慢心律

【化学名】1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-氨基丙烷盐酸盐[1-(2,6-Dimetylphenoxy)-2-aminopropane hydrochloride] 【结构式】【作用特点】本品为抗心律失常药物,能对抗哇巴因引起的室性心律失常,而对心肌的抑制作用较小;它还具有抗惊厥作用和局部麻醉作用。     

心律平

【化学名】2-(2-羟基-3-丙胺基丙氧基)-3-苯基-苯丙酮盐酸盐【结构式】【作用特点】本品是一个高效抗心律失常药物,并有广谱的特点,且具有起效快,维持时间长的特点。口服后约三十分钟内产生作用,3～5小时则达最大效果,作用可维持8小时以上。临床上用于室性期外收缩和室性、室上性心动过速等心律失常,还可用于局部缺血性和难治性(顽固期)心律失常。实验证明,本品对细胞膜有直接的作用,具有降低单相动作电位最大上升速率及轻度延长动作电位时间和有效不应期的电生理作用,能够     

室安卡因盐酸盐(Tocainide HCl)

异名妥克律、Apx、W36095、Tonacard 化学名 2-氨基丙酰-2′,6′-二甲苯胺药效分类抗心率失常药开发单位 (瑞典)Astra 上市厂商 (英)Astra 1981年10月首次报道 Proc Jap Soc Hematol-Coagulation Res 药理本品为利多卡因的伯胺类似物。其电生理性质与利多卡因相似,有较好的抗心律失常作用,而对传导系统影响较小。本品不抑制左心室功能,可安全地用于左心室功能不良的病人。本品与利多卡因不同之处为口服具有较高的生物利用度,不但可供静注,而且适于口服治疗。此外还具有作用持久等优点。对急性心肌梗塞或曾用β-阻断剂治疗的室性心律失常患者,在治疗的血浆浓     

抗心律失常新药普罗帕酮

普罗帕酮(Propafenone)具有IC类抗心律失常药作用,兼有β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂作用特点。临床前研究本品对由氯化钙或左冠脉阻塞引起的心律失常有治疗效果。Karagueuzian等证明,前壁心肌梗塞狗静注普罗帕酮4mg/kg,室速迅速被控制。与利多卡因不同的是,本品明显增加房室结功能性不应期和右室舒张期应激性,并使室內传导明显延长;但本品和利多卡因均不减慢希司-浦顷野系统传导。药动学本品口服95％以上吸收,2～3     

肾上腺素能β-受体阻滞剂氨酰心安的合成

氨酰心安,化学名为4-(2-羟基-3-异丙胺基丙氧基)苯乙酰胺盐酸盐,为一种新的心脏选择性β-受体阻滞剂,而对血管和支气管的作用很小。与临床常用的心得安、心得宁比较,它具有二者的优点,克服了前者的无选择性和后者作用不强、副作用大的缺点。国外报道,本品为近年来一个较好的抗心律失常药物,其对高血压患者的心律失常的治疗效果优于其它β-受体阻滞剂。我们曾于1977年8月合成了本品的游离碱,以对-羟基苯乙酮为起始原料经三步反应,无需特殊试剂和设备。由于任务变动,未对其工艺条件继续进行考查,亦未进行临床考察。现将试制方法作简要介绍。合成路线     

慢心律

慢心律化学名为1—(2.6—二甲基苯氧基)-2-氨基丙烷盐酸盐[1—(2.6—Dimethylphenoxy)-2-aminopropanehydrochloride]作用与用途:本品为一抗心律失常药物。它还具有抗惊厥作用和局部麻醉作用,能对抗哇巴因引起的窦性心律失常,而对心肌的抑制作用较小;从胃肠道吸收良好,口服后经3小时达血中最大浓度,维持作用在6小时以上,静脉注射一般可于1—2分钟内见效。本药对各种原因所致的窦性心律失常均有效,尤其适用于冠心病、心肌梗塞所致者,其主要适应症有:     

新型β_1受体阻断剂——西利洛尔

西利洛尔(Celiprolol,ST-1396),化学名3-〔3-乙酰-4-(3-特丁基氨基-2-羟基丙氧基)苯基〕-1,1-=乙基脲盐酸盐(下称本品),1983年由澳大利亚Linz 化学公司研制成功的新型抗高血压药物。本品安全性高,副作用小,对心脏具有高度选择性β_1受体阻断作用及一定的内在拟交感活性。本品主要用于高血压和心律失常的治疗。     

抗心律失常药 恩卡胺(Encainide)

异名 Enkaid 化学名 (±)-2′-[2-(1-甲基-2-哌啶基)乙基]-对甲氧苯甲酰基苯胺盐酸盐药效分类抗心律失常药开发单位 (美)Bristol-Myers Co 上市厂商 (美)Bristol-Myers Co 1987年首次上市药理本品属IC类抗心律失常新药。通过阻断快反应Na~+内流而降低各种动物标本动作电位去极化时的最大上升速度(V_(max)),该作用呈剂量依赖性。本品是I类抗心律失常药物中降低V_(max)及延长速度依赖的动作电位回复时间最大的药物之一,对快Na~+流的阻断作用与氟卡胺或劳卡胺类似。本品还能减小离体组织标本动作电位幅     

4′甲基-7-(2-羟基-3-异丙胺基丙氧基)黄酮盐酸盐的抗实验性心律失常作用

4'-甲基-7-(2-羟基-3-异丙胺基丙氧基)黄酮盐酸盐(SIPI-549)对乌头碱诱发的大鼠心律失常有预防作用,对氯化钡诱发的家兔心律失常有治疗作用,对哇巴因诱发的豚鼠心律失常则无明显作用。抗心律失常作用比普萘洛尔强,但比胺碘酮弱。对狗急性心肌梗塞后24 h 的心律失常,本品的抗心律失常作用比利多卡因弱,但负性频率作用比其为强。     

苯妥英钠药物动力学的国外研究

苯妥英钠于1903年由Bitz合成。1938年Merritt发现本品具有抗惊厥作用,并用于治疗癫痫病;1950年Charles等发现本品具有“膜稳定”特性,用于抗心律失常。近年来国外对木品药动学作了大量研究,现综述如下。     

Cibenzoline的抗心律失常作用

Cibenzoline琥珀酸盐(商品名Cipralan)是一新型抗心律失常药,结构为珀琥酸2-(2,2-二苯基环丙基)咪唑啉,化学上与其他已知抗心律失常药无关。动物实验和临床研究证明,本品能延长有效不应期,降低动作电位的上升速率,使复极化延长,并阻滞慢钙通道。作者用程序电生理刺激技术检验了本品的抗心律失常作用,并与传统抗心律失常药普鲁卡因酰胺作了比较。     

氟卡胺——Ic类抗心律失常新药

<正> 氟卡胺(flecainide)具有对动作电位时间、有效不应期和QT间期均有最小作用的电生理特性,所以它和劳卡胺(lorcainide)与英卡胺(encainide)同属于抗心律失常Ic亚型药物。本品可抑制心脏传导系统,尤对房室束-心肌传导纤维系统的抑制作用强;对旁路传导系统的前向性或后向性传导也有明显     

Befunolol HCl

异名 Benfuran,BFE-60,Bentox,Glauconex化学名 2-乙酰-7-[(2-羟基-3-异丙胺基)丙氧基]苯并呋喃盐酸盐(?)药效分类抗心律失常药开发单位 (日)科研制药上市厂商 (西德)Thilo 1984年3月文献日本药理学杂志 1973,69(4):159药理本品为玖β阻断药。本品与心得安相似,对β_1、β_2。受体均有阻断作用,无脏器选     

抗心律失常药——乙胺碘呋酮的合成

乙胺碘呋酮,化学名为2-正丁基-3-[3,5-二碘-4-(2-二乙胺基乙氧基)苯甲酰基]苯并呋喃盐酸盐,结构式:本品具有抗交感神经兴奋的作用及抗肾上腺素能的作用,能显著降低房室传导速度和延长动作电位时间。临床上对室性早搏、室性心动过速和心室颤动等心律失常具有良好的防治效果,也有报道用于阵发性室上性心动过速及心房扑动或颤动可恢复至窦性心律,有效     

牛磺酸注射液的制备

牛磺酸(牛胆碱,Taurine)是一种非蛋白性氨基磺酸,它广泛分布于哺乳类动物组织内。本品具有抗癫痫、抗心律失常、降低血压、抗炎等作用,其临床应用正在逐步推广。牛磺酸注射液的配制及质控标准目前还未见国内有报道,为此我们对此进行了研究,现将结果报道如下供同行参考。     

室安卡因

[化学名] 2-氨基丙酰替-2′,6′-二甲基苯胺盐酸盐 [结构式] (?) [作用特点] 本品系利多卡因系列的抗心律失常药物,其抗心律失常效果显著,就化学结构与疗效的关系来看,伯胺的局麻作用比仲胺、叔胺皆小。本品经研究证明基本无局麻作用,其抗心律失常作用原理与利多卡     

脑机能改善药 富马酸尼唑苯酮(Nizofenone Fumarate)

异名 EKONAL 化学名 2′-氯-2-(2-二乙胺基甲基-1-咪唑)-5-硝基二苯甲酮富马酸盐药效分类脑机能改善药(抗缺氧) 开发单位 (日)吉富制药株式会社上市厂商 (日)吉富制药株式会社1988年6月药理本品对局部及全脑缺血模型、全脑缺血再供血模型、缺氧模型有延长动物生存时间作用,表明本品具有改善脑机能和缩小脑栓塞病灶效果。认为本品减少脑氧消耗量,推测是由于使神经活动减弱所致,说明本品具有弱的镇静作用。     

关于双异丙吡胺长效制剂的探讨

双异丙吡胺磷酸盐Disopyramidephosphate(以下简称Dp)系抗心律失常药,由于本品电生理作用及对房性和室性心律失常的治疗谱与奎尼丁类似,其作用强度大约为奎尼丁的2～3倍,而毒副作用较小,故美国和日本于1978年已批准本品应用于临床。同年南京药学院已研制成功,并系统地     

新型抗心律失常药BWA256C类似物的合成

英国 Wellcome 实验室报道,某些有苯基和氨基、亚氨基取代的1,2,4-三嗪类化合物,通过调节神经元的钠离子通道而具有抗惊厥作用,后又发现它们具有抗心律失常活性。Allan 等报道了其中的 BWA 256C(1)的化学研究以及抗心律失常作用的体内外药理研究结果,证明它属钠通道阻滞剂,活性高于奎尼丁、利多卡因和砒二丙胺等。     

Pentisomide在室上性心动过速病人中的电生理和长期疗效

Pentisomide是一种新的Ⅰ类抗心律失常药,其主要作用为抑制快钠通道,而对钙通道阻滞作用不大。本文旨在评价静脉和口服本品对药物治疗无效的15例室上性心动过速(SVT)病人的电生理和长期疗效。 1993年第14卷第3期研究对象为15例对多种抗心律失常药治疗无效的SVT病人,其中房室折返性心动过速(AVRT)6例,其余为房室结折返性心动过速(AVNT)。研究前停用一切抗心律失常药(包括强心甙)至少5个半减期。在清洗期后,所有病人均给予静脉用药:先在10分钟内静注本品4mg/kg,然后在60分钟内给予维持剂量(1mg/kg);12例给予口服用药