吡哌酸缓释微囊的体外溶出特性考察

考察了不同主药含量、不同粒径的吡哌酸缓释微囊的药物溶出特性及在不同pH介质中的溶出行为,探讨了微囊中吡哌酸含量对微囊结构、半数测出时间T_(50)及药物渗透性的影响与因不同pH介质中由于药物溶解度不同而引起的溶出行为的改变。证实了微囊释药符合Higuchi方程,其结构与药物含量有关,药物渗透性及T_(50)~(1/2)与药物含量存在线性相关性,药物溶出因微囊粒径减小、药物于介质中溶解度增加而增加。     

盐酸小檗碱微囊的制备及溶出度测定

以聚丙烯酸树脂Ⅳ为囊材,采用液中干燥法制备盐酸小檗碱微囊,以药物的溶出度试验评价药物在不同pH介质中的溶出情况.结果表明,盐酸小檗碱微囊在水中几乎不溶出,而在酸性介质(pH1.0～3.0)中,则快速溶出.     

阿替洛尔缓释微囊载药量的测定及体外释放行为研究

目的 建立以乙基纤维素为囊材的阿替洛尔缓释微囊载药量测定方法,考察pH环境对微囊释药行为的影响.方法 采用HPLC法测定微囊的载药量,固定相为Grace Smart RPC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-pH 3.0磷酸盐缓冲液(30∶70);流速为1 mL· min-1;检测波长为226 nm;柱温为25℃.分别以水、0.1 mol·L-1盐酸溶液、pH6.8的磷酸盐缓冲液为释放介质,采用桨法测定微囊累积释放度,应用SPSS 13.0软件对3种介质下含药微囊的释放行为进行单因素方差分析.结果 辅料对载药量的测定无影响,线性范围为8～64 μg·mL-1,r=0.999 8,平均回收率为100.2％,各项精密度符合要求.pH的变化对药物释放无影响.结论 建立的载药量测定方法良好,可用于载药量的测定.     

同离子效应对盐酸普萘洛尔渗透泵片释药速率的影响

目的:研究同离子效应对盐酸普萘洛尔渗透泵片中药物释放速率的影响。方法:采用释放度测定Ⅱ法(USP28版), 应用不同pH值、不同氯离子浓度的释放介质,考察药物累积释放度,得出其释放曲线,并结合不同介质的性质进行比较。结果:盐酸普萘洛尔渗透泵片在不同pH的介质中释放速率基本相同,而在不同氯离子浓度的介质中释放速率存在较大差异。结论:由于同离子效应,释放介质及片芯中的氯离子对盐酸普萘洛尔从渗透泵片中的释放存在较大的影响。     

内含脂质体的聚电解质微囊作为药物载体的制备与表征

目的:通过层层自组装技术(LBL)制备内含有脂质体的聚电解质微囊,并对其结构及其对药物的自沉积作用和释放性能进行研究.方法:利用共沉淀法制备碳酸钙模板,在其表面层层组装可生物降解的壳聚糖和海藻酸钠,去除碳酸钙模板后,得到内含脂质体的聚电解质微囊.通过透射电镜(TEM),扫描电镜(SEM)等对微囊的结构、自沉积作用及释放性能进行表征.结果:TEM和SEM显示本实验成功得到了内含脂质体的聚电解质微囊;随着多柔比星给药浓度的增高,载体的囊内药物浓度呈非线性增加,在给药浓度为1 mg·ml-1的条件下,微囊内的最高药物浓度达520.1 mg·ml-1;48 h内,微囊在不同pH(5.0,6.5,7.4)的PBS中的累积释放百分率分别达到59.2%,54.3%,44.8%.结论:内含脂质体的聚电解质微囊具有良好的自沉积作用和释放能力,作为新型的药物载体具有较好的应用前景.     

分子筛效应对氟尿嘧啶白蛋白毫微囊释药速率的影响

目的：用分子筛理论和方法研究不同制备条件对白蛋白微囊内部孔径及释药速度的影响。方法：利用低压色谱仪采用分子筛层析的方法测定不同量的固化剂对化学交联固化法制备的白蛋白毫微囊药物释放速度的关系。结果：实验表明,在相同条件下制成 乳后以不同交联剂量制备的毫微囊药物释放速率不同。结论：交联剂的用量越大,毫微囊的内部孔径越小,药物的释放速度越慢。但是药物的性质也有一定的影响。     

影响魔芋胶骨架片释药体外释放因素的研究

目的 以魔芋胶为骨架材料,考察药物从魔芋胶骨架片中释放的体外释放因素.方法 以氨茶碱为模型药物,采取湿法制粒压片法制备了氨茶碱魔芋胶骨架片,通过对释放度实验研究了释放介质的离子强度,搅拌转速,不同测定方法,释放介质pH值对骨架片释药的影响.结果 桨法测得的平均释放时间(MDT值)和篮法无明显差别;在不同pH值释放介质中,药物的释放以在pH6.8 PBS中最快,蒸馏水中次之,0.1mol/L盐酸液中最慢;药物释放随释放介质离子强度增加而减慢;药物释放随搅拌转速增加而加快,药物释放机制为扩散和溶蚀机制协同作用.结论 魔芋胶能有效的控制骨架片中药物释放,是一种优良的亲水骨架材料.     

溴吡斯的明磷脂复合物纳米粒的体外释放行为评价

目的:考察溴吡斯的明磷脂复合物纳米粒(PPNP)在不同释放介质中的体外释放行为。方法:采用动态透析技术研究PPNP在不同释放介质中的体外释放特性,紫外分光光度法测定药物释放度,并对其释放模型进行拟合,计算不同释放曲线间的相似因子。结果:PPNP与溴吡斯的明(PB)在0.1 mol.L-1盐酸溶液、pH6.8的PBS溶液、pH7.4的PBS溶液及0.1mol.L-1盐酸溶液(前2 h)和pH6.8的PBS溶液(2 h后)中的释药均符合Weibull模型。PPNP在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子均大于50,但其与PB在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子均小于50。结论:PPNP在不同释放介质中的释放行为相似,无显著性差别,PPNP在各种释放介质中的释放行为与PB相比存在显著性差别。PPNP改善了PB的溶出行为,具有一定的缓释效果。     

高电压静电成囊技术制备牛血清白蛋白微囊的探索

采用高电压静电成囊装置,以牛血清白蛋白(BSA)为模型药物,制备牛血清白蛋白-海藻酸钙-壳聚糖微囊,考察微囊载药情况及在pH7.4磷酸盐缓冲液中的释放行为.本法制得的微囊球形圆整,平均粒径为(38.1±15.6)um,在生理盐水中溶胀率为119%.增大投药量、壳聚糖浓度或升高CaCl2溶液pH,有利于增大微囊的载药量.BSA/海藻酸钠比例为0.5和1.0时,30min累积释放率分别为42.84%和16.30%.     

溴吡斯的明聚乳酸微球体外释放行为

目的:研究溴吡斯的明聚乳酸微球(PB-PLA-MS)在不同释放介质中的体外释药规律。方法:采用动态透析技术研究PB-PLA-MS在不同释放介质中的体外释药特性,二阶导数光谱法测定药物释放度,并对其释放模型进行拟合,计算不同释药曲线间的相似因子。结果:PB-PLA-MS在pH 7.4的PBS溶液、pH 6.8的PBS溶液、0.1 mol·L-1盐酸溶液中的释药符合Retrer-Peppas模型,在0.1 mol·L-1盐酸溶液(前2 h)和pH 6.8的PBS溶液(2 h后)中的释药符合Weibull模型。PB-PLA-MS之间在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子均大于50,但其与PB在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子均小于50。结论:PB-PLA-MS在不同释放介质中的释放行为相似,差异无显著性。与PB相比,PB-PLA-MS在各种释放介质中的释放行为差异存在显著性,PB-PLA-MS改善了PB的溶出行为,具有良好的缓释效果。     

酮基布洛芬微囊的制备和体外释药研究

目的:制备酮基布洛芬微囊,以延长药物的体外释放时间.方法:以明胶为囊材,用复凝聚法制备了酮基布洛芬微囊,测定其包封率、药物含量,并且与酮基布洛芬在人工胃液和pH7.4磷酸盐缓冲液中进行溶出度比较.结果:酮基布洛芬微囊在人工胃液中溶出极少,而主要在pH7.4磷酸缓冲液中释放,在磷酸缓冲液中释放T50、Td分别比原药延缓43.5 min和75.8 min.结论:该方法简便易行,重现性好.     

阿昔洛韦缓释片在不同介质中的释放研究

目的:研究阿昔洛韦缓释片在不同介质中的体外释药特性。方法:以转篮法进行溶出度研究;采用紫外分光光度法在254nm波长下测定阿昔洛韦缓释片在4种释放介质即0.1mol·L-1盐酸液、pH6.8磷酸盐缓冲液、蒸馏水和由0.1mol·L-1盐酸液(前2h)与pH6.8磷酸盐缓冲液(2h后)组成的替换介质中的12h内的释放度,并进行释放行为模型的拟合。结果:阿昔洛韦缓释片在盐酸液中的释放速度最快,但12h时4种介质中阿昔洛韦皆释放完全;阿昔洛韦在4种介质中体外释药拟合模型更接近Higu-chi方程和Peppas方程。结论:阿昔洛韦缓释片在不同介质中均具有缓释性,释放机制主要为扩散释药。     

非洛地平缓释片体外释药因素分析及释放度比较

目的 考察影响非洛地平缓释片体外释药的因素,比较自制与市售进口非洛地平缓释片的释放度.方法 通过相似因子法(f2)考察溶出装置,转速,释放介质的pH值及介质中表面活性剂浓度对药物释放速率的影响,并全面比较市售片和自制片在不同释放介质中的释放度.结果 药物的释放速率受转速和介质中表面活性剂的浓度影响较大,溶出装置和介质的...     

加速溶出率分析法应用于瑞莫必利的控释研究

应用加速溶出率分析法（ACDRA）测定控释药物Roxiam中瑞莫必利（remoxiPride）的释放，并与美国药典（USP）标准方法对照，建立瑞英必利微囊的工艺程序控制（1＊C）方法。通常模式描述释放过程的3个变量：（l）最初相一滞后时间，介质中未测出活性成分；（2）稳态相，释放速度恒定；（3）指数衰减相，释放速度持续降低。样品瑞莫必利微囊，囊心含80％瑞英必利，它的包衣厚度约20Pm，大小为0．85～1．12mmo仪器ACDRS2000半自动分析仪。ACDRA方法容器自动灌注，介质温度控制上0．IC，搅拌速度150r·min－‘，加ig瑞英必利微囊定时测…     

重组水蛭素肠溶包衣微丸的制备及体外释放行为考察

目的研制重组水蛭素口服肠溶包衣微丸,并对其在不同pH释放介质中的释放行为进行考察,为重组水蛭素口服制剂的研究与开发提供实验依据。方法以羟丙甲基纤维素酞酸酯(HP55)为包衣材料,利用离心造粒机和流化床包衣设备制备重组水蛭素肠溶包衣微丸;采用二喹啉甲酸(BCA)法测定重组水蛭素肠溶包衣微丸的药物含量。结果所制备的重组水蛭素肠溶包衣微丸药物含量质量分数为3.513%。pH梯度释放实验结果表明,所研制的包衣微丸人工胃液中2 h药物仅释放4.98%;pH 5.8释放介质中继续释放,0.5 h释放82.13%,1 h释放95.47%;pH 7.2释放介质中继续释放,0.5 h释放97.53%,1 h释放98.33%。结论重组水蛭素肠溶包衣微丸在人工胃液中几乎不释药,可避免水蛭素被胃蛋白酶所降解;在人工肠液中药物释放快速而且完全,有利于水蛭素在肠道中的吸收。     

奥美拉唑胃溶速释片的制备及处方研究

目的：制备奥美拉唑胃溶速释片，并考察其处方工艺。方法：采用羟丙纤维素为囊材、喷雾干燥法制备奥美拉唑微囊，再与抗酸剂碳酸氢钠和氢氧化镁混合压片。建立HPLC法测定奥美拉唑微囊的包封率及其片剂在模拟胃酸介质中的溶出度，并考察片剂对溶出介质pH的影响，进行处方筛选研究。结果：每片胃溶速释片最优处方：奥美拉唑40mg，碳酸氢钠350mg，氢氧化镁600mg，囊心物与囊材的用量比为1：2。微囊包封率为92．54％。片剂最大溶出度为75％，奥美拉唑在数分钟内快速溶出，其溶出介质的pH在3．5以上至少可维持30分钟。结论：该制剂在溶出介质中能快速释放奥美拉唑，其中微囊可延缓药物溶出，而抗酸剂可以提高胃内pH值，从而减少奥美拉唑在胃酸性环境的降解。     

海藻酸钙凝胶微球中模型药物的pH值依赖性释放

目的:考察海藻酸钙凝胶微球中模型药物的pH值依赖性释放.方法:以硝苯地平为模型药,采用滴制法制备了含药微球;考察了含药微球在不同pH值介质中的释放特性.结果:含药微球在水及pH 1.0的介质中几乎不溶胀,12 h累积释放百分率为23.1%和23.4%;在pH6.8的介质中微球溶胀至完全溶蚀,且呈现缓慢释放的趋势,12 h药物的累积释放百分率为92.5%;换介质的释放中,0～2 h微球几乎不溶胀,2 h累积释放8.4%,介质pH改变后微球很快崩解,3 h累积释放82.4%.结论:海藻酸钙凝胶微球中硝苯地平的释放具有pH值依赖性,在pH 6.8的介质中缓释.     

阿奇霉素囊泡体外释放行为的初步研究

目的研究阿奇霉素囊泡(AM-NS)在不同释放介质中的体外释药规律。方法采用动态透析技术研究阿奇霉素囊泡在不同释放介质中的体外释药特性,并对其释放模型进行拟合,计算不同释药曲线间的相似因子。结果 AM-NS在pH7.4的PBS溶液、pH6.8的PBS溶液、0.1mol/L盐酸溶液(前2h)和pH 6.8的PBS溶液(2h后)中的释药符合Weibull模型,但在0.1mol/L盐酸溶液中释药符合Retrer-Peppas模型。AM-NS之间在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子都大于50,但是其与AM在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子也均小于50。结论 AM-NS在不同释放介质中的释放行为相似,没有显著性差别。与AM相比,AM-NS在各种释放介质中的释放行为存在显著性差别,说明AM-NS改变了AM的释放行为,具有良好的缓释效果。     

某国产卡马西平缓释片与参比制剂的释放度比较

比较了国内某一厂家3批卡马西平缓释片(受试制剂)与Tegretol(参比制剂)在不同pH介质中的体外释放度。采用桨板法,转速75 r/min,分别考察了受试制剂和参比制剂在不同释放介质(水、pH 4.5乙酸盐缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液)900 ml中的释放行为。结果显示,在上述3种介质中,受试制剂的批间差异显著,同批产品在不同介质中的释放行为也有显著差异。受试制剂的内在品质不如参比制剂。     

格列吡嗪控释片体外药物释放特征和体内外相关性研究

目的考察格列吡嗪控释片体外药物释放特征和体内外相关性。方法分别采用3种不同pH值的缓冲溶液作为释放介质,并对pH6．8的释放介质分别采用3种不同的转速来测定格列吡嗪控释片的体外药物释放度,考察释放介质pH值和转速对释放度的影响。用Loo-Riegelman法计算格列吡嗪控释片在健康男性受试者体内吸收百分数,并与相应时间体外累积释放度线性回归,进行体内外相关性考察。结果格列吡嗪控释片在不同pH值释放介质中的释放度一致,均符合零级动力学,且不受转速影响。将体内累积吸收百分数y与相应时间在pH6．8释放介质中的体外释放百分数x进行线性回归（n=7）,回归方程为y=0．6904x＋22．941,r=0．9528。结论格列吡嗪控释片的释放度不受释放介质pH值和转速的影响,释药恒速。体外释放累积百分数与体内吸收百分数呈A级相关,具有良好的体内外相关性。