不同来源黄芩醇提物与水提物抗炎作用比较研究

目的：探讨不同产地（河北、山西、大连）黄芩醇提物与水提物抗炎药效差异。方法：建立干酵母致大鼠足跖肿胀动物模型和二甲苯致小鼠耳肿胀动物模型,观察不同产地黄芩醇提物与水提物对炎症模型肿胀度的影响。结果：小鼠耳肿实验,大连水提物抑制小鼠耳廓炎症优于醇提物（P〈0.05）,山西、河北醇提物抗炎药效优于水提物（P〈0.05）,且山西、河北醇提物在所有提取物中表现出较好的抑制耳廓炎症作用。大鼠足肿实验总体抗炎疗效比较,各个产地的黄芩醇提物均较同产地的水提物表现出较优的抑制肿胀作用（P〈0.05）,河北醇提物具有较好抑制炎症作用（P〈0.01）。结论：3个产地黄芩醇提物和水提物均有一定的抑制炎症作用,产地为河北的黄芩醇提液在3种产地中具有较强的抑制急性炎症作用。     

夏枯草水提液及水提醇沉上清液降血压药效评价

目的： 探讨夏枯草水提液及水提醇沉上清液对自发性高血压大鼠（spontaneously hypertensive rat,SHR）血压的量效和时效关系。 方法： 采用水提、水提醇沉2种方法处理夏枯草,以SHR大鼠（n=72）为模型,以卡托普利作为阳性对照,考察不同剂量（2.5,5,10 g·kg^-1）的夏枯草水提液和醇沉上清液单次灌胃给药后不同时间点（0,2,5,7,10 h）对SHR 大鼠收缩压、舒张压、平均动脉压、心率等指标的影响。 结果： 给药后2 h 夏枯草水提液和醇沉上清液不同剂量均能显著降低SHR收缩压（p<0.05）,醇沉上清液高剂量（10 g·kg^-1）组能显著降低SHR舒张压（P<0.05）;给药后5 h,夏枯草水提液低剂量（2.5 g·kg^-1）组开始对SHR收缩压无显著影响,醇沉高剂量（10 g·kg^-1）组进一步降低舒张压;给药后7 h,仅醇沉上清液高剂量对SHR收缩压有显著影响（P<0.05）,其余各组对SHR舒张压、SHR平均动脉压和心率均无显著性影响。 结论： 夏枯草水提醇沉所得的上清液在去除部分杂质的情况下保留和富集了夏枯草降血压有效组分,为进一步研究夏枯草降血压物质基础及其制剂工艺提供参考。     

水提、醇提二至丸对小鼠脾脏和卵巢细胞的影响

目的探讨水提、醇提二至丸对小鼠脾脏和卵巢颗粒细胞相互作用的影响。方法取小鼠脾单个核细胞和卵巢颗粒细胞体外培养。①二至丸水提组在脾细胞中加入浓度为0.96 g/L的二至丸水提物,二至丸醇提组加入浓度为1.920 g/L的醇提物,阳性对照组加入浓度为0.1 g/L的香菇多糖,空白对照组加入培养液;②二至丸水提组在卵巢颗粒细胞中加入浓度为0.96 g/L的二至丸水提物,二至丸醇提组加入浓度为0.72 g/L的醇提物,阳性对照组加入浓度为0.2 g/L的香菇多糖,空白对照组加入培养液。采用MTT检测细胞增殖情况;ELISA检测培养上清中IL-1、E_2的浓度;荧光实时定量PCR(QRT-PCR)检测IL-1受体(IL-1R)、雌激素受体(ERα)的mRNA表达水平;流式细胞术检测IL-1R、ERα的蛋白水平。结果①与空白对照组比较,二至丸水提物、醇提物对脾细胞、卵巢颗粒细胞均具有明显的促增殖作用(P0.01),且醇提物对脾细胞的增殖作用强于水提物(P0.05)。②水提、醇提二至丸均能促进卵巢颗粒细胞产生更多的E_2(P0.05),促进脾细胞产生更多的IL-1(P0.01)。③与空白对照组比较,二至丸水提、醇提组脾细胞ERα的表达水平显著升高(P0.01),此结果与香菇多糖组一致(P0.05),且二至丸醇提物组ERα的表达水平高于二至丸水提组(P0.05)。④二至丸水提组和醇提组卵巢颗粒细胞表面IL-1R的表达水平显著升高(P0.05),与香菇多糖效果一样(P0.05),但两者之间差异无统计学意义(P0.05)。结论二至丸水提物、醇提物可通过直接调控卵巢颗粒细胞和脾细胞对小鼠生殖内分泌和免疫系统发挥良好的双向促进作用,且二至丸醇提物的效果优于水提物。     

醇提和水提葛花枳椇子及其配伍对酒精性肝损伤大鼠肝脏抗氧化功能的影响

目的:观察葛花、枳椇子不同比例配伍对酒精性肝损伤大鼠肝脏抗氧化功能的影响,同时探讨葛花枳椇子及其配伍组采用不同的提取方法即水提和醇提是否会对药物的疗效产生影响,哪一种提取方法效果更好。方法:采用白酒灌胃的方法复制酒精性肝损伤的模型,将Wistar大鼠,按体质量随机分为空白组,模型组,东宝肝泰对照组,葛花组,枳椇子组,葛花枳椇子配伍1:1,1:2和2:1组。连续灌胃8周,于8周末取材,麻醉后腹主动脉取血,摘取肝脏,制备肝匀浆,检测肝中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)及谷胱甘肽(GSH)的含量。结果:造模成功,各个给药组对于肝脏的抗氧化功能均有一定的改善作用,同时可以看出水提的效果整体上优于醇提。结论:葛花与枳椇子不同比例配伍对酒精性肝损伤大鼠肝脏具有一定的保护作用,传统水提的效果优于醇提。     

丹参醇提与水提对脑痛宁颗粒主要药效的影响

脑痛宁颗粒由丹参、黄芪、全蝎等十几味中药组成,具有益气活血、通络止痛、重镇安神的作用。丹参为方中君药,本文对它的醇提剂与水提剂进行了药效学对比试验。 1实验材料 1.1药物 脑痛宁颗粒（自制）。 1.2动物 BALB/C清洁级小鼠,♀♂各半,体重 18g～ 22g。 2实验方法与结果 2.1样品来源 丹参醇提与水提样品均自制。 2.2两种制剂对小鼠急性脑缺血的影响 取成年健康小鼠 60只,♀♂各半,随机分成 4组,分别为生理盐水 40mL/kg、脑痛宁颗粒 1号（丹参醇提） 40g/kg、脑痛宁颗粒 2号（丹参水提） 40g/kg、晕痛定 1.0g/kg,实验前 60mi…     

连花清瘟胶囊醇提部分浸膏的带式真空干燥工艺优选

连花清瘟胶囊由连翘、金银花、炙麻黄、大黄等13味中药组成，具有清瘟解毒，宣肺泄热的功效，临床用于热毒袭肺所致的流行性感冒。处方中连翘、炙麻黄、大黄等4味药为醇提工艺，该提取液黏度大不能用喷雾干燥设备干燥，用恒温干燥箱干燥对麻黄碱鉴别和连翘苷含量有影响，而且干燥时间长(约7 d)，不适合连续大生产。为了保证药物的最佳疗效并提高生产效率，作者通过连续真空干燥设备对醇提浸膏干燥工艺进行优选。     

毛叶巴豆中甾醇类化合物的研究

 目的研究大戟科(Euphorbiaceae)植物毛叶巴豆(Croton caudatus Geisel.var.tomentosus Hook.)茎的化学成分。方法利用硅胶和凝胶色谱分离纯化化合物,根据现代波谱学技术(MS、¹H-NMR、¹³C-NMR)进行结构鉴定。结果从毛叶巴豆茎的体积分数95%乙醇提取物中分离得到12个甾醇,分别为(24R)-5α-豆甾-3,6-二酮(1)、豆甾烷-22-烯-3,6-二酮(2)、β-豆甾烷(3)、(24S)-3β,5α,6β-三羟基-豆甾烷(4)、胡萝卜苷(5)、β-谷甾醇醋酸酯(6)、3β-羟基-豆甾-5-烯-7-酮(7)、7-氧基豆甾醇(8)、7α-羟基谷甾醇(9)、7α-羟基豆甾醇(10)、7β-羟基谷甾醇(11)、7β-羟基豆甾醇(12)。结论以上化合物均为首次从该植物分离得到,其中化合物2,4,6～12共9个化合物为首次从该属植物中分离得到。     

冬虫夏草水提液和醇提液HPLC指纹图谱分析

目的:建立冬虫夏草水提液和醇提液的高效液相指纹图谱。方法:采用高效液相色谱对20批冬虫夏草和2批发酵冬虫夏草菌粉的水提液和醇提液进行分析;并对所获得的色谱数据进行相似度计算和聚类分析。结果:建立了冬虫夏草水提液和醇提液指纹图谱,水提液指纹图谱确定了7个共有峰,醇提液指纹图谱确定了8个共有峰;冬虫夏草水提液和醇提液指纹图谱相似度评价结果均显示20批冬虫夏草样本的相似度系数大于0.9,2批发酵冬虫夏草菌粉的相似度系数小于0.9;冬虫夏草水提液和醇提液共有峰聚类分析结果均显示,20批冬虫夏草与2批发酵冬虫夏草菌粉分别聚为不同类。结论:本文所建立的方法稳定可靠,可以对冬虫夏草质量进行综合评价,为其提高产品质量控制提供了依据。     

制首乌水提浸膏干燥温度的研究

目的：研究在真空条件下干燥制首乌的水提浸膏，温度对其主要成分的影响。方法：设置不同的温度烘干制首乌的水提浸膏，用HPLC色谱法测定其主要成分2，3，5，4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量。结果：不同温度烘干的制首乌的水提浸膏的含量不同。结论：烘干制首乌的水提浸膏的温度以70-80℃为好。     

苦马豆果皮的甾醇类成分研究

目的 研究豆科苦马豆属植物苦马豆Sphaerophysa salsula果皮中的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱分离纯化，根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果 从苦马豆果皮中得到4个化合物，分别鉴定为：5α—豆甾—3—酮(5α—stigmast—3—one，Ⅰ)，5α—豆甾—3，6—二酮(5α—stigmasta—3，6—dione，Ⅱ)，豆甾—4—烯—3—酮(stigmast—4—en—3—one，Ⅲ)，3β，6β—豆甾—4—烯—3，6—二醇(3β，6β—stigmast—4—en—3，6—diol，Ⅳ)。结论 化合物Ⅰ—Ⅳ为该属植物中首次分得。     

痔血胶囊水提物和醇提物对大鼠肝毒性的影响

目的:通过比较痔血胶囊水提物和醇提物对大鼠肝毒性的影响,探讨工艺因素对中药制剂安全性的影响。方法:Wistar大鼠80只,雌雄各半,随机分为空白组、全方水提组、全方60%醇提组、全方85%醇提组,除正常组灌服蒸馏水外,其余组按剂量4.1 g·kg~(-1)灌服对应药物,连续给药30 d。末次给药后,腹腔注射10%水合氯醛麻醉大鼠,腹主动脉取血,离心取血清,全自动生化仪检测血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST),碱性磷酸酶(ALP),丙氨酸氨基转移酶(ALT),总胆红素(TBIL)等血清肝功能指标;摘取肝脏,称取质量,计算脏器指数;取肝脏最大叶同一部位肝组织,10%中性甲醛固定48 h,脱水,石蜡包埋,切片,苏木素-伊红(HE)染色后,在光学显微镜下进行病理检查。结果:痔血胶囊全方醇提物存在明确的肝脏毒性,组织病理学主要表现为肝小叶周边带肝细胞小泡型脂肪变性;并且其肝毒性与提取溶剂中乙醇含量正相关;此外根据大鼠肝脏小灶状炎细胞浸润评分,发现痔血胶囊的抗炎作用,水提组明显优于醇提组,说明痔血胶囊醇提物较水提物药效降低。结论:工艺因素对中药复方制剂的安全性具有重要影响,提示今后新药研发应关注现代工艺对中药安全性的影响,过分强调成分富集存在严重的安全隐患,工艺筛选应采用毒效结合的思路。     

经血宁胶囊醇提物凝血作用的比较研究

目的:研究和比较经血宁胶囊醇提物及水提物的凝血作用。方法:动物随机分成6组,即经血宁醇提物3个剂量组(生药18,9.0,4.5 g·kg-1),经血宁水提物组,云南白药组及空白对照组。测定各组凝血时间(CT),凝血酶时间(TT),凝血酶元时间(PT),活化部分凝血活酶时间(APTT),纤维蛋白原(Fbg),血小板(PLT)等凝血指标。结果:与空白对照组比较,经血宁醇提物能明显缩短CT,TT,PT,APTT,血浆复钙时间(PRT),增加Fbg含量和PLT数量(PO.05或P0.01)。与经血宁水提物比较,经血宁醇提物缩短TT,APTT,PRT的作用优于后者(均P0.05)。结论:经血宁醇提物具有显著的凝血作用,其作用强于经血宁水提物。     

感冒药YL2000水煎与醇提物中挥发性成分GC-MS的分析比较——从提取工艺对现代中药的思考

目的:研究感冒药YL2000现代制剂中的挥发性成分,考查比较水煎与醇提工艺对复方挥发性成分的影响.方法:水蒸气蒸馏法提取挥发性成分,GC-MS法进行分析鉴定,峰面积归一法测定各成分的相对含量,并与水煎剂的挥发性成分进行对比.结果:从YL2000醇提制剂中初步分离鉴定了68个成分;同水煎剂相比,醇提制剂提高了挥发油的得率,去除了大量脂肪酸类成分,但保留了水煎剂中的88%的萜类成分,并将其含量提高了约6倍;同单味药材相比,醇提制剂和水煎剂均富集了萜类成分而大大降低了蒎烯和蒈烯类成分的含量.结论:YL2000醇提制剂保留了水煎降低蒎烯和蒈烯含量的特点,而且进一步富集了水煎剂中的萜类有效成分,降低了脂肪酸类成分.     

过山蕨乙醇提取物化学成分的分离鉴定

目的:研究过山蕨Camptosorus sibiricus全草95%乙醇提取物的化学成分,并测定其抗氧化活性。方法:采用正相硅胶,小孔树脂(MCI),LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20),制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,通过波谱数据分析,结合文献鉴定了化合物的结构。结果:共分离得到11个化合物,分别鉴定为香豆酸(1),香豆酸4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),顺式对香豆酸4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),阿魏酸4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),咖啡酸甲酯(5),阿魏酸甲酯(6),丁香酸(7),丁香酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),原儿茶醛(9),香草醛(10),丁香醛(11)。结论:化合物3～11均为首次从过山蕨属中分离得到。对从过山蕨乙醇提取物中分离的11个化合物采用类超氧化物歧化酶(SOD-like)活性测试法进行了抗氧化活性研究,结果显示化合物7,9～11均有一定活性,四者的半抑制浓度(IC50)分别为16. 70,11. 70,12. 23,13. 52μmol·L~(-1);在浓度1. 0×10~(-4)mol·L~(-1)下,其他化合物均未表现出活性。     

开心散乙醇提取物中远志皂苷的入血成分及体内代谢产物分析

目的:鉴定开心散60%乙醇提取物(KXS-60%E)及其血中移行成分中的远志皂苷类成分,分析大鼠体内远志皂苷类成分的代谢产物。方法:应用UPLC-TOF-MS技术,分析TOF-MS/MS给出的二级离子信息,结合液质联用工作站Mass Lynx v4.1分析软件及现有的文献数据库,鉴定KXS-60%E中远志皂苷类成分、灌服KXS-60%E后血清中的远志皂苷类成分及其代谢产物。结果:鉴定了KXS-60%E中14个远志皂苷类成分,主要为三萜型皂苷;鉴定了大鼠口服KXS-60%E后血中的5个原型皂苷类成分及4个代谢产物。结论:远志皂苷类成分及4个代谢产物可能是KXS-60%E潜在的活性成分及直接药效物质基础,这将有助于阐明开心散防治阿尔兹海默症的有效成分及作用机制。     

猴头菌发酵炮制中药刺五加对小鼠抗疲劳作用的影响

目的:探讨刺五加经猴头菌发酵后抗疲劳作用,为中药新药源开发提供理论依据。方法:昆明种小鼠40只,随机分为5组,分别为刺五加经猴头菌发酵后水提物低、中、高(1.625,3.25,6.5 g.kg-1)剂量组,空白对照组(生理盐水)及刺五加水提物对照组(3.25 g.kg-1)。连续ig给药30 d,小鼠ig量0.02 mL.g-1。以小鼠游泳时间、血乳酸清除率、血尿素氮(BUN)含量及肝糖原含量为指标考察中药刺五加经猴头菌发酵后抗疲劳作用。结果:刺五加经猴头菌发酵炮制后水提物中剂量组游泳时间为(130.46±10.91)min较空白对照组(48.35±5.36)min和刺五加水提物对照组(70.07±9.66)min显著延长(P<0.01);游泳后20 min血乳酸为(11.88±2.27)mmol.L-1(P<0.01),血乳酸清除率为37.88%;血尿素氮含量为(5.14±0.54)mmol.L-1(P<0.01);肝糖原含量为(0.49±0.11)mg.g-1(P<0.05);各项指标与空白组及相同剂量刺五加水提物对照组比较差异均具有统计学意义。结论:猴头菌发酵炮制中药刺五加具有抗疲劳作用。炮制后与刺五加原药材相比,抗疲劳作用显著增强。     

茵陈蒿汤水提物和醇提物活性组分的差异及对D-GalN诱导大鼠急性肝损伤预防作用的比较

目的:比较茵陈蒿汤水提物和醇提物对大鼠肝损伤的疗效,并初步探讨二者疗效差异的原因.方法:用TLC初步比较茵陈蒿汤水提物和醇提物的成分差异,HPLC测定茵陈蒿汤水提物和醇提物中栀子苷和大黄素的含量,并以D-氨基半乳糖(D-GalN)复制大鼠肝损伤模型,随机分为正常对照组、模型对照组、乙醇提取物高剂量预防组、乙醇提取物低剂量预防组、水提物高、低剂量组.水提物和醇提物的高、低剂量分别以预防性ig高剂量1.67 g'kg-1、低剂量0.84 g·kg-1给药7d,对照组正常饮食.8d后观察提取物对大鼠血清肝损伤指标的影响,对肝组织进行常规HE染色.结果:茵陈蒿汤水提物和醇提物的成分存在差别,但二者均具有肝损伤的保护作用,其中水提物能明显降低模型大鼠血清天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)、甘油三酯(TG)、总胆红素(T-Bil)含量(P ＜0.05,P＜0.01),改善了肝脏的炎症病理状态.醇提物对血清AST,ALT,ALP等部分指标有所改善(P ＜0.05,P ＜0.01).但水提取物中栀子苷和大黄素的含量均低于醇提取物.结论:以药效为指标,茵陈蒿汤对D-氨基半乳糖所致大鼠肝损伤的保护作用,以水提取工艺为佳.     

HPLC-ESI-Q-TOF-MS分析天葵子乙醇提取物中化学成分

目的:采用高效液相色谱与电喷雾四极杆飞行时间质谱仪串联技术(HPLC-ESI-Q-TOF-MS)对天葵子95%乙醇提取部位中的化学成分进行定性分析。方法:采用液质联用色谱方法(LC-MS-MS),C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相梯度洗脱,质谱使用ESI离子源,正离子模式采集数据。质量扫描范围为m/z 50~1 500。结果:通过质谱数据分析,并与相关文献对照,从天葵子95%乙醇提取部位共鉴定出11种化合物,分别为4-(甲氧羰基)-2-氨基丁酸、紫草氰苷、耧斗菜内酯、蝙蝠葛内酯、蝙蝠葛氰苷、菲律宾厚壳树苷、天葵氰苷、橙黄胡椒酰胺、对苯二甲酸二丁酯、胡萝卜苷及邻苯二甲酸-二-2-乙基-己酯。结论:基于HPLC-ESI-Q-TOF技术,通过高效液相色谱分离,质谱测定相对分子质量、裂解数据,文献分析检索,能够快速准确地对天葵子95%乙醇提取部位的化学成分进行分离鉴定,为进一步研究天葵子的药效物质基础提供有力证据。     

美洲大蠊醇提取物的木瓜蛋白酶酶解工艺

目的:优选木瓜蛋白酶对美洲大蠊醇提取物的酶解工艺.方法:以水解度为指标,通过单因素和正交试验,分别考察酶解温度、酶解时间、pH、加酶量、底物浓度对木瓜蛋白酶酶解美洲大蠊醇提取物的影响.结果:木瓜蛋白酶酶解美洲大蠊醇提取物的最佳工艺条件为酶解温度55℃,时间3h,pH 7.0,加酶量8400 U·mg-1,底物浓度0.5％.在此条件下,水解度可达9.87％.酶解后的样品相对分子质量变小,相对分子质量分布变宽.结论:优选方法稳定,操作简便,为进一步研究美洲大蠊提供依据和基础.