葛根素的药理及临床应用

葛根素(puerarin)是中药葛根的主要有效成分之一,近10多年来对葛根素进行了许多研究,本文对其的临床前药理和临床研究作一概述.1 葛根素的药理作用1.1 对血压和心率的影响 葛根素具有降血压和减慢心率的作用.葛根素使正常Wis-tar大鼠、清醒自发高血压大鼠(SHR)、正常猫、正常及急性心肌梗死犬的血压和心率均明显或显著降低和减慢;对利血平化及右室旁路犬血压也显著降低;对清醒高血压犬也有一定的降压作用,对猴也引起心率减慢及相应的Q-T间期的延长.但葛根素的作用机制尚不清楚.离体和整体的经典实验说明葛根素对β-肾上腺素受体有明显阻断作用.对于受体水平,葛根素能显著降低细胞膜β-受体的最大结合容量,抑制受体与标记配体结合,阻断肾上腺素对细胞膜腺苷酸环化酶活性的激动作用,因而认为葛根素是β-受体阻滞剂.但该论点并未被其他学者所证实,这可能与两者采用剂量不同有关.1.2 对血流量的影响iv葛根素对正常和利血平化犬均显著增加冠脉血流量和降低冠脉血管阻力;对急性心肌梗死犬可降低主动脉压,但对缺血区侧枝冠脉血流量并不减少;在右室旁路制备犬使主动脉压恢复到给药前水平时,葛根素降低侧枝血管阻力、增加缺血区和非缺血区血流量的作用更加明显,并且减低冠脉血管阻力的作用比减低全身血管阻力     

葛根提取物的化学成分及其临床应用研究综述

豆科植物野葛的块状根有较高的药用价值,近现代研究表明葛根提取物中含有葛根素、大豆苷元、葛根皂苷、葛香豆雌酚以及甘露醇、5-甲基海因等活性成分,具有β-肾上腺素受体阻断、调节血管舒张收缩、缓解风寒感冒症状及解酒护肝等药理作用,临床应用广泛。本文就葛根提取物的化学成分及其临床应用进展作一综述。     

葛根对β-肾上腺素能受体阻滞作用的研究

本文报告了葛根浸膏具有较为广泛而显著的β-受体阻滞效应。且对β_1-受体的作用强于β_2-受体。 相当于0.5～5mg/ml或750mg/kg的葛根能分别对抗异丙肾上腺素0.17～1.7μg/ml或10μg/kg诱发的离体或在体心脏的兴奋作用。此外,相当于750mg/kg的葛根除能阻滞10μg/kg异丙肾上腺素及肾上腺素舒血管(β-受体效应)所致的降压作用外,尚能降低正常心率(平均下降43.7％)及血压(平均下降40±6mmHg)的作用,这些结果为葛根用来缓解心绞痛,治疗快速型心律失常及高血压等提供了根据。 将葛根(750mg/kg)与心得宁(0.1mg/kg)抗异丙肾上腺素(10μg/kg)所致的β-受体效应加以比较,表明两者作用大体相似,减慢心率的作用心得宁似乎稍强于葛根。降压作用葛根略优于心得宁,且葛根无明显的抑制心脏的作用。 根据上述事实,可以认为葛根是一种有效的β-受体阻滞剂。     

Labetalol的药理学及其在高血压治疗中的应用

Labetalol(下简称LT)是水杨酰胺衍生物,为对α和β-肾上腺素能受体均有作用的特异性竞争拮抗剂,对α-肾上腺素能受体的作用类似哌唑嗪,对β-肾上腺素能受体的作用类似心得安,但较弱。结构式为: 本药对人β-受体的作用比α-受体强,口服后比例为3:1,静脉注射则为6.9:1。     

羟乙葛根素对β肾上腺素受体的阻断作用

目的观察异黄酮类化合物羟乙葛根素对肾上腺素受体的作用。方法分别利用离体家兔血管和离体蛙心观察羟乙葛根素对α,β肾上腺素受体的作用。结果羟乙葛根素对去甲肾上腺素引起的离体血管的收缩作用影响不明显,但可以使异丙肾上腺素兴奋离体蛙心的张力曲线幅度降低,频率变慢,与普萘洛尔具有相同的作用。结论羟乙葛根素可阻断β肾上腺素受体,但对α肾上腺素受体作用不明显。     

葛根对β-肾上腺素能受体阻滞作用的研究

本文报告了葛根浸膏具有较为广泛而显著的β-受体阻滞效应。且对β₁-受体的作用强于β₂-受体。相当于0.5～5mg/ml或750mg/kg的葛根能分别对抗异丙肾上腺素0.17～1.7μg/ml或10μg/kg诱发的离体或在体心脏的兴奋作用。此外,相当于750mg/kg的葛根除能阻滞10μg/kg异丙肾上腺素及肾上腺素舒血管(β-受体效应)所致的降压作用外,尚能降低正常心率(平均下降43.7%)及血压(平均下降40±6mmHg)的作用,这些结果为葛根用来缓解心绞痛,治疗快速型心律失常及高血压等提供了根据。将葛根(750mg/kg)与心得宁(0.1mg/kg)抗异丙肾上腺素(10μg/kg)所致的β-受体效应加以比较,表明两者作用大体相似,减慢心率的作用心得宁似乎稍强于葛根。降压作用葛根略优于心得宁,且葛根无明显的抑制心脏的作用。根据上述事实,可以认为葛根是一种有效的β-受体阻滞剂。     

葛根总黄酮及葛根素解酒的药理研究进展

目的:归纳葛根总黄酮及葛根素用于解酒的实验进展。方法:通过查阅国内外相关文献,介绍葛根在古代的解酒作用及其主要化学成分,概述葛根总黄酮和葛根素用于解酒的研究。结果:葛根总黄酮是葛根提取物中的主要有效成分,葛根素则是总黄酮中的一种活性单体成分,均具有防醉酒、治醉酒和对抗酒精性肝损伤等作用。结论:虽然对葛根总黄酮和葛根素解酒的研究取得了一定进展,但对其作用的分子生物学机制方面应做进一步的研究,使其机制更加明确。     

比索洛尔具有两个β_1受体结合部位

β-肾上腺素受体阻滞剂的心脏选择性可用β_1和β_2受体细胞的膜进行受体竞争结合研究来评价。亲脂性的放射配体[~3H]二氢烯丙心安,在完整的心肌细胞中发生高度非特异性结合,本文用亲水性的放射性配体[~3H]-CGP-12177来研究H-I 42BS,HX-CH-44-BS 和比索洛尔(bisoprolol)的竞争性质,     

葛根治疗酒精中毒药理研究进展

葛根(RadixPuerariae)为豆科多年生落叶藤本植物野葛或甘葛藤的根。葛根中含黄酮类化合物达12%,其中主要有黄豆苷(大豆黄酮甙)、黄豆苷原(7,4-二羟基异黄酮,大豆黄酮甙原)及葛根素[1]。葛根总黄酮和葛根素有明显扩张冠状动脉作用,预防心率失常的作用,可扩张血管,改善脑循环,有较为广泛的β-受体阻滞作用,抑制二磷酸腺苷诱导的人和动物血小板聚集,临床广泛应用于冠心病、心率失常、脑血栓形成、高脂血症及急性腹泻等[2]。葛根用于解酒已有悠久的历史,如今在治疗酒精中毒方面应用研究日益受到人们的关注。1　古代对葛根解酒的认识[2]葛根,性…     

孤啡肽和阿片类配体与阿片孤儿受体相互作用的机制研究(英文)

目的:研究孤啡肽和阿片类配体与阿片孤儿受体相 互作用的分子机制。方法:用分子动力学方法计算孤啡肽的最低能构象;通过分子对接程序将孤啡肽、阿片类配体对接到阿片孤儿受体的结合口袋中;通过结合能的计算研究配体对受体的亲和力与它们的结合能之间的关系。结果:孤啡肽(1-4)残基位于结合口袋的底部,孤啡肽(5-7)残基位于结合口袋的顶部,孤啡肽(8-17)残基与孤儿受体的第二膜外环区结合;阿片类配体和孤儿受体的结合方式与孤啡肽的情况类似,区别在于孤儿受体参与配体结合的残基种类和数量不同,因而亲和力不同;配体-受体的结合能与配体的亲和力之间有很好的相关性;预测了洛芬太尼四个异构体与阿片孤儿受体的亲和力。结论:该研究能够解释许多实验事实,有助于进一步理解阿片受体与配体相互作用的分子机制并设计新的分子生物学实验。     

葛根素对体内血栓形成及血液流变学的影响

葛根素是从葛根中提取分离的一种异黄酮单体。我们以前的工作已经证实其具有 β -受体阻断作用及增加脑血流和脑代谢作用 ,且对大鼠急性不完全性脑缺血及局灶性脑缺血有保护作用 ,并且可以延缓易中风型自发性高血压大鼠缺血性痉挛的发作和死亡。为此 ,本文进一步研究了葛根素抗大鼠体内血栓形成和抗凝血作用及其对兔血液流变学的影响。1 材料1 1　动物　Wistar大鼠 4 0只 ,体重 2 0 0～ 2 70g ;新西兰兔 32只 ,体重 2 3～ 3 0kg雌雄皆有 ,由山东医科大学实验动物中心提供。1 2　药品　葛根素注射液由山东省医学科学院药物研究所提供 ,批号…     

葛根素对猫离体血管平滑肌的作用

本文研究葛根素对离体血管的作用。异丙肾上腺素使猫的股静脉及肾动脉对甲氧明引发的收缩产生的舒张作用呈剂量依赖式。葛根素能阻滞此种舒张反应,并呈剂量依赖式。普萘洛尔也能阻滞异丙肾上腺素引起的这种舒张。葛根素不能阻滞硝酸甘油引起的舒张反应。这些结果表明葛根素对猫的离体静脉及动脉具有β—受体阻断作用。     

葛根素注射液不良反应及其相关因素分析

葛根素注射液,系从中药葛根中提取有效成分葛根素(puerarin)制成的注射剂,具有活血化瘀、降压、缓解心绞痛及减慢心率的作用.可扩张外周血管、降低血黏度、抑制血小板聚集、阻断β受体促进冠状动脉侧支循环的形成和开发,从而起到对缺血心肌或脑组织的保护作用,广泛应用于缺血性心脑血管疾病的治疗[1-3].     

葛根素对猫离体血管平滑肌的作用

本文研究葛根素对离体血管的作用，异丙肾上腺素使猫的股静脉及肾动脉对甲氧明引发的收缩产生的作用呈剂量依赖式，葛根素能阻滞此种舒张反应，并呈剂量依赖式，普萘洛尔也能阻滞异丙肾上腺素引起的这种舒张，葛根素不能阻滞硝酸甘油引起的舒张反应，这些结果表明葛根素对猫的离体静脉及动脉具有β－受体阻断作用。     

葛根素的临床新用

葛根素系自干燥的中药葛根中提取的异黄酮类化合物。近年来 ,国内学者对葛根素的药理作用做了大量研究 ,认为葛根素系一种β-受体阻断剂 ,具有冠状动脉扩张 ,保护全心缺血心肌和心肌缺血再灌注损伤 ,减少人和动物急性心肌梗塞面积等多种药理作用。临床主要应用于心脑血管疾病和     

中药葛根改善胰岛素抵抗作用的实验研究

葛根是中医临床常用药物,其单味药及复方在消渴病的治疗中应用广泛.现代研究表明:葛根煎剂及葛根素具有降低血糖的作用,但关于葛根治疗糖尿病的机制研究甚少.     

人体内肾上腺素受体的直接检定,生理调节与临床变化

几茶酚胺是人体多种生理现象的主要调节剂,能与特殊的结合部位即肾上腺素受体(下简称受体)结合引起靶细胞反应。1975年开始应用同位素标记激素或药物[称为放射配体(Ra-dioligands)]以直接探索这些受体。放射配体结合技术曾用于受体的定性与定量,并在多种     

受点外位点：最新动态及其与长效β2受体激动剂作用时间的关系

四种β２肾上腺素受体激动剂克仑特罗，班布特罗，福莫特罗和沙美特罗均为长效支气管扩张剂，它们各有不同的作用机制。有证据表明，在β２肾上腺素受体除存在与配体结合的效应性或活性受点之外，咖有与沙美特罗有关化合物特异性结合的位点即受点外位点的存在。     

葛根素干预血管内膜胰岛素抵抗的应用前景

葛根（Radix Puerariae）为豆科植物野葛Pueraria lobata（Willd.）Ohwi的干燥根。葛根素（Puerarin）是葛根的主要活性成分,现代药理研究表明葛根素具有调节血管张力,抗炎,抗氧化,调节糖脂代谢等药理作用。而葛根素对心血管缺血性损害,糖尿病及其并发症等疾病的治疗作用已经有一定的临床研究基础,本文讨论了葛根素对血管内膜的保护作用,以此提示葛根素干预血管内膜胰岛素抵抗的可能途径及应用前景。     

超大剂量美托洛尔治疗嗜铬细胞瘤高血压心动过速1例

嗜铬细胞瘤发生在肾上腺髓质 ,交感神经节 ,旁交感神经节或其他部位的嗜铬组织。临床主要表现为高血压 ,还可出现心动过速。在手术前须用药物控制症状 ,多在术前 2周开始服用α 肾上腺素受体阻断剂 ,由于在阻断α受体后 ,会相对使儿茶酚胺对 β 受体作用增加 ,引起心动过速 ,故常同时服用 β 肾上腺素受体阻断剂。但当用α 肾上腺素受体阻断剂盐酸特拉唑嗪 (ＴｅｒａｚｏｓｉｎＨｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅＣａｐｓｕｌｅｓ)及常规剂量 β 肾上腺素受体阻断剂美托洛尔还不能有效地控制症状时 ,在密切观察病情的情况下改用超大剂量美托洛尔(Ｍ…