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自1962年合成第一代喹诺酮类药物奈啶酸(NA)以来,不断开发了新的喹诺酮类药物,并受到临床的重视与广泛应用,如第二代吡哌酸(PPA)及当前应用较广的第三代氟喹诺酮类,如诺氟沙星(NFLX)、氧氟沙星(OFLX)、环丙沙星(CPLX)、氟罗沙星、洛美沙星、左氧氟沙星以及第四代新型氟喹诺酮类,如曲伐沙星、克林沙星等。这类药物具有抗菌谱广,与其 相似文献
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喹诺酮类药物的临床应用 总被引:1,自引:0,他引:1
自1962年开发合成第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来,目前先后已发展到第四代的喹诺酮类药物。第三代喹诺酮类药物(1978-1988年)有诺氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星等,具抗菌谱广,抗菌活性强,体内细胞内药物浓度高,与其它抗菌药物之间无交叉耐药性及不良反应大多较轻等特点。 相似文献
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氟喹诺酮类药物相互作用及不良反应 总被引:1,自引:0,他引:1
第三代喹诺酮类药物氟喹诺酮类自从1979年合成以来,发展十分迅速。其共同特点是在化学结构7位上连以哌嗪环,6位处又引入了氟原子,从而大大提高了抗菌活性,增宽了抗菌谱。第三代喹诺酮类药物的结构中均有氟原子,故又称为氟喹诺酮类药物。目前应用于临床的有氟诺沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、培氟沙星、环丙沙星等,本文主要介绍氟喹诺酮类药物的相互作用及不良反应。 相似文献
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喹诺酮类药物分析方法的研究进展 总被引:3,自引:0,他引:3
喹诺酮类药物属化学合成抗菌药。由于该药物中均具有喹诺酮为基本结构 ,故由此而命名。喹诺酮类药物已从第一代萘啶酸 (NalidixicAcid ,196 2年 )、第二代的吡哌酸 (pipemidicAcid ,1974年 ) ,发展到了第三代———新喹诺酮类 (1979年合成第一个第三代喹诺酮类药 :诺氟沙星 )。目前用于临床的第三代喹诺酮类药物主要有 :诺氟沙星 (Norfloxacin)、培氟沙星 (Pefloxacin)、环丙沙星 (Ciprofloxacin)、氧氟沙星 (Ofloxacin)、依诺沙星 (Enoxacin )、氟罗沙星(F… 相似文献
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新氟喹诺酮类为全合成广谱抗菌药物,作用于DNA螺旋酶及拓扑异构酶、具有抗菌谱广、抗菌作用强、组织内和细胞内药物浓度高、血半衰期较长等特点。当前临床常用的主要有:曲伐沙星、格帕沙星、依诺沙星、加替沙星、克林沙星等。本文将新氟喹诺酮类药物的抗菌作用进行综述。 相似文献
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<正> 从第一种喹诺酮类药物——萘啶酸1962年问世起,近30年来相继研制开发了5代药品,其代表药物有:第2代吡哌酸;第3代洛美沙星(lomefloxacin)、诺氟沙星、依诺沙星(enoxacin)、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星(fleroxacin)、培氟沙星(pefloxacin);第4代左氧氟沙星(levofloxacin)、司帕沙星(sparfloxacin)、temafloxacin、格帕沙星(grepafloxacin)及第5代加替沙星(gatifloxacin)、莫西沙星(moxifloxacin)、曲伐沙星(trovafloxacin)、tosufloxacin、克林沙星(clinafloxacin)、西他沙星(sitafloxacin)、gemifloxacin等各种不同的新型喹诺酮类药物。 相似文献
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自20世纪60年代萘啶酸作为第一代喹诺酮类药物中的首个产品问世以来,本类药物的研制非常迅速,已经发展至第三、第四代抗菌谱更广、抗菌活性更强的氟喹诺酮类药物。由于喹诺酮类药物,尤其是后来开发的氟喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、抗菌活性强、不需做皮试、给药方便、与常用抗菌药物无交叉耐药性等优势,因此成为制药商竞相开发的重点抗菌药物。本文就喹诺酮类药物的研究进展做一介绍。 相似文献
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自20世纪60年代萘啶酸作为第一代喹诺酮类药物中的首个产品问世以来,本类药物的研制非常迅速,已经发展至第三、第四代抗菌谱更广、抗菌活性更强的氟喹诺酮类药物。由于喹诺酮类药物,尤其是后来开发的氟喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、抗菌活性强、不需做皮试、给药方便、与常用抗菌药物无交叉耐药性等优势,因此成为制药商竞相开发的重点抗菌药物。本文就喹诺酮类药物的研究进展做一介绍。 相似文献
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第三代氟喹诺酮类抗菌药物已广泛应用于临床,对于治疗Gˉ细菌,尤其是耐药G-杆菌、绿脓杆菌、肠杆菌等具有显著的治疗价值.目前应用的药物主要有诺氟沙星(NFX)、环丙沙星(CPFX)、氧氟沙星(OFX)、甲氟哌酸(PFX)及依诺沙星(ENX).随着此类药物应用的激增,对其不良反应的考察与评估也受到相应的重视.本文将对该类药物在临床中出现的不良反应概述如下: 相似文献
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喹诺酮类抗菌药物一直是国内外研究的热点 ,尤其近年来 ,取得飞跃的发展。60年代初第一代喹诺酮类药物如萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸等相继问世。由于其对中枢神经系统有毒副作用 ,现已少用。 70年代出现的第二代如吡啉酸、氟喹酸、吡哌酸等抗菌活性和抗菌谱较第一代强和广 ,但抗菌谱仍较窄 ,使其临床应用受到限制。 80年代的第三代如诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等具有抗菌谱广、抗菌活性强、应用方便、与其他抗生素和抗菌药物无交叉耐药等特点 ,使喹诺酮类药物研究进入了一个新时代。( 1 )诺氟沙星 :抗菌谱广 ,对革兰阳性与阴性菌的作用明显… 相似文献
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氟喹诺酮类药物(Fluoroquinolones,FQNS)是近年来发展最快的抗菌药物,喹诺酮抗菌药是该类药物的第三代产品,在临床中应用广泛,其不良反应也相应增加,为预防其不良反应故整理氟喹诺酮类药物的常见不良反应及防治方法,现报告如下. 相似文献
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氟喹诺酮类药物的药动学和药效学 总被引:2,自引:0,他引:2
自第一个喹诺酮类药物在1962年临床应用以来,新的喹诺酮类药物不断被开发和应用于临床,特别是在C—6位引进氟的氟喹诺酮类药物诺氟沙星的问世,氟喹诺酮类的抗菌活性和抗菌谱有了很大提高,早期的氟喹诺酮类药物如环丙沙星主要对革兰阴性菌有强大的抗菌活性,对阳性球菌则作用较差。但近10年来开发的新氟喹诺酮类药物如左氧氟沙星(levofloxacin)、吉米沙星(gemifloxacin)、加替沙星(gatifloxacin)和莫西沙星(moxifloxacin)显示出强大的抗革兰阳性球菌和厌氧菌的活性,对肺炎链球菌包括青霉素耐药肺炎链球菌和不典型病原体如肺炎衣原体和肺炎支原体的抗菌作用大大加强,同时保持了其良好的抗革兰阴性菌活性,这些优良特性使新氟喹诺酮类几乎成为呼吸道感染的理想治疗药物。另一方 相似文献
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第三代喹诺酮类抗菌药物的不良反应及其防治 总被引:3,自引:0,他引:3
喹诺酮类属于吡啶酮酸衍生物,又称毗酮酸类。在6位上引入氟原子,7位上保持哌嗪环,改变R1的结构,可得到一系列抗菌力增强、抗菌谱广、体内活性强、毒性低的同类药物。沙星类药物也叫喹诺酮类药物。由于该类药物抗菌范围广、效果好、价格低廉,使用前又不必进行皮试,所以是使用相当广泛的一类抗菌药物。但随着临床应用的增多,其不良反应也时有报道。其中尤以诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等在内的第三代喹诺酮类抗菌药物的不良反应报道最为普遍,本文对其综述如下。 相似文献
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喹诺酮类药物是一类人工合成的4-喹诺酮结构,对细菌脱氧核糖核酸(DNA)螺旋酶具有选择性抑制的抗菌药物,其中较早开发的萘啶酸因抗菌谱窄、口服吸收差、不良反应多等原因现已不用。第二代喹诺酮药物吡哌酸现临床上仅用于尿路感染。目前临床上应用的大都是在喹诺酮基本结构上有氟原子的衍生物,即喹诺酮类第三代——氟喹诺酮类药物。其具有抗菌谱广、高效、可口服、不良反应少等特点, 相似文献
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氟罗沙星的临床药理和疗效评价 总被引:1,自引:0,他引:1
黄洪 《广西中医学院学报》2000,17(3):124-125
氟罗沙星(Fleroxacin FLRX)系第三代喹诺酮类新的广谱抗菌药物,原开发单位为日本杏林制药公司,目前已有国产品,国内外研究报道表明其抗菌谱广,口服吸收快,血药浓度高,药物半衰期长[1,2],是目前唯一只需每天服一次的口服氟喹诺酮制剂,也是该类药品最有前途的抗菌药物[3,4],现将其临床药理和疗效评价报道综述如下. 相似文献
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张晓亮 《河南大学学报(医学版)》2013,32(1):46-47
目的调查金黄色葡萄球菌对氟喹诺酮类抗菌药物的交叉耐药性,以指导氟喹诺酮类抗菌药物的合理更换与应用。方法采用微量肉汤稀释法进行药敏试验,回顾性调查2011年我院检出的199株金黄色葡萄球菌药敏试验结果并进行统计、分析。结果氟喹诺酮类抗菌药物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌无抗菌作用,第四代的加替沙星和第三代的环丙沙星对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌敏感性几乎一致。结论氟喹诺酮类抗菌药物存在交叉耐药性。不需要应用加替沙星替代环丙沙星用于抗甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌感染治疗。 相似文献
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莫昔沙星为第四代新型广谱氟喹诺酮类抗菌药物,其在保持第三代氟喹诺酮类对革兰阴性菌有高度敏感性的基础上增强了对革兰阳性球菌、非典型致病原和厌氧菌的抗菌活性,尤其是其他抗菌药耐药的细菌仍有很强的药理活性。国内外对微生物学研究结果表明: 相似文献
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自从1962年合成第一代喹诺酮类药萘啶酸后,于1974年制成第二代吡哌酸等,1979年合成了第三代喹诺酮类药物(又称氟喹诺酮类药物),其共同特点是在化学结构7位上连以哌嗪环或吡咯环,6位处有引进了氟原子,从而大大提高了抗菌活性,增宽了抗菌谱,而且使用方便,成本低廉,疗效显著,药物不良反应少,几乎适用于临床常见的各种细菌感染性疾病。 相似文献
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氟喹诺酮类 (Fluoroquinoloue)抗菌药物进十几年来有较大发展 ,新品种日益增多。尤其是第三代氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广 ,杀菌力强 ,疗效显著 ,使用方便等优点 ,几乎适用于各种细菌感染性疾病。1 理作用及药代动力学特点1.1 药理作用氟喹诺酮类药物主要作用于细菌DNA旋转酶 ,DNA旋转酶的催化作用可改变DNA结构。此酶有两个旋转酶A基因编码亚单位 ,能使DNA链在细菌染色体上断开 ,并在超螺旋后将染色体从新封接。氟喹诺酮类药物抵制DNA旋转酶A亚单位 ,从而抵制了细菌DNA复制转录 ,使细菌不能分裂 ,并… 相似文献