抗2型糖尿病新药利拉利汀

利拉利汀是继西他列汀、沙格列汀后的二肽基肽酶-4抑制剂,与饮食和运动结合用于改善2型糖尿病患者的血糖控制能力。现有临床研究表明,利拉利汀是一个口服有效、可能有市场前景的药物。文中对利拉利汀的作用机制、药效学、药代动力学、药物相互作用、临床评价和安全性等进行综述。     

2型糖尿病治疗新药-利拉利汀的临床应用评价

目的:拟对利拉利汀(linagliptin)进行临床应用评价。方法:查阅筛选国内外最新的研究文章或综述,对利拉利汀的药理学,药动学特征,药效学,耐受性包括药物相互作用等做一综述。结果:利拉利汀单用或联合用药后均能够降低糖化血红蛋白水平,降低空腹血糖及餐后血糖。较之其他已上市二肽基肽酶抑制剂,利拉利汀的优势在于较高的肾脏安全性,接受治疗的患者无需定期检查肝、肾功能以及剂量调整。利拉利汀单用,与二甲双胍或噻唑烷二酮类联用发生低血糖的风险较低,但与促胰岛素分泌剂联用时易诱发低血糖事件。此外,有研究指出利拉利汀不宜与CYP3A4以及P-gp酶诱导剂同时服用以免降低疗效。结论:利拉利汀作为新上市的二肽基肽酶-4抑制剂,能有效控制2型糖尿病患者体内血糖和糖化血红蛋白浓度,且肾脏安全性较高,在肾损伤患者中也无需调整剂量,具有较高的安全性和较好的应用前景。     

治疗2型糖尿病新药——利拉利汀

目的:为利拉利汀临床应用提供参考。方法:对利拉利汀作用机制、药动学、临床应用等方面进行综述。结果与结论:利拉利汀是一个口服有效、市场前景良好的药物,单用或与二甲双胍、吡格列酮、磺酰脲类联用都有明显的降血糖作用,且服用安全、耐受性好、不良反应少。     

利拉利汀中4种杂质的合成

目的：为了加强对抗糖尿病药物利拉利汀的质量控制,合成了与利拉利汀相关的5个化合物：A、B、C、D和E。方法：利拉利汀1经取代反应分别得到化合物A和B;利拉利汀1经加成反应得到化合物C;利拉利汀1经三步取代反应得到化合物D;利拉利汀1经多步取代反应得到化合物E。结果与结论：合成了5个化合物,经HPLC确证,其中化合物A、B、D、E分别对应杂质A、B、D、E,其中化合物C的结构有待进一步研究。     

2型糖尿病口服药Tradjenta在美国获批

<正>2011年5月2日,美国FDA批准治疗2型糖尿病的口服新药Tradjenta(利拉利汀)上市,此药由美国勃林格殷格翰制药公司出品,用于改善2型糖尿病患者血糖控制能力。口服,每日一片。一项招募     

美国FDA批准2型糖尿病治疗新药利拉利汀

美国FDA2011年5月宣布批准德国勃林格殷格翰公司的利拉利汀（linagliptin,商品名Tradjenta）与体育运动和饮食控制结合用于治疗成人2型糖尿病。     

药学资讯

利拉利汀治疗2型糖尿病老年患者安全有效 2型糖尿病中,老年人（≥65a）占有一定比例,但这些老年患者很多都未纳入降糖药物临床研究中。近期发表了一项随机双盲多围Ⅲ期临床研究,评价了2型糖尿病老年患者使用二肽基肽酶-4抑制剂利拉利汀的疗效。入组的2型糖尿病患者年龄≥70a,糖化血红蛋白（HbAlc）≥7．0％,     

世界新药之窗

内分泌与代谢性疾病治疗药物最新动态CHMP建议扩大批准Trajenta片剂欧洲药品管理局(EMA)人用药品委员会(CHMP)支持批准勃林格殷格翰和礼来公司关于扩大Trajenta)(利拉利汀,二肽基肽酶4抑制剂)片剂适应症的申请,包括在     

马来酸曲美布汀联合莫沙必利对功能性消化不良患者胃激素水平的影响

目的:探讨马来酸曲美布汀联合莫沙必利对功能性消化不良(functional dyspepsia,FD)患者胃激素的影响。方法:选取2017年1月至2019年1月邻水县人民医院收治的FD患者200例,采用随机数字表法分为汀利组和莫利组,每组100例。莫利组给予莫沙必利治疗,汀利组在此基础上联合马来酸曲美布汀治疗,比较2组患者胃动素(motilin,MOT)、胃泌素(gastrin,GAS)、胃肠道症状分级量表(gastrointestinal symptom rating scale,GSRS)评分、疗效和药物不良反应。结果:治疗2、4周后,汀利组和莫利组MOT和GAS水平明显高于治疗前;汀利组MOT和GAS水平明显高于莫利组;汀利组和莫利组GSRS评分明显低于治疗前,汀利组GSRS评分显著低于莫利组;汀利组治疗有效率显著高于莫利组;以上差异均具有统计学意义(P <0.05)。汀利组和莫利组药物不良反应率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:马来酸曲美布汀联合莫沙必利可有效改善FD患者胃激素及临床症状,提高治疗疗效,且安全性好,值得临床推广。     

利拉萘酯乳膏治疗手足癣和体股癣的疗效观察

目的：观察利拉萘酯治疗手足癣和体股癣的临床疗效。方法：观察160例诊断明确的手足癣和体股癣患者,治疗组与对照组各80人,治疗组外用利拉萘酯乳膏,对照组外用酮康唑乳膏。结果：利拉萘酯治疗手足癣及体股癣的有效率为98．75％,明显高于对照组（85．00％）,两组有统计学差异（P〈0．01）。结论：利拉萘酯治疗手足癣及体股癣疗效高,副作用少,用药方便,值得临床推广应用。