钙拮抗剂的世界卫生组织分类

<正> 世界卫生组织在1985年成立了1个专家委员会,由药理学家及心脏病学、神经病学家组成,讨论钙拮抗剂的分类。该委员会现已提出它的分类建议报告,见表1、表2。     

WHO的钙拮抗剂分类

鉴于越来越多的钙拮抗剂的出现,而有可能导致对这类药物的不合理应用,WHO 乃于1985年指定一个由药理学家和临床医师(包括心脏病专家和神经病学家)组成的专家委员会共同讨论和提出对钙拮抗剂的分类建议。     

钙拮抗剂研究进展

钙拮抗剂的发现至今已有三十年了。1959年脑益嗪曾作为抗晕动病的抗组胺药用于临床。几年后,发现脑益嗪具有强大的抗血管收缩活性,引起药理学家兴趣。直到1968年,才认识到它的抗血管收缩作用机制是抑制钙通道、阻止钙离子内流的结果。维拉帕米和加洛帕米(D600)等的基本药理资料早在1962年已经发表,但直到1969年才提出它是竞争性钙拮抗剂。二氢吡啶类钙通道阻断剂发现于七十年代,目前已发展成为一族重要的心脑血管病药物。近年来,国外有关钙拮抗剂的研究是一个非常活跃的领域。Ca~(2 )作为细胞内第二信使,     

新型钙拮抗剂的研究进展

本文主要收集国外最近几年有关新型钙拮抗剂的部分临床研究报告,就其药理作用及临床疗效,做一简要综述和介绍。Bepridil(BD)BD~〔1～7〕为一种对心肌及血管平滑肌膜的快、慢通道均产生阻滞作用的钙拮抗剂,70年代后期在法国合成。实验研究证明,BD 可作用于心肌及血     

钙拮抗剂:分类、研究方法及药理

定义钙拮抗剂(Calcium antagonist,Ca-A)是能抑制钙离子(Ca~( ))依赖过程的一组药物。早在六十年代末,Fleckenstein 根据有些药物能抑制心室肌慢Ca~( )电流,使兴奋一收缩脱耦联,增加外Ca~( )能逆转这一抑制,首先提出Ca-A 的概念。现在认为Ca-A 应具备下列性质:1)对心脏的抑制作用可被Ca~( )逆转;2)防止中毒量异丙肾上腺素引起的心肌内Ca~( )积聚;3)选择性抑制心肌动作电位中Ca~( )成分;4)抑制Ca~( )依赖性慢通道动作电位及肌张力。Ca-A 还有不少其它名称,如Ca~( )通道拮     

二氢吡啶类钙拮抗剂药物基因组学的研究进展

二氢吡啶类钙拮抗剂是临床常用的一类降压药。临床使用过程中,疗效受到患者基因组学特征的影响。细胞色素P450(CYP3A)酶、P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)转运体参与了药物体内处置过程,而CACNA1C受体是发挥药效的关键。大量临床研究结果表明,它们的基因多态性对该类药物的药动学和药效学会产生较大影响。本文在查阅近年来国内外文献基础上,就酶、转运体和受体的基因多态性对二氢吡啶类钙拮抗剂药动和药效的影响研究进展进行了综述,为临床用药提供参考。     

新型二氢吡啶类钙拮抗剂研究进展

报道心血管药物新型二氢吡啶类钙拮抗剂临床应用及研究进展。     

钙拮抗剂的心血管作用机理研究进展

随着新型钙拮抗剂的不断问世,有关钙拮抗剂作用机理方面的基础和临床研究也日趋深入。本文综述了近年来钙拮抗剂对膜通道动力学,肌肉的兴奋-收缩耦联,血小板聚集,红细胞变形能力和动脉粥样硬化作用机理研究的进展,以期为临床应用该类药物提供新的基础理论。     

钙拮抗剂对心血管作用的研究进展

20世纪 70年代初由 Fleckenstein提出钙拮抗剂 (CCBs)的概念 ,根据药物对钙通道选择性分为 :选择性钙拮抗剂 ,如苯烷胺类的维拉帕米 (Verapamil)、二氢吡啶类 (DHP)的硝苯地平 (nifedipine)、氨氯地平 (amlodipine)、苯硫卓类的地尔硫卓 (dilriazem)等。非选择性钙拮抗剂 ,如桂利嗪 (cinnar-izine)、氟桂利嗪 (flunarizine)和普尼拉明 (prenylamine)及哌克昔林 (perliexiline)。其在机制和应用方面获得了巨大进展 ,本文就近年来 CCBs在心血管方面研究进作一综述。1　抗高血压和心力衰竭1.1　利尿作用　在动物实验中发现 CCBs[1 ] (以 …     

钙拮抗剂的分类及其治疗高血压时的选择

叙述了当前对钙拮抗剂的分类及依据，针对不同的高血压病人正确选择钙拮抗剂的重要性及方法。     

钙拮抗剂抗冠状动脉粥样硬化研究进展

<正> 目前钙拮抗剂已广泛应用于临床治疗高血压、心绞痛和心律失常,其它心血管疾病和非心血管疾病的临床应用也正在研究和试用之中。近年来钙拮抗剂抗动脉粥样硬化的动物实验研究,尤其钙拮抗剂抗冠状动脉粥样硬化的临床研究取得了较大的进展,现介绍如下。1 钙离子与动脉粥样硬化Ca~(2+)作为第二信使在心肌和血管平滑肌细胞的兴奋收缩偶联、神经递质的释放及激素的分泌调节过程中起着重要作用。但如果细胞内Ca~(2+)含量超负荷,则与其多种生理功能相反,对细胞有破坏和杀伤作用。     

钙拮抗剂分类及其在高血压治疗中的选择应用

近来有人提出了钙拮抗剂的三代分类方法。这个分类系统是以化学结构、组织选择性。给药次数和作用时间等变量为基础形成的。本文根据获得的新资料回顾了这一分类方法，并讨论了对这种分类方法的理解以利于；临床用药选择，综述这些制剂的一些辅助特性，最终评价了钙括抗剂在治疗高血压方面的总体作用。此外，还讨论了治疗特殊高血压病人时影响钙括抗剂选择的因素。二氧毗陡类钙桔抗剂中，第一代化合物已被取代，高血压病人不再使用，第二代适用于临床治疗，第三代则具有显著的优越性。钙桔抗剂在高血压病人治疗中的确切地位尚有赖于正在进行…     

钙拮抗剂

钙拮抗剂(Calcium antagonists)也称钙通道拮抗剂(Calcium chaflael antagonists)、钙进入阻滞剂(Calciumentry blockers),是近二十年来心血管药理的重要进展之一,不仅对治疗心绞痛、心律失常、高血压以及心肌梗塞等具有重要价值,同时对了解心血管病理生理也有重要意义。     

胰岛素制剂的分类及研究进展

据报告显示,2011年全球糖尿病患者达3.66亿人,预计2030将达到5.52亿人[1]。我国糖尿病患病率近十年来翻了近2倍,高达9.7%,已成为世界第一糖尿病大国,高过世界平均水平的6.4%。同时,我国的高危人群也扩大到1.5亿人左右。糖尿病及其并发症正给社会带来沉重负担[2]。自1921年Banting和Best从动物胰腺中提取出胰岛素并     

钙拮抗剂

大量证据表明,钙拮抗剂有两个以上受体:尼群地平(Nitrendipine,ND)样受体;维拉帕米(异搏定,VP)样受体和可能是地尔硫草(Diltiazem,DT)受体。它们分别可用氚标记加以研究。二氢吡啶类药物作用于尼群地平受体的结合位点;而维拉帕米及其类似物和已在欧洲上市的利多氟嗪(Lidoflazine)、氟桂嗪(Fl-     

钙拮抗剂

钙拮抗剂为一类化学结构极不相同,但均具有阻滞心肌、皿管平滑肌Ca~H内流作用的药物。临床用途广泛,近十几年来颇受重视。在临床上常用的药物有:硝苯?啶(心痛定Nifedipine)、异搏定(Verapamil)、心可定(Segontin)、沛心达(心舒宁Perhexiline)、硫氮(艹卓)酮(Diltiazem,Herbesser)等。其他如硝酸甘油、苯妥英钠、肼苯哒嗪、甲氧基异搏定(D_(600))、巴     

钙拮抗剂

钙拮抗剂是一类能够阻止Ca~( )通过细胞膜系统进入胞浆的结构不同的药物,1969年由Fleckenstein倡用。10余年来已有异搏停、甲基异搏停、硝苯吡啶、硫氮(艹卓)酮、心可定及双环已哌啶等数种。本文对其作用机理、药理作用及临床应用做一概述,并比较钙拮抗剂与β肾上腺素能受体阻滞剂的异同。