“清华2号”对移植性肿瘤的抑制作用

清华2号（QH－2）为中药复方制剂。本研究了清华2号对小鼠移植性肝癌实体型Heps、艾氏实体癌EC和肉瘤S180的抑制作用,结果表明：清华2号对3种肿瘤均有较好的抑瘤效果,对Heps、EC和S180的实验抑菌率分别为41.09%、38.08%和40.59%。     

银杏叶聚戊烯醇联合化疗药对Heps和EC荷瘤小鼠的抗癌作用

目的研究聚戊烯醇联合化疗药对Heps和EC荷瘤小鼠的药效作用。方法从银杏叶中分离纯化聚戊烯醇 ,分别与氟脲嘧啶 (5 Fu)、环磷酰胺 (CTX)和顺铂 (PDD)联合应用 ,对移植性Heps和EC荷瘤小鼠进行抑瘤实验 ,并与 5 Fu、CTX和PDD单独用药比较。结果聚戊烯醇分别与CTX、PDD合用 ,对肝癌Heps的抑瘤率分别从4 2 .2 5 %、4 5 .0 4 %提高到 5 6 .4 9%、5 4 .96 % ;聚戊烯醇分别联合CTX、5 Fu用药 ,对艾氏腹水瘤EC的抑瘤率分别从37.6 4 %、39.89%提高到 6 2 .92 %、5 3.37%。结论聚戊烯醇对抗肿瘤药具有明显的辅助治疗和减毒增效的作用     

灵芝孢子多糖抗移植性肿瘤实验研究

目的研究灵芝孢子多糖的抗癌作用。方法采用小鼠抗移植性肿瘤实验方法。结果灵芝孢子多糖分别以150 mg.kg-13、00 mg.kg-1和600 mg.kg-1剂量连续12天灌胃给药,对小鼠移植性肝癌Heps的抑瘤率为53.77%~65.25%;连续8天灌胃给药,对小鼠移植性肉瘤S180的抑瘤率为50.39%~55.04%,皆呈良好的抑瘤作用。灵芝孢子多糖可分别提高Heps和S180荷瘤小鼠的脾指数和胸腺指数。结论灵芝孢子多糖有良好的抑瘤作用,并可增强Heps和S180荷瘤小鼠的非特异性免疫功能。     

海生素注射液抗肿瘤作用的实验研究

目的 :研究海生素的抗肿瘤效果。方法 :采用小鼠移植性实体瘤S180 、艾氏腹水瘤 (EAC)和肝癌实体瘤 (Heps)模型的抑瘤试验 ,尾静脉给予小鼠不同剂量的海生素 ,计算抑瘤率和荷瘤小鼠生命延长率。结果 :海生素在 4 90～ 10 0 0mg·kg- 1·d- 1剂量范围内对小鼠S180 和Heps的抑瘤率分别达到 4 1.10 %～ 4 9.0 8%和 36 .2 9%～ 4 9.19% ,对EAC小鼠的生命延长率为 2 2 .93%～ 6 9.98%。结论 :海生素对荷瘤小鼠具有明显的抑瘤作用 ,在有效治疗肿瘤的同时对小鼠体重无明显影响。     

苦草提取物Pft-d对小鼠S180肉瘤、肝癌Heps的抗癌作用及体外细胞毒活性实验研究

目的研究苦草Picriafel-terrae乙醇提取物30%乙醇洗脱部位(Pft-d)的抗癌活性。方法通过在体抗肿瘤实验和体外细胞毒实验,考察Pft-d对小鼠S180肉瘤、肝癌Heps肿瘤生长的抑制作用、对荷瘤小鼠免疫器官质量的影响及其细胞毒活性。结果 Pft-d对小鼠S180、Heps肿瘤的生长均有明显的抑制作用,剂量为10、20、40mg/(kg·d)时,对S180肉瘤生长的抑制率分别为44.44%、52.14%、61.97%,对肝癌Heps生长的抑制率分别为34.64%、41.55%、56.03%,与对照组比较差异显著(P0.05、0.01、0.001)。对荷瘤小鼠免疫器官无明显影响。在体外,Pft-d高剂量时,对胃窦癌、胃癌、残骨癌等人癌细胞显示细胞毒活性,但低剂量时活性不明显。结论 Pft-d具有强的抗癌活性,值得进一步研究。     

银杏叶聚戊烯醇抗癌作用的初步研究

目的 :研究银杏叶 (FoliumGinkgo)提取物—聚戊烯醇 (PolyprenolsGP 1 )的抗肿瘤作用。方法 :采用动物抗移植性肿瘤实验方法。结果 :1 0 0mg/kg的聚戊烯醇对移植性肝癌Heps和肉瘤S1 80 的实验抑制率分别为 49 1 3 %和 46 53% ,40 0mg/kg的聚戊烯醇对艾氏癌EC抑制率为 49 65 % (P <0 0 1 )。银杏叶聚戊烯醇对艾氏腹水癌EAC小鼠无明显延长寿命作用。结论 :银杏叶聚戊烯醇有良好的抗肿瘤作用 ,应进行深入研究     

Brucine对Heps荷瘤小鼠的抗肿瘤作用和毒性的研究

目的观察和评价B ruc ine对移植性肝癌Heps模型荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和生存时间的影响,同时考察B ru-c ine对其免疫系统、造血系统及肝、肾的毒性。方法用ICR♂小鼠接种肝癌Heps瘤株造成移植性肝癌Heps小鼠模型,以B ruc ine对荷瘤小鼠的抑瘤率和生命延长率代表B ruc ine的抗肿瘤活性;以小鼠的体重、免疫器官指数、血细胞指数和肝、肾指数为指标观察B ruc ine对小鼠的毒性及可能的作用机制。结果B ruc ine对移植性肝癌Heps荷瘤小鼠的抑瘤率分别为30.34%(1.61 mg.kg-1)、46.21%(3.23mg.kg-1)和42.07%(6.46 mg.kg-1)。3.23 mg.kg-1(1/20 LD50)是其最佳剂量。但对其生存时间无延长作用。毒性考察实验显示B ruc ine对肝癌Heps小鼠的造血、免疫系统以及肝、肾无明显的毒性。相反B ruc ine还能提高其免疫器官的重量和指数,提高肝癌Heps小鼠的白细胞和血小板数,并能降低小鼠因接种肝癌Heps瘤株而造成的AST、ALT和BUN异常升高。结论B ruc ine能有效抑制移植性肝癌模型荷瘤小鼠体内肿瘤生长,短期对动物的造血、免疫系统以及肝肾没有明显的毒性,相反还能刺激和促进造血系统和免疫系统的功能,恢复小鼠因接种肝癌Heps瘤株而造成的肝肾功能的损伤。通过深入研究B ruc ine有可能发展成为一种新型抗癌药。     

马钱子碱及其脂质体对移植性肝癌Heps小鼠的抗肿瘤作用和毒性的比较

目的:比较马钱子碱(brucine,B)和马钱子碱脂质体(brucine liposome,BL)对移植性肝癌Heps小鼠的抗肿瘤作用和毒性。方法:ICR雄性小鼠接种肝癌Heps瘤株造成移植性肝癌Heps小鼠模型(简称Heps小鼠),测定B(1·61,3·23,6·46 mg·kg~(-1)·d~(-1),ip,8 d)和BL(以B计,1．61和3．23 mg·kg~(-1)·d~(-1),ip,8 d)对实体瘤小鼠的抑瘤率和腹水瘤小鼠的生命延长率;并比较各组实体瘤小鼠的体重、免疫器官(脾和胸腺)指数、血细胞指数(白细胞、红细胞、血小板和血红蛋白)和肝、肾功能指数(AST,ALT和BUN)。结果:低、中、高剂量的B(1．61,3．23,6．46 mg·kg~(-1)·d~(-1))对Heps实体瘤小鼠的抑瘤率分别为35．05%,43．70%,46．09%;同剂量的BL(1．61,3．23 mg·kg~(-1)·d~(-1))的抑瘤率分别为45．41%和58．19%。BL对Heps实体瘤小鼠的肿瘤抑制作用显著强于B,但B和BL对Heps腹水瘤小鼠生存时间均无延长作用。B和BL在1．61,3．23 mg·kg~(-1)·d~(-1)时对Heps实体瘤小鼠的造血、免疫系统以及肝、肾功能不仅无明显的毒性,相反还能提高其免疫器官的重量和指数,显著提高Heps小鼠的白细胞和血小板计数,并能显著降低Heps小鼠的AST,ALT和BUN的异常升高。结论:BL对移植性肝癌Heps小鼠的抗肿瘤活性明显强于B,并且对Heps小鼠造血、免疫系统以及肝肾的毒性低,通过深入研究BL可望成为一种新型的抗癌药物。     

青蒿素抗肿瘤作用的初步研究

目的 研究菊科植物黄花蒿的单体青蒿素(Artimisinine, ART)的抗肿瘤作用.方法 采用动物移植性肿瘤实验方法.结果 50 mg·kg-1 ART对小鼠移植性肉瘤S180的抑瘤率为37.88%;100 mg·kg-1 ART对小鼠移植性肝癌Heps实体瘤的抑瘤率为35.23%;ART对艾氏腹水癌EAC小鼠生命延长率无统计学意义.结论 ART具有良好的抗肿瘤作用.     

泥蚶提取物-海生素抗肿瘤作用的实验研究

目的:探讨泥蚶提取物 海生素对体外培养的人肺癌、乳癌、胃癌细胞增殖的影响和对小鼠移植性肿 瘤预防治疗的作用。方法:采用MTT法检测海生素(0.5%～2%)对体外培养的人肿瘤细胞增殖的抑制作 用;体内实验则首先尾静脉给予小鼠147,210,300mg·kg-1·d-1的海生素,共3d。然后用小鼠实体瘤S180、 肝癌实体瘤(Heps)和艾氏腹水瘤(EAC)株接种小鼠,接种后继续给药10d,计算抑瘤率和荷瘤小鼠生命延长 率。结果:海生素在0.5%～2%的剂量范围内,对体外培养的3种肿瘤细胞均有抑制作用。其中对肺癌细胞 最明显,且存在量效关系(r=0.974,P<0.01)。体内实验结果显示灌胃给药海生素147～300mg·kg-1剂 量范围内,对接种的S180和肝癌实体瘤(Heps)的抑瘤率分别达到19.34%～65.19%和32.23%～79.53%,对 艾氏腹水瘤(EAC)小鼠的生命延长率为40.54%～57.66%。结论:海生素对体外培养的人肺癌、乳癌和胃癌 肿瘤细胞和对接种的小鼠肿瘤具有明显的抑制作用,且毒副作用小,有可能开发成为一种海洋抗肿瘤药物。     

4-甲氧基-N,N′-二(2-取代苯基)-1,3-苯二磺酰胺类化合物的合成及体外抗血小板聚集活性研究

目的 寻找新的抗血小板聚集药物并研究4-甲氧基-N,N′-二(2-取代苯基)- 1,3-苯二磺酰胺类化合物的不同2-位取代苯基对抗血小板聚集活性的影响。方法 以吡考他胺为先导化合物,用取代苯磺酰氨基代替3-吡啶甲氨基对先导化合物进行结构改造：以苯甲醚为原料,采用文献方法与氯磺酸反应直接制得重要中间体4-甲氧基-1,3-苯二磺酰氯;该中间体与2-取代苯胺类化合物经胺解反应制得目标化合物。以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药物,采用Born比浊法对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论 共制得12个化合物(4a~4l),其化学结构由IR、1H-NMR和MS光谱确证,其中9个化合物(4a~4c, 4e~4i和4l)未见文献报道。药理试验结果表明,5个化合物表现出较好的体外抗血小板聚集活性：化合物4g、4f和4b的活性优于吡考他胺和阿司匹林;化合物4i的活性略低于阿司匹林;化合物4h的活性与吡考他胺相当。     

脂肪酶抑制剂产生菌筛选

为了开发减肥用品的微生物菌种 ,用脂肪酶活性为筛选模型分别以肉汤培养基和马铃薯培养基培养土壤分离获得 1 1个菌株LA、LB、LC、LD、LE、LF、LG、MA、MB、MC和MD ,且同时考察了各菌株发酵液对淀粉酶、蛋白酶的抑制效果 ,结果表明LC、LE、LF、LG、MC和MD对淀粉酶有抑制作用 ,其抑制率分别为3 7%、5 8%、32 %、3 2 %、70 2 %和 73 5 % ;LA、LB、LC、MB对蛋白酶有抑制效果 ,抑制率分别为 55 %、31 2 5 %、37 5 %和 2 7 3 % ;LA、LB、LC、LD、LE、LF、MC和MD对脂肪酶有抑制效果 ,抑制率分别为 79%、54 8%、2 0 9%、1 2 9%、61 3 %、80 6 %、2 4 7%和 35 1 %。菌种LF对脂肪酶有较强的抑制作用 ,对淀粉酶抑制作用较小 ,对蛋白酶没有抑制作用。初步鉴定该菌属于芽孢杆菌属 ,命名为BacillusspLF。     

Effect of the natural antioxidant 2"-O-glycosylisovitexin on superoxide and hydroxyl radical generation.

The inhibitory effect of 2"-O-glycosyl isovitexin (2"-O-GIV) isolated from green barley leaves on superoxide and hydroxyl radical generation was investigated using electron spin resonance spectroscopy. 2"-O-GIV exhibited dose-related inhibitory activity both towards superoxide generation and hydroxyl radical generation. 2"-O-GIV inhibited superoxide formation by 97% at a level of 25 mM and inhibited hydroxyl radical formation by 91% at a level of 500 microM. The results suggest that the inhibitory activity of 2"-O-GIV is due to trapping radicals.     

基于环氧合酶抑制作用的人工麝香质量评价方法研究

采用酶免疫(EIA)法,测定和计算人工麝香对环氧合酶Ⅱ(COX-2)的抑制率,构建人工麝香对COX-2抑制作用的量效关系,为建立人工麝香的体外抗炎效价测定方法提供研究基础。结果显示,人工麝香对COX-2具有明显抑制作用,半数抑制浓度(IC50)为2.26 mg·mL-1,在0.31～20.0 mg·mL-1内,具有明显的量效关系。结果表明,该方法快速、灵敏、准确、重现性好,可用于建立人工麝香抗炎生物效价检测方法,同时本文也为人工麝香的生物活性评价提供了新的研究思路和方法。     

人参皂苷对醛糖还原酶的抑制作用

目的糖尿病并发症与糖代谢的多元醇通路有关,而醛糖还原酶(aldose reductase,AR)是该通路的关键限速酶。本研究拟分析不同类型人参皂苷对AR的抑制作用,探讨其在糖尿病并发症治疗中的潜在应用价值。方法采用分光光度法测定不同类型人参皂苷对AR的抑制作用,并依据动力学曲线计算其半数抑制浓度((IC50));通过双倒数作图法确定人参皂苷对AR抑制作用的类型。结果人参皂苷Rb1、Rd、Rg1和Rg2对AR具有抑制作用,而人参皂苷Rb2、Rb3、Rc和Re的抑制作用不明显。进一步分析表明,人参皂苷Rd、Rg1和Rg2对AR的抑制作用强于"依帕司他",而Rb1的抑制作用较弱;另外,人参皂苷的浓度与其对AR的抑制作用正相关,且抑制类型均为反竞争性抑制。结论人参皂苷Rg2、Rg1、Rd对该AR具有较强的抑制作用,在糖尿病并发症治疗方面具有潜在的应用价值。     

Survivin与bcl-2基因反义寡核酸联合对人乳腺癌裸鼠皮下移植瘤的治疗作用

目的：本研究旨在探讨survivin与bcl-2基因反义寡脱氧核苷酸联合对人乳腺癌裸鼠皮下移植瘤的治疗作用。方法：在BALB／c裸鼠上建立MCF-7乳腺癌细胞株模型．然后随机分成阴性对照组和5个实验组[分别为脂质体survivin正义脱氧寡核苷酸（SODN）组、脂质体bcl-2 SODN组、脂质体survivin反义寡脱氧核苷酸（ASODN）组、脂质体6cl-2 ASODN组、联合反义给药组]。检测裸鼠体重及肿瘤体积变化，计算抑瘤率及肿瘤缩小率。结果：给药后，联合反义给药组的肿瘤体积抑瘤率为78．4％，肿瘤重量抑瘤率为75．3％，肿瘤缩小率为41．6％。在给药后，各组裸鼠体重变化无明显统计学差异（P〉0．05）。结论：survivin与bcl-2基因反义寡核酸联合在体内能明显抑制肿瘤生长。     

玉竹提取物A对小鼠脾淋巴细胞转化和IL-2产生的影响

目的探讨玉竹提取物A(EA-PAOA)对免疫功能的影响及其作用机制。方法以体外观察小鼠脾淋巴细胞转化和IL-2产生为指标。结果玉竹提取物A对Con-A诱导的小鼠脾淋巴细胞转化的IP(inhibitory percentage)以1μg/mL计量的抑制作用相对为高,达66.1%(P<0.01),对非Con-A诱导的小鼠脾淋巴细胞自然转化,小剂量没有抑制作用,但二者均呈量效关系;对小鼠脾淋巴细胞经Con-A诱导和去除Con-A及玉竹提取物A两种IL-2产生的抑制作用都以10μg/mL的计量为最高,IP分别达41.5%和26.9%,P均<0.01。结论玉竹提取物A对免疫功能起抑制作用,抑制IL-2的产生是其机制之一。     

五味子总木脂素的分离纯化与体外抗肿瘤活性的研究

目的：对五味子总木脂素进行提取分离,并对该有效部位进行体外抗肿瘤作用初步研究。方法：通过硅藻土-索氏提取法分离纯化五味子总木脂素,采用MTT法测定总木脂素对人乳腺癌细胞系MCF-7、肝癌细胞系HepG2和人食管癌细胞系9706的体外抗肿瘤作用。结果：五味子总木脂素有效部位产率和含量分别为17．7％和11．7％,体外细胞实验表明该部位对人乳腺癌细胞系MCF-7、肝癌细胞系HepG2的抑制效果显著。结论：硅藻土-索氏提取法适用于五味子总木脂素的分离纯化,五味子总木脂素具有一定的体外抗肿瘤活性。     

几种虫草无性型及其相关真菌体外抑制单胺氧化酶活性研究

目的选择较强抑制单胺氧化酶(MAO)活性的菌株及初步确定活性部位。方法基于消耗底物犬尿胺原理,应用分光光度计对20个菌株进行初筛,在此基础上用酶标仪对10株细脚拟青霉进行比较研究,并由相对抑制率初步确定活性部位。结果RCEF1054、RCEF0943、RCEF1078和RCEF0440菌株活性较强。细脚拟青霉菌丝体不同溶剂先后提取所得产物MAO抑制率不同,氯仿组>甲醇组>水提组。氯仿组抑制率最高的菌株是Pt25(63.66%)。甲醇和水提物活性较低。10个菌株发酵液提取物均有一定活性,抑制率在15.5%~31.7%之间,较高的是pt12、pt02和pt57菌株。结论不同菌种或不同溶剂提取物的抑制MAO活性差异显著。细脚拟青霉RCEF0788(pt57)菌株提取物具有较高活性。