柴胡纳米乳的制备工艺、质量评价及退热药效学研究

目的 筛选柴胡纳米乳的处方和制备方法,并对其进行质量评价和退热药效作用的研究。方法 对乳化剂和助乳化剂进行初步筛选,再通过伪三元相图筛选处方,并对制备的柴胡纳米乳的外观性状、粒径分布、结构类型、稳定性及含量进行质量评价。进一步将Wistar大鼠随机分成空白对照组,模型对照组,阳性对照组(阿司匹林组),柴胡纳米乳高、中、低剂量组(18.00,9.00,3.00 g·kg^-1);除空白对照组外,其余各组大鼠制备发热大鼠病理模型。按照预定的实验要求分别给予相应的药物,于0.5,1,1.5,2,3 h记录各组大鼠的体温变化情况,观察柴胡纳米乳的退热作用。结果 柴胡纳米乳的最佳处方为吐温-80 6 g与正丁醇3 g,柴胡提取物溶于纯水为水相20 mL,柴胡油为油相2 g。室温下制剂为黄褐色澄清透明液体,水包油型纳米乳,平均粒径为(77.21±3.66)nm,多分散系数为0.28±0.04,Zeta电位为(–18.81±1.42)mV,所含柴胡皂苷为3.071 mg·mL^-1,具备良好的稳定性。动物实验中,与模型对照组比较,阿司匹林组、柴胡纳米乳高剂量组...     

鸦胆子油脂质体的制备与质量评价

目的研究筛选鸦胆子油脂质体（BJOL）的处方和制备工艺.方法采用薄膜 分散法制备鸦胆子油脂质体,并对其理化性质进行研究.分离法对其回收率和包封率进行测定;电子显微镜观察鸦胆子油脂质体的形态;透射电镜研究鸦胆子油脂质体的平均粒径和粒径分布;微电泳仪测定了所制得的鸦胆子油脂质体的Zeta电位;分光光度计测定脂质体的吸光度变化.结果鸦胆子油脂质体的包封率和回收率分别为93.53%和95.38%;脂质体大多为多室脂质体,形态圆整,双分子膜呈指纹状螺纹结构;平均粒径为129.7780 nm;Zeta电位值为－23.723 9 mv.结论薄膜 分散法制备鸦胆子油脂质体工艺可行,同时具有重现性好,包封率高,质量稳定等优点.     

连翘种子油纳米乳的制备及体外评价

筛选连翘种子油纳米乳最佳处方,并对其进行体外评价。通过溶解度试验、三元相图的绘制,筛选最佳处方;通过考察粒径大小分布、Zeta电位、折光率、加速、光照、高温、低温试验及β-蒎烯的含量测定对处方进行体外评价。最佳处方为连翘种子油,Tween-80,无水乙醇,三者比例2∶7∶1,其有效粒径76.5 nm,Zeta电位-22.98 mv,加速、光照、低温试验表明该处方稳定性良好。所制备的连翘种子油纳米乳性质稳定,是连翘种子油较理想的载药系统。     

鸦胆子油自微乳化制剂的处方优化及质量评价

目的:优化鸦胆子油自微乳化制剂处方并对其质量进行评价。方法:通过可溶性实验,辅料配伍对比实验,绘制三元相图筛选鸦胆子油自微乳最佳处方,用激光粒度扫描仪测定粒径,以乳液澄明度、乳滴粒径、自乳化效率、物理稳定性为指标对其进行质量评价。结果:鸦胆子油自微乳最优处方比例为鸦胆子油0.45g,卵磷脂0.15g,IPM0.15g,RH-400.15g,甘油0.4g,测得乳滴粒径为9.2nm,自乳化时间为20.53s。结论:在37℃下加入50mL纯化水形成鸦胆子油自微乳澄清透明,物理稳定性良好。     

天然维生素E纳米乳的制备及其性质考察

目的:制备天然维生素E纳米乳并对其性质进行考察。方法:通过单因素考察和正交试验设计优选天然维生素E纳米乳的制备工艺和最佳处方,并通过形态、粒径、Zeta电位、pH值的测定研究其性质。结果:天然维生素E纳米乳的最佳处方为注射用油5 g,蛋黄卵磷脂1.5 g,F68 4 g,油酸0.25 g。所制备的乳剂外观呈乳白略带黄色,有蓝色乳光,平均粒径为87.7 nm,PI为0.287,Zeta电位为-23.5 mV,pH值为6.79。结论:本实验制备的天然维生素E纳米乳符合注射用制剂的要求。     

来那度胺纳米水凝胶的制备及其体外透皮吸收研究

目的:制备性质稳定、质量可控的来那度胺纳米水凝胶,评价其理化性质并考察其体外透皮吸收情况。方法:通过对药物溶解度的增加程度初步筛选用于制备来那度胺纳米乳的油相、表面活性剂和助表面活性剂;通过表面活性剂对油相的乳化效果进一步筛选油相;绘制伪三元相图,优化表面活性剂与助表面活性剂的质量比(K_m)。用激光粒度测定仪测定来那度胺纳米乳的粒径。将来那度胺纳米乳分散于卡波姆940中制备来那度胺纳米水凝胶,考察来那度胺纳米乳的外观、形态、pH值、Zeta电位、稳定性以及体外透皮性能。结果:来那度胺纳米乳的最优处方为辛癸酸甘油酯/RH40/1,2-丙二醇/水=1∶4.5∶4.5∶6.95(m/m)。以此处方制备的来那度胺纳米乳澄清透明,外观透亮,pH值为5.20±0.14,平均粒径为(24.76±0.82)nm,多分散指数为0.256±0.088,粒径分布均一,Zeta电位为-47.33 mV,高速离心后无分层现象,耐寒耐热试验前后无明显差异,稳定性良好。来那度胺水凝胶的累积透过量显著高于原料药,透皮性能良好。结论:该研究制备的来那度胺纳米水凝胶处方组成合理、性质稳定、透皮性能良...     

薄荷素油纳米乳的制备

目的：研究探索制备薄荷素油纳米乳的处方。方法：采用转向法制备薄荷素油纳米乳,通过滴定法绘制伪三元相图,以纳米乳区域的面积、稳定性为考察指标,筛选薄荷素油纳米乳最佳处方。通过稀释法鉴定薄荷素油纳米乳类型、透射电子显微镜观察其外观形态、激光粒度测定仪测定其粒径分布、电位。结果：薄荷素油纳米乳优选处方结果为：表面活性剂为蓖麻油聚氧乙烯醚（EL-40）、助表面活性剂为聚乙二醇400（PEG-400）,K_m为3：1,薄荷素油、复表面活性剂、蒸馏水含量为56.62%：23.67%：19.72%;所制得薄荷素油纳米乳为澄清透明,平均粒径为19.55 nm,PDI为0.183,呈正态分布,Zeta电位为3.10 mV。结论：薄荷素油纳米乳制备工艺简单,采用优选处方制备的薄荷素油纳米乳粒径小、大小均匀。     

阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用研究

摘 要 目的：制备阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体,并评价其对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用。方法: 采用热熔乳化 高压均质技术制备阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体,以粒径分布和包封率为评价指标,通过中心复合设计 效应面法优化阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体的处方,并对纳米结构脂质载体的表面形态、粒径分布、Zeta电位、体外释药行为进行了评价。考察阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用。结果: 阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体的处方组成：山嵛酸甘油酯和油酸聚乙二醇甘油酯作为油相（4.0%,w/v）、大豆磷脂作为表面活性剂（1.5%,w/v）、脂药比为（20∶1,w/w）。透射电镜观察纳米结构脂质载体大小比较均匀,呈规则球形或类球形分布,平均粒径为（122.6±39.7）nm,Zeta电位为（-26.4±3.7）mV;阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体24 h内累积释放度为（91.4±4.4）%;药效学研究表明阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体可以显著提高大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用。结论:阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体能够减少心肌缺血/再灌注损伤面积,对大鼠心肌缺血/再灌注损伤具有良好的保护作用。     

复方鸦胆子油脂质体冻干粉的质量评价

目的 研究复方鸦胆子油脂质体冻干粉的性质,建立其质量评价方法。方法 考察复方鸦胆子油脂质体的形态、粒径分布、Zeta电位,采用TLC法对其定性鉴别,并采用溶剂萃取法测定脂质体包封率。同时,通过UV和GC的方法测定其有效成分的含量。结果 复方鸦胆子油脂质体冻干粉色泽均匀,质地细腻,形态饱满,其平均粒径为170.3 nm,多分散系数（PDI）为0.258,Zeta电位为?32.1 mV,带负电,脂质体pH为5.05。TLC鉴别中检出蟾酥、鸦胆子油斑点清晰可见。脂质体冻干粉的平均包封率为91.90%,吲哚类生物碱的平均质量分数为5.19 mg/g,油酸的平均质量分数为79.08 mg/g,亚油酸的平均质量分数50.41 mg/g。脂质体的平均过氧化值为0.030 5。结论 上述方法适用于复方鸦胆子油脂质体冻干粉的质量评价,可有效反映其各方面的性质。     

冰片修饰多柔比星/丹参酮ⅡA磺酸钠双载药纳米粒的制备及其理化性质

目的 制备具有脑靶向的冰片（BO）修饰多柔比星（DOX）/丹参酮ⅡA磺酸钠（STS）双载药纳米粒（BO-DOX/STSNPs）并对其理化性质进行考察。方法 采用复乳溶剂挥发法制备BO-DOX/STS-NPs,正交设计后以包封率和载药量为评价指标优化处方工艺。结果 制备BO-DOX/STS-NPs的优化条件：药物与PEG2000-PLA的质量比为1∶20,外水相PVA的体积浓度为3%,内水相与有机相体积比为1∶10,有机相与外水相体积比为1∶10。按优化条件所制备的BO-DOX/STS-NPs粒径为（114.75±1.39）nm,Zeta电位为（-6.58±0.02）mV,DOX与STS的包封率分别为（97.34±0.97）%和（98.21±0.73）%,载药量分别为（2.40±0.03）%和（1.18±0.01）%,药物释放曲线均符合Ritger-Peppas方程模型。结论 采用复乳溶剂挥发法成功制备了BO-DOX/STS-NPs,确定了最优制备处方和制备工艺。所制备的纳米粒粒径分布均一、稳定性好、载药量高,具有缓释效果。     

鸦胆子油临床应用及剂型研究进展

鸦胆子油是从苦木科植物鸦胆子中提取得到的脂肪油,临床用于多种恶性肿瘤及其他疾病的治疗。本文综述了近几年鸦胆子油的临床应用及新剂型方面的研究进展。     

鸦胆子提取物对S180 小鼠抗肿瘤作用的实验研究

目的研究鸦胆子提取物对小鼠移植性肿瘤S180的抑制作用。方法建立小鼠腋下S180实体瘤模型,观察不同剂量鸦胆子提取物对小鼠抑瘤率及对免疫器官的影响;建立小鼠S180腹水瘤模型,观察不同剂量鸦胆子提取物对小鼠生存期的影响。结果鸦胆子提取物中、高剂量能明显抑制S180实体瘤的生长（P〈O．05）;抑瘤率分别为20．4％和24．6％。鸦胆子提取物低、中剂量可以延长S180腹水瘤小鼠的生存期（P〈O．05）,延长率为21％和18．5％。结论鸦胆子提取物有一定抗肿瘤的作用。     

鸦胆子油微乳的制备及稳定性研究

目的研究鸦胆子油微乳的制备、稳定性及微乳中药物含量的测定方法。方法选用MCT(辛葵酸甘油三脂)为油相,大豆卵磷脂为表面活性剂,乙醇为助表面活性剂,在制备三元相图的基础上,考察微乳的组分对微乳形成的影响。结果大豆卵磷脂为乳化剂形成微乳系统所需表面活性剂的量为20%～30%。结论采用微乳作为药物载体制备口服鸦胆子油微乳是一种很好的药物传递系统。     

鸦胆子油乳辅助治疗肺癌胸腔积液的效果观察

目的探讨鸦胆子油乳对肺癌伴胸腔积液的疗效。方法 60例患者随机分为治疗组和对照组各30例。治疗组给予胸腔内注射顺铂80mg+10%鸦胆子油乳注射剂50ml,对照组仅注射顺铂80mg,观察两组总有效率及不良反应发生情况。结果治疗组总有效率为83.3%高于对照组的50.0%,差异有统计学意义(P<0.05)。2组不良反应轻,均未予特殊处理。结论鸦胆子油乳是辅助治疗肺癌胸腔积液的有效方法。     

提取方式对鸦胆子“质量-毒性”综合评价模式的影响

目的 对不同提取方式提取的鸦胆子中油酸含量和急性毒性大小进行比较研究,探讨不同提取方式对鸦胆子“含量-毒性”综合评价模式的影响.方法 用GC法测定鸦胆子水提组分、醇提组分中油酸的含量,并进行方法学考察;经典急性毒性实验法,进行鸦胆子不同提取物的急性毒性比较研究.结果 鸦胆子水提物、醇提物中油酸的百分含量分别为1.83％、10.35％;鸦胆子水提物、醇提物的小鼠口服LD50分别为4.023g·kg-1、3.320g·kg-1,腹泻、尾部紫绀是主要的急性毒性症状.结论 提取方式不同,鸦胆子中油酸的含量和毒性各不相同,其LD50显示鸦胆子经不同方式的提取均具有毒性,其提取物对小鼠急性毒性强度为:醇提物组＞水提物组;提取物中油酸的含量依次为:醇提物组＞水提物组.说明提取方式对吴茱萸“质量-毒性”综合评价模式有一定的影响,其毒性大小可能与主要化学成分含量存在一定相关性.因此通过“质量-毒性”综合评价模式确定有毒中药的提取方式,更全面客观合理.     

绞股蓝总皂苷纳米乳的制备及其抗衰老作用研究

目的:研究绞股蓝总皂苷纳米乳的制备及其抗衰老作用。方法:通过对绞股蓝总皂苷溶解度试验和伪三元相图确定其最佳处方并制备出绞股蓝总皂苷纳米乳,用透射电镜和粒度分析仪分析其形态和对粒径进行鉴定。以皮下注射D-半乳糖复制亚急性衰老大鼠模型。30只SD大鼠均分为6组,即正常对照(2mL生理盐水)、亚急性衰老模型(2mL生理盐水)、绞股蓝水溶液(120mg.kg-1)和绞股蓝总皂苷纳米乳高、中、低剂量(180、120、60mg.kg-1)组;25只老年大鼠均分为5组,即自然衰老模型(2mL生理盐水)、绞股蓝水溶液(120mg.kg-1)和绞股蓝纳米乳高、中、低剂量(180、120、60mg.kg-1)组。灌胃给药,每天1次,连续30d。检测大鼠血清、下丘脑和心脏的丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、一氧化氮(NO)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、总抗氧化能力(T-AOC)水平。结果:绞股蓝总皂苷纳米乳最佳处方为聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)/肉豆蔻酸异丙酮(IPM)/丙二醇/水,表面活性剂和助活性剂比例为3:1,平均粒径为35.8nm。与亚急性衰老模型和自然衰老模型组比较,绞股蓝总皂苷纳米乳高、中、低剂量组大鼠血清、心脏和下丘脑组织中的SOD、CAT、T-AOC、GSH-Px水平显著升高(P<0.05),而NO、MDA含量显著减少(P<0.05)。结论:绞股蓝总皂苷纳米乳有较好的抗衰老作用,且呈剂量依赖关系。     

114例鸦胆子油乳注射液不良反应／事件分析

目的探讨鸦胆子油乳注射液不良反应发生的规律及特点,为临床合理用药提供参考。方法采用回顾性研究方法,对国家药品不良反应监测数据库中的114例鸦胆子油乳注射液不良反应／事件报告表进行统计和分析。结果鸦胆子油乳注射液所致不良反应主要为变态反应,其中发热伴全身性损害52例（45．61％）、胃肠系统损害29例（占25．44％）,中枢及外周神经系统损害11例（9．65％）。结论应加强对鸦胆子油乳注射液不良反应的监测。生产厂家药品说明书中记载的不艮反应过于简单,应及时更新,以促进药品的合理应用。     

鸦胆子油乳联合GP方案治疗非小细胞肺癌淋巴结转移临床研究

目的 探讨鸦胆子油乳注射液联合化学药物治疗非小细胞肺癌淋巴结转移的效果及对患者血清肿瘤标志物的影响。方法 选取邯郸市第二医院2016年1月至2018年12月收治的非小细胞肺癌淋巴结转移患者92例,按入院顺序奇偶数编号,分别纳入观察组和对照组,各46例。两组患者均行GP方案(吉西他滨^+顺铂)治疗,观察组患者加用鸦胆子油乳注射液。两组均持续治疗4周期。结果 观察组有效率为82.61%,显著高于对照组的63.04%(P<0.05);与治疗前比较,两组患者治疗后的CD3^+和CD4^+水平及CD4^+/CD8^+均显著升高,CD8^+、表皮生长因子(EGFR)、鳞状上皮细胞癌抗原(SCC)、癌胚抗原(CEA)水平均显著降低,且观察组患者上述指标改善程度均显著优于对照组(P<0.05);观察组不良反应发生率为15.22%,显著低于对照组的34.78%(P<0.05)。结论 鸦胆子油乳注射液联合化学药物治疗非小细胞肺癌淋巴结转移,能增强患者的免疫功能,降低肿瘤标志物水平和不良反应发生率。     

姜黄素固体脂质纳米粒的制备及表征

目的：制备姜黄素（Cur）固体脂质纳米粒（SLN）。方法：用薄膜超声法制备Cur-SLN,以mcur：m单硬脂酸甘油酯、m单硬脂酸甘油酯：m卵磷脂、聚山梨酯-80质量浓度、超声时间为考察因素,以包封率为指标,用正交试验优选处方,并考察其粒径分布、Zeta电位。结果：当mcur：m单硬脂酸甘油酯=1：3、m单硬脂酸甘油酯：m卵磷脂=1：2.5、聚山梨酯-80质量浓度2.5%、超声时间12min时,所制得的Cur-SLN平均粒径为（145.6±5）nm,Zeta电位为（-31.9±1.5）mV,包封率为（97.42±0.39）%,载药量为（7.92±0.05）%。结论：采用薄膜-超声法制备Cur-SLN可行,为开发姜黄素新型给药系统提供试验依据。