硝苯地平固体分散体的制备和溶出速率研究

目的 提高硝苯地平的体外溶出速率.方法 分别以聚乙二醇6000,聚乙二醇4000,聚乙烯吡咯烷酮K30,泊洛沙姆188为载体,用熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法制备硝苯地平固体分散体.采用DTA法分析药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出速率试验.结果 各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,载体比例愈大,药物溶出越快.结论 硝苯地平固体分散体比原料药的溶出速率显著提高.     

尼莫地平固体分散体胶囊的制备

目的采用固体分散体技术,研究制备尼莫地平的速释胶囊。方法以溶出度为指标,制备尼莫地平的固体分散体,进而按照速释片剂处方制备了胶囊剂。比较了自制的速释胶囊剂与市售胶囊剂的释药情况。结果体外实验结果表明,固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于物理混合物。尼莫地平-PVP固体分散体及其胶囊剂溶出度明显优于其物理混合物和市售胶囊剂。结论本研究制备的固体分散体胶囊剂具有速释的性质,其速释胶囊的释药速率大大高于市售普通胶囊剂。     

萘普生—聚乙烯吡咯烷酮固体分散体的制备及溶出速率测定

目的：研究不同组成萘普生－聚乙烯吡咯烷酮固体分散的制备与溶出速率之间的关系。方法：采用溶剂法制备固体分散体，进行溶解度，、溶出速率测定，导数热重分析（ＤＴＧ）。结果：固体分散体可提高萘普生的解度和溶出速度。在２０ｍｉｎ时，萘普生固体分散体的溶出速度为其纯吕的６．７１倍，结论：固体２分散法是增大萘普生溶解度，溶出速度的有效方法，利于其新剂型的进一步研制开发 。     

齐墩果酸-纳米碳酸钙固体分散体的制备及评价研究

目的?制备齐墩果酸-纳米碳酸钙固体分散体,以期提高齐墩果酸的溶出度。方法?以纳米级碳酸钙为载体,采用溶剂法制备齐墩果酸固体分散体,采用扫描电镜分析(SEM)、差示量热扫描分析(DSC)和X-射线衍射分析对固体分散体进行物相表征,并对其体外溶出行为进行考察。结果?分析显示齐墩果酸在固体分散体中以无定形态存在,体外溶出结果表明,齐墩果酸-纳米碳酸钙（1∶2,w/w）60?min的累积溶出度达到83.30%,显著高于齐墩果酸原料药。结论?将纳米碳酸钙作为齐墩果酸固体分散体的载体,能显著提高齐墩果酸的体外溶出度。      

龙血竭固体分散体的制备及其溶出效果的研究

目的 确定制备龙血竭固体分散体的最佳方法.方法 考察固体分散体制备方法、不同的载体、龙血竭与载体间不同比例对龙血竭溶出特性的影响.结果 龙血竭固体分散体的溶出效果明显高于龙血竭与载体的物理混合物.结论 龙血竭与泊洛沙姆188按1∶4(质量比)的比例,采用溶剂-熔融法制备龙血竭固体分散体溶出效果增加显著.     

水飞蓟宾固体分散体的制备及体外溶出研究

目的：制备了水飞蓟宾的固体分散体,并检测其体外溶解度及溶出速度。方法：选择尿素、聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ）、泊洛沙姆１８８等３种载体,用熔融法和共沉淀法制备水飞蓟宾固体分散体,并进行差热分析,Ｘ－射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态,最后进行了体外溶出研究。结果：水飞蓟宾在ＰＶＰ中以无定型存在,在泊洛沙姆１８８中以微细结晶存在,在尿素中大部分仍以晶体形式存在,少量以分子状态存在。溶出研究结果表明泊洛沙姆１８８载体的水飞蓟宾固体分散体的溶解度最大,溶出速度最快。结论：泊洛沙姆是提高水飞蓟宾溶解度及溶出速度的理想载体。     

盐酸普罗帕酮固体分散体的制备及其溶出度测定

目的:将盐酸普罗帕酮制备成固体分散体,以提高盐酸普罗帕酮体外溶出速度。方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、聚乙二醇(PEG)6000、PEG4000为载体,采用溶剂法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并对固体分散体进行差热分析。结果:以PEG6000为载体制备固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例为1∶5时制备的固体分散体溶出率最快。结论:盐酸普罗帕酮固体分散体可提高盐酸普罗帕酮的体外溶出速度。     

葛根素-聚乙二醇6000固体分散体的制备及其溶解性能的研究

目的制备葛根素-聚乙二醇-6000(PEG6000)固体分散体以增加其溶出速率和溶解度。方法以PEG6000为载体,用熔融法制备固体分散体,并通过紫外光谱、红外光谱以及差示扫描量热法对固体分散体进行分析。结果以最佳工艺制备的葛根素固体分散体与葛根素原料药相比溶出速率提高了3倍,溶解度提高了17倍。紫外光谱、红外光谱和差示扫描量热法结果表明葛根素与PEG6000之间没有新的物相产生。结论葛根素-PEG6000固体分散体能极显著地提高葛根素的溶出速率和溶解度。     

尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体的制备

目的:制备尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体,提高其溶出速度和程度.方法:以泊洛沙姆188为载体,按不同此例用熔融法制备固体分散体,测定其在水中的溶解度,并进行体外溶出度研究.结果:随载体所占比例增加,药物在水中的溶解度增加,固体分散体的体外溶出速度明显快于原料药,且随载体比例增大而增加,药物与载体比例为1∶4最佳.结论:尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体能显著提高药物的溶出速度和程度,有利于提高其剂型的生物利用度.     

姜黄素固体分散体的制备及体外溶出特性

目的制备姜黄素固体分散体，改善姜黄素的溶出度。方法以泊洛沙姆188为载体，用溶剂熔融法制备固体分散体，以差示扫描量热法、X射线粉末衍射进行物相鉴定，并对所得样品进行体外溶出度研究。结果姜黄素固体分散体中药物部分以分子状态分散，部分以微晶分散．药物的累积溶出速率随载体比例增加而增加，以1：9的比例效果最好。结论采用泊洛沙姆188制备的固体分散体能显著提高姜黄素的体外溶出度。     

尼莫地平缓释片的制备及体外释药特性的评价

目的:制备高效、长效的尼莫地平缓释片.方法:正交设计法对片剂处方进行筛选与优化.将尼莫地平固体分散体与羟丙甲基纤维素等混合,干法直接压制缓释片,测定其释药特性.结果:缓释片体外释药符合Higuchi方程(r=0.990 8)和一级动力学(r=0.994 0).处方4的t50=2.39 h且可持续释药达10 h以上.HPMC、乳糖、聚乙二醇6000及甲基纤维素水平的变化对释药速率均有显著影响(P＜0.01).结论:制备的缓释片具有高效、长效的特点.     

水杨酸—尿素固体分散体系的研究

某些难溶固体药物能和适当的载体形成固体分散物,以减小药物粒度,提高药物溶出及吸收速率。水杨酸(Salicylic acid简称SA)和尿素(urea简称V)有形成同体分散物的性质。实验结果表明,SA含量22％的SA—V低共熔物中SA的溶解度约是纯SA的16倍,溶出量约是纯SA的68倍。由低共熔物制成的软膏,体外释放速率比纯SA软膏有较大提高。     

吗氯贝胺与聚维酮固体分散体的研制及热力学

目的　探讨吗氯贝胺 (MCB)在聚维酮 (PVPκ3 0 )中分散作用的热力学 ,研制MCB PVPκ3 0 固体分散体。方法　采用溶解度法测定MCB的溶解度及其热力学参数 ,差示扫描量热分析 (DSC)和X 射线衍射分析鉴定MCB在该固体分散体 (SD)中存在状态 ,并进行体外溶出度研究。结果　MCB PVPκ3 0 表观稳定常数 (Kc)在实验范围内随温度升高而减小 ,反应热 (ΔH0 )为 - 13.2 2kJ/mol。经DSC、X 射线衍射分析 ,SD中药物晶体消失 (1∶3) ,经统计学分析所有SD的溶出速率显著大于原药的溶出速率。结论　MCB在PVPκ3 0 中分散作用是放热过程 ,MCB PVPκ3 0 SD提高了MCB的溶出度 ,有助于MCBSD的制备及开发具有高生物利用度的新剂型。     

硫氰酸红霉素固体分散体的制备及其体外溶出度测定

目的 采用固体分散技术提高硫氰酸红霉素的体外溶出度.方法 选用聚乙二醇6 000和聚维酮k30为载体材料,分别采用熔融法和溶剂法制备硫氰酸红霉素固体分散体(ET-SD).采用X-射线衍射法、差示扫描量热法对ET-SD进行鉴定,并对ET-SD进行体外溶出度的测定.结果 固体分散体的X-射线衍射及DSC图谱确定了硫氰酸红霉素以无定形态分散在载体中,体外溶出度实验表明其硫氰酸红霉素的溶出较原料药、物理混合物均有明显提高.结论 固体分散技术可以提高硫氰酸红霉素的体外溶出度,这为更有效地利用硫氰酸红霉素等生物利用度低药物提供一种新的制剂手段.     

水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂溶出度测定方法的研究

[目的]建立水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂中水飞蓟宾的溶出度测定方法。[方法]参照中国药典2000年版二部附录XC溶出度测定第2法,用紫外-可见分光光度仪测定溶出度。[结果]确定了以pH7.8～8.0的磷酸缓冲液加0.5%聚氧乙烯十二烷基醚为溶剂进行溶出度考察。测定方法和溶出方法的验证结果表明,本方法重现性较好。[结论]该法准确,可靠,能够用于水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂的溶出度测定。     

人参皂苷Rg3固体分散体的制备与体外特性研究

目的 采用固体分散技术,比较3种不同载体对人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的作用.方法 分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮k29/32(PVP)和聚乙二醇6000(PEG)为载体,采用熔融法或溶剂法,制备人参皂苷Rg3固体分散体,测定溶解度,进行溶出度试验,并采用差热量热分析(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 各种固体分散体均能显著增加人参皂苷Rg3的溶解度,加快其体外溶出.人参皂苷Rg3可充分分散在载体中并形成低共熔物.结论 F68作为载体制成固体分散体,对增加人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的效果优于PEG和PVP.