巯甲丙脯酸的多晶型现象

Some properties of captopril have been investigated by XRD, IR, HNMR, DTA and TLC methods. According to the experimental results, two different crystal forms were found. The crystal products consist of high melting form (rap 103～105℃)and low melting form (rap 84～86℃) and the latter form can be transformed into the former form under proper conditions.     

巯甲丙脯酸的多晶型现象

巯甲丙脯酸(captopril SQ-14225)是口服有效的血管紧张素转换酶抑制剂。该药对肾实质性和肾血管性高血压降压作用显著,对急慢性心力衰竭有明显控制作用,是治疗心力衰竭的有效药物。     

Difenoxin盐酸盐的多晶型现象

本文介绍Difenoxin盐酸盐{1-(3-氰基-3,3-二苯基-丙基)-4-苯基异哌啶酸-[3]盐酸盐}的多晶型研究的实验方法。经红外光谱测定,晶型I的含量与透光率呈直线关系。又经溶解度试验表明,晶型I的溶解度比晶型II大,而该药的游离碱基的溶解度比其盐的两种晶型的溶解度都小。晶型I的含量增加,最大溶解度也增加。从溶出结果表明,该法能灵敏地区分多晶型含量的较大差异,但其关系是非线性的。晶粒的微粉化可增加片剂的溶出量。实验将Difenoxin盐酸盐用不同的结晶方法分别制得晶型I和晶型II的纯品,用X-线衍射法来鉴别。     

盐酸文拉法辛多晶型现象的研究

建立了盐酸文拉法辛晶型分析方法.盐酸文拉法辛产品用各种溶剂重结晶及190℃加热相转变,所得样品用X-射线粉末衍射法和差示扫描量热法分析.溶剂结晶法易制得晶型2,晶型1次之.190℃加热相转变则得晶型6.工业化产品用异丙醇重结晶得到以晶型2为主的混合晶型.加速试验研究结果显示,混合晶型中的晶型6会转变为晶型2.     

利福平的多晶现象

本文报导了利福平的多晶现象及各型利福平结晶的相对稳定性。作者制备了两种晶型,一种无定型和四种溶剂化物利福平。用热分析、红外、粉末 X 衍射等进行了特性测定,并根据测试结果,解释了某些多晶现象的结构特征,在 C_(23)—OH 和O=COC_(25);C_4-OH 和 O=C_(11)以及 C_1-OH 和 O=C_(15)之间形成氢键。     

药物研究和生产过程中的多晶型现象

本文对药物研究和生产过程中的多晶型现象及其对药物理化性质、生物利用度、药物制剂质量与工艺等的影响进行了综述。阐明了掌握药物多晶现象 ,对新药研究、药品生产质量和处方工艺设计与优化等方面的重要意义     

药物多晶型

依据大量国内外文献资料进行分析归纳,介绍药物的多晶型现象,研究药物多晶型的主要手段,多晶型对药物稳定性、溶出度及生物利用度的影响,以及在药物制备过程中容易引起晶型转变的几种情况等.     

药物的多晶型

某些元素或化合物能形成两种以上晶体结构即多晶型(Polymorphism)。药物的多晶型现象自六十年代以来方引起国内外重视~[1～3]。现代科学技术的飞跃发展,得以迅速地从现象深入到本质、从宏观深入到微观,现已能从分子水平阐明多晶型的形成原因、结构差异、变化条件及影响等,成为药品生产及研究中不可忽视的一个方面。     

基于热分析技术的白桦脂醇多晶型发现与表征

目的 基于白桦脂醇的热力学性质,探讨白桦脂醇新晶型及确定稳定性好、溶解性高的优势药用晶型.方法 对白桦脂醇晶A型热分析的特征图谱进行分析,发现白桦脂醇3种新晶型,采用差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)、粉末X射线衍射法(PXRD)对晶型进行结构表征.采用PXRD进行稳定性评价,采用高效液相色谱法(HPLC)考察晶...     

药物多晶型研究进展

药物多晶型影响药物溶解度、溶出度、生物利用度等方面,是药物质量安全控制中非常重要的问题,但也给药品研发带来了一条新的思路.研究者们期待筛选出疗效更好性质更稳定副作用更小的晶型.多晶型越来越受到重视,随着仪器的更新,晶型研究不断向前发展,本文综述了近几年多晶型研究领域一些新进展.     

药物多晶型的研究进展

药物多晶型从 18世纪 2 0年代开始引起人们的注意 ,到本世纪 60年代以后得到很快的发展。由于其不但与制剂的制备工艺、质量及稳定性有关 ,而且有时影响药物的生物利用度和药效[1] ,因此得到越来越多的重视。1　药物多晶型的基本概念固体物质按其内部原子、离子或分子的排列方式可分为晶型 (包括假晶型 )和无定形。晶型基本成分的排立有一定的规律 ,无定形则相反 ;所有的晶型可以归结为正方、单斜、三斜等七个晶系。晶型形成的基础是物质微粒之间的相互作用 ,药物微粒间的作用方式可以是金属键、共价键、范德华力等 ,以此晶体可分为金属晶体…     

药物多晶型的研究进展

目的综述药物多晶型的研究进展,强调药物多晶型研究的意义。方法查阅近年来有关药物多晶型制备及检测的文献,进行研究分析。结果通过文献研究,重点阐述了药物多晶型的概念及其研究意义,并就晶型药物的制备和检测方法的进展进行了综述。结论药物的晶型直接关系到药物的药理作用和用药安全,对新药研发具有重要意义。     

尼莫地平多晶型的研究

用不同有机溶剂重结晶制备了尼莫地平的两种晶型H和L,并通过红外光谱、X-射线粉末衍射、差热分析等方法得到证实。实验测定了尼莫地平两种晶型的溶解度曲线,并计算热力学数据。     

葛根素的多晶型研究

目的：解析不同晶态葛根素的理化性质变化。方法：采用4种不同溶剂进行结晶，应用显微放大、溶解度、红外、X射线衍射、热分析。结果：不同晶态的晶体在水中的溶解度随着晶型的增大而减小；热分析显示4种晶体的熔点存在差异；X射线衍射测得4种晶体的厚度不一样，特别是用乙醇水结晶的样品结晶度最低；红外谱图显示4种晶体有差异，并且超临界流体结晶所得样品和标准红外谱图一致。结论：不同晶态的葛根素其理化性质有明显差异。     

药物多晶型与有效性

讨论了药物多晶型对理化性质、生物利用度、相关制剂的影响.介绍了药物多晶型的检测技术,及在新药研发和申请专利保护时的重要性,并举例说明了最佳晶型的优选.     

药物多晶型的研究现状

多晶型是影响药物质量和药物疗效的重要因素之一.在药物的早期研究与开发阶段对药物多晶型进行研究具有十分重要的意义.本文归纳总结了有关药物晶型研究进展,讨论了药物多晶型对药物的理化性质、生物利用度以及制剂方法和生产工艺控制等的影响,并介绍了固体药物晶型的研究的主要技术手段和进展.     

药物多晶型研究概况

不同晶型的药物其理化性质可能有所不同,生物利用度也可能有一定的差别。药物多晶型的常用检测手段有粉末X-射线衍射、红外光谱、热分析、溶解速度等。最终确定晶体结构须通过单晶X-射线衍射。一物质的晶体具有两种或两种以上的空间群和晶胞常数,就可能