单向灌流法研究丹参中丹参素和原儿茶醛大鼠肠吸收特性

目的 研究丹参提取物中丹参素和原儿茶醛的大鼠在体肠吸收动力学特征。方法 采用大鼠在体肠单向灌流装置,并用质量法校正灌流液体积,考察灌流液体积流量、灌流液pH值、胆管结扎、丹参提取物质量浓度、吸收部位以及P-糖蛋白（P-gp）对丹参素和原儿茶醛吸收的影响,以HPLC法分别测定丹参素和原儿茶醛。结果 在灌流体积流量0.2～0.8 mL/min,随着灌流体积流量的增大,丹参素和原儿茶醛的吸收速率常数（K_a）和表观吸收系数（P_app）均呈线性增大;在考察pH值为7.4、6.8、5.5时,供试液的pH值对丹参素和原儿茶醛的吸收有显著影响（P＜0.05）,丹参素和原儿茶醛的K_a和P_app均随pH值的降低而升高,pH 5.5和pH 6.8的吸收无显著差异,而pH 5.5与pH 7.4吸收有显著差异（P＜0.05）;胆管结扎组与不结扎组的丹参素和原儿茶醛的K_a和P_app均无显著差异;在不同吸收部位,丹参素的K_a和P_app分别按照十二指肠、空肠、回肠和结肠的顺序依次下降,原儿茶醛则下降趋势不明显,全肠段都有很好的吸收;在丹参提取物质量浓度0.8、1.5、2.2 mg/mL时小肠中丹参素的K_a和P_app随质量浓度升高而降低,而原儿茶醛吸收参数则无明显变化;含P-gp抑制剂组与不含P-gp抑制剂组相比,丹参素和原儿茶醛的K_a和P_app均无显著差异。结论 灌流体积流量对丹参素和原儿茶醛的吸收有显著影响;随着pH值的降低,丹参素和原儿茶醛的吸收增加;胆管结扎与否对吸收没有显著影响;丹参素和原儿茶醛在整个肠段都有一定吸收,丹参素在肠上端吸收要比下端好;随着丹参提取物质量浓度的增大,原儿茶醛的K_a和P_app无明显变化,故其在肠道的吸收呈一级动力学过程,推测其吸收机制为被动扩散;而丹参素的K_a和P_app有明显减小的趋势,推测其吸收机制除被动扩散外,还可能有主动吸收或易化扩散;丹参素和原儿茶醛均不受P-gp的外排吸收影响。     

丹红注射液与维生素B6注射液配伍液中酚酸类成分的稳定性考察

目的 考察丹红注射液与维生素B6注射液在0.9%氯化钠注射液中配伍的稳定性.方法 采用高效液相法梯度洗脱测定配伍液中丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B的含量,并测定其24 h内在25℃的pH值.结果 丹红注射液与维生素B6注射液配伍后的pH值基本稳定,主要成分丹参素、原儿茶醛和丹酚酸B的含量均无显著变化.结论 丹红注射液与维生素B6注射液配伍后pH值和丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B的质量基本稳定.     

丹参滴注液制备过程中酚酸类成分的变化研究

目的?研究丹参滴注液在制备工艺过程中原儿茶醛和丹酚酸B等水溶性成分的变化规律,为丹参滴注液质量标准的制定提供依据。方法?采用RPHPLC乙腈0.5%冰醋酸系统梯度洗脱程序,考察在加热、醇、酸碱等条件下水溶性成分的变化规律。结果?丹酚酸B减少,丹参素钠和原儿茶醛增加。结论?在高温和酸碱条件下,丹酚酸B被降解为丹参素钠和原儿茶醛。      

不同水提醇沉法纯化丹参总酚酸工艺的比较

目的：对四种水提醇沉法纯化丹参水提取物中丹参总酚酸的工艺进行比较。方法：以丹参素和原儿茶醛的转移率及在固形物中的含量作为指标,比较不同醇沉浓度、醇沉次数及醇沉前后不同pH值对用水提醇沉法纯化丹参总酚酸工艺的影响。结果：四种水提醇沉法丹参素和原儿茶醛的转移率均在85%以上,丹参素在固形物中的含量分别为1.9%、1.2%、1.4%和1.6%;原儿茶醛在固形物中的含量分别为0.12%、0.06%、0.07%和0.10%。结论：四种水提醇沉法丹参素和原儿茶醛的转移率都比较高,醇沉前pH值调为2.0,二次醇沉工艺条件最佳。     

大孔树脂富集丹参水溶性有效成分的工艺研究

目的 考察利用大孔树脂富集丹参水提取液中有效成分丹参素钠、原儿茶醛和丹酚酸B的工艺方法.方法 以丹参素钠、原儿茶醛和丹酚酸B含量之和为指标,HPLC检测分离前后有效成分的含量变化.采用单因素考察法对树脂种类、上样溶液浓度、pH值、上样量、洗脱剂浓度、用量和流速等进行考察.结果 最佳纯化工艺参数为:按1.1g/mL(生药量/树脂量)的上样量配制浓度为1g/mL的上样溶液,调其pH值为3,上D101型大孔吸附树脂柱,采用去离子水以0.5 mL/min的流速,洗脱5倍体积(BV),然后再用6 BV的40%乙醇洗脱,流速为0.5 mL/min,所得精制品中总酚酸含量为85%,转移率高达70%.结论 采用D101树脂可以改进分离纯化工艺,去除杂质,提高粗提物中有效成分含量.     

添加剂对丹参酚酸B水溶液稳定性的影响

丹参酚酸B是唇形科植物丹参Salvia miltior-rhiza Bunge中主要的水溶性成分,具有抗心肌缺血、缺氧[1]、改善血液流变性[2]等多种药理活性。其化学组成是二分子丹参素与一分子原紫草酸缩合而成的四聚咖啡酸类化合物。丹参酚酸B的化学性质很不稳定。实验中发现水溶液中的丹参酚酸B在低质量浓度(<0.1mg/mL)下室温过夜损失接近30%,其分解产物为丹参素、原儿茶醛等。大多数丹参制剂均采用丹参酚酸B的分解产物丹参素和原儿茶醛作为主要有效成分或质量检测指标,但丹参酚酸B分解过程尚存在诸多不确定因素,制剂质量的均一性难以得到保证。因此目…     

康尔心胶囊中丹参5种水溶性成分的含量测定

目的:采用高效液相色谱法同时测定康尔心胶囊丹参5种水溶性成分(丹参素钠、原儿茶醛、紫草酸、迷迭香酸、丹酚酸B)。方法:采用Thermo syncronis-C18色谱柱(4.6 mm×250mm,5μm),以甲醇为流动相A,1%冰醋酸为流动相B进行梯度洗脱;检测波长:281nm,流速为1.0ml·min-1,进样量为10μL,结果:丹参素钠、原儿茶醛、紫草酸、迷迭香酸、丹酚酸B 5种成分在55分钟以内基本分离。峰面积(Y)对进样量(X)的标准曲线分别为丹参素钠Y=642.88X+1.98,r=0.9999;原儿茶醛Y=4372213.83X+805.16,r=0.9999;紫草酸Y=1245713.26X+4412.89,r=0.9999;迷迭香酸Y=1713766.30X+1387.01,r=0.9999;丹酚酸B Y=1209485.54X+29336.62,r=0.9998;加样回收率分别为丹参素钠99.8%(RSD 1%);原儿茶醛98.5%(RSD 0.9%)、紫草酸98.3%(RSD 1.6%)、迷迭香酸103.8%(RSD0.7%)、丹酚酸B 98.3%(RSD 0.8%)。结论:该方法操作简便,重复性好,分离效果好,可以作为康尔心胶囊的质量控制。     

HPLC法同时测定丹参类药材中水溶性活性成分的含量

目的建立HPLC法同时测定丹参和甘肃丹参中丹参素钠、原儿茶醛和丹酚酸B含量的方法,通过3种水溶性活性成分测定,评价野生和甘肃栽培丹参、野生和栽培甘肃丹参的质量。方法色谱柱为C18色谱柱（4．6mm×250mm,5μm）;流动相为甲醇-冰醋酸-水（20：80：1）;流速1．0ml/min。二元梯度洗脱。结果丹参素钠、原儿茶醛、丹酚酸B分别在58—1455ng、15-162ng、825-8250ng范围内线性关系良好,回收率分别为102．20％、101．53％和103．03％。结论方法简便、准确、分离效果好,可作为丹参水溶性活性3种成分的同时定量测定方法。     

丹参注射液水溶性成分含量变化对大鼠体内高半胱氨酸代谢的影响

考察丹参注射液中主要水溶性成分丹参素(DSS),原儿茶醛(Pa1),丹酚酸A(SalA)和丹酚酸B(SalB)含量变化对大鼠血浆中高半胱氨酸(Hcy)代谢的影响.大鼠随机分为急性心肌缺血模型组、丹参注射液组和4个成分外加组,后者在丹参注射液基础上依次外加DSS、Pal、SalA和SalB至原有含量的3倍、2倍、10倍和...     

高效液相色谱法测定5种不同产地丹参中丹参素和原儿茶醛含量

目的 :测定 5种产地丹参中丹参素、原儿茶醛的含量。方法 :采用高效液相色谱法 ,Kro masil分析柱 (2 5 0mm× 4 6mm ,5 μm ;流动相 :甲醇 10g/L冰醋酸 2 0 80 ;紫外检测波长 :2 80nm ;流速 :1.0ml/min。结果 :丹参素在 4 .2～ 33.6 μg/ml,原儿茶醛在 0 .36～ 1.80 μg/ml范围内线性关系良好 ,丹参素和原儿茶醛最低检测限分别为 10 .5ng和 0 .6ng ,回收率分别为 99.36 % (RSD为 1.2 6 % )和 97.5 4% (RSD为 0 .81% )。结论 :该方法简便、灵敏、准确 ,样品处理简便易行 ,在考察评价丹参药材质量上有实用价值。不同产地的丹参 ,其丹参素和原儿茶醛含量有一定差异。     

白藜芦醇衍生物(BTM-0512)在大鼠体肠吸收特性研究

目的:研究白藜芦醇衍生物[(E)-3,5,4′-三甲氧基-1,2-二苯乙烯(BTM-0512)]在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠在体肠循环实验,考察不同的药物浓度、肠段及胆汁对吸收参数的影响。BTM-0512在大鼠肠循环液中的药物浓度采用HPLC法测定;循环液中酚红浓度采用UV法测定。结果:在肠道正常PH值情况下,低、中、高3个浓度的BTM-0512的吸收速率常数(K_a)分别为0.6290、0.5329(扎胆管)、0.5330(未扎胆管)、0.6791h~(-1),表明不同浓度BTM-0512在肠道的吸收速率常数相近,且胆汁对BTM-05 12肠道吸收没有影响(P>0.05);在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.9492、0.5216、0.3835、0.1185 h~(-1),统计结果显示,不同肠段间吸收有明显差异(P<0.05)。结论:BTM-0512在肠道内是以被动扩散的方式被吸收,呈现一级动力学过程。因BTM-0512在整肠段均有吸收,剂型设计时可考虑肠溶制剂。     

丹七滴丸的质量标准研究

目的建立丹七滴丸中丹参、三七的定性和定量方法。方法采用TCL法对丹参、三七进行定性鉴别；采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（ZORBAXSB—C18），以甲醇-1％冰醋酸（10：90）为流动相，检测波长280nm测定丹参素钠含量；以乙腈-0．1％磷酸（22：78）为流动相，检测波长203nm测定三七皂苷R1含量。结果丹参、三七鉴别特征明显、专属性强、阴性无干扰；丹参素钠在0．4008～2．004μg范围内线性关系良好，平均回收率为97．08％；三七皂苷R1在1．0～5．0μg范围内线性关系良好，平均回收率98．58％。结论本鉴别和含量测定方法简单、快速、准确，可作为本品定性和定量的检测方法。     

羟基积雪草苷在大鼠肠内吸收的研究

目的 研究羟基积雪草苷在大鼠肠段各段的吸收特征,探究其在肠道的吸收机制,为设计药物的剂型和给药途径提供理论基础。方法 利用大鼠在体循环肠灌流模型和方法,探明羟基积雪草苷的肠道吸收部位和吸收特征,以及不同表面活性剂对其肠吸收的影响。结果/b> 羟基积雪草苷在大鼠小肠段吸收强于大肠段,其吸收速率回肠＞空肠≥十二指肠＞结肠。而不同浓度的羟基积雪草苷溶液回肠吸收率和吸收速率常数无显著差异。在3种不同表面活性剂中,聚山梨酯-80对羟基积雪草苷的回肠吸收具有显著的促进作用。结论 羟基积雪草苷的肠吸收主要集中在小肠中段,且吸收机制推测为被动扩散,表面活性剂聚山梨酯-80可以促进其回肠吸收。     

三种容量治疗方法对肺切除术猪血流动力学及氧供需平衡的影响

目的 对行肺叶切除术猪实施3种容量治疗方法,观察其血流动力学和氧合功能的变化,并对3种容量治疗方案进行评价,以期对临床容量管理提供指导.方法 选择成年贵州小型香猪20只,随机分为容量限制组(S组,7只)、正常容量组(M组,6只)及大容量组(L组,7只).S组持续静脉滴注5 mL·kg~(-1)·h~(-1)乳酸钠林格注射液;M组按基础需要量+禁食丧失量+术中丢失和第3间隙损失量补液,基础需要量+禁食丧失量根据4-2-1法则以乳酸钠林格注射液补充,第3间隙损失量采用乳酸钠林格注射液以5 mL·kg~(-1)·h~(-1)计算;L组除给予M组的量外再给予10 mL·kg~(-1)·h~(-1)的羟乙基淀粉130/0.4(万汶)负荷量.在有创操作完成后稳定10 min(T_1)、单肺通气1 h(T_2)、单肺通气2 h(T_3)、单肺通气3 h(T_4)及恢复双肺通气1 h(T_5)5个时间点记录血流动力学指标,并抽取桡动脉和肺动脉血进行动脉血气分析,计算氧供(DO_2)和氧耗(VO_2).结果 L组在T_3～T_5时间点的心率(HR)显著高于T_1时间点(P值均<0.05),在T_2～T_5时间点的中心静脉压(CVP)、心指数(CI)显著高于T_1时间点(P值均<0.05),在T_4～T_5时间点的肺动脉压(PAP)显著高于T_1时间点(P值分别<0.05、0.01),在T_3～T_5时间点的外周循环阻力(SVR)显著低于T_1时间点(P值分N<0.05、0.01).L组在T_2～T_4时间点的平均动脉压(MAP)显著高于M组同时间点(P值分别<0.05、0.01),在T_2～T_5时间点的CVP、CI显著高于M组同时间点(P值分别<0.05、0.01),在T_4～T_5时间点的PAP显著高于M组同时间点(P值分别<0.05、0.01);L组在T_2～T_5时间点的MAP、CVP、PAP、CI显著高于S组(P值分别<0.05、0.01),在T_3～T_5时间点的SVR显著低于S组同时间点(P值分别<0.05、0.01).L组在T_2～T_5时问点的动脉血氧分压(PaO_2)显著低于T_1时间点,且在T_5时间点显著低于S组及M组同时间点(P值分别<0.05、0.01);L组在T_2～T_5时间点的DO_2较T_1时间点显著升高(P值分别<0.05、0.01).S组及M组在T_2～T_4时间点的PaO_2显著低于T_1时间点(P值分别<0.05、0.01).结论 在心肺功能良好的健康猪行肺切除术中,容量限制及正常容量治疗方案均能维持血流动力学的稳定及氧供需平衡,而大容量治疗方案则呈现循环亢进的表现,虽然能维持机体氧供需平衡,但是可能导致肺组织氧合功能障碍.     

SMZ 油/水分配系数与小肠吸收的关系

本文作者应用大鼠在体小肠回流实验的一种改良装置,研究磺胺甲基异(口恶)唑(SMZ)在不同 pH 下的油/水分配系数与肠吸收规律,以及两者间的相关性。经测定,SMZ 的1小时吸收率:pH4.0时为39.35%,pH6.0时为28.13%,pH8.0时为5.60%。小肠吸收率与油/水分配系数之间具有良好的半对数关系。     

不同容量治疗对老年肺切除术患者血流动力学和血管外肺水的影响

目的 研究不同容量治疗方法对老年肺癌患者肺切除手术的血流动力学和血管外肺水的影响.方法 择期行肺切除手术的老年肺癌患者20例,随机分为容量限制组(A组)和扩容组(B组),每组10例.A组术中持续静脉滴注5 mL·kg~(-1)·h~(-1)乳酸钠林格液,B组在麻醉开始后30 min内静脉滴注10 mL/kg乳酸林格液及10 mL/kg 6%羟乙基淀粉(万汶),以后按基础需要量+禁食丧失量+术中丢失+第三间隙损失量补液.两组术中出血量由6%羟乙基淀粉按1:1补偿.记录诱导前(T_1,基础值)、麻醉诱导后10 min(T_2)、输液30 min(T_3)、侧卧位即刻(T_4)、开胸后即刻(T_5)、肺叶切除后(T_6)、关胸时(T_7)、术毕(T_8)及术后1 d(T_9)患者的心率(HR),平均动脉压(MAP)、中心静脉压(CVP)、心指数(CI)、胸腔内血容量(ITBV)及胸内血管外肺水(EVLW).结果 两组间在T_1时间点的HR、MAP、CVP、ITBV、CI、外周血管阻力(SVR)、EVLW基础值的差异均无统计学意义(P值均>0.05).两组在T_2、T_3、T_4时间点的HR、MAP均较同组T_1时间点显著降低(P值均<0.05).两组在T_2、T_3、T_4、T_5、T_6、T_7、T_8时间点的CVP均较T_1时间点显著升高(P值均<0.05),B组在T_2、T_5时间点的CVP显著高于A组(P值均<0.05).A组在T_3、T_4、T_5、T_6、T_8时间点的ITBV值较同组T_1时间点显著降低(P值均<0.05),两组间各时间点的差异无统计学意义(P值均>0.05).A组在T_2、T_3、T_4、T_6时间点及B组在T_2、T_3时间点的CI均较同组T_1时间点显著降低(P值均<0.05),B组在T_4时间点的CI恢复至T_1时间点水平,在T_6、T_7、T_8时间点的CI显著高于A组同时间点(P值均<0.05).两组间及组内不同时间点SVR和EVLW的差异均无统计学意义(P值均>0.05).结论 对心肺功能良好的行肺叶切除手术的老年患者,限制液体输注并加用小剂量缩血管药物的治疗作用与麻醉诱导期进行扩容治疗对低血压的预防作用相当,在麻醉诱导期适当扩容治疗并不增加肺水肿的风险,且更有利于组织的灌注.     

HPLC法同时测定复方参芎滴丸中4种成分的含量

目的 建立同时测定复方参芎滴丸中丹参素钠、丹酚酸B、丹参酮ⅡA和阿魏酸4种成分质量分数的HPLC法. 方法 采用Welchrom-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相为体积分数0.1%甲酸水溶液-甲醇-乙腈(体积比40∶60),梯度洗脱;流量为1.0 mL/min;检测波长为286 nm;柱温为25 ℃. 结果 丹参素钠、阿魏酸、丹酚酸B和丹参酮ⅡA分别在1.92~30.7 μg/mL (r=0.999 4)、1.12~18.0 μg/mL(r=0.999 1)、3.50~56.0 μg/mL(r=0.999 4)、4.25~68.0 μg/mL(r=0.9997)范围内呈良好的线性关系,平均回收率分别为104.4%、101.0%、99.6%、96.4%,RSD值分别为1.955%、2.520%、2.154%、1.458%. 结论 该方法简便、精确、重复性好,适用于复方参芎滴丸中4种成分的测定.     

缬沙坦大鼠在体肠吸收动力学

通过大鼠在体单向肠灌流模型(SPIP),采用反相高效液相色谱法测定大鼠肠液中缬沙坦的浓度,研究缬沙坦的肠吸收动力学与P-糖蛋白(P-gp)和有机阴离子转运多肽(OATP)对缬沙坦肠吸收的影响。结果表明,缬沙坦为全肠段吸收,吸收速率与灌流液的pH和肠段部位有关,吸收速率按十二指肠、空肠、结肠和回肠顺序下降。缬沙坦在十二指肠的非线性吸收动力学参数为Ka=0.328 h-1;Vm=72.652μmol/(L.h);Km=10.968μmol/L;Vms=69.115μmol/(L.h);Kms=0μmol/L。空肠、结肠和回肠的吸收速率常数分别为(0.595±0.091),(0.586±0.153)和(0.551±0.030)h-1。与原药组相比,含P-gp抑制剂药物组Papp显著增加,含OATP抑制剂药物组Papp显著减少(P<0.05)。缬沙坦的肠吸收机制为主动转运-被动扩散混合吸收,符合非线性动力学过程。     

RP-HPLC法同时测定双丹口服液中没食子酸、丹参素和原儿茶醛的含量

目的建立同时测定双丹口服液中3种活性成分没食子酸、丹参素和原儿茶醛含量的分析方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Sino Chrom ODS-BP C18（250 mm×4.6 mm,5μm）柱,流动相为甲醇-3%冰醋酸水溶液（8∶92）,流速为1.0 mL/min,柱温为30℃,检测波长为280 nm。结果没食子酸、丹参素和原儿茶醛分别在5.0～100.0μg/mL（r=0.999 8）、7.5～150.0μg/mL（r=0.999 9）、5.0～100.0μg/mL（r=0.999 8）范围内具有良好的线性关系,加样回收率（n=6）依次为99.2%、99.8%、100.3%。结论本方法操作简便,结果准确,重复性好,适用于双丹口服液的质量控制。     

酶解法提取鸡血藤原儿茶酸的工艺研究

目的优化鸡血藤中原儿茶酸的提取工艺。方法在鸡血藤甲醇回流前,用果胶酶、纤维素酶分别处理,与未加酶组比较,得出最优酶。通过单因素实验,探讨最优酶的用量、时间、温度及酸碱度(pH)对原儿茶酸提取率的影响,并通过正交实验对其进行优化。结果果胶酶比纤维素酶的原儿茶酸提取率高,最优酶提取最佳条件为:加入pH 4.5果胶酶0.5%、50℃酶解1.5 h,70℃浸提2次,原儿茶酸提取率为2.88%。结论最佳条件下酶法能提高鸡血藤中原儿茶酸提取率。