利多卡因治疗儿童毒鼠强中毒32例

目的：观察利多卡因治疗儿童毒鼠强中毒的效果。方法：对苯巴比妥或其他药物治疗毒鼠强中毒所致惊厥疗效差时,采用利多卡因治疗,首次剂量1.7～2.0 mg&;#8226;kg^-1,必要时以4～6 mg&;#8226;kg^-1&;#8226;h^-1维持,3 d内减量至停用。结果：有效30例(93.7%),无效2例(6.3%)。结论：利多卡因治疗毒鼠强中毒效果好,安全可靠。     

胺碘酮预防阵发性心房颤动98例

目的:观察口服小剂量胺碘酮预防阵发性心房颤动(房颤)复发的远期疗效.方法:98例阵发性房颤患者房颤终止发作后,给予口服胺碘酮600 mg&;#8226;d 1,7～14 d后改为400 mg&;#8226;d 1,持续7 d再改为200 mg&;#8226;d 1,60 d后改为100 mg&;#8226;d 1,观察房颤复发情况及不良反应,随访2 a.结果:98例中总有效率87.8%,房颤得以有效控制,其中6例Q T间期＞0.44 s,4例Ⅰ度房室传导阻滞,3例治疗20 d时T4升高,以上不良反应在药物减量至200 mg&;#8226;d 1后均恢复正常.结论:小剂量口服胺碘酮可使房颤转律后的窦性心律得以长期维持.     

静脉注射胺碘酮治疗快速心房颤动30例

目的:探讨静脉应用胺碘酮控制快速心房颤动(房颤)、降低心室率及转复窦性心律的有效性.方法:选取各种心脏病引起的新近期(发病时间＜12 h)房颤(心室率＞120次&;#8226;min 1)共60例,随机分为治疗组和对照组各30例.治疗组给予胺碘酮5.0 mg&;#8226;kg 1,如无效,30 min后可重复2.5 mg&;#8226;kg 1,均以0.9%氯化钠注射液20 mL稀释缓慢静脉注射.对照组给予普罗帕酮2 mg&;#8226;kg 1(单次最大剂量不超过140 mg),10 mg&;#8226;min 1,iv,如无效,60 min后可重复给予1 mg&;#8226;kg 1.结果:治疗组和对照组有效率分别为80.0%,53.3%,差异有显著性(P＜0.05).结论:胺碘酮静脉给药治疗快速房颤安全有效,值得临床推广.     

青霉素V钾胶囊在健康人体内的 药动学与生物等效性评价

（1. ［摘要］目的建立人血浆青霉素V钾浓度的测定方法,进行青霉素V钾的人体药动学研究和生物等效性评价。方法20例健康受试者随机交叉、单剂量口服试验或参比青霉素V钾胶囊708 mg;采用高效液相色谱法测定血浆青霉素V钾浓度;计算其药动学参数,并进行生物等效性评价。结果血浆青霉素V钾浓度的线性范围为0.125 0 ～20.005 0 mg&;#8226;L 1（权重＝1/C2,r＝0.999 0）,最低定量限为0.1250 mg&;#8226;L 1,低、中、高3种浓度的平均绝对回收率分别为94.84%,95.00%,98.39 %,平均相对回收率分别为96.56%,105.82%,103.63 %。试验和参比胶囊的主要药动学参数：Cmax分别为（12.993±4.530）和（12.989±4.276） mg&;#8226;L 1;tmax分别为（0.550±0.103）和（0.604±0.181） h;t1/2分别为（0.734±0.326）和（0.695±0.250） h;AUC0→t分别为（16.068±4.531）和（15.695±4.164） mg&;#8226;h&;#8226;L 1;AUC0→∞分别为（16.280±4.542）和（15.910±4.135） mg&;#8226;h&;#8226;L 1。以AUC0→t计算试验胶囊的相对生物利用度为（102.8±10.7）%。结论建立的高效液相色谱测定法专属性强,准确,灵敏度适宜;试验制剂和参比制剂在人体内生物等效。     

鲑鱼降钙素口腔喷剂的急性毒理与口腔黏膜吸收最大耐受量实验

［摘要］目的考察鲑鱼降钙素口腔喷剂经肌内注射以及经舌下黏膜给药对小鼠的急性毒性反应,为长期毒理学实验提供剂量设计依据。方法清洁级昆明种小鼠90只,其中50只（雌雄各半）肌内注射给予鲑鱼降钙素口腔喷剂37 715,44 370,52 200,61 413,72 250 U&;#8226;kg 1,共5个剂量组;20只雄性小鼠肌内注射给予鲑鱼降钙素口腔喷剂58 432,55 650,53 000,52 200 U&;#8226;kg 1,共4个剂量组。20只小鼠（雌雄各半）经舌下黏膜4次涂抹给药（10 000 U&;#8226;kg 1）。观察小鼠症状体征、死亡率等相应指标的变化。结果鲑鱼降钙素口腔喷剂对小鼠肌内单次注射半数致死量（LD50值）为55 780.24 U&;#8226;kg 1,95%的可置信区间是50 660.56～61 417.36 U&;#8226;kg 1。雌性小鼠致死率呈现良好剂量效应关系,其LD50值为50 428.21 U&;#8226;kg 1,95%的可置信区间是43 257.21 ～58 788.00 U&;#8226;kg 1;对雄性小鼠LD50值为68 173.75 U&;#8226;kg 1,95%的可置信区间是52 372.73～88 742.05 U&;#8226;kg 1。在注射后的24 h内所有小鼠均出现左右下肢站立不稳、行动姿势改变、耸毛、不安、发抖、共济失调等临床症状;给药后24～96 h内出现左右下肢站立不稳、行动姿势改变等临床症状;96 h后存活动物均恢复正常的运动与呼吸。鲑鱼降钙素口腔喷剂10 000 U&;#8226;kg 1经舌下1 d内分4次涂抹给药后昆明种小鼠没有出现明显的异常反应,舌下黏膜给药最大耐受量为10 000 U&;#8226;kg 1。结论鲑鱼降钙素口腔喷剂肌内注射具有一定的急性毒性作用,舌下黏膜吸收急性毒性较低,相对于肌内注射更为安全。鲑鱼降钙素口腔喷剂对实验小鼠的急性毒理作用具有明显的性别选择性。     

高效液相色谱法同时测定人血浆中舍曲林与阿立哌唑浓度

［摘要］目的建立同时测定人血浆中舍曲林、阿立哌唑浓度的反相高效液相色谱法。方法以DiamonsilTM C18反相柱（150 mm×4.6 mm,5 μm）为色谱柱,流动相为0.03 mol&;#8226;L 1醋酸铵 甲醇（18：82）;流速：0.8 mL&;#8226;min 1;柱温：40 ℃; 检测波长：220 nm。以乙酸乙酯 二氯甲烷（80：20）为提取剂。结果舍曲林在20.0～640.0 ng&;#8226;mL 1、阿立哌唑在25.0～1 000.0 ng&;#8226;mL 1浓度范围内,峰面积与其浓度呈良好线性关系;舍曲林、阿立哌唑的低、中、高3种浓度相对平均回收率分别为101.30%,98.14%,97.92%和101.60%,97.75%,98.16%;提取回收率分别为70.56%,73.87%,76.45%和71.66%,74.12%,75.26%;日内、日间RSD均＜10%,分析方法的检测限10.0 ng&;#8226;mL 1。舍曲林线性方程：Y＝92.251X＋1.61,r＝0.998 6（n＝7）;阿立哌唑线性方程：Y＝85.489X＋1.27,r＝0.998 9（n＝7）。结论该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于临床血浆舍曲林与阿立哌唑浓度的监测和药动学研究。     

高效液相色谱-蒸发光散射检测法检测天然牛黄与酶促牛黄中胆固醇含量

［摘要］目的建立高效液相色谱 蒸发光散射检测（HPLC ELSD）法,测定并比较天然牛黄与酶促牛黄中胆固醇的含量。方法色谱柱为Diamonsil C18柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）;以乙腈 异丙醇（1：1）为流动相,流速1.0 mL&;#8226;min 1;漂移管温度67.5 ℃,气体流速1.7 L&;#8226;min 1。结果胆固醇浓度在4.0～20.0 μg&;#8226;mL 1范围,浓度对数（logC）与峰面积对数（logA）呈良好的线性关系logA＝1.541 2logC－2.525 （r＝0.999 2）;低、中、高浓度平均回收率分别为98.41%,100.04%,96.46%,RSD分别为0.63%,1.67%,1.03%。结论该法简便、准确,专属强,可用于牛黄、牛黄替代品及其制剂的质量控制。     

国产奥卡西平治疗癫痫70例

［摘要］目的观察国产奥卡西平（OXC）单药治疗癫部分性发作/继发全面性强直 阵挛发作（PS/SGTCS）或特发性全面性强直 阵挛发作（GTCS）的疗效、耐受性和安全性.方法新诊断的和未经正规治疗的PS/SGTCS或GTCS患者70例.成人OXC起始量均为每次150 mg,早晚各1次,维持剂量900～1 500 mg&;#8226;d 1,分2次服用;儿童起始量4～5 mg&;#8226;kg 1,早晚各1次,维持剂量25～30 mg&;#8226;kg 1&;#8226;d 1.进行自身对比开放性观察,同时分析单药治疗1,2,3,6个月内的疗效、不良反应、耐受性和安全性.结果6个月时总有效率为92.86%,控制率为80.00%,累积退出率为7.14%,其中2例（2.86%）失访,2例（2.86%）因皮疹退出,经济原因退出1例（1.43%）.最常见的不良反应：乏力、头昏、头痛、嗜睡、恶心、呕吐,且均为暂时性的.结论国产奥卡西平单药治疗PS/SGTCS或GTCS 6个月的疗效明显,不良反应轻,耐受性好,安全性高.     

术前应用可乐定对瑞芬太尼 丙泊酚麻醉效果的影响

（1. ［摘要］目的探讨可乐定作为术前用药对瑞芬太尼 丙泊酚麻醉效果的影响。方法选择48例择期腹腔镜胆囊切除的患者，ASA Ⅰ或Ⅱ级，随机分为对照组和可乐定组，每组24例。可乐定组术前静脉注射可乐定3 μg &;#8226;kg 1。两组麻醉诱导时采用丙泊酚脑电双频指数（BIS）监护仪闭环反馈输注，靶控目标血药浓度2.5 μg &;#8226; mL 1。瑞芬太尼输注速度0.4 μg&;#8226;kg 1&;#8226;min 1，持续5 min，插管后调至0.2 μg&;#8226;kg 1&;#8226;min 1。记录麻醉药用量、血流动力学及BIS变化和苏醒时间。结果对照组麻醉药用量显著高于可乐定组（P＜0.05）。可乐定组循环血流动力学更稳定。可乐定组BIS值与对照组相比差异无显著性（P＞0.05）。结论可乐定作为术前用药可有效抑制术中应激反应，使麻醉中血流动力学更稳定，同时也可减少麻醉药物用量，降低患者经济负担。     

川芎嗪联合纳络酮治疗新生儿缺氧缺血性脑病

目的：观察川芎嗪与纳络酮联合治疗新生儿缺氧缺血性脑病(HIE)的疗效。方法：将72例确认为HIE患儿随机分为两组,对照组采用3项支持疗法及3项对症处理等常规治疗,治疗组在该治疗的基础上给予纳络酮0.1 mg&;#8226;kg^-1&;#8226;d^-1,川芎嗪2～4 mg&;#8226;kg^-1&;#8226;d^-1溶于5%葡萄糖注射液30 mL,静脉滴注,两组疗程均为7 d。结果：治疗组总有效率94.44%,对照组75.00%。两组比较,差异有显著性(P＜0.01)。治疗第1～3天,第4～6天,第7～10天分别新生儿行为测定评分治疗组均较对照组为优。结论：川芎嗪与纳络酮合用治疗新生儿HIE可明显提高疗效,降低患儿死残率。     

Lidocaine protein binding in preeclampsia

Summary The effect of preeclampsia on the binding of lidocaine to serum proteins was studied in 25 term parturients with severe preeclampsia and in 21 normal parturients serving as controls. There were no statistically significant differences in mean lidocaine free fraction, binding ratio, or serum AAG levels in the control vs preeclamptic patients, respectively. Binding ratio was strongly correlated with AAG concentration for the control (r=0.91) and preeclamptic (r=0.85) patients. A statistically significant difference was observed in the slopes of the lines relating binding ratio to AAG. Preeclampsia had little affect on serum AAG concentrations and lidocaine binding ratio. Preeclampsia may alter the interaction of lidocaine with binding sites on AAG without a significant change in lidocaine free fraction.     

利多卡因在人工流产中的应用

目的 减轻人工流产时孕妇的痛苦,预防人工流产并发症的发生.方法 选择200例早孕妇女设观察组与对照组.观察组(100例)术前宫颈注射利多卡因,观察孕妇术中术后的反应.对照组(100例)不用任何药物.结果 观察组孕妇术中疼痛明显轻于对照组(P＜0.05);观察组无一例发生人工流产综合征,宫颈口松弛明显(P＜0.05);术中出血也少;无麻醉药过敏及副反应.结论 此方法能有效减轻孕妇人工流产时的痛苦,预防人工流产并发症的发生,方法 简便易行安全价廉,病人易于接受.     

Lidocaine excretion in breast milk

Nursing mothers are occasionally treated with intravenous lidocaine for ventricular dysrhythmias. There have been no reports on the excretion of lidocaine into breast milk. This case documents the excretion of lidocaine into breast milk in small amounts and shows the validity of the TDx methodology used in the whole-milk lidocaine assay. We observed breast-milk concentrations of lidocaine at 40 percent of the serum levels. Clinical practitioners should be aware the lidocaine is excreted into breast milk in small amounts and the mother could probably continue to safely breast-feed her child while on parenteral lidocaine. Any adverse reactions in the nursing infant would probably be limited to an idiosyncratic or allergic reaction.     

利多卡因在人工流产中的应用

目的减轻人工流产时孕妇的痛苦,预防人工流产并发症的发生。方法选择200例早孕妇女设观察组与对照组。观察组(100例)术前宫颈注射利多卡因,观察孕妇术中术后的反应。对照组(100例)不用任何药物。结果观察组孕妇术中疼痛明显轻于对照组(P<0.05);观察组无一例发生人工流产综合征,宫颈口松弛明显(P<0.05);术中出血也少;无麻醉药过敏及副反应。结论此方法能有效减轻孕妇人工流产时的痛苦,预防人工流产并发症的发生,方法简便易行`安全价廉,病人易于接受。     

Lidocaine and seizures

Lidocaine has a concentration-dependent effect on seizures. At lower concentrations it has anticonvulsant properties, whereas concentrations above 15 microg/mL frequently result in seizures in laboratory animals and man. Seizures induced by lidocaine in experimental conditions invariably start in the amygdala. Despite the clear focal onset in these experimental models, the seizures emerging in patients given intravenous (i.v.) lidocaine are almost invariably generalized and without any clear signs of focality. Given the prevalence of partial seizures and the frequent use of lidocaine, a higher incidence of partial seizures would be expected with its use. Yet this is clearly not the case. These facts suggest that a history of partial seizures is not a major risk factor for the precipitation of partial seizures in patients treated with intravenous lidocaine.     

HPLC法同时测定林可霉素利多卡因凝胶中林可霉素和盐酸利多卡因的含量

目的:完善该药品中林可霉素的测定方法,建立盐酸利多卡因的含量测定方法.方法:用ODS柱,以O.05mol/L的硼砂溶液(用85%磷酸调节pH5.0)-甲醇-乙腈(60:35:5)为流动相,流速O.7ml/min,检测波长214nm.结果:林可霉素浓度在0.14～0.28mg/ml,利多卡因浓度在0.10～0.20mg/ml之间,峰面积与进样浓度呈良好的线性关系(r=0.9999和r=0.9998),重现性RSD分别为0.23%和0.25%.结论:该方法能快速简便地同时测定两组分的含量,结果准确可靠.     

Lidocaine patch 5%

Lidocaine patch 5% comprises a soft, stretchy adhesive patch (l0 by 14 cm) containing 5% lidocaine (700 mg) for the topical treatment of pain associated with postherpetic neuralgia (PHN). Lidocaine provides analgesic relief by blocking neuronal sodium channels. In clinical trials (conducted over 12 hours to 24 days) involving patients with allodynia associated with PHN, treatment with lidocaine patch 5% resulted in a significant reduction in pain intensity and increased pain relief compared with vehicle patch. Lidocaine patch 5% was associated with few adverse events, the most frequent being mild skin redness or irritation at the application site which occurred with a similar incidence with lidocaine and vehicle patch.     

盐酸利多卡因眼用凝胶在兔眼房水中药物浓度测定及药动学研究

目的：建立兔眼房水中利多卡因的LC-MS/MS检测方法,研究盐酸利多卡因眼用凝胶在兔眼房水中的药动学特征。方法：72只雄性新西兰兔分成Ⅰ和Ⅱ两组,每组36只,Ⅰ和Ⅱ组分别给予盐酸利多卡因眼用凝胶受试制剂和参比制剂,左右眼均滴入15μL,于不同时间点取房水样品,经沉淀蛋白后,采用LC-MS/MS法测定房水中的利多卡因。以来曲唑为内标,采用Hanbon Hedera ODS-2 C18（2.1 mm×150 mm,5μm）色谱柱,流动相为甲醇-20 mmol·L-1醋酸铵水溶液（含0.1%甲酸）（55∶45,v/v）,质谱采用气动辅助电喷雾离子化和正离子多重反应监测。结果：利多卡因房水浓度在2.070~10350 ng·mL-1范围内线性关系良好（r=0.9995）。单次给予新西兰兔受试制剂和参比制剂后,房水中利多卡因的Cmax分别为（10193±4535）ng·mL-1和（11046±2734）ng·mL-1,AUC0-8分别为7582 ng·h·mL-1和8125 ng·h·mL-1,t1/2分别为2.6 h和1.9 h,Tmax均为0.3 h。结论：盐酸利多卡因眼用凝胶受试和参比制剂在房水中药动学特征一致,眼部给药后利多卡因可快速穿透角膜到达房水,并在房水中达到较高的浓度。