2-取代苯基-5-(3′-吲哚基)-噁唑衍生物的合成及其抗氧化活性

目的　合成 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑衍生物并研究其抗氧化活性。方法　以色氨酸为原料 ,与取代的苯甲酸在DCC催化下脱水缩合得到酰胺 ,再通过DDQ苄位氧化和分子内环合生成 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑。用DPPH体外抗氧化模型测定化合物的抗氧化活性。结果　合成了 11个 2 取代苯基 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑衍生物 ,其中化合物 2 1和 2 2的活性比维生素E强约 3～ 4倍 ;化合物 2 9的活性与维生素E相近。结论　合成的目标化合物中有 3个化合物有较好的抗氧化活性 ,有可能开发成为良好的抗氧化剂。     

3-取代吲哚衍生物的合成(Ⅰ)

基于吲哚衍生物和氮杂环衍生物的抗真菌活性,设计合成了含有噻二唑、三氮唑、二唑等氮杂环及其相应开链硫脲结构的吲哚衍生物和吲哚希夫碱化合物共18个,除化合物2、3和16外其余目标物未见报道,其结构经     

2-(3-吡啶)-5-{［(5-芳基-1,3,4-二唑-2-基)亚甲基］硫代}-1,3,4-二唑的合成及抗菌活性

目的研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性。方法用［(5-吡啶-3-基-1,3,4-二唑-2-基)硫代］乙酸与相应的芳酰肼缩合,得到相应的目标化合物。用试管稀释法,研究目标化合物的体外抑菌活性。结果合成了16个新化合物,其结构经MS,IR,₁HNMR和元素分析确证。其中多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性。结论 含吡啶的双二唑杂环化合物有可能成为新型结构的抗菌药物。     

3—取代吲哚衍生物的合成（I）

基于吲哚衍生物和氮杂环衍生物的抗真菌活性,设计合成了含有噻二唑、三氮唑、恶二唑等氮杂环及其相应开链硫脲结构的吲哚衍生物和缋哚希夫碱化合物共18个,除化合物2、3和16外其余目标物未见报道,其结构经^1H－NMR、IR和MS确证,体外抑菌实验正在进行。     

新型含羟基E,E-1-(3′-吲哚基)-5-取代苯基-1,4-戊二烯-3-酮化合物的合成及抗炎活性

目的寻找新的非甾体抗炎药物。方法利用羟醛缩合反应,合成了8个新型含羟基的E,E-1-(3′-吲哚基)-5-取代苯基-1,4-戊二烯-3-酮化合物,通过1H NMR,ESI-MS和元素分析对其结构进行表征。并测定了体外抗炎活性。结果体外抗炎活性测试结果表明,所有化合物都有一定程度的抗炎活性。结论其中化合物4d和4 e具有较强的抗炎活性,其抗炎活性与白藜芦醇接近,值得进一步研究。     

氮唑取代苯基醚类衍生物的合成及其抗真菌活性

通过取代溴苄与１－（２，４－二取代苯基）－２－（１Ｈ－吲哚和苯并咪唑－１－基）乙醇反应，合成了一系列１－｛２－「（取代苯基）甲基」－２－（取代苯基）乙基－１－吲哚和苯并咪唑类新化合物，并用二倍体稀释法对化合物进行了体外抗真菌试验。     

N-酰基-N′-(2-吲哚甲酰基)肼的合成及其生理活性

2-吲哚甲酰肼与取代基为H,CH₃,ClCH₂,C₂H₅,CH₃(CH₂)₃,4-Br-C₆H₄和3-吡啶基的甲酰氯在DMF中反应时均得双酰肼化合物。但在乙腈中与乙酰氯或丙酰氯反应时,分别得到两种失水产物,经¹³C核磁共振仪分析表明其为吲哚2位(口恶)二唑取代的化合物,其余仍为双酰肼化合物。体外试验显示;N-甲酰基,N-氯代乙酰基-2-吲哚甲酰肼(Ⅰ,Ⅲ)和2-[2-(5-乙基)-1,3,4-(口恶)二唑]-吲哚(Ⅸ)对强毒人型结核菌H₃₇RV有抑制作用。     

新型含羟基E,E-1-(3′-吲哚基)-5-取代苯基-1，4-戊二烯-3-酮化合物的合成及抗炎活性

目的寻找新的非甾体抗炎药物。方法利用羟醛缩合反应，合成了8个新型含羟基的E,E-1-(3′-吲哚基)-5-取代苯基-1，4-戊二烯-3-酮化合物，通过¹H NMR，ESI-MS和元素分析对其结构进行表征。并测定了体外抗炎活性。结果体外抗炎活性测试结果表明，所有化合物都有一定程度的抗炎活性。结论其中化合物4d和4e具有较强的抗炎活性，其抗炎活性与白藜芦醇接近，值得进一步研究。     

新3,5-二取代唑烷酮抗菌剂的合成及其体外抑菌活性新3,5-二取代唑烷酮抗菌剂的合成及其体外抑菌活性

目的设计、合成唑烷酮新化合物并测定其体外抑菌活性。方法对文献方法进行了改进，在文献报道的构效关系基础上，设计、合成唑烷酮新化合物并测定体外抑菌活性。结果合成了39个新化合物，其中目标物18个，其结构经IR,¹HNMR,MS等方法确证。16个化合物显示出较好的抑菌活性，其中化合物9，10，10b对4种试验菌的MIC50和 MIC90值小于或接近4种对照药，化合物9a和11c没有抑菌活性。结论化合物9，10和10b值得进一步研究。     

1-(5-取代糠基)吲哚啉-2-酮衍生物的合成和初步抗肿瘤活性

为了寻找具有较好抗肿瘤活性的新型吲哚啉-2-酮类化合物，本研究以5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯与5位不同取代的吲哚啉-2-酮(2a～2d)为原料，首先经缩合得3-吡咯亚甲基-吲哚啉-2-酮(3a～3d)，再经N烃化反应得到1-(5-甲酰基糠基)-3-(吡咯亚甲基)-吲哚啉-2-酮(4a～4d)，然后与吲哚啉-2-酮缩合得到以5-亚甲基糠基连接的双吲哚啉-2-酮化合物(5a～5d)。所合成的12个新型吲哚啉-2-酮类化合物的结构经核磁共振谱、质谱和元素分析确认。采用四氮唑盐(MTT)还原法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性，结果表明所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用，其中6个化合物对SPC-A1肺癌肿瘤株体外抑制活性优于舒尼替尼，特别是化合物5a～5d， IC₅₀值均小于5 μmol·L^-1，值得作为抗肿瘤药物先导化合物。     

3-(5-取代苯基-［1,3,4］恶二唑-2-亚甲硫基)-5-吡啶-3-基-［1,2,4］三唑-4-胺的合成及抗菌活性

目的研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性。方法用4-氨基-3-吡啶-3-基-［1,2,4］三唑-5-硫醇与5-取代苯基-2-氯甲基-［1,3,4］恶二唑缩合得相应的目标胺类化合物。用平皿试验法，研究了目标化合物的体外抑菌活性。结果合成了12个新化合物，其结构经MS，IR，¹H NMR和元素分析确证。多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性。结论含吡啶的恶二唑三唑多杂环化胺类化合物有可能成为新型结构的抗菌药物。     

3-(4-氨基-5-甲基-均三唑-3-硫基)-1-苯丙-1-酮-O-(5-取代苯基-[1,3,4]噁二唑-2-甲基)肟的合成及抗菌活性

目的研究氨基杂环肟类化合物的合成方法和抗菌活性。方法用4-氨基-3-甲基-5-巯基-[1,2,4]三唑与β-氯苯丙酮缩合、肟化、醚化得3-(4-氨基-5-甲基-均三唑-3-硫基)-1-苯丙-1-酮-O-(5-取代苯基-[1,3,4]噁二唑-2-甲基)肟醚目标化合物。用二倍试管稀释方法研究了目标化合物的体外抑菌活性。结果合成了12个新化合物,其结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证。10个目标化合物在体外有一定的抗菌活性。结论该类杂环化合物有待进一步的结构优化研究。     

3-(4-氨基-5-甲基-均三唑-3-硫基)-1-苯丙-1-酮-O-(5-取代苯基-［1,3,4］噁二唑-2-甲基)肟的合成及抗菌活性

目的研究氨基杂环肟类化合物的合成方法和抗菌活性。方法用4-氨基-3-甲基-5-巯基-［1,2,4］三唑与β-氯苯丙酮缩合、肟化、醚化得3-(4-氨基-5-甲基-均三唑-3-硫基)-1-苯丙-1-酮-O-(5-取代苯基-［1,3,4］噁二唑-2-甲基)肟醚目标化合物。用二倍试管稀释方法研究了目标化合物的体外抑菌活性。结果合成了12个新化合物，其结构经MS，IR，¹H NMR和元素分析确证。10个目标化合物在体外有一定的抗菌活性。结论该类杂环化合物有待进一步的结构优化研究。     

6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及其抗血小板凝集活性

目的研究引入仲胺类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4，5-二氢-3（2H）-哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法设计合成未见报道的目标化合物13个，用。H—NMR、IR、MS确证结构，参考Bom方法进行体外药理实验。结果与结论所有化合物都具有抗血小板凝集的活性，其中化合物6b、6g的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。仲胺类基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。     

Synthesis and antibacterial activity of 1 beta-methyl-2-(5-substituted imidazolino pyrrolidin-3-ylthio)carbapenem derivatives

The synthesis of a new series of 1 beta-methylcarbapenems containing a substituted imidazolino pyrrolidine moiety is described. Their in vitro antibacterial activities against both Gram-positive and Gram-negative bacteria were tested and the effect of the substituent on the imidazoline ring was investigated. Compound 13 g which has a N-sulfonylmethyl substituted imidazoline moiety showed the most potent antibacterial activity.     

Synthesis and antibacterial activity of 1beta-methyl-2-(5-substituted oxadiazolo pyrrolidin-3-yl-thio)carbapenem derivatives

Synthesis of a new series of 1beta-methylcarbapenems with a substituted oxadiazolopyrrolidine moiety is described. Their in vitro antibacterial activities against both Gram-positive and Gram-negative bacteria were tested and the effect of the substituent on the oxadiazole ring investigated. In particular, compounds 13a and 13c with ester and carbamoyl substituted oxadiazole moieties showed the most potent antibacterial activity.     

新型卤酚类化合物的合成及其体外抗氧化活性研究

目的 合成具有新型结构的系列卤酚类化合物,测定其体外抗氧化活性并初步探讨其构效关系。 方法 以取代苯甲酸或苯甲酰氯为原料,经多步反应制得卤酚类化合物,并通过DPPH（二苯代苦味肼基）自由基清除实验测定其抗氧化活性。 结果与结论 9个目标化合物均为首次合成的新化合物,其结构经ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR确证,总收率70%~91%。体外活性实验表明,抗氧化活性与羟基和卤原子的数目与位置有关;化合物5c,5c’,8b,8c的抗氧化活性优于常用抗氧化剂BHT（二丁基羟基甲苯）。     

7β-[2-(2-取代氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧亚氨乙酰氨基]-3-季铵基甲基头孢菌素的合成及抗菌活性

为了寻找抗菌谱更广,抗菌活性更强的新型头孢菌素类化合物,本研究以2-(2-氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧亚氨基乙酸乙酯（1）为原料,经酰化、取代、水解、活泼酯化、缩合、成盐得到目标化合物（N₁-N₉）。所合成的9个新型第四代头孢菌素的结构经红外、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。体外抗菌实验结果表明, 所合成的化合物具有不同程度的抗菌活性,它们对革兰氏阳性菌的活性总体上相当于或优于硫酸头孢匹罗,特别是对金葡菌、表皮葡球菌表现出比硫酸头孢匹罗更好的活性。
     

Synthesis and anti-inflammatory activity of 5-(6-methyl-2-substituted 4-pyrimidinyloxymethyl)-1,3,4-oxadiazole-2-thiones and their 3-morpholinomethyl derivatives

The synthesis of 5-(6-methyl-2-substituted 4-pyrimidinyloxymethyl)-2,3-dihydro-1,3,4-oxadiazole-2-thiones and their 3-morpholinomethyl derivatives and the results of anti-inflammatory activity in vivo are described. Most of the tested compounds exhibited anti-inflammatory activity and some of them were more active than acetylsalicylic acid.