰胺(terrestriamide)。化合物II为8-甲基氢化茚酮-1,首次从该植物中获得。     

维甲类化合物R8607对人急性早幼粒白血病NB4细胞的分化及其作用机理

目的　研究维甲类化合物R8607对人急性早幼粒白血病NB4细胞的分化诱导作用及其作用机理。方法　采用NBT还原能力和细胞形态的方法观察R8607对NB4细胞功能和形态的分化作用,采用竞争性结合的方法测定R8607和维甲酸受体的结合能力并用流式细胞术观察其对细胞周期移行的影响。结果　R8607有抑制NB4细胞的生长并能使细胞的功能和形态发生分化的作用; 对维甲酸受体的3个亚型α,β,γ均有结合作用并将NB4细胞周期移行阻断在G₁期。结论　R8607通过维甲酸受体的调节通路将NB4细胞阻断在G1期并诱导细胞发生功能和形态的分化。     

番麻蛋白酶活性中心基团的初步研究

在不引起酶变性的条件下,用半胱氨酸(Cys)专一性化学修饰试剂碘乙酸、对氯汞苯甲酸(?)(CMB),5,5′-二硫双硝基苯甲酸(DTNB)对酶分子进行化学修饰后,酶活性显著下降。发现酶的失活程度与修饰剂浓度间存在着化学计量关系,同时底物(酪蛋白)对酶活性有明显的保护作用。说明被修饰的部位(Cya残基)是酶的活性中心基团。Cys对酶有明显的激活作用;同时,(?)CMB、DTNB、碘乙酸对酶活性有明显的抑制作用(?)CMB抑制或O_2氧化而失活的酶溶液,又可被Cys重新激活,而恢复其活力,进一步证明其活性中心存在着Cys残基。以上事实均与典型的植物巯基蛋白酶——木瓜蛋白酶一致,说明番麻蛋白酶是一种巯基蛋白醇,其活性中心存在着Cys。