不同基源冰片促透效果的差异研究

目的研究天然冰片、艾片及合成冰片对模型药物经皮渗透效果的差异。方法采用改良的Franz扩散池考察不同基源冰片对天麻素、欧前胡素经皮渗透性的影响;利用HPLC法测定透皮接收液中天麻素、欧前胡素的含量。结果三种基源冰片对天麻素、欧前胡素均具有明显的促透作用,且促透效果存在差异;对于天麻素,其促透效果大小顺序为:艾片合成冰片天然冰片;对于欧前胡素,其促透效果大小顺序为:天然冰片合成冰片艾片;三种冰片对天麻素的促透效率均显著高于对欧前胡素的促透效率。结论三种基源冰片对同一药物的促透效果存在差异,说明不同构型冰片对药物的促透效果存在立体选择性;三种基源冰片促透不同药物时,扰乱脂质有序排列、抽提脂质的能力存在明显不同;与亲脂性药物相比,冰片对亲水性药物的经皮渗透性效果更好。     

基于经皮微透析技术的薄荷挥发油促渗作用评价

目的:建立以川芎嗪和葛根素为亲脂性和亲水性模型药物的经皮微透析方法,研究不同浓度薄荷挥发油的在体经皮促渗特征.方法:在研究药物浓度和灌注速率对微透析探针回收率的基础上,采用浓差法测定微透析探针体外回收率与传递率,并通过反向渗析法测定模型药物的探针在体回收率;以大鼠为动物模型,测定不同浓度薄荷挥发油(1％、3％、5％)对...     

冬青油促进蛇床子素和桅子苷透皮吸收的研究

该文拟研究冬青油的体外经皮促渗效果及其作用机制。选择蛇床子素和桅子苷作为亲脂性和亲水性模型药物,利用体外透皮试验测定冬青油的经皮促透效果;采用傅利叶变换红外光谱技术研究冬青油对大鼠皮肤角质层分子结构的影响,并利用扫描电镜直观观察冬青油对大鼠皮肤表皮的影响,探讨其经皮促透机制。结果表明,当冬青油达到一定应用浓度后对蛇床子素和桅子苷均具良好经皮促透效果,但对蛇床子素的促透效果更佳,接近于常用经典促透剂月桂氮酮;红外光谱和扫描电镜研究显示,冬青油主要作用于皮肤角质层脂质,降低角质层致密排列,从而降低皮肤屏障作用。由此可知,冬青油作为促透剂可有效增加亲脂性和亲水性药物的透皮吸收,且对亲脂性药物促透效果更佳,这与其作用于皮肤角质层脂质而改变皮肤表层致密结构有关。     

3种药物传递体的制备及其包封率、体外释放的比较研究

目的:通过对不同药物所制得传递体的包封率和体外释放差异的探讨,找出药物性质对传递体包封率和体外释放影响的规律。方法:采用相同的原料和方法制备了秋水仙碱(CLC)、硫酸长春新碱(VCR)和盐酸米托蒽醌(DHAD)的传递体(CLC-T,VCR-T,DHAD-T)并测定包封率,探讨了药物的溶解性、分子质量和电性等与包封率的关系;进行传递体体外释放实验,比较不同药物传递体体外释放的差异。结果:VCR和DHAD属于亲脂性或亲水性强、分子质量大和带正电荷的药物,所得传递体的包封率高,而CLC属于两亲性的、分子质量小和不带电荷的药物,所得传递体的包封率很低;由于DHAD有插膜作用,DHAD-T的体外释放明显较VCR-T缓慢。结论:在制备传递体时,应选择亲脂性或亲水性强、分子质量大和与膜带相反电荷的药物,否则不容易制备成传递体。药物与传递体之间的相互作用是影响传递体体外释药速率的因素之一。     

基于经皮微透析的桉油在体促渗活性及其皮肤刺激性评价

目的考察桉油作为经皮促渗剂的皮肤刺激性与在体经皮促渗活性,为其在外用制剂中的合理应用提供数据支持。方法采用CCK-8实验测定桉油对人永生化表皮细胞(HaCaT细胞)的细胞毒性,利用皮肤水分流失(TEWL)仪测定桉油对大鼠腹皮完整性的影响,评价其作为经皮促渗剂的皮肤刺激性;选择川芎嗪和栀子苷为亲脂性和亲水性模型药物,利用反向渗析法测定微透析探针对模型药物的在体回收率,测定在桉油作用下对川芎嗪和栀子苷的皮肤药动学行力的影响。结果桉油对HaCaT细胞的半数抑制浓度(IC50)为2.452 mmol/L,显著高于常用化学促渗剂氮酮的0.266 mmol/L,同时桉油作用下对大鼠皮肤TEWL值具有一定影响,但弱于氮酮,提示桉油可能具有一定皮肤刺激性,但明显弱于氮酮;大鼠在体经皮微透析实验显示,桉油对川芎嗪和栀子苷的经皮促渗倍数(ER)分别为11.40和13.79,提示其对亲脂性和亲水性药物均具良好的在体促渗效果,对亲水性药物的促渗作用稍好,虽然桉油的整体促渗效果弱于氮酮,但对川芎嗪的促渗倍数与氮酮(ER=15.89)相接近。结论桉油对亲脂性药物和亲水性药物具有良好的在体经皮促渗效果,且与化学促渗剂相比,具有相对温和的皮肤刺激性,这为其在外用制剂中的应用提供了数据支持。     

热 熔压敏胶中 药物 释放性能的研究

 目的 考察不同性质药物在苯乙烯 - 异戊二烯 - 苯乙烯（ SIS ）热熔压敏胶中的释放性能,研究热熔压敏胶的适用药物范围。 方法 以 SIS 热熔压敏胶为基质,分别制备隐丹参酮、 α- 细辛醚、咖啡因、槲皮素、黄芩苷、氢溴酸高乌甲素、盐酸青藤碱的胶黏分散型贴剂,以 60% 乙醇溶液为释放介质,于单室扩散池中测定各种药物的释放;使用差示扫描量热法（ DSC ）分析隐丹参酮、黄芩苷与热熔压敏胶的相容性。 结果 SIS 热熔压敏胶贴剂的药物释放行为符合 Higuchi 方程;药物在热熔压敏胶中释放的速率与药物的亲脂性有关,高亲脂性药物释放快;热熔压敏胶与高亲脂性的隐丹参酮相容性良好,与低亲脂性的黄芩苷不相容。 结论 SIS 热熔压敏胶适于制备高亲脂性药物的胶黏分散型贴剂。     

人工栽培半夏,组培苗半夏与野生半夏的化学成份对比分析

本文用紫外分光光度法，薄层层析对人工栽培半夏，组培苗半夏及野生半夏进行了化学成分的定性对比分析，并用重量法对其总生物碱含量进行测定，结果表明：三者的水溶性成分的紫外吸收光谱，亲水性及亲脂性成分的薄层析图谱完全相图，总生物碱含量以栽培半夏（特别是组培苗半夏）较高。说明栽培半夏与野生半夏的质量基本相同。     

人工栽培半夏、组培苗半夏与野生半夏的化学成份对比分析

本文用紫外分光光度法、薄层层析对人工栽培半夏、组培苗半夏及野生半夏进行了化学成分的定性对比分析，并用重量法对其总生物碱含量进行测定。结果表明：三者的水溶性成分的紫外吸收光谱、亲水性及亲脂性成分的薄层析图谱完全相同；总生物碱含量以栽培半夏（特别是组培苗半夏）较高。说明栽培半夏与野生半夏的质量基本相同。     

HPLC法测定苦参碱平衡溶解度和表观油水分配系数

摘要：目的研究苦参碱在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(K。),为设计苦参碱肝靶向制剂的开发提供基础。方法：分别测定苦参碱分别在pH=2-11的磷酸盐缓冲液的平衡溶解度和表观油水分配系数,采用饱和溶液法和摇瓶测定其表观溶解度,通过苦参碱分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数,并采用高效液相色谱法测定样品溶液的浓度。结果：苦参碱在不同pH溶液均溶解,油水分配系数随着pH的增大,有增大的趋势,在有机溶剂中明显增大,随着极性增大溶解度也增大,水中溶解度为70.26 mg?mL-1,苦参碱在pH7.00以上时油水分配系（lg Papp）大于1.0,易于药物吸收。结论：苦参碱既有亲水性又有亲脂性,在碱性条件下脂溶性较好。     

《中国药学杂志》2002年第9期国家级继续医学教育试题

1　下列哪条不属于环孢素Ａ的特点Ａ .有较严重的肾毒性Ｂ .个体差异大Ｃ .生物利用度低Ｄ .具有强亲水性Ｅ .高分子量及环状结构2　有关微乳剂的描述哪条是不正确的Ａ .为含油和表面活性剂的液体制剂Ｂ .可增加亲脂性药物的溶解度和溶出性能Ｃ .可增加难溶性药物的溶解度和溶出性能Ｄ .改善难溶性药物的口服生物利用度Ｅ .为含油和促透剂的液体制剂3　脂质体的特点不包括下列哪一条Ａ .能够保护被包封的药物Ｂ .具有靶向作用Ｃ .为前体药物Ｄ .常用作药物载体Ｅ .具有缓释作用4　有关拓扑异构酶的描述哪条是不正确的Ａ .目前已知的有拓扑异…     

高密度脂蛋白作为药物载体的研究进展及应用前景

 目的综述高密度脂蛋白作为药物载体的研究进展及应用前景。方法以近年来的研究文献为基础,根据高密度脂蛋白的结构和代谢途径,对高密度脂蛋白作为药物载体的特性、应用研究等进行综述。结果高密度脂蛋白是人体内体积最小、密度最高的脂蛋白,具有独特的亲水性-疏水性结构、内源性可完全降解以及不被网状内皮系统识别和清除等多种作为药物载体的特性。以高密度脂蛋白为药物载体,不仅能够避免网状内皮系统的清除,克服药物水溶性和耐受性差、毒副作用强的缺陷,而且可以通过受体介导的机制选择性增加特定部位的药物浓度,增强药物的活性。结论高密度脂蛋白作为一种潜在的高效靶向性药物载体受到越来越多的重视,具有巨大的发展潜力及应用前景。     

冬虫夏草及人工虫草核苷类成分的TLCS研究

目的：以腺苷、尿苷、鸟苷为指标测定天然虫草与人工虫草菌丝体中核苷类有效成分的含量，并对不同虫草样品进行薄层色谱指纹图谱对比研究，探求虫草中核苷类化合物鉴别的专属性。方法：采用高效薄层色谱扫描法进行含量测定，同时建立了不同虫草样品的荧光淬灭薄层色谱指纹图谱。结果：虫草菌丝体中测得腺苷、尿苛鸟苷成分高于天然虫草。结论：该法快速简便，重现性好，能有效鉴别出虫草中核苷类成分以及评价不同电菌样品的质量。     

乙型肝炎病毒选择性抑制剂的研究进展

 目的综述了近年来乙型肝炎病毒(HBV)选择性抑制剂的研究现状及发展趋势。方法查阅最新国外相关文献,按照化合物结构的不同分别对核苷类和非核苷类化合物的抗HBV活性、选择性和作用机制进行分析、归纳和总结。结果与结论抗HBV药物的设计主要应寻找新的药物作用靶点,设计作用机制不同的药物,从而有利于遏制单独应用核苷类药物引起的耐药性HBV变种的增长。     

亲水性巴步剂研究进展

现代经皮给药系统的兴起，促进了亲水性巴布剂的发展，亲水性巴布剂以其保湿性好、过敏少、不粘连皮肤、应用方便、易于药物透皮吸收等优点近年来倍受关注。其相关研究主要集中在亲水性巴步剂的骨架材料研究、传统类型压敏胶的改进。水凝胶压敏胶、亲水性压敏胶及水性聚氨酯压敏胶的制备和在外用制剂中的应用，外用渗透促进剂和促渗技术的研究。有关外用亲水性制剂和技术的研究有利于中药的国际化、现代化。     

双嘧达莫缓释微丸的研制及其体外释放特性

 目的：制备双嘧达莫pH非依赖型缓释微丸，使药物释放不受胃肠道pH值变化及个体差异的影响。方法：采用固体分散技术，将药物与联合载体（Eudragit L、EC和PEG 6000）的混和有机液喷包于微晶纤维素（MCC）空白丸芯上形成膜衣骨架型共沉淀物结构，以正交设计进行处方优化，考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性。结果：缓释微丸的体外药物释放呈pH非依赖型释放特征，符合一级动力学方程。结论：具有溶解度pH依赖性的药物，以固体分散技术处理，通过不同性质载体的调节作用，可以制成pH非依赖型的缓释制剂。     

人工蛹虫草中核苷类化学成分的研究

目的：研究人工蛹虫草Cordyceps militaris中核苷类化学成分。方法：建立人工蛹虫草中核苷类化合物的提取方法并用色谱水法分离各个核苷类化合物。结果：分离鉴定了4个化合物，分别是尿嘧啶核苷（1）、腺嘌呤核苷（2）、鸟嘌呤核苷（3）和酪氨酸（4）。结论：从核苷类物质分析来看，该人工蛹虫草菌丝体中核苷类物质含量丰富，主要为化合物1、2、3，三者总和约占菌丝体干重的1．3％。     

药物与磷脂复合物研究近况

 目的综述药物与磷脂形成的复合物最新研究概况。方法根据近年来国内外相关文献,进行分析、整理和归纳。结果药物与磷脂的复合物不仅能够增强药物的亲脂性,降低药物不良反应,而且还可增强药物活性,提高药物生物利用度。结论药物与磷脂复合物有着广阔的应用研究前景。     

《伤寒论》汤方药物古今变异研究(Ⅲ)

目的：对《伤寒论》汤方中药物基原品种，入药部位等的历史变异进行考证，使其名实相符，深入发掘祖国医药宝藏。以利后学者研读和对“经方”的继承、发掘、推广和应用。方法：引据考证历代医药文献，从药用植物形态学，“经方”药物的实际药性功能，所用药物品种及主治疾病协调，不能互为矛盾等进行研究。结果：《伤寒论》汤方中部分药物古今有别：人参应为党参，桂技应为肉桂，枳实应为枳壳，通草应为木通，芍药应为赤芍，紫参应为拳参，竹叶应为苦竹叶；柴胡只能用其根，不能用其茎叶；连翘和连轺，桑根皮与梓白皮分别为两种不同的药物，其基原迥别，不能相互混用和解读。结论：在继承和研究《伤寒论》和古代经方，推广和开发利用以及“全国统编教材”再版时，要引起足够重视，一定要注意药物的历史变异和对药物名称的翻译，以利后学者研读，得到较为真实结果。     

γ-氨基丁酸衍生物的合成及抗惊厥活性

 目的：寻求具有抗惊厥活性,容易进入脑内的非毒性的γ-氨基丁酸衍生物。方法：通过亚胺键将γ-氨基丁酸接到一个亲脂性载体上,设计并合成了16个γ-氨基丁酸衍生物,测试其抗惊厥活性。结果：有6个化合物具有抗惊厥活性。结论：通过亚胺键将一个亲脂性载体接到γ-氨基丁酸上制成的衍生物可能具有抗惊厥活性。     

自拔双层药罐的研制

目的：在保留传统药物拔罐特点的基础上，研制新型药物拔罐，以增加药物透入和方便使用。方法：制作自拔双层药罐，观察不同拔罐压力区药物透入情况。药罐带药液塑封包装。微波炉加热后使用。结果：新型药罐使药物透入增加；自拔药罐能够产生拔罐时所需的负压；带药液塑封包装的药罐微波炉加热后，能产生与煮沸药罐相同的温热作用。结论：自拔双层药罐设计合理。能使药物透入增加。方便使用和携带。