基于淫羊藿黄酮类化合物的体内代谢阐述其抗骨质疏松药效物质基础

全面系统阐述了淫羊藿饮片中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷I、淫羊藿苷5种主要黄酮类化合物的体内代谢过程,整理了5种黄酮类化合物的体内代谢产物与代谢途径;基于5种黄酮类化合物主要体内代谢产物,总结其共性代谢规律和共有代谢产物,并结合淫羊藿总黄酮、淫羊藿苷、宝藿苷I、淫羊藿素的抗骨质疏松药理作用及其作用机制,初步推断淫羊藿黄酮类化合物中的次糖苷和苷元是淫羊藿黄酮类化合物的主要体内代谢产物,次糖苷和苷元也可能是淫羊藿总黄酮抗骨质疏松重要药效物质基础。为淫羊藿饮片及淫羊藿黄酮类化合物抗骨质疏松药效物质基础及机制研究和抗骨质疏松有效药物研发提供了重要依据和指导。     

基于抗骨质疏松作用的淫羊藿拆分组分的筛选研究

目的:研究淫羊藿及其拆分组分对维甲酸致骨质疏松模型大鼠的影响,筛选最有效组分。方法:考察淫羊藿各组分对维甲酸致骨质疏松模型大鼠血清中Ca~(2+)、P~(3+)、ALP、Str ACP、BCG、E2的含量变化以及对骨钙、骨磷、双侧腿骨骨质量/体质量比、单侧股骨灰质量/干质量比的影响,并对股骨进行骨组织病理学观察。结果:淫羊藿30%乙醇组分可显著增加模型大鼠骨钙、骨磷含量和血清E2水平,降低血清ALP、Str ACP、BCG及磷含量,显著提高双侧腿骨质量/体质量比和单侧股骨灰质量/干质量比;淫羊藿全成分可显著增加骨钙、双侧股骨骨质量/体质量比和单侧股骨灰质量/干质量比,降低血清ALP及磷含量;骨组织形态学观察结果显示,除阳性对组外,淫羊藿30%乙醇段对骨病理形态改善最明显,可明显增加骨小梁的密度和间隙,仅局部骨壁呈间断性松质骨结构;综合各指标得出各组分抗骨质疏松作用大小依次为:淫羊藿30%乙醇段淫羊藿全成分淫羊藿水段淫羊藿95%乙醇段淫羊藿多糖。结论:淫羊藿各拆分组分中淫羊藿30%乙醇段在抗骨质疏松方面作用最显著,淫羊藿全成分也有较好的抗骨质疏松作用,但效果不如淫羊藿30%乙醇段,淫羊藿水段和淫羊藿95%乙醇段对骨质疏松可能有一定的预防作用,淫羊藿多糖的抗骨质疏松作用不明显。     

HPLC法测定补肾益骨膏中淫羊藿甙的含量

补肾益骨膏是由淫羊藿、熟地、杜仲等诸药组成的复方制剂。具有滋肾填髓、强腰健骨之功效。经多年临床应用,对绝经期骨质疏松有较好疗效。为有效控制其质量,我们选择淫羊藿中淫羊藿甙的含量作为指标,建立了补肾益骨膏中淫羊藿甙的ＨＰＬＣ测定法,其实验结果准确,重现...     

淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷的心血管保护作用及机制研究进展

淫羊藿总黄酮是淫羊藿主要活性成分,而淫羊藿苷是淫羊藿总黄酮中的重要活性物质之一,具有抗炎、抗肿瘤、抗骨质疏松、保护心脑血管等广泛的药理作用。本文通过系统查阅中国知网、Pub Med、Springer Link等国内外文献数据库,收集淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷对心血管保护作用方面的文献,获取第一手资料,并对其进行分析和归纳整理。发现淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷保护心血管作用涉及抗动脉粥样硬化、抗高血压、对血流动力学及血液流变学影响、抗心肌缺血、抗心力衰竭等方面的作用,在细胞因子、细胞内信号通路层面对其作用机制也进行了不同深度的研究。本文内容详实可靠,为以淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷为主要药效成分的新药研究提供文献资料,具有重要的理论价值和现实意义。     

黔产2种淫羊藿抗小鼠骨质疏松药效对比研究

目的:研究黔产2种淫羊藿(粗毛淫羊藿和黔岭淫羊藿)抗地塞米松致骨质疏松模型小鼠的药效,并比较其药效差异.方法:昆明种小鼠72只,随机分成空白组(Ⅰ)、骨质疏松模型组(Ⅱ)、粗毛淫羊藿高剂量(Ⅲ)、低剂量组(Ⅳ)、黔岭淫羊藿高剂量(Ⅴ)、低剂量组(Ⅵ).除空白组外各组均用地塞米松注射致骨质疏松小鼠模型,同时造模期间按剂量分组灌胃给药,持续给药28 d.然后小鼠断颈取血,检测S-Ca,S-P含量及S-ALP活性;取小鼠第一腰椎做骨组织病理切片;测量腰椎松质骨的静态参数.结果:各治疗组与模型组对比均有显著疗效,S-Ca,S-P,ALP均升高;骨小梁平均厚度、骨小梁数量、骨小梁面积百分数增加,骨小梁分离度变小;腰椎骨形态骨小梁密度、宽度均有不同程度增加,骨小梁间隙缩小.2种淫羊藿相比较粗毛淫羊藿的作用显著优于黔岭淫羊藿.结论:黔产2种淫羊藿对地塞米松致骨质疏松模型小鼠有明显的改善作用.在同等实验条件下,粗毛淫羊藿的抗骨质疏松效果显著优于黔岭淫羊藿.     

炮制对淫羊藿中淫羊藿苷及总黄酮的影响

淫羊藿具补肾阳,强筋骨,祛风湿功效。临床常用于阳瘘遗精,筋骨瘘软,风湿痹痛等证。淫羊藿中含多种黄酮类成分,其中以淫羊藿苷,淫羊藿次苷,箭叶淫羊藿苷等为主[1] 。淫羊藿临床常见炮制品有淫羊藿、炙淫羊藿、盐淫羊藿、酒淫羊藿等,其中油炙后能增强补肾壮阳作用[2 ,3] 。本实验首次采用高效液相法测定淫羊藿中主成分淫羊藿苷,采用紫外分光光度法测定其总黄酮,并比较炮制对其含量的影响,为筛选最佳炮制工艺、制定淫羊藿饮片的质     

基于谱效关系和网络药理学的淫羊藿抗骨质疏松物质基础及作用机制

目的 研究淫羊藿抗骨质疏松的物质基础并预测其作用机制。方法 应用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF-MS/MS）分析14批淫羊藿的化学成分;以成骨细胞碱性磷酸酶（ALP）活性为药效指标,采用偏最小二乘法回归分析（PLSR）建立UPLC-Q-TOF-MS/MS谱峰与ALP活性的谱效关系模型,筛选淫羊藿抗骨质疏松的药效物质基础;综合利用中药系统药理学数据库与分析平台（TCMSP）,比较毒物基因组学数据库（CTD）,DAVID等在线平台及Cytoscape 3.6.1软件预测淫羊藿抗骨质疏松的可能作用机制。结果 UPLC-Q-TOF-MS/MS分析共指认谱峰61个,鉴定化合物56个。PLSR分析显示淫羊藿苷,宝藿苷Ⅰ,朝藿定A,箭藿苷A和宝藿苷Ⅱ与ALP活性的相关性较强,为淫羊藿发挥抗骨质疏松作用的潜在物质基础。基于网络药理学对上述5个成分的抗骨质疏松机制进行预测,共得到肿瘤坏死因子（TNF）,雄激素受体（AR）,雌激素受体1（ESR1）等7个关键靶点和内分泌及其他因素调节的钙吸收、血管内皮生长因子（VEGF）信号通路、瞬时受体电位（TRP）通道的炎性介质调节等8条关键通路。结论 借助UPLC-Q-TOF-MS/MS,谱效关联和网络药理学方法可以实现淫羊藿抗骨质疏松物质基础挖掘和机制研究,为淫羊藿抗骨质疏松的科学解释和临床应用提供实验依据。     

淫羊藿、女贞子抗骨质疏松症的应用与机制研究进展

对中药淫羊藿、女贞子抗骨质疏松症(OP)的作用机制及临床应用的相关研究进行文献整理和分析。通过中国知网和Pubmed检索工具,以淫羊藿、女贞子、抗骨质疏松为主题词检索近5年的相关文献,筛选整理后对淫羊藿、女贞子的抗OP作用进行介绍。分别概述了淫羊藿、女贞子防治OP的临床应用报道,并对二药抗OP作用机制的相关研究进展进行了分析。淫羊藿、女贞子在防治OP方面具有显著疗效,但开发研究尚处于初级阶段,复方制剂远期疗效尚不明确且未闻淫羊藿、女贞子配伍抗OP作用的相关报道。研究初步证实,二药配伍用于临床防治OP具有广阔的前景。     

淫羊藿抗肿瘤的治疗进展

中药淫羊藿具有悠久的药用历史,可补肾阳、强筋骨、祛风湿。近代研究发现淫羊藿的主要活性成分淫羊藿苷具有增加心脑血管血流量,促进造血功能、免疫功能及骨代谢等药理作用。除此之外,实验研究表明淫羊藿苷还具有较强的抗肿瘤活性,对乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和肝癌等都具有明显的抑制作用,因此在临床上也被用于肿瘤治疗。以下将从淫羊藿苷抗肿瘤治疗的药理作用和淫羊藿抗肿瘤治疗的临床应用2个方面作一综述,为淫羊藿抗肿瘤提供参考依据。     

淫羊藿化学成分及药理研究进展

淫羊藿为药典收录的传统中药,共有5个品种,分别为心叶淫羊藿、箭叶淫羊藿、柔毛淫羊藿、巫山淫羊藿和朝鲜淫羊藿。分布范围广,主要分布于陕西南部、山西南部、甘肃南部和东部、河南东部、青海、四川、宁夏等省。味辛甘,性温,走肝肾二经,具有补肾壮阳、强健筋骨、祛风除湿之功效,可用于治疗骨质疏松、更年期综合征、乳房肿块、高血压、冠心病等疾病。另外淫羊藿亦具有增强免疫、抗衰老、抗肿瘤、抗艾滋病等药理作用,具有巨大的研究价值和开发潜力。     

淫羊藿主要活性成分在泌尿生殖系统应用研究进展

淫羊藿是祖国医学中常用的一味中药,具有补肾壮阳,强筋骨,祛风湿之功效。现代药理研究其主要包括淫羊藿苷、淫羊藿多糖、淫羊藿素等化学成分及其他生物活性成分。具有雄激素样作用及植物雌激素样活性,能够抗衰老、抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗骨质疏松、降血糖等。临床可用于消化系统(如肝癌、胃癌)、呼吸系统(如肺癌、哮喘)、神经系统(如阿尔兹海默症、帕金森病)、内分泌系统(如甲状腺癌、糖尿病、骨质疏松症)、心血管系统(如心肌缺血、高脂血症)、泌尿及生殖系统(如勃起功能障碍、早泄、不孕不育)等多系统疾病的治疗。笔者就近年来淫羊藿主要活性成分在泌尿生殖领域的应用研究进展做一系统的综述,为临床使用淫羊藿制剂提供一定的参考。     

不同比例淫羊藿、蛇床子及川续断提取物配方的抗骨质疏松模型活性研究

目的将淫羊藿、蛇床子及川续断提取物以不同比例组方,采用大鼠骨质疏松模型,筛选出具有良好抗骨质疏松活性的最佳配比组方。方法以维甲酸构建大鼠骨质疏松模型,将淫羊藿,蛇床子及川续断提取物以不同比例组方,考察不同配比的的复方对大鼠血清磷(P)、血清钙(Ca)、碱性磷酸酶(ALP)以及抗酒石酸酸性磷酸酶(Sta ACP)等生化指标以及大鼠股骨质等指标的影响。结果以淫羊藿提取物,蛇床子提取物及川续断提取物以不同比例配伍的复方均对骨质疏松大鼠具有一定的抗骨质疏松药理活性,其中以2∶1∶1配伍时,抗骨质疏松活性最为显著。结论所筛选出的以淫羊藿提取物,蛇床子提取物及川续断提取物以2∶1∶1配伍的提取物复方有望开发为治疗骨质疏松新药。     

淫羊藿总黄酮胶囊中黄酮类成分含量测定及抗骨质疏松活性研究

采用快速液相色谱法(RRLC)对淫羊藿总黄酮胶囊进行含量测定,建立了淫羊藿新苷A、朝霍定A1、朝霍定A、朝霍定B、朝霍定C、淫羊藿苷、宝藿苷Ⅱ、淫羊藿次苷Ⅰ、箭藿苷B、鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、宝藿苷Ⅰ等11个黄酮类成分的含量测定方法。同时,通过检测碱性磷酸酶(AKP)含量,考察了11个化合物诱导MC3T3-E1细胞增殖分化的效果,结果显示宝藿苷Ⅱ活性最好,宝藿苷Ⅱ和淫羊藿次苷Ⅰ活性都大于淫羊藿苷。该研究建立了黄酮苷类成分的含量测定方法,并比较了每个单体抗骨质疏松的效果,为淫羊藿总黄酮胶囊药效物质基础和作用机制研究提供了技术支持。     

宝藿苷Ⅰ的制备方法及药理作用研究进展

淫羊藿为小檗科植物淫羊藿Epimedium brevicomu、箭叶淫羊藿E.sagittatum、柔毛淫羊藿E.pubescens或朝鲜淫羊藿E.koreanum的干燥叶,在我国有着几千年的用药历史,具有补肾阳、强筋骨、祛风湿等功效。现代研究表明宝藿苷Ⅰ在淫羊藿中含量较低,但却有着广泛的药理作用,如抗骨质疏松、抗肿瘤、改善认知功能障碍、脑缺血再灌注损伤保护、神经保护等。鉴于宝藿苷Ⅰ诸多的生物学活性及药理作用,对其制备方法和药理作用的研究越来越成为关注的热点。该文对近年来宝藿苷Ⅰ的制备方法及药理作用的相关研究进行了汇总和整理,为更好的大量制备宝藿苷Ⅰ及合理开发利用提供参考。     

大鼠成骨细胞RANKL-OPG mRNA表达的增龄性变化及淫羊藿甙的干预作用

目的:观察体外培养大鼠成骨细胞RANKL-OPG mRNA的表达随年龄增长的变化,及淫羊藿甙的干预作用,探讨RANKL-RANK-OPG系统在骨质疏松发病中的作用及淫羊藿甙有效防治骨质疏松的机理。方法:取出生24 h、3月龄、6月龄和12月龄SD雌雄大鼠的成骨细胞进行体外培养,MTT测定淫羊藿甙促成骨细胞增殖的最佳浓度,干预后RT-PCR检测RANKL-OPGmRNA的表达。结果:RANKL-OPG的比例随年龄增长逐渐变大,而淫羊藿甙可以一定程度上改变上述变化趋势。结论:RANKL-OPG比例的变化在骨质疏松发病中起到重要作用,淫羊藿甙通过调节RANKL-OPG比例的增龄性变化延缓了骨丢失随年龄增长而加剧的趋势,从而有效地防治骨质疏松症。     

淫羊藿提取物对骨质疏松骨折大鼠愈合过程Notch信号通路的影响

目的观察淫羊藿提取物对骨质疏松骨折大鼠愈合过程Notch信号通路的影响并探讨其机制。方法将雌性SD大鼠分为正常骨折组和骨质疏松组,骨质疏松组去除卵巢3个月后分为骨质疏松骨折组和淫羊藿治疗组。对所有大鼠制备右侧股骨干中段横行骨折模型,淫羊藿治疗组灌胃给予浓度为110 mg/(kg·d)的淫羊藿提取物,其余两组给予等量0.9%氯化钠注射液,连续给予8周,进行骨密度、microCT扫描和病理学检测,并对血清中碱性磷酸酶(ALP)及骨组织中Notch1、骨保护素(OPG)和RANK1蛋白含量的测定。结果骨质疏松骨折组大鼠骨密度、骨体积(BV)、骨体积比(BV/TV)、骨小梁厚度(Tb.Th)、Notch1和OPG显著降低,ALP和RANKL含量增加;淫羊藿治疗8周后,大鼠骨密度、BV、BV/TV、Tb.Th、Notch1和OPG显著增加,ALP和RANKL含量降低(P 0.05);正常骨折组和淫羊藿治疗组骨折部位对合良好,骨重塑规则匀称,骨质疏松骨折组骨折端依然存在较明显的间隙。正常骨折组可见成熟骨小梁形成,处于软骨性骨痂向骨性骨痂转换阶段;骨质疏松性骨折组骨痂邻近原骨小梁细小松散,向骨性骨痂转化过程明显延迟;淫羊藿治疗组形态介于正常骨折组和骨质疏松性骨折组之间。结论淫羊藿提取物对骨质疏松骨折大鼠具有较好的治疗作用,其机制可能与调控Notch信号通路有关。     

淫羊藿的药理作用及临床应用研究进展

淫羊藿具有很高的药用价值,临床应用广泛,多用于阳痿遗精、筋骨痿软、风湿痹痛、麻木拘挛等。总结了近年来关于淫羊藿的相关报道,对淫羊藿药理作用、临床应用、药用价值等方面进行了较为详尽的论述,表明淫羊藿具有较为突出的药理作用及临床疗效,提示淫羊藿为极具开发前景的中药材,为其深入研究和拓宽其临床应用范围提供了科学依据。     

淫羊藿黄酮类化合物对骨及软骨细胞作用研究进展

淫羊藿是一种补肾壮骨中药,广泛应用于骨科临床,其中主要有效成分为黄酮类化合物,包括淫羊藿总黄酮、淫羊藿苷和淫羊藿次苷等,具有促进成骨细胞分化、抑制破骨细胞分化与生成、促进软骨细胞生成等作用。故对近年来淫羊藿黄酮类化合物对骨及软骨细胞作用的实验研究作一综述,为其应用于临床提供理论依据。     

淫羊藿素的抗肿瘤作用及机制研究进展

淫羊藿素是淫羊藿的主要活性单体成分,近年来研究表明淫羊藿素具有抗肿瘤、抗肝纤维化、抑制骨质疏松和神经保护等药理作用,本文综述了淫羊藿素对乳腺癌的双重作用及其对前列腺癌、人骨肉瘤、膀胱癌、结肠直肠癌和非小细胞肺癌抑制作用,并分析了其抗肿瘤的作用机制主要是通过促进肿瘤细胞凋亡和坏死、干预肿瘤相关信号通路、调节靶基因的表达、诱导细胞周期停滞、抑制肿瘤血管生成及炎症信号等途径实现的。     

淫羊藿黄酮类化合物药理研究进展

传统医学认为淫羊藿具有补肾壮阳、祛风湿、强筋骨等功效,用于治疗高血压、冠心病、骨质疏松、更年期综合征、阳痿、半身不遂、四肢麻木等.近年来,为综合利用淫羊藿属药用植物资源,开展了广泛的研究.淫羊藿总黄酮(total fla-vons of epimedium,TFE)是从淫羊藿茎叶中提取的总黄酮成分,其中,淫羊藿苷(icariin,ICA)为主要有效成分.ICA和TFE具有广泛药理作用,具有极大的研究价值和开发潜力.现综述ICA和TFE药理作用研究概况如下.