82~C标记派唑嗪-α_1肾上腺素受体拮抗剂的合

神经递质去甲肾上腺素与人类大脑皮层抑制活动有关.基于特殊药物的亲合力,与去甲肾上腺素结合的受体分为α_1、α_2和β亚型.α_1肾上腺素受体能被抗体高血压药哌唑嗪(pragosin,2-〔4-(2-呋喃甲酰)哌嗪-1〕-4氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉)阻断.本文报道在哌嗪7位甲氧基上~(11)C标记合成.首先制备〔(11)C〕CH_3I,然后和哌嗪的脱甲氧基化合     

放射性标记的肌醇、肌醇类似物的酶促合成及生物学分布

研究~(14)C标记的肌醇(InS)、肌醇的代谢物——磷酸肌醇酯(IP)及二者的乙酰化类似物的酶促合成及各种物质的生物学分布.〔~(14)C〕InS及〔~(14)C〕IP的合成:反应从~(14)C标记的葡萄糖开始,经已糖激酶,1-磷酸肌醇酯(I-1-P)合成酶、碱性磷酸酯酶催化得〔~(14)〕InS及〔~(14)〕IP.反应分三步进行,每步混合物总体积均为0.2ml,1.已糖激酶,比放射性为10.0GBq/mmol的〔~(14)C〕葡萄糖(0.3mmol),MgCl_2(6μmol)EDTA(3mmol),ATP(9μmol),tris-HCl缓冲液(6μmol)pH7.6,24℃时反应5min,得〔~(14)C〕葡萄糖-6-磷酸;2.IP     

~(14)C及~3H标记的5-氟脲嘧啶连续引入的生物学辐射效应

作者采用~(14)及~3H标记的5-氟尿嘧啶(5-FU),引入量调节成16.8mg/kg,以一般示踪用量〔2-~(14)C〕-5-FU 1.85MBq/kg、〔6-~3H〕-5-FU3.7MBq/kg及其40倍用量〔2-~(14)C〕-5-FU 74MBq/kg、〔6-~3H〕-5-FU 148MBg/kg以及对照的5-FU,分别一天一次,连续三天引入供试的ddy系雄性小鼠(7～8周龄)的腹腔内,研究其因标记体的用量而引起的差异。从试验开始到14天后的研究结果表明:~(14)C及~3H标记的5-FU引入群(以6只小鼠为一群)与对     

辐射防护剂WR-1065与中国仓鼠AA8细胞、胞核及核质体结合的研究

氨巯基类辐射防护剂WR-1065(N-2-巯乙基-1,3-二氨基丙烷)是WR-2721的活性部分.实验选用中国仓鼠卵巢AA8(CHOAA8)细胞与37kBq/ml〔~(14)C〕WR-1065共同培养,通过WR-1065生物稳定性的测定及药物与细胞的结合实验,观察了WR-1065是与细胞随机结合的还是特异性的与细胞核及核质体结合.〔~(14)C〕WR-1065掺入细胞的动力学研究表明:药物在最初30分钟内与细胞迅速结合,逐步达到坪值,且坪值段较宽,直至给药后3小时一直缓慢增长,提示药物在细胞内能迅速达到稳定状态;如将     

染色质结构对辐射所致DNA链断裂频率的影响——用核及拟核单层技术的研究

采用非离子去污剂Triton X-100和NaCl处理人成纤维细胞,造成核及拟核单层,用以研究染色质结构和辐射致DNA损伤的关系.实验方法;1.人VH10成纤维细胞用改良的Eagle培养基培养至单层,1kBq/ml的〔(~14)C〕-胸腺嘧啶标记DNA,37MBq/ml的〔~3H〕混合氨基酸标记蛋白质;2.Triton X-100处理单层细胞获得单层核,Triton X-100及NaCl处理单层细胞得单层拟核;3.所得单层染     

经氚化氨基酸和氚化胸腺棱苷照射培养哺乳动物细胞(L5178Y)的细胞致死和6-硫代鸟嘌呤抗突变性

以不同浓度的氚化氨基酸(包括〔~3H〕精氨酸、〔~3H〕赖氨酸、〔~3H〕亮氨酸和〔~3H〕天冬氨酸)和氚化胸腺核苷处理培养中的小鼠淋巴白血病(L5178Y)对数生长期细胞50小时,测量氚的活性并以每个细胞或细胞核中的~3H衰变数表示。测量细胞与细胞核的直径以计算其体积。每个细胞或细胞核的累积衰变值可以从dpm/细胞(dpm/细胞核)与在有放射活性培养基中孵育时间,及dpm/细胞(dpm/细胞核)与在无放射活性培养基中照射后培养时间的关系曲线下的面积而获得。计算细胞及细胞核的平均吸收剂量。细胞存活资料适合公式S=eXp(-αD),突变资料适合公式Y=αD,D为总     

3-(2-苯基-2-环戊基-2-羟基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐合成方法的改进

3-(2-苯基-2-环戊基-2-羟基乙氧基)奎宁环烷(8018)是我们新的抗胆碱药物.它有抗胆碱作用强而中枢副作用较弱的特点.用于有机磷农药中毒治疗,效果优于阿托品.为扩大应用,适合生产需要,我们对其原合成方法进行了研究改进.全部工作于1986年9月完成.在制取1-苯基-1环戊基环氧乙烷的Wittig反应中,我们改用二甲硫醚硫酸二甲酯鎉盐〔(CH_3)_3S+·CH_3SO_4~-〕,     

急性低氧时WR-1065对V79细胞辐射诱发突变的防护作用

作者观察中国田鼠肺纤维细胞V79在次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶(HPRT)位点上辐射诱发突变的程度,来评价在急性低氧情况下WR-1065抗突变的效果.方法:V79-B310H在37℃100mm陪替氏培养皿中(α-MEM-10培养基加10%胎牛血清)生长,使用前,培养的细胞在α-MEM-10培养基(含有5×10~(-5)mol次黄嘌呤、3.2×10~(-6)mol氨基喋呤及5×10~(-6)mol胸腺核苷,〔HAT〕)中生长24h,以减少HPRT突变的自然本底.使用前,细胞从HAT培养基移到常规培养基中生长至少6天.当需要时,在1mL含10~6细胞的玻璃安瓿内通入2min湿的95%N_2和5%CO_2灭菌混合气体造成急性低氧状态.通气前加1     

含有Tc三N基的~(99m)Tc-放射药物制备新方法

含有Tc≡N多重键的~(99m)Tc-放射性药物制备方法由Baldas及其同事最先提出,其中包括在浓的HX(X=Cl、Br)存在下〔~(99m)TcO_4〕-与NaN_3的反应.这条使反应向着生成〔~(99m)TcNX_4〕-化合物的路线有几个不利条件,特别是最终产物产额不高,并且整个过程不能实现无菌和无热原条件.作者开发了一个新方法,该法在最终化合物中     

核电站排出物中~(14)C进入外环境和人体的标准

天然~(C4)C在人体脂肪组织中建立了最大的吸收剂量(40μGy·a~(-1)),当前把它作为~(14)C的险要组织,红骨髓中的吸收剂量虽为26μGy·a~(-1),比脂肪组织低0.5倍,但红骨髓的放射敏感性却比脂肪组织高2倍,因此,~(14)C的险要器官应当是红骨髓,~(14)C的年摄入量限值(НРП)应进行修订。核电站周围居民(Б组)~(14)C主要随食物进入人体,在局部源所处地区的空气、食物、人体中,~(14)C存在着浓度平衡。这样, НГП=П天然·ПД/Д天然式中,НГП为按某器官剂量计算的~(14)C年摄入量     

新的核苷类药物RP-170的的辐射增敏作用

Miso的神经毒作用主要是由于它的亲脂性.本文介绍了一种核苷类乏氧细胞增敏剂RP-170〔即:1-(2-羟基-1-羟甲基)乙氧基甲基-2-硝基咪唑〕,并与Miso和SR-2508在体内外的增敏、毒性等方面作了比较.体外实验选用Balb/c小鼠的EMT6/KU乳瘤细胞株.经培养的细胞用~(60)Co γ线(剂量率为1.0Gy/min)照射后以集落形成分析检测细胞活性.Balb/c Cr Slc小鼠EMT6/KU瘤和C3H/He N Slc小鼠SCCVⅡ瘤的增长研究用于体内实验.经接种二周后的两     

瓣膜置换术后机械瓣功能障碍患者的护理

瓣膜置换术后机械瓣功能障碍是极其严重的并发症,早在80年代国外即有报道,国内偶有报道〔1-2〕,由于初始是呈间歇性瓣叶开放不灵活,很容易被误诊为室性早搏,而延误救治〔3〕。Lindblom等〔4〕报道机械瓣膜置换术后第1~5年机械瓣膜功能障碍发生率为0.6%~28.5%,而5年以上机械     

心钠素对原发性高血压病人肾小球滤过率的影响

作者报道了利用~(99m)Tc标记DTPA的放射性核素肾显像技术,观察经静脉持续滴注α-人心钠素(ANP)对轻-中度原发性高血压病人的肾小球滤过率(GFR)、血压、心率及肾素、醛固酮分泌的影响.病例:12例原发性高血压患者(男7例、女5例,平均年龄42岁,随机分为两组,ANP组及对照组各6例.仪器及方法:γ相机,低能平行准直,病人直立于探头前,静脉注射~(99m)Tc-DTPA111MBq,利用肾图感兴趣区(ROI)方法,首先计算出~(99m)TC-DTPA的局部摄取率.GFR按下列公式求出:GFR=〔~(99m)Tc-DTPA局部摄取率×9.81270〕-6.82519.     

吸入~(239)Pu并用络合剂DTPA-Zn或或DTPA-Ca治疗的生物学作用

作者研究了DTPA-Zn或DTPA-Ca疗法对大鼠肺内吸入大量~(239)Pu的生物学作用的影响。大鼠分为四组,一次吸入~(239)Pu(NO_3)_4气溶胶(肺中~(239)Pu的初始沉积量平均为13kBq)之后45分钟和3小时,第1组各吸入5%DTPA-Zn溶液气溶胶30分钟,然后腹腔注射此药〔25μmol/(kg·次)〕     

阿托品治疗紫癜性肾炎疗效观察

过敏性紫癜肾炎(紫癜性肾炎)是指过敏性紫癜的肾脏损害而言,见于约1/3的过敏性紫癜病例。紫癜性肾炎是决定过敏性紫癜远期预后的重要因素,其治疗方法目前还没有统一的意见。我们采用阿托品联合糖皮质激素(泼尼松)、免疫抑制剂(硫唑嘌呤)及抗血小板凝聚剂双嘧达莫(潘生丁)治疗紫癜性肾炎29例,疗效较好。1　对象和方法1.1　对象　选择1989～1996年住院的紫癜性肾炎58例,按住院的先后次序随机分为对照组与治疗组。诊断标准见参考文献〔1〕。其临床分类按黄庆元的分类方法〔2〕。治疗组:29例,男20例,女9例;年龄8～24岁,平均14岁。病程1周～2年3…     

乏氧细胞辐射增敏剂KU-2285的研究

KU-2285是N~1取代基为CH_2CF_2CONHCH_2CH_2OH的2-硝基咪唑衍生物,目前被认为是最有希望的乏氧细胞辐射增敏剂.研究通过与无-CF_2取代基的etanidazole比较,观察KU-2285体内辐射增敏效应和急性毒性反应,以估计其临床实用性.实验采用8～9周龄雌性C3H/He小鼠,接种SCCⅦ肿瘤或移植乳癌,照射采用10MVX射线,剂量率为5.6Gy/分.KU-2285和etanidazole在辛醇/水分配系数分别为0.250和0.040,还原电势〔E_(1/2)〕各为-0.96V和-1.05V.     

日本一九八一年全国医师考试试题《头颈部X线诊断》[问题]

〔题1〕头部普通X线平片检查方法有下列数种, 请从中选出2种最基本的检查方法。 a.正位·后前位 b.侧位 c.颏顶位d.Towne氏位 e.Stenvers氏位〔题2〕颜面骨(眼眶、鼻窦、下颌)摄影方法中除正侧位以外还有下列方法,请从中选出 2种适于观察副鼻窦的摄影方法。 a.视神经孔位 b.Waters位 c.鼻骨侧位 d.Caldwell位 e.颏顶位〔题3〕诊断颅内疾病时最常用的检查方法是哪些,请从下面方法中选出3种。 a.X线平片 b.气脑造影 C.脑空造影 d.脑血管造影 e.电算体层摄影〔题4〕从下列各项中选出正确者。 a.X线上前囱闭合的时间是1岁6个月。 b.在小儿可见到在成人不见的颅缝。     

干扰素α-2a治疗慢性丁型肝炎

慢性丁型肝炎(CHD)是一种病情严重,进展迅速的肝脏疾病,目前尚无有效的治疗方法。为此,作者研究了干扰素α-2a(IFNα-2a)对CHD的疗效。 作者用IFNα-2a观察了42例CHD患者,其方法分为治疗组和对照组,治疗组给予9×10~6U或3×10~6U重组IFNα-2a,每周3次,48周,对照组未给予重组IFN-α-2a。 结果表明,14例接受9×10~6U IFNα-2a治疗后血清ALT恢复正常者10例(71％),     

游泳训练对大鼠心肌α_1肾上腺素受体及其亚型的影响

采用放射配体结合实验观察大鼠游泳训练8周后心肌中α_1肾上腺素受体(α_1受体)及其亚型的变化。~(125)I-BE 2254 Scatchard分析显示α_1受体的B_(max)由对照组(n=5)的43.3±5.5fmol/mg增加到训练组(n=5)的75.0±8.2fmol/mg,(P<0.02),K_D值无显著改变。WB4101竞争抑制曲线显示大鼠心肌中的α_1受体可分成与WB 4101 高亲和性的α_(1a)亚型与低亲和性的α_(1b)亚型,训练组心肌中α_(1a)亚型所占比例由对照组的28.5%增加到39.5%。结果提示,运动后心肌中α_1受体尤其α_(1a)亚型数量增加,这种改变可能与运动性心肌肥大有关。     

MRI对肩关节失稳的估价

为了判断MRI显示伴肩关节失稳的软组织异常作者作了67例该病的检查,用0.3 TMR扫描获得横断面图像。视野17～19.2cm,矩阵265×265穿插512×512者、层厚3～5mm,间隔5～7mm,只要可能即行T_1加权(自旋回波序列,重复时间〔TR〕300～500ms,回波时间〔TF〕28～30ms〔SE300～500/28-30〕及T2加权(SE/500～2000/56-84)成像。其中27例手术证实肩关节失稳。13例仅一次脉冲序列成像(T_1加权成像9例,T_2加权成像4例),余14例同时进行T_1与T_2加权成像。所有MR成像均评价关节盂缘轮廓和信号强度、肌肉肌腱结合处前后肩袖的肌肉和是否萎缩。仅当相对