抗肿瘤药 雷诺氮芥(Ranimustine)

异名 MCNU 化学名甲基6-[3-(2-氯乙基)-3-亚硝基脲基]-6-脱氧-α-D-吡喃葡糖苷药效分类抗恶性肿瘤药开发单位 (日本)东京田边制药株式会社上市厂商 (日本)东京田边制药株式会社1987年首次上市药理本品是亚硝脲类抗恶性肿瘤药,是为了减少同类药卡氮芥(Carmustine)、罗氮芥(环己亚硝脲、Lomustine)和尼氮芥(Nimustine)的骨髓、肺、肾毒性而开发的。     

抗癌药

慢性髓细胞白血病（CML）是引起Ph染色体异常和BCR-ABL融合基因产生的单一诱变机制所致，而BCR-ABL融合基因具基本的酪氨酸激酶活性，可致信号转导途径失调，引起细胞周期异常、凋亡抑制和细胞增殖异常。该基因的产生在CML发病机制中所起的独特作用成为CML靶向治疗的研究热点，     

抗癌药 Zibotentan

前列腺癌是男性第2大常见癌症,其初期采用基于激素的治疗,通常极为有效,但其大多数最终均会产生耐药性并转移,而目前针对此类病例的疗法尚有限。已有研究显示,采用细胞毒化疗药物多西紫杉醇治疗激素耐药性前列腺癌（HRPC）,可延长患者的总生存期,但会产生明显的毒副作用。     

抗癌药Bortezomib

Bortezomib(曾用名：PS-341)是一种二肽基硼酸化合物，能以高效、专一的方式抑制蛋白酶体。美国马萨诸塞州坎布里奇(Cambridge)的Millennium制药公司拥有该药专利权。     

抗癌药Sorafenib

Ras/Raf/MEK途径作为调控细胞生长及存活的信号传导系统,当被激活时会引起一系列自细胞表面至胞核的连锁反应,最终影响细胞的增殖、凋亡、分化和转化。其中MEK为MAP/ERK激酶,而ERK为胞外信号器相关激酶;Raf是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,为Ras的下游效应器酶,一旦被激活,继而激活MEK     

抗癌药Enzastaurin

蛋白激酶C（PKC）的过度表达与多种癌症相关，其中PKCβ与血管内皮生长因子（VEGF）诱导的肿瘤发展、血管生成密切关联。Enzastaurin（LY-317615）是由美国礼来公司开发的一种双吲哚马来酰亚胺类抗癌药，能选择性地抑制PKCβ。在多种临床前动物模型中显示出强效的抗肿瘤活性，在治疗晚期癌症病人的临床试验中也获得了较好的效果。     

蒽环类抗癌药

<正> 10多年前,阿霉素、柔红霉素首次用于临床以来,经广泛深入研究,已成为治疗急性白血病、非何杰金淋巴瘤、乳癌、何杰金氏病和肉瘤的重要药物,但它有心肌损害、骨髓抑制、脱发以及胃肠道反应等,使其应用受到限制,并促进了合成或寻找低毒的蒽环类新药。但目前仍以阿霉素和柔红霉素为常用。本文简要介绍此类药物的国外研究近况。 重要蒽环类 1.阿霉素(14-羟柔红霉素;adriamycin;doxorubicin)属于糖甙类抗生素,由strep-tomyces peucitus发酵液中提取。与柔红霉素的区别是14-C位上有OH基。阿霉素分     

中药抗癌药

抗癌药的组成包括4份黄芪属植物As-tragalus huantchy(重量,下同),6份关苍术,3份温州蜜桔Citrus unshiu的果皮,1份单穗升麻Cimicifuga simplex,6份阿尔泰柴胡Bupleu-rum falcatum,4份人参根,1份甘草根,3份东当归Angelica acutiloba,3份生姜块茎,4份枣和5份Citchi chinensis。该中药制剂可以安全有效地治疗癌症,包括肺癌和卵巢癌。已经证实该制剂可以减     

抗癌药Trimetrexate

合成由2,4-二氨基-5-甲基-6腈基-喹唑啉和3,4,5-三甲氧基苯胺,混合于含Raney镍的醋酸水溶液中,在开始压力为50psig的氢气下还原而得。[J Med Chem 1983,26:1753]。药理作用本品是一种新型二氢叶酸还原酶抑制剂,属于非传统的叶酸对抗剂。它明显地抑制三磷酸去氧胸苷(dTTP)和三磷酸去氧鸟苷(dGTP)细胞池和消耗细胞嘌呤核糖核甙酸池,在毫微克分子浓度下,即为鼠类及人类肿瘤的细胞毒。肿瘤干细胞集落试验     

抗癌药Nilotinib

临床前和临床实验数据已证明,诺华制药(Novartis)公司研究开发的一种苯胺嘧啶类衍生物———Nilotinib(商品名为Tasigna,代号AMN-107)对慢性髓细胞白血病(chronicmyelogenous leukemia,CML)、急性淋巴细胞白血病(acute lym-phocytic leukemia,ALL)以及其他血液系统癌症,如系统性肥大细胞增生症、嗜酸细胞增多/慢性嗜酸粒细胞增多症等有治疗作用。而且,本品对胃肠道基质肿瘤(GISTs)也显示出治疗,相关的I期临床研究正在进行中。Nilotinib的化学名为4-甲基-N-[3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基氨基…     

抗癌药Tovok^TM

Tovok^TM（BIBW-2992）是勃林格殷格翰公司开发的表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,口服有效。用荷瘤小鼠进行的研究显示,本品对某些肿瘤如鳞状细胞癌A-431、乳腺癌MDA—MB-453、胃癌NCL-N87及卵巢癌SK—OV-3的生长具有强效持久的抑制作用。     

抗癌药Dasatinib

慢性髓细胞白血病(CML)是引起Ph染色体异常和BCR-ABL融合基因产生的单一诱变机制所致,而BCR-ABL融合基因具基本的酪氨酸激酶活性,可致信号转导途径失调,引起细胞周期异常、凋亡抑制和细胞增殖异常.     

抗癌药未来市场预测

目前，癌症仍是全球第二大致死疾病，发病率随 着人们的预期寿命同步持续上升，但至今癌症 还未能得到有效控制；此外，许多癌症治疗药物对全身均有作用，可引起各种不良反应，轻微的可引起不适，严重的则可危及生命。近来上市的产品有的能特异性作用于癌细胞，有的则与机体免疫系统一起发挥疾病治疗作用，从而使癌症治疗方法出现较大的变化；新的治疗药物将使２１世纪的抗癌药物发生较大的变化。 据悉２０００年的世界抗癌药市场约为１４８亿美元，年平均增长率为１２．５％，并有望在２００２年突破２６７亿美元。 ２０００～２００５年之…     

抗癌药ABT-263

ABT-263是由雅培制药（AbboaLaboratories）开发的一种可诱导细胞凋亡的小分子Bel-2抑制剂。药理学研究显示,本品对小细胞肺癌（SCLC）和急性成淋巴细胞性白血病（ALL）小鼠的总有效率（overall response rate,ORR）为100％;在接种了Bcl-2依赖的SCLC细胞系NCL—H146的小鼠中,本品（剂量等于或高于100mg·kg^-1·d-1）的疗效明显高于紫杉醇、长春新碱、卡铂、顺铂、环磷酰胺和依托泊苷等药。     

抗癌药缓释药膜

作者曾用聚乳酸(Polylactic acid)制成药膜和颗粒二种剂型的缓释麻醉对抗剂。本文以同样的材料研究了抗癌药环磷酰胺(Ⅰ)和顺式-双氯双胺铂(Ⅱ)的薄膜剂型在鼠身上的释药情况。薄膜制备如下:环磷酰胺膜(下简称Ⅰ膜):取(Ⅰ)0.3680克,聚乳酸1.3996克,枸橼酸三丁酯0.0975克,溶于100毫升二氯甲烷中,蒸发至干,残渣包于铝箔中,用