镰形棘豆中2',4'-二羟基查尔酮抗炎止血作用的实验研究

目的 观察镰形棘豆中2',4'-二羟基查尔酮的抗炎和止血作用.方法 取2',4'-二羟基查尔酮配成溶液,小鼠ig给药连续5 d,使用二甲苯致小鼠耳肿胀后,观察其抗炎作用;同样给药方式,采用断尾法测定出血时间、玻片法和毛细管法测定凝血时间、眼眶采血测定凝血酶原时间(PT);以此观察2',4'-二羟基查尔酮的止血作用.结果 2',4'-二羟基查尔酮能抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀的肿胀度,其高剂量(80 mg/ml)对肿胀的抑制率接近地塞米松抑制率;2',4'-二羟基查尔酮有缩短小鼠出血时间、加速凝血和缩短PT的作用,其中高剂量(80 mg/ml)作用更为明显.结论 镰形棘豆中2',4'-二羟基查尔酮具有良好的抗炎、止血和促凝血作用.     

镰形棘豆经皮给药后抗炎镇痛活性有效部位的筛选

目的镰形棘豆经皮给药后,筛选其最佳抗炎镇痛有效组分。方法分离提取镰型棘豆的生物碱、总黄酮、挥发油部位,并进行组合,利用二甲苯诱导的小鼠耳肿胀法、热板法和醋酸扭体法筛选镰形棘豆不同有效部位镇痛抗炎活性的最佳组分。结果镰形棘豆总黄酮与挥发油有效部位组合物有更好的抗炎镇痛活性,其经皮给药后对小鼠耳肿胀的抑制率为90.22%;热板法实验中的镇痛率达87.85%;醋酸扭体法实验中镇痛率达73.23%,与阳性药效果相当。结论镰形棘豆总黄酮与挥发油组合物通过经皮给药方式有良好的抗炎镇痛活性。     

藏药镰形棘豆的镇痛抗炎活性

目的:对藏药镰形棘豆的镇痛和抗炎活性进行研究.方法:使用醋酸扭体法、热板法和福尔马林法确定镰形棘豆的镇痛效应和类型;使用二甲苯诱导的小鼠耳肿胀模型、卡拉胶诱导的小鼠腹腔炎模型和大鼠棉球肉芽肿模型探讨镰形棘豆的抗炎效应.结果:镰形棘豆总提取物经口服给药可明显减少由醋酸引起的小鼠扭体次数(57.2%);还可对抗由福尔马林诱发的第二相疼痛(40.1%);但是不能降低小鼠对热刺激的反应性.在抗炎试验中,镰形棘豆总提取物可显著地抑制模型小鼠的耳肿胀程度(58.0%)和白细胞的迁移(59.4%),以及模型大鼠肉芽组织的增生(49.2%).结论:镰形棘豆具有良好的外周镇痛活性,对急性炎症和慢性炎症都有较好的作用.     

镰形棘豆总提取物的镇痛抗炎作用

目的研究藏药镰形棘豆总提取物的镇痛抗炎活性。方法使用小鼠扭体法和热板法观察镰形棘豆总提取物的镇痛效应,确定镇痛类型;采用小鼠耳廓肿胀法和大鼠棉球肉芽肿胀法观察镰形棘豆总提取物的抗炎效应。结果镰形棘豆总提取物经灌胃给药可明显减少由醋酸引起的小鼠扭体次数(P<0.05),但是不能明显提高小鼠热刺激的痛反应时间;可明显减轻二甲苯致小鼠耳廓肿胀程度和模型大鼠肉芽组织的增生。结论镰形棘豆具有良好的外周镇痛活性和抗炎活性。     

不同产地不同品种棘豆中球松素及2’,4’-二氢查尔酮的分析研究

目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定棘豆中的球松素及2’,4’-二氢查尔酮含量,分析不同产地、不同品种棘豆的差异,为棘豆质量评价提供方法和依据。方法:色谱柱:CAPCELL PAK C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min^-1;检测波长284 nm;柱温:30℃。结果:各色谱峰分离度较好,球松素和2’,4’-二氢查尔酮浓度分别在1.60~64.0μg·mL^-1(r=0.9993)、1.30~416μg·mL^-1(r=0.9998)范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率分别为96.88%、99.69%。聚类分析结果表明球松素和2’,4’-二氢查尔酮在镰形棘豆和轮叶棘豆中的含量有别于其他几种棘豆;从产区来说,西藏区含量差异最大,青海地区含量差异较大、甘南和四川地区的差异相对较小。结论:该方法简单、快捷、灵敏、准确、可靠,可用于测定棘豆中球松素及2’,4’-二氢查尔酮的含量;对标准收载的镰形棘豆、轮叶棘豆与其他品种棘豆的定性定量鉴别具有较大的意义。     

镰形棘豆的生药分析

目的建立镰形棘豆药材品质评价的方法。方法从原植物、性状、显微、薄层鉴别、HPI。C法测定含量等对镰形棘豆进行生药分析研究。结果镰形棘豆药材原植物、药材性状、显微特征具有专属性,药材中2’,4’-二羟基查耳酮含量可达0．92％。结论原植物、性状、显微、薄层鉴别及HPLC法测定含量可用于镰形棘豆药材的品质控制。     

不同产地不同品种棘豆中球松素及2',4'-二氢查尔酮的分析研究

目的：建立高效液相色谱法(HPLC)测定棘豆中的球松素及2'',4''-二氢查尔酮含量,分析不同产地、不同品种棘豆的差异,为棘豆质量评价提供方法和依据。方法：色谱柱：CAPCELL PAK C18柱 (4.6 mm×250 mm,5µm);流动相：甲醇-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱;流速：1.0 mL·min^-1;检测波长284 nm;柱温：30℃。结果：各色谱峰分离度较好,球松素和2'',4''-二氢查尔酮浓度分别在1.60~64.0 μg·mL^-1(r=0.9993)、1.30~416 μg·mL^-1(r=0.9998)范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率分别为96.88%、99.69%。聚类分析结果表明球松素和2'',4''-二氢查尔酮在镰形棘豆和轮叶棘豆中的含量有别于其他几种棘豆;从产区来说,西藏区含量差异最大,青海地区含量差异较大、甘南和四川地区的差异相对较小。结论：该方法简单、快捷、灵敏、准确、可靠,可用于测定棘豆中球松素及2'',4''-二氢查尔酮的含量;对标准收载的镰形棘豆、轮叶棘豆与其他品种棘豆的定性定量鉴别具有较大的意义。     

飞机草-裸花紫珠配伍用于动物外伤止血及抗炎的药效学研究

目的 观察飞机草-裸花紫珠配伍用于外伤止血及抗炎的药效学.方法 采摘飞机草地上部分和裸花紫珠叶,制成飞机草-裸花紫珠1∶4配伍的粉末及水煎液.将其用于新西兰兔耳缘动脉止血、体内外凝血、二甲苯所致小鼠炎症的抗炎实验;观察其对角叉菜胶致小鼠足跖肿胀组织中前列腺素E2(PGE2)、5-羟色胺(5-HT)、丙二醛(MDA)及组胺含量的影响,对新西兰兔血凝血酶原时间、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间、纤维蛋白原(FIB)的影响,并观察对小鼠毛细血管通透性的影响.结果 飞机草-裸花紫珠1∶4配伍联用能显著缩短出血时间、凝血时间和APTT,且上述时间短于单用飞机草或裸花紫珠(P＜0.05).飞机草-裸花紫珠水煎液1∶4配伍联用的肿胀度抑制率、毛细血管通透性抑制率和FIB明显升高,且高于单用飞机草或裸花紫珠(P＜0.05).飞机草-裸花紫珠水煎液1∶4配伍联用能显著降低炎症组织中PGE2、5-HT及MDA的水平,且低于单用飞机草(P＜0.05).结论 飞机草与裸花紫珠1∶4配伍较单用飞机草、裸花紫珠具有更好止血抗炎作用.     

宫宁颗粒剂药效学研究

目的:研究不同剂量宫宁颗粒剂对正常小鼠凝血,出血,镇痛及实验性炎症功能的影响.方法:采用毛细血管法测定小鼠的凝血时间;用断尾法测定小鼠的出血时间;以小鼠耳肿胀实验考察抗炎作用,用热板法和扭体实验测定镇痛效果.结果:官宁颗粒剂能缩短正常小鼠的凝血、出血时间,有抗炎、镇痛作用;与空白组比较有显著统计学差异.结论:宫宁颗粒剂具有一定的抗炎和镇痛作用,具有显著的止血作用.     

B环具不同取代基的5,7-二羟基黄烷酮的合成及其对离体豚鼠心脏的影响

合成了37个B环具不同取代基的5,7-二羟基黄烷酮,并进行了对离体豚鼠心脏影响的药理实验。发现3′-氯代-、4′-羟基-和2′,4′-二羟基-的5,7-二羟基黄烷酮(100μg/ml)可使冠脉流量增加约60%,而对心率和心肌收缩力无明显影响。     

蒙古黄芪化学成分的分离与鉴定

目的研究中药蒙古黄芪的化学成分。方法用硅胶柱、Sephadex LH 20和HPLC柱色谱方法进行分离纯化,通过理化性质和核磁共振氢谱、碳谱数据确定化合物的结构。结果从蒙古黄芪中分离得到5个化合物,分别鉴定为5,7,4′三羟基异黄酮(1)、4,2′,4′,羟基查尔酮(2)(、3R)-8,2′二羟基7,4′二甲氧基异黄烷(3)、(6αR,11αR)9,10二甲氧基紫檀烷3OβD-葡萄糖苷(4)、2′羟基3′,4′二甲氧基异黄烷7OβD葡萄糖苷(5)。结论其中化合物1、2为首次从黄芪属中分离得到。     

天然产物4-O-β-D-葡萄糖-苯并噁唑酮及 4-取代苯并噁唑酮衍生物的合成与活性研究

目的 设计合成天然产物4-O-β-D-葡萄糖-苯并噁唑酮及4-取代苯并噁唑酮类衍生物,并对其抗炎活性、抗乙肝病毒活性进行初步的评价。方法 以2-氨基-间苯二酚为原料,与固体三光气缩合制得4-羟基-苯并噁唑酮,再与溴代糖经过糖苷化反应制得4-取代苯并噁唑酮糖苷类化合物;4-羟基-苯并噁唑酮与酰氯及磺酰氯反应制得4-取代苯并噁唑酮酯类化合物。采用二甲苯致小鼠耳肿胀法测定目标化合物的抗炎活性;采用MTT法测定抗乙肝病毒活性。结果与结论 共合成了10个目标化合物,其中9个化合物未见文献报道,其结构经IR、ESI-MS、¹H-NMR谱确证;活性测试表明,化合物2d、4a、4b具有较好的抗炎活性,化合物2c具有一定的抗乙肝病毒活性。     

咽一方对小鼠耳肿胀及腹腔毛细血管通透性的影响

目的：研究咽一方对二甲苯所致小鼠耳肿胀及醋酸所致腹腔毛细血管通透性的影响。方法采用二甲苯致小鼠耳肿胀法观察咽一方对耳廓肿胀的抑制率,小鼠尾静脉注射伊文斯蓝,腹腔注射醋酸造模,测定吸光度。结果咽一方具有能显著抑制二甲苯致小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性的作用。结论咽一方具有较强的抗炎作用。     

中间锦鸡儿黄酮类成分的研究

目的研究中间锦鸡儿的化学成分。方法用溶剂法、色谱法分离化学成分，用波谱法鉴定其结构。结果从中间锦鸡儿中分离得到10个黄酮类化合物，分别鉴定为5,7,4′-三羟基-3,3′-二甲氧基黄酮(1)，3,5,7,8,4′-五羟基-3′-甲氧基黄酮(2),槲皮素(3),柠檬黄酮醇(4),槲皮素-3-甲醚(5)，2(S)-7,3′,5′-三羟基二氢黄酮(6)，5,7,3′,4′-四羟基-3,8-二甲氧基黄酮(7),紫铆查尔酮（8）,甘草素（9）和5,7,4′-三羟基-3,8二甲氧基黄酮（10）。结论化合物6为新化合物，其余皆首次从中间锦鸡儿中分离得到。     

妇宝颗粒的主要药效学研究

目的　评价妇宝颗粒的主要药效,为临床疗效提供实验依据。方法　抗炎试验、免疫试验、镇痛试验、出凝血试验。结果　妇宝口服灌胃给药3d能显著抑制蛋清所致大鼠足肿胀、抑制醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加和二甲苯所致的小鼠耳肿胀(P<0.01) ,对醋酸所致小鼠的扭体数也有较好的抑制作用(P<0.01) ,说明有一定的镇痛作用,连续灌胃10d ,小鼠脾重明显增加(P<0.01) ,但对小鼠胸腺没有明显影响,能明显增加2 ,4-二硝基氯苯所致的小鼠耳肿胀(P<0.01) ,说明妇宝对2 ,4-二硝基氯苯所致迟发型超敏反应有一定的增强作用;能明显增加小鼠吞噬系数(P<0.01或P<0.05) ,说明妇宝能增强小鼠对血流中惰性炭粒的吞噬廓清能力;妇宝连续口服灌胃3d ,能明显减少小鼠出凝血时间(P<0.05)。结论　妇宝颗粒具有抗炎、镇痛、提高免疫力和缩短出、凝血时间的作用。     

Didymocarpus pedicellata的有生物活性的黄酮N

从D.pedicellata中分离出三个新化合物,一个查尔酮,isodidymocarpin-A(Ⅰ)和两个黄酮,didymocarpin(Ⅱ)和didymocar-pin-A(Ⅲ)。其结构已经确定。本文介绍有关Ⅰ和Ⅱ转变成Ⅲ的工作。将Ⅰ用硝酸氧化得2′,5′-二甲氧基-4′-羟基-3′,6′-喹啉并查尔酮(Ⅳ),再经二氯化锡还原得6-甲氧基-5,7,8-三羟基黄酮(Ⅴ),后者甲基化得5-羟基-6,7,8-三甲氧基黄酮(Ⅵ),经硝酸氧化成6,7-二甲氧基-5,8-喹啉并黄酮(Ⅶ),后者用亚硫酸钠还原得Ⅲ。Ⅱ甲基化得5,6,7,8-四甲氧基黄酮(Ⅷ),经硝酸氧化得Ⅶ,后者再经亚硫酸钠还原得Ⅲ。令人感兴趣的     

丁樟乳膏的药效学研究

目的 考察丁樟乳膏的药效学作用。方法 观察高、中、低剂量丁樟乳膏对二甲苯致小鼠耳肿胀,鸡蛋清致大鼠足趾肿,4-氨基吡啶（4-Aminopyridine,4-AP）致小鼠瘙痒以及2、4-二硝基氯苯（DNCB）诱发的小鼠迟发型超敏反应的影响。结果 丁樟乳膏可显著抑制二甲苯致小鼠耳肿胀;减轻4 h鸡蛋清致大鼠足趾肿;能延长4-AP致小鼠瘙痒的潜伏时间,显著减少瘙痒舔体次数;能显著抑制DNCB诱发的小鼠迟发型超敏反应的耳肿胀,显著降低脾指数和胸腺指数。结论 丁樟乳膏具有明显的抗炎、止痒和免疫抑制作用。     

4-苯磺酰氧基-苯并口恶唑酮衍生物的合成及其抗炎镇痛作用

目的合成天然产物4-取代苯并口恶唑酮衍生物并对其抗炎镇痛活性进行初步评价。方法以2-氨基间苯二酚为原料,与三光气缩合制得4-羟基-苯并口恶唑酮;以2-取代苯酚为起始物,经取代、重排、氧化反应得到取代苯磺酰氯,取代磺酰氯与4-羟基-苯并口恶唑酮反应制得4-苯磺酰氧基-苯并口恶唑酮酯类化合物。采用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定目标化合物的抗炎及镇痛活性。结果与结论共合成了11个目标化合物,其中10个化合物未见文献报道,目标化合物的结构经ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR谱确证;活性实验结果显示,化合物5g具有一定的抗炎活性,化合物5a、5d、5j具有较好的镇痛活性。     

三七伤药片的抗炎消肿药理作用研究

目的研究三七伤药片的抗炎消肿药理作用。方法以3个不同浓度三七伤药片溶液对小鼠连续灌胃3d,按二甲苯涂耳致炎性反应法,以测小鼠两侧耳重差为肿胀度,求出肿胀抑制率,进行统计处理。结果与对照组相比,低浓度三七伤药片溶液组的平均肿胀度为9.90,肿胀抑制率为24.08%;高浓度三七伤药片溶液组平均肿胀度7.43,肿胀抑制率为43.02%;布洛芬组的平均肿胀度为9.26,肿胀抑制率为28.99%。结论三七伤药片溶液对于二甲苯所致小鼠耳部炎性反应具有明显的抗炎、消肿作用,三七伤药片的抗炎消肿作用随浓度的增加而增强,呈一定的量效关系。     

臭牡丹提取物抗炎镇痛抗过敏作用的实验研究

目的：探讨臭牡丹提取物的抗炎、镇痛、抗过敏作用。方法：以醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透法、二甲苯致小鼠耳肿胀法观察其抗炎作用；以小鼠醋酸扭体法观察其镇痛作用；以2，4-二硝基氟苯（DNFB）致敏法观察其抗过敏作用。结果：臭牡丹提取物显著抑制小鼠腹腔毛细血管炎性渗出，抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀。减少醋酸致小鼠扭体次数；并降低DNFB诱导的小鼠过敏反应。结论：臭牡丹提取物具有较好的抗炎、镇痛及抗过敏作用，与其相关的中医临床疗效相符。