天然黄酮苷的代谢途径研究进展

黄酮苷是自然界中多种植物的次级代谢产物,具有多种生物活性,如抗癌、抗氧化及抗菌活性等。根据苷元与糖的连接形式,黄酮苷又可以分为黄酮O-苷和黄酮C-苷。黄酮苷在体内的代谢主要以胃肠道水解和肝脏代谢为主,胃肠道中水解葡萄糖、木糖、鼠李糖等糖基产生次生苷或苷元,肝脏则主要对入血的黄酮苷或苷元进行葡萄糖醛酸化、甲氧基化等II相代谢反应。对常用中药淫羊藿EpimediiFolium、甘草GlycyrrhizaeRadixetRhizoma、黄芩ScutellariaeRadix、陈皮Citri Reticulatae Pericarpium、大蓟Cirsii Japonici Herba、知母Anemarrhenae Rhizoma、葛根Puerariae Lobatae Radix等的黄酮类化合物体内代谢及体外肠道菌群转化进行综述,并对其代谢规律进行总结,以期明确黄酮苷的体内代谢规律,为科学阐释以黄酮苷为主要成分的中药发挥药效的体内物质基础及基于黄酮苷体内代谢产物的新药研发提供依据。     

桂竹糖芥黄酮总苷的抗心律失常作用及其急性毒性研究

目的 研究桂竹糖芥黄酮总苷的抗心律失常作用及其急性毒性。方法 通过对家兔心电图的测定研究桂竹糖芥黄酮总苷的抗心律失常作用，应用改良寇氏法研究其急性毒性。结果 桂竹糖芥黄酮总苷能纠正阿霉素引起的快速心律失常，纠正异搏定引起的缓慢心律失常。急性毒性实验显示其LD50为311．7mg／kg，95％可信限为289．9～339．5mg／kg。结论 桂竹糖芥黄酮总苷可纠正多种原因引起的心律失常，且毒性小。     

王不留行中王不留行黄酮苷的分离与鉴定

目的分离鉴定王不留行药材中的特征成分。方法利用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱进行分离,通过理化常数、核磁共振、变温核磁共振和质谱等多种技术鉴定化合物。结果分离得到一个化合物,鉴定为王不留行黄酮苷。结论王不留行黄酮苷在王不留行中的量较高,可以作为王不留行及其炮制品质量控制的指标性成分;首次报道了王不留行黄酮苷的13C-NMR数据及其旋转异构现象。     

RP-HPLC法测定芫花叶中3种黄酮苷的含量

芫花叶为瑞香科植物芫花Daphne genkwa Sieb.et Zucc.的干燥叶。为了扩大芫花及芫花根的药用植物资源，河南中医学院冀春茹教授等自20世纪80年代以来对其化学成分进行了较系统研究，从中发现了多种黄酮苷元及苷类、绿原酸类化合物及木脂素类成分，并发现其水溶性部位对心血管系统有良好的作用，能明显增加冠脉流量，而对心率的影响不明显，并对心肌缺氧有保护作用，还能降低麻醉猫的血压，抑制麻醉猫在结扎左冠状动脉前降支血清磷酸激酶(CPK)活性的升高，静脉注射以后还可产生短暂但明显的降压作用。该部位除含有已分离得到的绿原酸类化合物及其他糖类、无机成分等小分子化合物外，可能含有较多的黄酮苷类化合物。为了进一步探讨其活性成分和为开发新的药用部位提供科学依据，本实验采用RP-HPLC法同时测定了芫花叶中芫花叶苷、木犀草苷和异槲皮苷的含量。     

茅莓化学成分及药理活性研究

茅莓中含有鞣质、黄酮苷、糖类、酚类、氨基酸等多种成分,已成功分离鉴定出黄酮、三萜及三萜皂苷类成分。茅莓具有散结止痛,解毒等功效,在民间广泛用于产后瘀滞腹痛,咯血,吐血,肝炎,肝脾肿大,跌打肿痛等多种病症,并具有显著的疗效。近年来研究发现茅莓具有抗脑缺血、抗肝炎、抗肿瘤等多方面的药理活性。     

马先蒿属药用植物研究进展

玄参科马先蒿属植物有记载入药的达50余种，在我国分布广泛，资源丰富，民间药用历史悠久；目前已经从该属植物中分离出了生物碱，环烯醚萜苷，苯丙素苷，黄酮等多种生物活性物质，其中环烯醚萜苷，苯丙素苷具有抗凝血，抗氧化，抗肿瘤，抑制DNA突变，延缓骨骼肌疲劳等作用，显示了该属药用植物的良好开发前景。     

银杏叶提取物化学成分及药理活性研究进展

银杏叶含有二萜内酯和黄酮苷等化学成分,具有抗氧化、增强记忆和认知能力、抗衰老以及防治心脑血管疾病等多种药理作用。本文对国外近5年来有关银杏叶提取物的化学成分及药理活性研究进行了综述。     

153 银杏叶提取物化学成分及药理活性研究进展

银杏叶含有二萜内酯和黄酮苷等化学成分,具有抗氧化、增强记忆和认知能力、抗衰老以及防治心脑血管疾病等多种药理作用。本文对国外近5年来有关银杏叶提取物的化学成分及药理活性研究进行了综述。     

刺五加注射液的临床应用

刺五加注射液为五加科植物刺五加的茎叶经水醇法提取制成的棕红色灭菌溶液、含有榛皮酊、丁香苷和金丝桃苷等多种皂苷、多糖和黄酮的混合物。随着刺五加注射液药理研究的深入、现广泛应用于心血管疾病及中枢神经系统疾病。现概述其在临床应用的进展情况。     

天然黄酮苷的药理活性及合成研究进展

黄酮苷类化合物广泛存在于自然界，具有显著的生物活性，是一类重要的天然有机化合物。本文简要综述了近十几年天然黄酮苷的药理活性、构效关系及合成方面的研究进展。     

中药及活性成分促进伤口愈合的研究进展

由于生长因子类生物制剂药物在治疗伤口愈合中的局限性,从传统中药中挖掘缓解炎症反应、促血管生成、重塑上皮组织、加速伤口愈合的中药及其活性成分,对治疗慢性伤口有积极意义。除传统的活血止血类药物如丹参Salviae Miltiorrhizae Radix et Rhizoma、三七Notoginseng Radix et Rhizoma、姜黄Curcumae Longae Rhizoma、乳香Olibanum等及其活性成分外,清热药如积雪草Centellae Herba、黄连Coptidis Rhizoma,补益药中黄芪Astragali Radix、淫羊藿Epimedii Folium等及其活性成分,复方托里消毒散、生肌化瘀汤等在伤口愈合各阶段都具有积极的调控作用。通过对活血止血类、清热类、补益类药物及其活性成分和复方治疗伤口愈合作用机制进行综述,为了解中药药效物质在治疗慢性伤口的相关研究提供参考和依据。     

半夏曲炮制中4种优势微生物的生理生化特性及黄色素含量测定

目的研究半夏曲中4种优势微生物的生理生化特性,测定炮制过程中不同时间点各样本的黄色素含量,为揭示半夏曲炮制机制奠定基础。方法以半夏曲中筛选出的4株优势菌枯草芽孢杆菌Bacillussubtilis、宛氏拟青霉Paecilomyces variotii、丝衣霉菌Byssochlamys spectabilis、黑曲霉Aspergillus niger为研究对象,分别测定它们的最适宜生长温度、pH值,利用糖类的产酸能力以及产淀粉酶、蛋白酶、黄色素的能力,同时测定半夏曲炮制过程中5个不同时间点样本的黄色素含量。结果枯草芽孢杆菌、宛氏拟青霉、丝衣霉菌、黑曲霉生长的最适温度分别为35℃、29℃、29～31℃、39℃,最适pH值分别为7.0、7.0、7.5、7.0。4种菌均具有产淀粉酶和蛋白酶的能力,宛氏拟青霉、丝衣霉菌具有产黄色素能力。5个不同时间点样品的黄色素质量分数分别为69.875、69.875、71.750、119.500、137.875μg/g。结论 4种优势微生物在半夏曲炮制中可能起重要作用。     

基于数据挖掘探讨中药复方治疗气阴两虚型2型糖尿病的用药规律

目的 挖掘中药复方治疗气阴两虚型2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus,T2DM）的用药规律。方法 从中国知网、维普中文平台、中国生物医学文献系统、万方知识平台和PubMed数据库检索相关的临床研究,建立数据库,通过SPSS Statistics和SPSS Modeler软件对复方进行药物剂型、频数、药性、药味、归经、剂量、关联规则和系统聚类等分析,深入挖掘处方用药规律。结果 共有241首复方,175味中药纳入数据库中。黄芪、生地黄和山药是气阴两虚型T2DM治疗复方使用频率最高的单药。黄芪、山药和丹参在所有复方中的整体应用剂量偏大,而五味子、黄连和甘草的应用剂量偏小。丹参是夹瘀兼证中最常应用的活血化瘀药,黄连和知母是夹热兼证最常应用的清热药,黄连和苍术是夹痰/夹湿兼证应用最高频的除湿药。复方中药的药性以寒性和平性为主,药味以甘味和苦味为主,药物归经以肺经、脾经和肾经居多。气阴两虚型T2DM治疗复方中潜在支持度最高的对药及角药分别是“黄芪-生地黄”和“黄芪-生地黄-山药”。高频药物聚类分析显示存在5个潜在的核心处方。结论 数据挖掘较为全面地揭示了气阴两虚型T2DM治疗复方的用药规律,为气阴两虚型T2DM的临床和科研工作提供了思路借鉴。     

促生细菌的分离及复配菌剂对甘肃贝母产量的影响

目的 研究叶片喷施厚壁菌门芽孢杆菌属复合菌剂（T1），假单孢菌属和根瘤菌属复合菌剂（T2）两类复配促生菌剂对甘肃贝母生理特征与生长的影响，以期为甘肃贝母生态种植开发功能性微生物菌剂奠定基础。方法 采用常规方法分离鉴定出甘肃贝母内生细菌；对3年生甘肃贝母叶面喷施T1和T2，并测定产量；试剂盒法测定植物和微生物相关酶活性及生理生化指标；液相色谱-质谱联用技术（LC-MS）检测植物和微生物相关激素含量。结果 从甘肃贝母中分离到的内生细菌分属于厚壁菌门、变形菌门、放线菌门；T2处理的超氧化物歧化酶（SOD），过氧化物酶（POD）活性及生长素含量显著高于T1处理，T1处理的嗜铁素、水杨酸、赤霉素含量显著高于T2处理；TI和T2处理较空白组（CK）提高了贝母叶片内源赤霉素、细胞分裂素、生长素含量，茉莉酸、脱落酸差异无统计学意义，T1处理促进了贝母叶片内源水杨酸的积累，T2处理差异无统计学意义；TI和T2处理较CK提高了贝母叶片SOD，POD，过氧化氢酶（CAT）活性，降低了丙二醛含量，T2处理促进了贝母叶片过氧化氢的积累，T1处理差异无统计学意义；TI和T2处理较CK提高了贝母叶绿素、根际土铁平均含量及百株重。结论 T1，T2处理都有促进增产的作用，具体机制有所区别，T1优于T2处理。     

中药一支箭HPLC指纹图谱

目的:建立中药一支箭3种基源植物尖头瓶尔小草(Ophioglossum pedunculosum)、狭叶瓶尔小草(O.thermal)和瓶尔小草(O.vulgatum)的HPLC指纹图谱,为科学评价药材质量提供依据。方法:采用HPLC方法,Waters Xbridget色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇(A)-0.3%甲酸水(B)梯度洗脱,流速1.0 m L·min-1,柱温40℃,检测波长260 nm,进样量10μL,用聚类分析、相似度分析和主成分分析方法对一支箭指纹图谱进行分析。结果:15批一支箭中药材归为3类,确定14个主要共有峰,在亲缘关系上狭叶瓶尔小草和瓶尔小草较近,离尖头瓶尔小草较远,利用4个对照品瓶尔小草醇,3-O-甲基槲皮素,瓶尔小草醇4'-O-β-D-葡萄糖苷和3-O-甲基槲皮素7-O-β-D-葡萄糖基-4'-O-β-D-葡糖糖苷的相对含量作为化学分类学标签可区分3个种。结论:一支箭HPLC指纹图谱的构建为其基源植物的质量控制和品种鉴定提供了参考。     

蝉蜕HPLC定量分析方法的建立和质量评价研究

目的建立蝉蜕Cicadae Periostracum中乙酰多巴胺二聚体A和B的定量分析方法,并用于蝉蜕药材的质量评价。方法建立HPLC-UV方法,并进行方法学验证,同时对4个基原40批市售药材的2种乙酰多巴胺二聚体进行含量测定,并进行聚类分析。采用优化的Alltima C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水流动相,2种成分能与其他色谱峰分开,并达到基线分离,在测定浓度范围内线性关系良好,平均加样回收率在97.53%～102.75%,方法精密度和重复性的RSD均小于5%,样品在24 h内稳定;依据2种乙酰多巴胺二聚体含量进行聚类分析。结果所建立的分析方法简便,准确度和精密度良好,能作为蝉蜕药材常规定量评价方法;40批蝉蜕药材可聚为3类,但2种乙酰多巴胺二聚体的含量没有基原特征性。黑蚱蝉基原的蝉蜕商品中乙酰多巴胺二聚体的含量差异较大,可能与不同来源的商品污染泥沙的量不同有关。结论山蝉、华南蚱蝉和蟪蛄基原的蝉蜕含有较高的乙酰多巴胺二聚体,且整体色谱特征与黑蚱蝉基原蝉蜕相似,是蝉蜕药材的潜在资源,严控泥沙应该是保证蝉蜕药材质量稳定一致的主要措施。     

西瓜霜发酵菌种的分离及鉴定

目的 对西瓜霜中的发酵菌种进行分离、鉴定,探讨西瓜霜发酵炮制的内涵,为西瓜霜的规范化生产和质量控制方法的建立提供依据。方法 模拟传统工艺生产西瓜霜的温度、湿度等条件,以西瓜为培养基,发酵制备西瓜霜,分别用PDA、CZA及Sabourand等培养基,采用平板划线法,分离、纯化西瓜霜发酵液中的微生物。采用形态学鉴定及DNA的ITS序列对比法鉴定分离出的菌种。结果 西瓜霜炮制发酵中共分离鉴定出6种真菌,分别为镰孢霉属Fusarium的WF-1,青霉属Penicillium的WF-2,毛霉属Mucor的WF-3,交链孢霉属Alternaria的WF-4、WF-5、WF-6。结论 西瓜霜的制备是以西瓜为培养基,在特定的环境条件,尤其是高盐条件下,通过耐高盐自然真菌发酵炮制而成,而不是传统上认为的渗析制成的芒硝的细小结晶。     

配伍药物与pH值环境对大黄蒽醌类成分溶出变化的影响规律

目的 研究配伍药物与pH值环境对大黄药对中蒽醌类成分溶出变化的影响规律。方法 首先检测与大黄配伍的药物（醋甘遂、牡丹皮、黄芩、黄连、附子、枳实、厚朴）单煎液的pH值,然后在相同pH值的水溶液中加入大黄进行煎煮,采用UV-Vis法和HPLC法测定此pH值的水煎液中蒽醌类成分的量,与大黄药对共煎液中蒽醌类成分的量进行比较。结果 UV-Vis法检测结果显示,大黄与黄连配伍时,总蒽醌的溶出量最低,而大黄与黄芩配伍时总蒽醌的溶出量最高。用盐酸水溶液提取大黄,总蒽醌的溶出量随pH值升高而增加;HPLC法测定结果显示,在测定的7个药对中,黄连与大黄配伍时,蒽醌类成分溶出量最低,而附子与大黄配伍时,蒽醌类成分的溶出量最高。使用不同pH值的盐酸水溶液提取大黄时,蒽醌类成分的量在pH值为5.6时最高。结论 大黄在煎煮过程中,与其配伍的药物和pH值环境均会引起蒽醌类成分溶出量的变化,但是不同药物配伍后形成的pH值环境与用盐酸调整的pH值环境对蒽醌类成分产生的影响存在不一致性,pH值环境对其影响较大。     

基于毛蕊花糖苷含量分析陈皮和砂仁在熟地黄炮制中的影响性研究

[目的] 针对熟地黄的药性特点，深入研究熟地黄炮制过程中，陈皮与砂仁对其炮制过程中毛蕊花糖苷含量的影响，并建立超高压液相色谱-串联质谱（UPLC-MS）法检测熟地黄中毛蕊花糖苷含量的方法，并根据其含量变化，验证其炮制方法的科学性与合理性，为丰富熟地黄的炮制品种并建立其质量控制标准提供参考。[方法] 参考熟地黄在全国各省市《中药炮制规范》中的炮制方法，采用其中具有临床实用特色的方法，即：陈皮制熟地黄、砂仁制熟地黄（酒蒸法和拌制法），并以2015版《中华人民共和国药典》中熟地黄的质量标准为参照指标，采用UPLC-MS检测技术对其炮制过程中毛蕊花糖苷的含量变化进行研究，并结合性状评分，进行综合评价及统计学分析。[结果] 检测的线性范围为（1~1 000 ng/mL，r=1），其精密度、重复性、稳定性、准确度均较好（RSD<3%）。本实验中炮制后的熟地黄其毛蕊花糖苷的含量均超过药典标准，在炮制过程中当性状达到药典及传统标准时，其毛蕊花糖苷的含量能保持在较高水平，以陈皮制熟地黄后的毛蕊花糖苷含量最高，炮制过程中含量变化最显著。[结论] 陈皮制熟地黄可明显稳定和控制毛蕊花糖苷在熟地黄炮制过程中的下降趋势。这对通过相应的炮制方法，在有效保存熟地黄指标性成分的同时，扩大熟地黄临床使用范围有积极意义。同时UPLC-MS法由于操作简便、速度快、准确度高，可用于熟地黄炮制过程中毛蕊花糖苷含量的检测。     

不同比例甘草配伍祖师麻抗大鼠佐剂性关节炎的实验研究

目的 观察不同比例甘草配伍祖师麻对大鼠佐剂性关节炎（AA）模型的治疗作用,筛选两者配伍比例,探讨其配伍意义。方法 采用足跖皮内注射弗氏完全佐剂制备AA模型,将140只模型大鼠随机分成14组：模型组,雷公藤多苷片组,祖师麻低、中、高剂量组,甘草低、中、高剂量组,祖师麻-甘草（3：1）低、中、高剂量组,祖师麻-甘草（3：2）低、中、高剂量组,另取10只正常大鼠为对照组,给药组大鼠造模前2 d开始ig给药,连续给药31 d,观察各组大鼠体质量变化,计算足肿胀度、关节炎指数（AI）,采用ELISA法检测大鼠血清炎症细胞因子肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-1β（IL-1β）的水平,观察大鼠膝关节组织病理变化,通过免疫组化法测定大鼠膝关节滑膜组织中血管内皮生长因子（VEGF）、巨噬细胞游走抑制因子（MIF）的表达。结果 与模型组比较,祖师麻组、祖师麻甘草配伍组能够明显抑制AA大鼠体质量减轻的趋势,对抗AA大鼠足肿胀度及AI的增加,降低异常升高的血清TNF-α、IL-1β水平,改善关节病理组织变化,减少滑膜组织VEGF、MIF的表达,其中以祖师麻-甘草（3：2）配伍组效果最优。结论 祖师麻甘草配伍后,对AA大鼠各项指标改善作用显著,作用优于单用祖师麻,其最佳配伍比例为祖师麻-甘草（3：2）。调节血清炎症细胞因子TNF-α、IL-1β及滑膜组织VEGF、MIF的表达,可能是祖师麻甘草配伍治疗类风湿性关节炎机制之一。