盐酸莫西沙星的单晶制备及其结构表征

目的培养盐酸莫西沙星的单晶,并对其进行结构表征。方法通过溶剂挥发法制备盐酸莫西沙星单晶,并采用热重分析仪(TGA)–差示扫描量热仪(DSC)和粉末X射线衍射仪(PXRD)对其结晶形态进行了表征。结果制备得到盐酸莫西沙星无色透明针状结晶。TGA-DSC结果显示盐酸莫西沙星单晶熔点为255℃。单晶X射线衍射结果表明该晶胞属于单斜晶系,P2_1空间群,分子式为C_(43)H_(56)Cl_2F_2N_6O_(10),相对分子质量为925.84。结论采用X射线单晶衍射确证了盐酸莫西沙星单晶的结构,为盐酸莫西沙星的进一步开发提供了研究基础。     

乙醇-水混合溶剂中妥布霉素晶体生长机理研究

利用激光法试验测定了296.15～312.15K的温度范围内妥布霉素在乙醇-水混合溶剂中的结晶诱导期,并考察了温度、溶剂组成等因素对结晶诱导期的影响.结合经典成核理论,利用试验测定的诱导期计算出了妥布霉素在乙醇-水混合溶剂中的固液表面张力、表面熵因子.利用表面熵辨识了妥布霉素在乙醇-水混合溶剂中晶体的生长模式为连续生长模式,晶体表面粗糙,此结果与试验结果完全吻合.     

头孢唑林钠结晶热力学

采用差热分析法测定头孢唑林钠的分解温度和分解热；采用激光法测定头孢唑林钠在不同配比的水-乙醇、水-丙酮、水-异丙醇混合溶剂中的溶解度数据。采用指数模型对溶解度数据进行关联；最后测定头孢唑林钠在水及水与异丙醇混合溶剂中的冷却结晶介稳区数据，为头孢唑林钠的工业生产提供热力学依据。     

醇-水介质中离子交换法制备盐酸小檗碱树脂复合物

目的利用醇-水介质中离子交换制备盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BH)树脂复合物,考察其体外药物释放。方法测定盐酸小檗碱在乙醇-水混合溶剂中的溶解度,采用动态和静态法载药。以乙醇-水(体积比为3∶2)为溶剂,将阻滞材料Eudragit RL100和药物同时溶解并载入Amberlite IRP64弱酸型离子交换树脂形成调释型药物-树脂复合物,用差示扫描量热(DSC)、X-射线粉末衍射(XRD)和傅里叶红外光谱分析(FTIR)分析方法表征复合物,考察阻滞材料用量和释放介质对药物释放的影响。结果溶剂中乙醇-水的体积比为3∶2时,盐酸小檗碱溶解度最高。降低动态法的流速,可提高药物利用率;增大药物浓度,可使饱和时间点提前。XRD、DSC和FTIR分析结果显示,药物与离子交换树脂形成复合物。阻滞材料Eudragit RL100用量增加,药物释放缓慢。药物释放受介质pH影响,酸性条件下释药速率快。结论在乙醇-水混合溶剂中,采用一步法可同时载阻滞材料和药物,得到具有适宜释放特征的盐酸小檗碱-离子交换树脂复合物。     

盐酸强力霉素在几种溶剂体系中的溶解度测定

利用盐酸强力霉素在不同比例的乙醇—水溶剂中的溶解过程所出现pH值的改变,测定它在该溶液中的溶解度。把此数据与观察法、差重法所测得的数据相比较基本吻合,而以pH值法求得的较为准确。 盐酸强力霉素在乙醇—水溶剂中的溶解平衡为一级弱酸电离平衡。其溶解度随溶液中水组分的增加而增大,并随温度的升高而增大;在乙醇—盐酸溶液中用差重法测得的溶解度规律是随盐酸含量的增加,溶解度减小,温度升高溶解度增大;在盐酸—乙醇—水溶剂中,溶解度规律是随盐酸的含量增加,溶解度减小。     

盐酸丁卡因注射液有效期的预测

盐酸丁卡因注射液是盐酸丁卡因的灭菌水溶液,含盐酸丁卡因(C_(15)H_(24)N_2O_2·HCl)0.5%或1%,其含量应为标示量的95～105%。丁卡因含有酯键结构,易水解失效,水解产物为丁氨基苯甲酸和二甲氨基乙醇。通常制剂注解中都说本品不     

中药赤芍中化学成分的研究

自中药赤芍(Paeonia lactiflora Pall.)根的乙醇提取物中,首次分得两个新单萜甙,经元素分析,制备衍生物并根据紫外光谱,红外光谱,质谱,核磁共振的氢谱和碳谱及X-射线单晶分析等数据,确定化合物(Ⅰ)的分子式为C_(21)H_(34)O_(10)·2H_2O,mp 112～116℃,[α]_D~(29)-30.5°(c 0.87,乙醇),命名为(Z)-(1S,5R)-β-蒎烯-10基β-巢菜糖甙[(Z)-     

混合溶剂对喷雾干燥制备伊曲康唑固体分散体物理性质的影响

目的 研究二氯甲烷-乙醇混合溶剂组分比对喷雾干燥制备伊曲康唑固体分散体物理性质的影响。方法 采用HPLC测定室温下伊曲康唑在不同体积比的二氯甲烷-乙醇混合溶剂中的平衡溶解度。以PVP VA64为载体,体积比分别为100：0、90：10、70：30、50：50的二氯甲烷-乙醇混合液为溶剂,采用喷雾干燥法制备伊曲康唑固体分散体,通过扫描电镜、差示扫描量热法、接触角测定仪和体外溶出试验对制得的固体分散体进行表征。采用差示扫描量热法考察固体分散体在90℃放置48,96,192 h后的物理稳定性。结果 伊曲康唑溶解度的大小取决于二氯甲烷-乙醇混合溶剂的组成,在不同体积比的二氯甲烷-乙醇混合溶剂中的溶解度差别很大。喷雾干燥制得的4种伊曲康唑固体分散体均为无定形固体分散体,具有单一的玻璃化转变温度、不同的形态和润湿性。体外溶出试验表明相对于原料药,制备得到的4种伊曲康唑固体分散体溶出速率显著提高。90℃高温加速稳定性试验放置后的固体分散体显示不同的物理稳定性。结论 二氯甲烷-乙醇混合溶剂组分比会对喷雾干燥制备伊曲康唑固体分散体的物理性质产生显著影响,其原因是由于伊曲康唑在混合溶剂中的溶解度差异会导致药物沉淀析出的时间不同,并进一步影响药物在固体分散体中的分布行为和物理稳定性。     

离子交换纤维纯化绿原酸的研究

目的对金银花中绿原酸的提取工艺进行研究.方法以乙醇为溶剂,采用动态吸附实验考察优化的吸附-解吸条件.结果离子交换纤维提取绿原酸的优化工艺条件为:吸附时间60min,流速4·0ml?min-1,解吸时以甲醇-盐酸(1mol?L-1)=4∶1混合溶液作为解吸剂,流速为0·8ml?min-1.结论离子交换纤维应用于绿原酸的提取中效果好,适宜于产业化生产.     

链霉菌产生的新型免疫抑制剂FK-506——1.发酵、分离、理化性质和生物学特性

以链霉菌(S.tsukubaensis)No.9993的发酵液中分离到新型免疫抑制剂FK-506.它能抑制小鼠体内、外的免疫反应,其免疫抑制作用比环孢菌素(CS)强.CS是真菌产生的代谢产物,是由11种氨基酸所组成的环状聚肽,是一种高效的免疫抑制剂,在临床器官移植上有重要的用途.然而,FK-50~6是中性大环内酯类的抗生素,二者的化学结构完全不同.FK-506是一种无色棱形结晶,分子式为C_(44)H_(69)NO_(12)·H_2O;结构式见下图.熔点为127～129℃;旋光度〔α〕_D~(23)-84.4°(C1.02,CHCl_3);紫外末端吸收;溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿、二乙醚;微溶于正己烷和石油醚;不溶于水.孢子接种于100ml的种子培养基,其成分为甘油1%,玉米淀粉1%,葡萄糖0.5%,棉子粉1%,玉米浆0.5%,碳酸钙0.2%,     

单因素方差分析在药物稳定性影响因素筛选中的应用

介绍用单因素方差分析法筛选药物稳定性影响因素的一般程序。该法得到的结果不仅能反映主要影响因素，而且还能定量描述其影响程度。     

抗癌素的抗炎实验

采用大白鼠腹股沟植入棉球法产生与临床某些炎症后期病理变化相似的肉芽增生模型，证实抗癌素１５ｍｇ／ｋｇ，３０ｍｇ／ｋｇ具有抑制炎症作用，并具量效关系，与阴性对照组蒸馏水比较有显著差异，与阳性对照组吲哚美辛比较作用较弱。     

个旧市50—80年代志贺氏菌监测的统计分析

应用交叉积差的矩阵表示法同组中构成比的统计检验方法,对云南省个旧市50～80年代间志贺氏菌菌型分布差异情况进行显著性检验。结果表明,该市四个不同年代贺氏菌菌型分布的构成有显著差异。通过统计检验使菌型分布变化的比较更为客观、科学和清晰。     

磺胺脒制造过程中“硫化”阶段杂质的分离

在了解生产磺胺脒的过程中,我们发现有许多问题可以作进一步的研究。这些问题的解决可能会对生产上有一定的帮助。其中问题之一就是"硫化"工段产品中杂质的分离。目前生产磺胺脒的步骤如下:     

楝属川楝素含量与生物活性的关系

本文报道用高速液相色谱测定了川楝素含量的各地楝树样品水提物及几种川楝素产品对菜青虫的生物活性,讨论了川楝素含量与生物活性的关系。叶、果样品中虽不含或仅含少量川楝素,但对试虫仍表现出一定的活性。皮中含有较丰富的川楝素,其含量与拒食活性呈正相关,但与毒效作用不相关。四川样品川楝素含量及生物活性均很高而值得重视。川楝素粗产品相对于纯川楝素而言对试虫具更高的生物活性。这种川楝素含量与活性的非线性关系说明样品中其它成份也具活性或与川楝素有着协同作用。通过测定、分析和讨论,指出用川楝素粗产品防治菜青虫是一经济、有效,可行的措施。文中应用了评判援效型杀虫剂的新方法,供讨论和参考。     

麻黄碱的作用受体研究——家兔主动脉条肾上腺素能受体

麻黄碱对离体家兔主动脉条具兴奋作用,此种兴奋可被苯苄胺所阻断。高浓度的麻黄碱对苯苄胺的阻断具“自我保护”(self-protection)作用,对腎上腺素或去甲腎上腺素具“交叉保护”(cross-protection),而后二者对麻黄碱則无“交叉保护”作用。这些实驗指出,麻黄碱除作用于腎上腺素能受体外,对主动脉平滑肌尚可能有其它作用受体。     

THE PRESENT STATUS OF THE AUTOREGULATION THEORY OF THE PATHOGENESIS OF HYPERTENSION

1. The autoregulation theory of hypertension has been attractive because it postulates a mechanism whereby an early rise in cardiac output becomes ‘transformed’ through normal autoregulatory processes into an elevated total peripheral resistance. 2. ‘Normal’ autoregulation involved in control of blood flow of regional beds is a rapid process compared with the slow changes postulated by the autoregulation theory. 3. Evidence is presented that under appropriate experimental conditions ‘volume’ factors (cardiac output) and ‘constrictor’ factors exert independent long-term effects in developing and in established hypertension. There is little evidence to support the autoregulation theory of hypertension.     

地塞米松促进骨形成作用的观察

将培养的原代成骨细胞调制成不同密度,在培养生长的不同时间点上和给予已知对骨形成有不同作用的药物刺激后,测其骨结节量,通过与不添加药物的空白组比较,结果在该成骨细胞培养的１～２５ｄ中,地塞米松组在各种条件下都显示出很强的促进骨形成作用。