正交试验法优化甲冰缓释膜的处方

目的：优化甲冰缓释膜的处方。方法：以白及多糖与聚乙烯醇124（PVA-124）的质量比、甘油和羧甲基纤维素钠（CMC-Na）的用量为考察因素,以膜剂的外观、0.5 h与4 h甲硝唑的释放度为综合评价指标,采用正交试验对成膜材料的处方进行优化。结果：白及多糖与PVA124的用量比例是影响膜剂质量的关键因素,当白及多糖与PVA124的质量比为20∶80、甘油用量为3.5 g、CMC-Na用量为0.14 g时,所制得的膜剂外观符合要求,0.5 h及4 h的释放度分别为25.17%、69.64%,8 h平均累积释放率〉90%。结论：经优化的处方所制成的药膜平整光洁,柔软度适中,即能保持原处方透膜释放药物的特性,又能发挥白及的药理作用。     

麦滋林-S口腔溃疡膜的处方优选及临床疗效

目的：选择麦滋林口腔溃疡膜的最佳处方,并观察临床疗效.方法：采用正交试验法,以药膜外观、粘性、溶解性为指标进行评分.将108例患者随机分为2组,治疗组58例,用麦滋林口腔溃疡膜治疗;对照组50例,用洗必泰口腔含漱液治疗.结果：本膜剂成膜最佳处方聚乙烯醇PVA1750：PVA17-88：羧甲基纤维素钠（CMC-Na）为1%：3%：4%.治疗组有效率 89.7%,对照组有效率52%（P＜0.05）.结论：本膜剂配方合理,疗效确切.     

复方奥硝唑大黄口腔膜的制备工艺优化

目的：优化复方奥硝唑大黄口腔膜的制备工艺。方法：以奥硝唑和大黄提取物为主药,聚乙烯醇（PVA）、羧甲基纤维素纳（CMC—Na）、甘油和甜味素为辅料。以黏附力、黏膜累积透过率为筛选指标,采用正交试验优化复方奥硝唑大黄口腔膜的制备工艺,并用高效液相色谱测定膜剂中奥硝唑体外释放度。结果：最优处方为PVA17-88：CMC—Na=2：1,甘油为4％,水为18倍。该膜剂在体外试验中24h后仍有药物释放。结论：该口腔膜制备工艺简便,兼有良好的缓释作用。     

消炎痛眼用膜剂的制备及质量控制

消炎痛眼用膜剂用于治疗各种类型的葡萄膜炎,外伤性炎,预防术后炎症反应等。使用方便,疗效确切。已收载在《浙江省医院制剂规范》内。其成膜材料为聚乙烯醇05—88,但市场上很难买到。本文选用其它成膜材料制成眼用膜剂,经临床使用,效果满意。现将消炎痛眼用膜剂的处方,制备方法,质量控制报告如下: 一、处方与制备 1.处方消炎痛 25mg CMC-Na 0.6g 山梨醇 0.6g 甘油 2滴吐温-80 2滴蒸馏水适量     

正交设计法优选壬苯醇醚膜剂的制备工艺

目的:优选壬苯醇醚膜剂的最佳处方。方法:以膜剂外观和融解时间为指标,采用L9(34)正交试验筛选处方。结果:膜剂最加处方为:CMC-Na 3.0 g,水80ml,甘油4g,PVA17881.25g。结论:膜剂的外观和融解时间指标符合质量标准要求,优选出的制备工艺经验可行、可靠。     

盐酸米诺环素膜剂的制备与质量控制

目的:制备盐酸米诺环素膜剂并制定该制剂的质量控制方法。方法:以聚乙烯醇（PVA 17-88）;羧甲基纤维素钠（CMC-Na）为成膜材料,制备盐酸米诺环素膜剂,采用高效液相色谱法进行含量测定,测定波长为280nm。结果:盐酸米诺环素浓度测定的线性范围为0.1～2.0mg·ml^-1,r=0.9999（n=7）,平均回收率为98.88%,RSD为0.88%。结论:该膜剂制备工艺可行,含量测定方法准确快速。     

复方苯佐卡因膜剂的制备及处方优化

目的:制备复方苯佐卡因膜剂并优化其处方。方法:以聚乙烯醇1788(PVA)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为基质,制备复方苯佐卡因膜剂。以基质PVA、CMC-Na和附加剂甘油、聚山梨酯80的用量为因素,以主药苯佐卡因(BZ)和醋酸地塞米松(DA)累积释放度(0.25、2 h)的平均值为指标,采用正交试验优选处方,并对最优处方进行验证。采用高效液相色谱法测定制剂中BZ和DA的含量,计算累积释放度。结果:最优处方为PVA 1.2 g,CMC-Na 1.2 g,甘油1.6 g,聚山梨酯80 1.5 ml。所制单片药膜中BZ、DA的含量分别为21.607 mg(RSD=0.71%,n=6)、4.375 mg(RSD=0.55%,n=6),0.25、2 h的平均累积释放度分别为32.7%(RSD=2.01%)、69.25%(RSD=1.43%)。结论:该膜剂制备方法简单、含量均匀。     

复方连芩双层缓释药膜的制备及质量控制

目的建立复方连芩双层缓释药膜的制备方法及其质量控制方法。方法以高分子缓释材料PVA17-18及CMC-Na为成膜载体,采用薄层色谱法对处方中的黄连、黄柏、黄芩苷等进行定性鉴别,采用紫外分光光度法测定其中阿昔洛韦的含量。结果阿昔洛韦在2.0～15.0μg.mL-1范围内线性关系良好,平均回收率为98.36%(RSD=1.08%)。结论该膜剂制备方法简单,质量可靠。     

复方延胡索涂膜剂成膜材料的优选

摘 要 目的：优化复方延胡索止痛涂膜剂的成膜材料处方。方法: 选择聚乙烯醇124（PVA 124）和白芨胶为成膜材料,采用正交试验,以PVA 124、白芨胶、甘油和无水乙醇的用量为考察因素,通过对成膜时间和外观性状指标进行综合评分,筛选出最佳成膜材料的组成。结果: 最佳成膜材料的组成为：PVA 124 8 g、白芨胶1 g、甘油2 ml、无水乙醇15 ml。结论:优选的成膜材料可用于复方延胡索止痛涂膜剂的制备。     

麦滋林-S口腔溃疡膜剂的研制及其质量控制

目的制备麦滋林口腔溃疡膜剂并建立质量控制方法。方法以膜剂外观、黏附性和溶解时间为指标,进行处方筛选。分别采用旋光光度法和紫外分光光度法测定L-谷氨酰胺和水溶性艹奥的含量。结果最佳处方配比为CMC-Na 4%,甘油2%,PVA1750∶PVA17-88(1∶3)4%。L-谷氨酰胺在0.2~2.2 g.L-1质量浓度内,旋光度与质量浓度的线性关系良好,r=0.999 6(n=6),平均回收率为99.8%(RSD=0.13%);水溶性艹奥在1.0~8.0 mg.L-1质量浓度内,吸收度与质量浓度线性关系良好,r=0.9998(n=8),平均回收率为99.5%(RSD=1.05%)。结论本膜剂处方筛选合理,质量稳定,质控方法可行。     

奥硝唑双层缓释膜的制备工艺及其体外释放度研究

目的:制备奥硝唑双层缓释膜并考察其体外释放度。方法:采用匀浆法制备奥硝唑双层缓释膜,并以膜材聚乙烯醇(PVA17-88)与羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的质量比(A)及二者的总用量(B)、甘油用量(C)为因素进行正交试验优选处方;采用紫外分光光度法测定主药含量,并计算其体外释放度。结果:所制缓释膜外观良好,优选处方确定A为1∶1,B为4.5g,C为4.0g。奥硝唑检测浓度在1～20μg·mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0.999 5,n=6);平均回收率为100.3%(RSD=1.3%,n=5)。缓释膜可持续释药11.0h,8.0h体外累积释放度为81.50%。结论:该制剂制备方法简单,成品具有缓释性。     

乳癖康巴布剂基质配方研究

目的优选乳癖康巴布剂基质最佳配方。方法通过正交设计试验,以配方中聚丙烯酸钠、卡波姆、增稠（黏）剂、甘油为因素,以用量为水平,设计L9（3^4）正交表,以巴布剂基质的剥离强度和内聚力为量化指标,综合感观评分为综合考察指标,通过数据分析,优选出最佳的基质配比。结果巴布剂基质最佳配方为聚丙烯酸钠∶卡波姆∶增稠（黏）剂（聚乙烯醇∶CMC-Na∶明胶）∶甘油配比为0.5∶0.5∶0.3（0.12∶0.10∶0.08）∶6.5。配方中各因素对剥离强度作用大小依次为聚丙烯酸钠、卡波姆、增稠（黏）剂（聚乙烯醇、CMC-Na、明胶）、甘油,对内聚力作用大小依次卡波姆、增稠（黏）剂（聚乙烯醇、CMC-Na、明胶）、聚丙烯酸钠、甘油。结论采用优化后配方巴布剂剥离性能优良,内聚力适中、涂展性良好等各项指标均符合外用贴敷要求。     

正交试验优选复方水杨酸氯霉素凝胶基质

目的:优选复方水杨酸氯霉素凝胶基质的最佳配比。方法:以羧甲基纤维素钠、甘油、乙醇用量为考察对象,以综合评分为指标,采用L9(33)正交试验法优选基质处方,高效液相色谱法测定凝胶中水杨酸和氯霉素的含量。结果:处方中基质的最佳配比为羧甲基纤维素钠3g、甘油10g、乙醇35mL。水杨酸和氯霉素的平均加样回收率分别为99.1%和101.6%,RSD分别为0.8%和1.3%。结论:本法优选出的基质稳定,可为工业化生产提供理论依据。     

乳贴灵巴布膏基质配方及其工艺的优化

目的：优化乳贴灵巴布膏基质配方及其工艺,为其成型工艺提供依据。方法：分别以剥离强度、初黏力、外观为指标,采用L9（34）正交设计试验法优化乳贴灵巴布膏基质的配方。结果：乳贴灵巴布膏基质配方优化配比,即卡波姆-明胶-阿拉伯胶-羧甲基纤维素钠-聚丙烯酸钠比例为4∶5∶7.5∶2∶3.5。结论：按优化的乳贴灵巴布膏基质处方配比,所得膏体柔软、黏性适中、涂展性、保湿性良好、剥离无残留。     

阿奇霉素缓释阴道栓的处方优化

目的:优化阿奇霉素缓释阴道栓的处方。方法:采用硬脂酸聚烃氧酯(S-40)为基质,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、甘油为保湿剂等制备阿奇霉素缓释阴道栓。以累积释药百分率和栓剂硬度为考察指标、8%HPMC和甘油在处方中的用量为考察因素,采用正交设计法进行处方优化,并进行验证试验及体外释药模型拟合。结果:优化后处方组成为阿奇霉素6g,8%HPMC23.52g,甘油29.40g,无水乙醇3g,尼泊金乙酯0.59g,S-40294g。由优化后处方制备的3批栓剂平均含量99.5%,硬度符合要求,体外释放重复性和均一性良好,180min时累积释药百分率均大于98%,体外释药动力学符合Higuchi方程。结论:优化后的阿奇霉素缓释阴道栓处方可行,制备工艺稳定,重复性好,符合缓释制剂要求。     

西罗莫司单层高分子渗透泵控释片的制备及其体外释放特性研究

目的:制备西罗莫司单层高分子渗透泵控释片并考察其体外释放特性。方法:通过对片芯组成中的释药载体聚氧乙烯(PEO)的分子量、用量,促渗剂种类及氯化钠(NaCl)用量,包衣液中的聚乙二醇400(PEG400)用量,衣膜增重等设计单因素试验进行初步筛选,在此基础上以NaCl用量、衣膜增重、PEG400用量为因素,以释药方程的相关系数r为评价指标设计正交试验,考察并优化制剂处方及工艺,同时对其体外释放特性进行评价。结果:以PEO(Mw20000)30mg、NaCl70mg为片芯辅料,PEG4000.14g为包衣材料,衣膜增重12mg时制得的片剂最优,其零级释放特征显著,r=0.9954。结论:该制剂制备工艺简单,在体外可近恒速缓慢释放药物。     

毛蕊花苷固体脂质纳米粒的处方优选及其质量评价

目的:优选毛蕊花苷(VER)固体脂质纳米粒(SLN)的处方,并对VER-SLN质量进行评价。方法:采用乳化超声分散法制备VER-SLN,以包封率为评价指标,以药脂质量比、单硬脂酸甘油脂用量、泊洛沙姆188用量、豆磷脂用量为考察因素,通过正交试验对处方进行优化,同时以载药量、粒径、Zeta电位、包封率、稳定性及体外累积释放度为指标评价其质量。结果:最佳制备处方为药脂质量比为1∶75,单硬脂酸甘油脂的用量为0.6 g,泊洛沙姆188用量为0.5 g,豆磷脂用量为0.2 g。所制得的VER-SLN外观形态圆整,粒度分布均匀,平均粒径为(109±17)nm,Zeta电位为(-23±0.91)mV,平均包封率为96.66%,平均载药量为2.27%。体外释放结果表明,VER原料药体外8 h累积释放完全,VER-SLN体外4 h累积释放率为47.2%,48 h可达到92.9%。结论:该制剂处方设计合理,制备工艺稳定,乳化超声分散法制备的VER-SLN质量符合要求,可达到使药物缓慢释放的效果。     

茶碱脉冲栓剂的制备及体外释药性考察

目的:制备茶碱脉冲栓剂并评价其体外释药性质。方法:以处方基质中泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚乙二醇6000(PEG6000)、PEG400的不同用量为因素,以释药时滞及累积释药率为指标采用单因素法筛选栓剂处方组成,并考察填充不同内容物(茶碱原料、茶碱-PVP物理混合物和茶碱-PVP固体分散体)的栓剂的累积释药率。结果:较优基质处方组成为70%泊洛沙姆、6%CMC-Na、12%PEG6000、12%PEG400,其体外释药时滞为4h,90min累积释药率为85%以上;3种填充不同内容物的栓剂累积释药率分别为58.8%、65.8%、91%。结论:所制茶碱脉冲栓剂具有较好的脉冲释药作用。