多潘立酮片在健康人体的相对生物利用度与生物等效性

目的建立测定血浆中多潘立酮浓度的HPLC—FL法并研究多潘立酮片的相对生物利用度及其生物等效性。方法按两制剂双周期自身对照交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服受试制剂和参比制剂多潘立酮片,用HPLC法测定血药浓度,计算药代动力学参数,并评价两制剂的生物等效性。结果口服多潘立酮片（受试制剂）和多潘立酮片（吗丁啉,参比制剂）20mg后的主要药代动力学参数：受试制剂多潘立酮片t1/2（9．14±0．77）h、Cmax（28．94±4．06）ng·mL^-1、Tmax（0．75±0．24）h、AUC0-1（144．36±30．94）ng·h·mL^-1;参比制剂多潘立酮片t1／2（8．58±1．10）h、Cmax（29．62±5．01）ng·mL^-1、Tmax（0．79±0．32）h、AUC0-1（140．51±31．13）ng·h·mL^-1。以AUC0-1计算,与参比制剂相比受试制剂中多潘立酮的平均相对生物利用度为（103．0±5．4）％。结论两制剂具有生物等效性。     

单硝酸异山梨酯片体内生物等效性研究

目的评价单硝酸异山梨酯片在健康人体相对生物利用度及生物等效性。方法受试者随机、自身双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂20mg,采用LC／MS法测定血浆中药物浓度,药动学参数采用DAS软件处理获得。结果两种制剂Cmax分别为（486．19±108．22）、（465．62±87．188）ng·ml^-1,Tmax分别为（0．62±0．33）、（0．79±0．49）h,t1／2分别为（4．51±0．60）、（4．60±0．75）h,AUC0-tn分别为（3195．75±421．77）、（3222．92±386.83）ng·h·ml^-1,AUC0-∞。分别为（3350．90±452．63）、（3390．83±401．04）ng·h·ml^-1;相对于参比制剂,受试制剂的生物利用度F0-tn为（99．96±13．25）％。受试制剂和参比制剂的Cmax、AUC0-tn和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间无显著性差异（P〉0．05）。结论两种单硝酸异山梨酯片均具有生物等效性。     

阿魏酸钠颗粒人体生物利用度和生物等效性研究

目的在健康成年男性志愿者中比较阿魏酸钠颗粒与阿魏酸钠胶囊的相对生物利用度,评价二者的生物等效性。方法20名受试者单剂量交叉口服阿魏酸钠颗粒与阿魏酸钠胶囊,用HPLC法紫外检测器测定不同时间点的血药浓度,计算其药代动力学参数,评价两制剂的生物等效性。结果受试制剂及参比制剂Cmax分别为（3．91±1．88）、（5．00±2．71）mg·L^-1;Tmax分别为（0．34±0．08）、（0．33±0．15）h;t1／2（ke）分别为（0．68±0．19）、（0．66±0．18）h;AUC0-tn分别为（3．05±1．2）、（3．08±1．36）mg·h·L^-1;单次口服受试制剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∝分别为（102．61±16．03）％、（102．26±15．54）％。对药动学参数AUC、Cmax、Tmax,等经统计学分析,无显著性差异。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

克林霉素磷酸酯分散片人体生物等效性研究

目的评价克林霉素磷酸酯分散片在健康人体相对生物利用度及生物等效性。方法受试者随机、自身双交叉、单剂量口服受试制剂或参比制剂300 mg,采用液相色谱串联质谱法测定血浆中药物浓度,药动学参数采用DAS软件处理获得。结果两种制剂Cmax分别为（2.896±1.007）、（3.009±0.755）μg/ml,Tmax分别为（2.11±0.96）、（1.89±0.92）h,t1/2分别为（1.94±0.39）、（1.86±0.30）h,AUC0-tn分别为（12.625±4.956）、（11.658±3.829）μg.h/ml,AUC0-∞分别为（13.027±5.323）、（11.948±4.057）μg.h/ml;相对于参比制剂,受试制剂的生物利用度F0-tn为（107.8±17.4）%。受试制剂和参比制剂的Cmax、AUC0-tn和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间无显著性差异。结论重庆巨琪诺美制药有限公司研制的克林霉素磷酸酯分散片与大同云华药业有限公司生产的克林霉素磷酸酯片具有生物等效性。     

重组人生长激素在猕猴体内相对生物利用度研究

目的评价重组人生长激素（rhGH）冻干粉针剂受试制剂与参比制剂在猕猴体内的相对生物利用度。方法猕猴随机分成两组,运用交叉设计方法,先后接受皮下注射受试制剂或参比制剂0．5IU·kg^-1,测定不同时间点生长激素血药浓度,并进行相关药动学参数分析。结果受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数Tmax分别为（3．0±1．4）、（2．3±1．8）h;Cmax分别为（173．2±79．0）、（159．0±41．3）μg·L^-1;AUC（0-12h）分别为（1139±258）、（1108±390）μg·h·L^-1;结论受试制剂的相对生物利用度为（107±16）％。     

马来酸依那普利片的人体生物等效性研究

目的考察两种马来酸依那普利片的相对生物利用度,评价两者的生物等效性。方法采用双周期自身随机交叉试验设计。20名健康男性志愿者单剂量口服受试制剂或参比制剂,血药浓度采用高效液相色谱-串联质谱测定。结果受试制剂及参比制剂马来酸依那普利实测平均血药峰浓度Cmax分别为（32.74±9.01）、（35.48±11.44）μg.L-1;实测平均达峰时间Tmax分别为（0.76±0.17）、（0.87±0.17）h;受试制剂及参比制剂t1/2分别为（2.52±2.95）、（3.10±5.79）h;AUC（0-48h）平均值分别为（59.22±20.46）、（64.43±23.42）mg·h·L-1;AUC（0-∞）平均值分别为（60.01±20.39）、（65.09±23.43）mg·h·L-1;以AUC计算,受试制剂的相对生物利用度为（97.8±34.1）%。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

400 mgI/ml和370 mgI/ml造影剂在脊髓血管CTA中的应用对比

目的：比较400mgI／ml与370mgI／ml非离子碘造影剂在脊髓血管CTA中能否提高脊髓前动脉、大根髓动脉的图像质量。方法：103例患者分为370mgI／ml组（51例）和400mgI／ml组（52例）,行多排CT脊髓血管CTA扫描,图像经颅脑CT算法及小视野二次重建,对比（1）降主动脉起始段CT值;（2）脊髓前动脉（ASA）和大根髓动脉（AA）显示率;（3）AA走行各段对比噪声比（CNR）;（4）ASA和AA图像质量评分。结果：370mgI／ml组和400mgI／ml组降主动脉起始段血管内密度分别为（305．5±23．7）HU和（367．4±19．8）HU,组间有统计学差异（t=2．23,P〈0．05）;370mgI／ml组和400mgI／ml组的ASA和AA的显示率均为100％;370mgI／ml组和400mgI／ml组AA各段的CNR分别为：（1）AA起源血管段（肋间动脉或腰动脉）：24．11±4．43和27．88±5．12,组间有统计学差异（t=3．998,P〈0．05）;（2）椎间孔段：7．23±4．28和7．87±4．72,组间无统计学差异（t=0．316,P〉0．05）;（3）椎管内段：6．08±1．17和6．53±1．52,组间无统计学差异（t=0．894,P〉0．05）;（4）汇入ASA动脉后：9．72±1．91和9．49±2．01,组间无统计学差异（t=0．564,P〉0．05）。ASA和AA的图像质量评分显示370mgI／ml组和400mgI／ml组组间没有统计学差异（Χ^2=0．317,P〉0．05;Χ^2=0．569,P〉0．05）。结论：多排CT脊髓CTA中,使用400mgI／ml非离子碘造影剂与370mgI／ml非离子碘造影剂相比可以增加血管强化,但并不能显著提高ASA和AA图像质量。     

LC-MS法测定国人血浆中非那雄胺浓度及生物等效性研究

目的建立非那雄胺血药浓度的LC—MS测定法,用于人体生物等效性研究。方法采用随机双交叉实验设计,20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂2mg,用LC—MS法测定国人血浆中的非那雄胺浓度。结果受试制剂和参比制剂的AUC0-24分别为（123．95±25．47）、（126．35±28．16）μg·h·L;AUC0-∞分别为（126．12±27．48）、（129．85±29．12）μg·h·L^-1;Cmax分别为（22．17±3．83）、（22．48-＋4．69）μg·L^-1;Tmax分别为（3．1±0．6）、（2．9±0．8）h;T1／2分别为（4．2±0．3）、（4．3±0．5）h。受试制剂的相对牛物利用度为（99．4±9．2）％。结论经统计学分析,两种非那雄胺片剂具有生物等效性。     

盐酸舍曲林片、分散片人体生物等效性研究

 目的 评价盐酸舍曲林片、分散片在健康人体相对生物利用度及生物等效性.方法 受试者随机、自身三交叉、单剂量口服受试制剂盐酸舍曲林片、分散片和参比制剂50 mg,采用LC/MS/MS法测定血浆中药物浓度,药动学参数采用BAPP2.2软件处理获得.结果 3种制剂Cmax分别为(14.10±6.49) ng/ml、(14.17±6.02) ng/ml和(14.51±6.27) ng/ml,Tmax分别为(5.22±1.17) h、(5.11±1.68) h和(4.72±1.18) h,t1/2分别为(29.92±7.43) h、(27.55± 6.89) h和(29.04±7.52) h,AUC0 tn分别为(457.86±236.28) ng/(ml·h)、(452.62±259.41) ng/(ml·h)和(452.49±275.10) ng/(ml·h),AUC0-∞分别为(502.95±276.04) ng/(ml·h)、(493.11±299.28) ng/(ml·h)和(502.59±324.23) ng/(ml·h);相对于参比制剂,受试制剂的生物利用度F0-tn为(105.22±21.85)%和(13.26±19.00)%.受试制剂和参比制剂的Cmax、AUC0 tn和AUC0 ∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间无显著性差异.结论 浙江京新药业股份有限公司研制的盐酸舍曲林片、盐酸舍曲林分散片与辉瑞制药有限公司生产的盐酸舍曲林片具有生物等效性.     

高效液相色谱法研究人体内兰索拉唑片药动学和生物等效性

目的研究健康人口服兰索拉唑片后的药动学和生物等效性。方法19个健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计,口服兰索拉唑片30mg后用HPLC法测定血浆中兰索拉唑浓度,以DAS软件计算其药动学参数和评价生物等效性。结果在选定的色谱条件下兰索拉唑与内标及血浆杂质分离良好,在20～2000ng·mL^-1范围内线性良好。相对回收率〉95．14％,日内和日间RSD〈13．2％。兰索拉唑片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数：Tmax分别为（2．45±0．47）h和（2．45±0．47）h,Cmax分别为（818．0±275．2）ng·mL^-1和（859．3±311．3）ng·mL^-1;t1／2分别为（2．24±0．89）h和（2．18±0．85）h;AUC0→12分别为（2405±1141）ng·h·mL^-1和（2511±1351）ng·h·mL^-1;用面积法（AUC0→t）估算的兰索拉唑片相对生物利用度为（99．9±15．9）％。结论用HPLC法测定血浆中兰索拉唑浓度,杂质无干扰,定量限低,重复性好,准确度高。受试的兰索拉唑片与参比的兰索拉唑片生物等效。