卡维地洛在心力衰竭治疗中的应用

卡维地洛是一个非选择性的肾上腺素β受体(β受体)阻滞药,另具有肾上腺素α1受体(α1受体) 阻滞作用、抗氧化作用、抗增生作用、抗细胞凋亡作用。通过β受体阻滞作用和α1受体阻滞作用,卡维地洛对心力衰竭病人的血流动力学发挥有利的作用。慢性心力衰竭病人长期应用卡维地洛可使左室射血分数提高。大量临床研究结果表明卡维地洛在心力衰竭治疗中优于安慰药和其他β受体阻滞药,并可用于重度心力衰竭、心肌梗死后心力衰竭以及扩张性心肌病引起的心力衰竭。     

卡维地洛药理作用与临床应用研究进展

卡维地洛作为肾上腺素β受体阻滞药,对α₁和β受体均有阻断作用,在临床上已广泛应用于高血压、心力衰竭、心律失常等心血管疾病。近年来,在预防动脉粥样硬化、保护不同并发症患者的心脏功能、改善糖尿病患者血糖调节能力、防治乳腺癌和抗阿尔茨海默病等方面进行了多项卡维地洛的临床研究。此外,随着对G蛋白偶联受体(GPCR)的深入研究,发现卡维地洛存在独特的偏向β-抑制蛋白的GPCR信号传导,高选择性作用于靶细胞,可减少药物不良反应的发生。     

卡维地洛治疗充血性心力衰竭的研究进展

β 肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂等药物的应用已成为近 2 0余年来临床治疗充血性心力衰竭的重大突破 ,卡维地洛 (Ｃａｒｖｅｄｉｌｏｌ)是一种兼具α1 肾上腺素能受体阻滞作用的新型非选择性 β 受体阻滞剂 ,本文对卡维地洛治疗充血性心力衰竭的实验与临床研究现状作一综述。1　卡维地洛治疗充血性心力衰竭的临床应用1 1　β 受体阻滞剂治疗充血性心力衰竭的回顾早在 1970年有人应用普拉洛尔治疗一例急性心肌梗死合并室上性心动过速的急性左心衰患者 ,使患者肺充血得到缓解。瑞典学者Ｗａａｇｓｔｅｉｎ等[1]借鉴上述病例…     

4种β2肾上腺素受体激动药对大鼠体外心脏功能影响比较

目的评价β2肾上腺素受体激动药对大鼠体外心脏功能的影响。方法以Langendorff灌流,通过Medlab记录系统观察硫酸沙丁胺醇、左旋沙丁胺醇、硫酸特布他林和富马酸福莫特罗对大鼠体外心脏左心室收缩压、左心室内压上升/下降最大速率、心率和心律的影响。结果选择性β2肾上腺素受体激动药显著增加心脏左心室收缩压、左心室内压上升/下降最大速率和心率,均高于对照值,差异有统计学意义（P＜0.05）,并引起室性期前收缩及心动过速,随浓度增加效应增强;左旋沙丁胺醇和富马酸福莫特罗引起的效应均比硫酸沙丁胺醇小,差异有统计学意义（P＜0.05）;选择性β2肾上腺素受体阻断药可以完全阻断选择性β2肾上腺素受体激动药对心脏的作用,选择性β1肾上腺素受体阻断药部分阻断选择性β2肾上腺素受体激动药对心脏的作用。结论选择性β2肾上腺素受体激动药对心脏有不同程度的毒性作用,左旋沙丁胺醇对心脏的安全性高于硫酸沙丁胺醇,福莫特罗对心脏的影响小于硫酸沙丁胺醇和特布他林,福莫特罗和左旋沙丁胺醇的安全性相当。     

心得静在治疗高血压病中的应用

心得静(Pindolol)是一种比较新的β受体阻断药,由于它作用强,效果持久,副作用小,故近年国外已广泛应用于临床。现将本药对高血压病治疗的有关问题综述如下。心得静的药理作用β受体阻断药的共同特性是它的构造和异丙肾上腺素相似,能与β受体相结合,但不产生或只产生轻微的异丙肾上腺素样作用,而对β受体产生阻断作用。β受体阻断药的品种很多,根据对心脏选择性的有无(是否选择性地作用于β_1受体),可以分为心脏     

阿罗洛尔——无代谢不良反应的肾上腺素β受体阻滞药

阿罗洛尔除具有肾上腺素α、β受体阻滞药共有的抑制交感及扩张血管特点外,在减慢心率作用方面比常用的卡维地洛、拉贝洛尔明显,与肾上腺素β受体阻滞药美托洛尔相近,但无美托洛尔的糖、脂代谢不良反应。在降压方面,尤其适用于中青年舒张期高血压,能有效地减慢心率、降舒张压。     

去甲肾上腺素和异丙肾上腺素对猪冠状动脉的舒张作用及机制研究

目的:研究去甲肾上腺素和异丙肾上腺素对冠状动脉环的舒张作用及其可能的作用途径。方法:采用离体实验方法,检测去甲肾上腺素和异丙肾上腺素对静息张力及氯化钾(KCl)预收缩冠状动脉的影响,研究两者对冠状动脉张力的作用及其可能的机制。结果:去甲肾上腺素和异丙肾上腺素对静息张力及KCl(40 mmol.L-1)预收缩冠状动脉环具有浓度依赖性舒张作用。去除内皮,用β受体阻断药普萘洛尔,β1受体抑制药阿替洛尔预处理后,均可明显减弱去甲肾上腺素和异丙肾上腺素诱导的舒张血管作用;用鸟苷酸环化酶抑制药亚甲蓝,一氧化氮合酶抑制药(L-NMMA),β2受体抑制药ICI-118551(10～5 mol.L-1)预处理后,血管舒张作用不能被阻断。α受体阻断药酚妥拉明预处理能增强去甲肾上腺素的舒张作用,对异丙肾上腺素引起的舒张无影响。结论:去甲肾上腺素和异丙肾上腺素是通过激活冠状动脉血管上的β受体(特别是β1受体)产生内皮依赖性的血管舒张作用,与NO-鸟苷酸环化酶途径无关。说明β肾上腺素能受体在猪冠状动脉血管平滑肌和血管内皮上有分布。     

卡维地洛治疗充血性心力衰竭的疗效观察

卡维地洛是一种新型的具有多种药理作用的第三代非选择性 β -受体阻滞剂。能阻断心脏 β1、β2 -受体、血管α1-受体而没有内在拟交感活性 ,其高浓度时还可阻断钙离子通道。国外临床上主要用于高血压、心绞痛及心力衰竭的治疗。近年来研究发现 ,它还具有抗氧化作用 ,能抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移 ,并且在阻止动脉硬化的进程以及逆转心力衰竭患者左室重构和细胞凋亡方面具有潜在的特性。为探讨卡维地洛治疗充血性心力衰竭 (CHF)临床疗效 ,我们从 2 0 0 1年开始应用卡维地洛治疗充血性心力衰竭 4 0例 ,效果满意 ,现报道如下。1.对象与…     

多巴酚丁胺对充血性心力衰竭病人血循环细胞α_2、β受体功能的影响

给10例充血性心衰病人连续静脉滴注多巴酚丁胺3天,外周血淋巴细胞在异丙肾上腺素刺激下cAMP 产生能力降低,不论预先是否用rauwolscine 阻断血小板α_2受体,肾上腺素诱导的血小板聚集均无显著变化。停用多巴酚丁胺2周后,淋巴细胞受体反应性恢复到药前水平。结果提示:即使短暂使用多巴酚丁胺,也可以使心肌β受体失敏感和/或向下调节。     

卡维地洛在心力衰竭治疗中的应用

作为治疗高血压的b受体阻断药卡维地洛,在临床上发现有抗心力衰竭作用,是获准FDA批准用于治疗心力衰竭的第一个b受体阻断药,本文就卡维地洛治疗心力衰竭做一综述。     

卡维地洛治疗充血性心力衰竭

目的观察卡维地洛对充血性心力衰竭的临床疗效。方法人选入院治疗的100例充血性心力衰竭患者。卡维地洛组50例,常规组50例。口服卡维地洛起始剂量2．5mg,以后渐增至10mg,2次／a,总疗程6个月。给药前停服其他β受体阻滞剂1周以上。治疗前及治疗后做超声心动图,评价心功能观察并记录不良反应。结果治疗后两组相比,卡维地洛组在FS、LVEF改善方面优于常规治疗组（P〈0．05）。结论小剂量卡维地洛治疗充血性心衰安全有效。     

卡维地洛的临床应用进展

卡维地洛 (Carvedilol)是第三代 β受体阻滞剂 ,除可非选择性阻滞β肾上腺素受体 ,还可选择性阻滞α1肾上腺素受体 ,高浓度时有阻滞钙通道及抗氧化作用。其 β受体阻滞作用 ,可抑制交感神经兴奋和儿茶酚胺分泌 ,从而减慢心率 ,降低血压 ,减弱心肌收缩力 ,降低心肌耗氧量 ;其α1受体阻滞作用 ,可降低周围血管和容量血管的阻力 ,从而协助降压 ;又因对α受体作用的高选择性 ,能保留对去甲肾上腺素的释放 ,防止心动过速 ,而无不良代谢作用。现将卡维地洛的临床应用进展作一综述。1　治疗充血性心力衰竭在心力衰竭 (CHF)的发展中 ,交感神经活动…     

常规治疗对心衰患者血循环细胞α_2、β受体功能的影响

充血性心力衰竭病人经二周的常规治疗(包括地高辛、双氢克(口尿)噻和硝酸戍四醇酯),血浆去甲肾上腺素含量下降,外周血淋巴细胞β受体的反应性有所恢复。然而,不论预先是否用特异性α_2受体阻断剂阻断血小板α_2受体,肾上腺素诱导的血小板聚集均无变化。结果提示:充血性心衰经过常规治疗,随着交感神经张力的下降,失敏感和(或)向下调节的心脏β受体有所恢复,而中枢神经和交感神经末梢突触前α_2受体的功能无变化。     

卡维地洛在慢性充血性心力衰竭中的应用

卡维地洛是第三代β－受体阻滞剂，具有非选择性β－受体阻滞及选择性α1－受体阻滞作用，本文主要对卡维地洛的药理作用，治疗充血性心力衰竭的作用机理及临床疗效进行了介绍。     

新抗高血压病药物临床应用评价

原发性高血压病是冠心病、脑卒中、心肾功能衰竭的最主要发病因素,临床上控制高血压越来越受到重视。为更好地合理用药,现将近年来用于临床的新型抗高血压药物作一综述。1 肾上腺素能β受体阻滞剂 肾上腺素受体阻滞剂分α受体阻滞剂和β受体阻滞剂。α受体阻滞剂能阻断儿茶酚胺对血管平滑肌的收缩作用,具有降压作用。β受体阻滞剂的抗高血压作用机理比较复杂,一般认为该类药能降低心输出量、抑制肾素分泌、阻断突触前膜β受体、改变中枢性血压调节机制而产生降压作用。     

喹唑啉类α1-肾上腺素受体阻断药研究进展

高血压疾病严重影响着人类的健康和生活质量,目前临床用于治疗高血压的药物主要有以下几类:利尿药、β受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及α1肾上腺素阻断药[1].α1肾上腺素阻断药近几年被推为第一线降压药物.其作用机制主要通过选择性作用于突触α1受体,使阻力血管和容量血管都扩张,从而使动脉血压下降.     

新药橱窗

名称:盐酸索他洛尔片(Sotalol Hydrochloride Tablets) 商品名:施泰可~(TM)(Sotacor Tablets)。 特点:施粲可兼有Ⅱ类(β-肾上腺素受体阻断药)和Ⅲ类(延长心肌动作电位复极时间)抗心律失常药特性。索他洛尔非选择性阻断β-肾上腺素受体,但无内在拟交感活性和膜稳定作用,小剂量时,表现出β-受体作用,可延长窦房周期和房室(AV)结不应期,减慢房室传导(延长AV时间);较大剂量时可延长心房、心室动作电     

咪唑啉受体与中枢作用性降压药物

由于精神紧张或肥胖等因素造成的高血压,其患者体内分泌的去甲肾上腺素、肾上腺素等儿茶酚胺较常人更多。儿茶酚胺作用于效应受体,促使心输出量增加,外周阻力血管不断收缩,从而血压升高。并且,儿茶酚胺对高血压患者产生的效应,又较常人高,于是促使血压进一步升高。高血压又可造成心脏肥大、动脉粥样硬化或心律失常。病理原因既由于儿茶酚胺,用肾上腺素神经β受体阻断药(如普萘洛尔)或α_1受体阻断药(如哌唑嗪)治疗,自可产生有益的效应。更进一     

卡维地洛治疗慢性充血性心力衰竭

卡维地洛是第三代非选择性肾上腺素能β受体阻滞药,其无内在拟交感活性而兼具α1受体阻滞作用。该药是第一个经美国FDA批准用于慢性充血性心力衰竭(CHF)的β受体阻滞药,可减轻症状,降低发病率和病死率。国外已做了许多试验和临床研究,有足够的证据表明该药独特的疗效。对于这一极有前途的药物,国内使用的效果如何,该药的作用机制、用法等近年来国内的研究者们也作了若干的临床探讨,本文对上述问题综述如下:1CHF的发病机制心力衰竭是指心血管疾病发展至一定的严重程度,心肌收缩力减弱或舒张功能障碍,心排血量减少,不能满足机体需要;同时…     

呼吸系统常用药物,用法及注意事项

<正>平喘药是用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。主要适应证为哮喘和喘息性的支气管炎。目前平喘药物可分为六类:①肾上腺素受体激动药;②茶碱类;③M胆碱受体阻断药;④肾上腺皮质激素;⑤肥大细胞膜稳药;⑥其他。(一)肾上腺素受体激动药本类药物通过激动肾上腺素β2受体,激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度,使细胞内Ca2+水平降低,从而松弛支气管平滑肌;肾上腺素还能激动α受体,使呼吸道粘膜血管收缩,减轻粘膜水肿,