多酶片的工艺改进

多酶片是一种常用助消化药,它含有胰酶(实为胰蛋白酶)、淀粉酶、胃蛋白酶。由于胰酶、淀粉酶容易被胃酸破坏,所以在生产过程中,先将这两种酶配制压片,包裹一层肠溶衣以后再包胃蛋白酶,制成一种双层糖衣片,这样就使这三种酶分别在胃肠中充分地起帮助消化的作用。临床用于缺乏消化酶等所引起的消化不良症。多酶片原生产工艺是先将精粉制成空白颗粒后,再根据配方加入胰酶粉、淀粉酶粉,用φ9mm糖衣冲压片、包肠溶衣、胃蛋白酶层、粉衣层、糖衣层、色衣层、打光而制成。该工艺由于主药是以粉末状形式加入制好的空白颗粒中,所以片心较大(0.18克/片),制     

多酶片肠溶衣包制的两种方法比较

<正> 多酶片是一种常用的助消化药。它含有胰酶、胃蛋白酶和淀粉酶(1989年部颁标准已取消淀粉酶)。由于胰酶中所含的胰蛋白酶、胰脂肪酸和胰淀粉酶发挥作用的最适pH分别为8.0～9.0,7.0和6.9,故在胃液中(pH1～2)失活,而胃蛋白酶发挥作用的最适pH约为1.2,在pH1.2以上则失活。因此,自1966年始多酶片被制成双层片,片芯为胰酶和淀粉酶,外包肠溶衣;外层为胃蛋白酶并包糖衣。因此肠溶衣包制质量直接影响到多酶片中胰酶作用     

多酶片处方合理性探讨

<正> 多酶片系淀粉酶、胰酶,胃蛋白酶三酶组成的双层糖衣片。经多年来临床使用,效果良好。其创制者经调查系上海信谊药厂(现上海第七制药厂)于63年试制后投产,生产工艺从双层片不包糖衣到包糖衣,直至66年工艺改为内外双层片,片心为淀粉酶、胰酶外包肠溶衣,外层为胃蛋白酶包糖衣。此工艺流程全国沿用至今(沈阳工艺除外),工艺基本上是定型的。多酶片药品标准起草工作由我所承担,我们对多酶片原工艺多道工序进行实验考察,以各种酶活力测定方法测定各种酶的效价,在总淀粉酶效价测定中曾发现以下几个问题。1.总淀粉酶活力包括淀粉酶及胰淀粉酶活力两部分,而淀粉酶活力只占总淀粉酶活力的5～7％,活力很低。     

多酶片性状及崩解时限的考查

多酶片是一种具有生理活性的复合酶制剂，它含有胃蛋白酶和胰酶（胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶），为助消化药，是医药卫生界公认的疗效确切的生化药品之一。该药于1989年载入卫生部药品标准，1992年进行修订。其［制法概要」[1]为，胰酶→制粒→压片→包肠衣→裹胃蛋白酶→包糖衣→成品。该品的性状为肠溶衣及糖衣的双层包衣片。然而，笔者在药品监督检查中，发现市售多酶片的质量存在着一定的问题。为此，我们抽取了陕西、湖北、安徽、四川、山东等5个省、13个生产厂家、25批多酶片进行了性状及崩解时限的检查，以了解该产品的质量。互样…     

介绍一种去除肠溶衣的新方法

中国药典规定在测定肠溶衣片的含量时,必须去除肠溶衣后再进行测定,在常规条件下,有的肠溶衣片是直接包肠溶衣,有的则是包上肠溶衣后再包上糖衣层,在测定含量时,由于肠溶衣层较薄,且于片心紧密相连,故不易除去,尤其是包了肠溶衣后再包上糖衣层的药物,去除糖衣后,粉衣层与肠溶衣均为白色,难以分辨,加之片剂的规格小,在去除过程中易碎,因此很难得到一个完整的片心,从而影响含量测定的结果。笔者利用肠溶衣片的磷酸盐缓冲泡（PH为6．8）中能崩解的原理去除肠溶衣层,获得满意效果。具体方法如下。l包糖衣层的肠溶衣去除法取所…     

豆豉溶栓酶肠溶片剂的制备及体外释放度

采用均匀设计优化豆豉溶栓酶肠溶片片芯的制备工艺。结果表明，按优化处方经工艺过程制得的片芯酶活性损失仅6％。包肠溶衣后的制品在0．1mol／L盐酸中2h平均累积释放率为2．1％；在0．2mol/L磷酸钠缓冲液（pH6．8）中，23．4min累积释药50％，45min释药86．3％，释药规律符合Weibull分布模型。     

多酶片崩解时限的探讨

多酶片为肠溶衣与糖衣的双层包衣片，其崩解时限的检查，即不能按肠溶衣片项下的规定检查，也不能按糖衣片项下的规定检查，本文探讨了多酶片崩解时限的检查方法。     

菠萝酶片包衣工艺改进

丙烯酸树脂Ⅱ号与虫胶结合使用,改进菠萝酶片包衣工艺,在片蕊表面直接包肠溶薄膜衣,比单用丙烯酸树脂Ⅱ号或虫胶明显优越,既可省去包肠溶层后的包糖衣工序,节省工时,又可覆盖片面不良颜色,改良外观,达到良好的包衣效果和经济效益.     

菠萝酶片包衣工艺改进

丙烯酸树脂Ⅱ号与虫胶结合使用，改进菠萝酶片包衣工艺。在片蕊表现超脱包肠溶薄膜衣，比单用丙烯酸树脂Ⅱ号或虫胶明显优越，既可省去包肠溶层后的包糖衣工序，节省工时，又可覆盖片面不良颜色，改良外观，达到良好的包衣效果和经济效益。     

菠萝酶片包衣工艺改进

丙烯酸树脂Ⅱ号与虫胶结合使用，改进菠萝酶片包衣工艺，在片蕊表面直接包肠溶薄膜衣，比单用丙烯酸树脂Ⅱ号或虫胶明显优越，既可省去包肠溶层后的包糖衣工序，节省工时，又可覆盖片面不良颜色，改良外观，达到良好的包衣效果和经济效益．     

时间控制型结肠定位释药片体外释放的影响因素

以美沙拉嗪为模型药物，制备含不同有机酸的片芯，依次包内隔离层（HPMC）、胃溶衣层（丙烯酸树脂Ⅳ）、外隔离层（HPMC）和肠溶衣层（HPMCP），制得时间依赖型结肠定位释药片。考察了有机酸种类、用量及内隔离层和胃溶衣层增重对片剂释放时滞的影响。结果表明，片芯含琥珀酸50mg、内隔离层和胃溶衣层增重分别为1．2％和12％的片剂，在模拟胃肠液中的时滞约5h,6h累积释放达85％以上。     

无水乙醇喷雾烘烤法快速去除片剂糖衣

中国药典１９９５年版二部中收载８６种糖衣片，其中５１种用“除去糖衣，精密称定，研细精密称取适量”的方法测定其含量。一般采用刀片将糖衣层削除，费时费力，去除糖衣后的片芯又欠完整。据文献报道，去除糖衣的方法有烘干敲打法［１］、无水乙醇浸渍烘烤法［２］，用...     

四环素片剂不宜包糖衣

四环素片剂在包糖衣时,常选用附加剂——滑石粉作粉衣层。滑石粉的主要成份为3MgSiO_3·H_2SiO_3常含有少量的3Al_2 2SiO_2。因包糖衣时滑石粉用量较大,故镁、铝离子含量也高。制成的糖衣在服用后,片芯中的四环素同样能与糖衣层所用的滑石粉中含有的金属离子形成不溶性鳌合     

兰索拉唑、甲硝唑和枸橼酸铋钾复方片剂的制备

目的制备含兰索拉唑(lansoprazole,LPZ)、甲硝唑(metronidazole,MDZ)与枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate,BPC)的多层复方片剂。方法采用高效液相色谱法测定LPZ和MDZ的含量;采用喷雾干燥法制备兰索拉唑包合物粉末;采用粉末直接压片法制备含兰索拉唑和甲硝唑的片芯;采用压制包衣技术将片芯包肠溶衣;采用粉末直接压片法将枸橼酸铋钾层压制在包肠溶衣片芯的外层,成为枸橼酸铋钾分散片层。结果测定LPZ和MDZ的含量和溶出度、BPC的含量和崩解时限、复方片剂的稳定性均符合《中华人民共和国药典》要求。结论制备的多层复方片剂给药方式简便,有利于提高患者服药顺应性。     

盐酸氟西汀肠溶片的研制

采用单因素法筛选了盐酸氟西汀肠溶片片芯、隔离层包衣液和肠溶衣包衣液的处方.结果表明,片芯中的关键辅料羟丙甲纤维素E50、羧甲淀粉钠和微晶纤维素的用量分别为5％、15％和25％,黏合剂宜采用5％淀粉浆.以5％欧巴代Y-1-7000水分散体对所得片芯包隔离衣层,增重为1％,再以5％聚丙烯酸树脂L30D-55(含5％单硬脂酸甘油酯和1％甘露醇)包肠溶衣层,增重为3％.所得制品在0.1 mol/L盐酸中2h累积释放率≤5％,在pH 6.8缓冲液中30 min释放完全.3批制品的体外释放曲线均与参比制剂(ProzacWeekly胶囊)相似,相似因子(f2)均大于50.     

泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的制备

以泮托拉唑钠、聚乙烯吡咯烷酮、滑石粉、磷酸钠、磷酸氢二钠和水混合制成主药层包衣溶液。采用流化床包衣技术,对空白丸芯依次包主药层、隔离层和肠溶层,制得泮托拉唑钠肠溶微丸,并优化了处方和工艺。将所得肠溶微丸装入普通胶囊中制成泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊。3批制品在pH 6.8磷酸盐缓冲液中30 min时释放度分别为91.74%、87.98%、88.31%,在0.1 mol/L盐酸中2 h时的耐酸力分别为98.71%、97.18%、101.5%。     

埃索美拉唑镁肠溶多颗粒系统型片的制备及体外释放度研究

目的:制备埃索美拉唑镁肠溶多颗粒系统型片,并考察其体外累积释放度。方法:采用肠溶多颗粒直接压片法,以丸芯圆整度、可压性、硬度、流动性及累积释放度为评价指标,对丸芯填充剂、粒径、肠溶衣材料、肠溶衣增质量、外加辅料进行筛选优化,确定处方。结果:以微晶纤维素PH101为丸芯填充剂,丸芯粒径为0.5⁰.8 mm;以丙烯酸树脂Eudragit?NE30D/Eudragit?FS(2∶1)混合物为肠溶衣材料,增质量为25%;以微晶纤维素PROSOLV90为外加辅料。制得的样品在pH 2.0盐酸溶液中2 h内累积释放度<5%,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中30 min的累积释放度≥95%。结论:该制剂制备处方合理、方法可行,制剂的累积释放度符合要求。     

糖衣药片包衣问题讨论

<正> 药品糖衣片的包制一般可以分为六个层次,即底衣层、隔离层、粉衣层、糖衣层、色衣层、腊层。由于糖衣包制的好坏不但影响药片的外在质量,而且直接影响着内在质量,所以包制糖衣片的重要性及其操作技术,有关的文献资料均有论述。本文仅就前三个层次在包制过程中可能产生的某些问题及其原因,预防措施和补救办法进行讨论。一、底衣层的包制底衣层一般包3～5次,直到片心包设为止。包制过程中可能发生的问题主要有松片、片心发软、糖浆不粘锅壁、片心边缘外漏等现象。     

胶囊不能去壳吃

正对于胶囊,大家并不陌生。胶囊制剂是将药物的微粒装入胶囊中制成的,这些可爱的、红红绿绿的胶囊成分是明胶,它能溶于胃酸,对人体无害。当药物穿上胶囊的衣裳,可以掩盖自身的苦味和特殊气味,方便服用。包衣片也是常见的类似胶囊的产品,例如肠溶阿司匹林、多酶片等,薄薄的、甜甜的糖衣裹在药物外面,让良药不再苦口。     

制备维生素C片不同处方设计的比较

目的:比较制备维生素C的三种不同处方设计,评价不同的制备方法的优缺点,以获得更佳的制备处方及高品质的维生素C片。方法:以维生素C片的外观,溶液的颜色及半成品颗粒的外观、流动性、粒径分布,成品的崩解时限、含量测定为指标,评价无水乙醇制湿颗粒处方、淀粉浆制湿颗粒处方、稀乙醇制湿颗粒处方三种方法制得维生素C片的优劣。结果:以无水乙醇为湿润剂的处方设计成品质量稳定,颜色好,但辅料要求高,生产成本高;以稀乙醇为湿润剂的处方设计成品质量稳定,外观颜色较好;以淀粉浆为湿润剂的处方设计成品质量稳定较差,外观偶见色斑、颜色易变黄。结论:以稀乙醇法的处方设计质量稳定、经济合理。