使用四种宫内节育器时子宫内膜溶酶体酶活性的比较

本文比较4种宫内节育器,即不锈钢(SS-IUD),含铜(Cu-IUD)、含左旋-18甲基炔诺酮(LNG-IUD)和兼含铜与左旋-18甲基炔诺酮(LNG-Cu-IUD)节育器对兔子宫内膜溶酶体酸性磷酸酶活性的影响。置器30天后检查,带器子宫酶活性皆有所增高,酶活性强度顺序为Cu-IUD>SS-IUD>LNG-Cu-IUD和LNG-IUD。LNG有抑制Cu增加子宫溶酶体酶活性的作用。文中讨论了发展兼含Cu和LNG的LNG-Cu-IUD的可行性。     

国产18-甲基炔诺酮埋植避孕160例观察

目的:观察18-甲基炔诺酮埋植避孕的疗效和副作用。方法:月经周期的前5d,在局麻下,用10号套管针把左旋18-甲基炔诺酮硅胶棒植入腋窝至肘关节中点或肘关节上四横指处皮下观察避孕效果。结果:经3年临床观察,避孕有效率为100％,续用率为98.71％,月经紊乱28.75％,无切口感染和硅胶棒脱出。结论:该法具有避孕效果好、安全、长效、方法简便等优点,是一种安全、易推广的避孕方法。     

放置LNG-Cu-IUD恒河猴的LNG血药浓度测定

为克服含铜和缓释孕酮类宫内节育器(IUD)两者不足之处,特设计了一种兼释左旋-18甲基炔诺酮(LNG)和铜离子(Cu~(++))的复合型IUD(简称LNG-Cu-IUD),有效期维持3～5年。节育器的LNG是否达到零级释放,本文利用恒河猴进行了血药浓度测定。     

复方LNG长效避孕片对血清PRL的影响

15例健康育龄妇女,7例口服复方左旋18甲基炔诺酮(左旋18甲,LNG)长效避孕片后血清催乳素水平短期内可有明显升高,但仍在正常值范围之内,随后逐渐下降,至用药后23天可回复到用药前基础水平。8例服用减量复方LNG长效避孕片后可见催乳素水平升高,但与用药前比较无显著差异,血清催乳素的变化与服药后的时间及所含炔雌醚的剂量高度相关,然而与服药次数无关。     

氟比络芬酯脂微球注射液与舒芬太尼用于全髋人工关节置换术后镇痛效果的比较

目的:观察氟比络芬酯脂微球注射液术后镇痛效果及副作用。方法:选取100例ASAⅠ-Ⅱ级骨科全髋人工关节置换术病人,随机分为2组,即1组(50例):氟比络芬酯脂微球注射液4.0mg/Kg+阿扎司琼10mg;对照组即2组(50例):舒芬太尼2ug/Kg+阿扎司琼10mg,2组均由生理盐水稀释为100ml以持续性静脉镇痛泵2.0ml/h术毕输注。结果:镇痛效果2组间无显著差异,1组副反应发生率明显低于2组。结论:氟比络芬酯脂微球注射液具有良好的镇痛效果,及降低副反应发生率,是值得在临床中推广应用的术后镇痛药物。     

经皮吸收促进剂对左旋18-甲基炔诺酮穿透离体大鼠皮肤的影响(英文)

本文研究了多种物质对左旋18-甲基炔诺酮经离体大鼠皮肤的促进作用。结果表明,乙酸乙酯、乙醇或二者的复合溶剂均能有效地促进左旋18-甲基炔诺酮经皮渗透。同时,还首次发现异丙醇肉豆蔻酯对该药物具有促渗效果。左旋18-甲基炔诺酮的经皮渗透阻力及促进剂的作用部位研究表明,该药物的渗透阻力主要来自表皮层,促进剂的增强效应是通过其对表皮层的作用而实现。     

抗人肝癌免疫毫微球的制备及其抗癌效果观察

目的 制备抗人肝癌免疫毫微球,观察其活性及抗癌效果.方法 抗人肝癌单克隆抗体HAb18通过异型双功能交联剂SPDP与载阿霉素(ADR)人血清白蛋白毫微球[HSA(ADR)-NS]偶联,制成抗人肝癌免疫毫微球HAb18-HSA(ADR)-NS,使用凝集试验及免疫荧光检测其活性,光镜和电镜下观察其与人肝癌细胞株SMMC-7721特异性结合.MTT法检测该免疫毫微球的体外杀伤性.于人肝癌裸鼠模型上分别使用HAbl8-HSA(ADM)-NS、HSA(ADM)-NS及ADM,检测3者的肿瘤抑制率.结果 HAb18-HSA(ADM)-NS具有单抗活性,能与肝癌细胞特异结合;其体外杀伤SMMC-7721细胞IC50值为44.6μg/ml,与HSA(ADM)-NS(345.5μg/ml)及ADM(365.5μg/ml)相比,明显降低;体内肿瘤抑制率比HSA(ADM)-NS及ADM明显增强(P＜0.001).结论 HAb18-HSA(ADM)-NS具有免疫活性,对肝癌细胞有主动靶向性,体内外均具有比HSA(ADM)-NS及ADM更强的抗癌效果.     

经皮吸收促进剂对左旋18-甲基炔诺酮穿透离体大鼠皮肤的影响

本文研究了多种物质对左旋18-甲基炔诺酮经离体大鼠皮肤的促进作用。结果表明,乙酸乙酯、乙醇或二者的复合溶剂均能有效地促进左旋18-甲基炔诺酮经皮渗透。同时,还首次发现异丙醇肉豆蔻酯对该药物具有促渗效果。左旋18-甲基炔诺酮的经皮渗透阻力及促进剂的作用部位研究表明,该药物的渗透阻力主要来自表皮层,促进剂的增强效应是通过其对表皮层的作用而实现。     

长效避孕药Norplant~药代动力学研究

本文对10例埋植左旋18—甲基炔诺酮(LNG)埋植剂(Norplant)的志愿者作了药代动力学研究。观察到埋药后3天血药浓度达到峰值(平均2.94ng/ml)。埋植后24小时血药浓度上升到1.75ng/ml,1年内平均血药浓度为0.92ng/ml。 埋植者体内释放的LNG速率1年内平均96μg/24小时,1年后趋于稳定LNG以零级释放率释放(49μg/24小时)。     

左旋18甲基炔诺酮和低剂量米非司酮用于紧急避孕的临床观察

观察左旋18甲基炔诺酮（LNG）和低剂量米非司酮（Ru486)用昆急避孕的有效性及可接受性，采用双主盲随机比较方法吸收合格妇女100例，在一次无防护性交后72h内随机进入LNG组（50例）和R486组（50例）进行治疗，LNG组首次用LNG0.75mg,12h重复1次，Ru486组首次服用Ru48610 mg,12h服安慰剂一片，于预期下次月经日期的第7d进行随访，以了解避孕有效性及副反应，结果：LNG组发生1例妊娠，失败率为2％，Ru486组无妊娠发生，避孕有效率两组分别为77．8％和100％（P＜0．05），有统计学差异，副反应发生率两组均在10％以内，且很轻微，月经正常者依次为90％和88％，结果证实左旋18甲基炔诺酮和低剂量米非司酮用于紧急避孕是安全有效的。     

布洛芬明胶微球的制备工艺

【目的】研究布洛芬明胶微球(IBU-GMs)的制备工艺,并考察微球的质量。【方法】以天然的生物可降解明胶为载体,采用乳化交联法用不同凝聚剂制备布洛芬明胶微球。用光学显微镜观察微球表面形态,并对IBU-GMs的粒径大小、分布、载药量及包封率进行考察。【结果】采用复合凝聚剂所制布洛芬明胶微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,载药量为23.44%,包封率为84.62%。【结论】制备工艺稳定可行,微球质量较高。     

霍乱弧菌O139菌毛微球疫苗制备初探

为寻求Ｏ１３９型霍乱弧菌菌毛疫苗研制的新途径,用高分子聚乳酸－聚乙二醇共聚物（ＤＬ－ＰＬＧ）包裹毒素共调菌毛（ＴＣＰ）抗的,进行免疫学研究,结果表明微轩比游离疫苗诱导的抗体水平高,其中小鼠血清ＩｇＧ以皮下ＭＳ－ＴＣＰ组最高,唾液中的ｓＩｇＡ以口服ＭＳ－ＴＣＰ组最高,口服组主要诱导粘膜免疫,皮下组主要导全身性免疫,ＴＣＰ是霍乱弧菌的共同抗原之一,可作为霍乱疫苗的候选抗原。     

阿奇霉素聚乳酸微球的制备及其体外释药特性的研究

以聚乳酸为载体材料制备阿奇霉素微球(AZM MS)并考察其体外释药特性。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备AZM MS,并对其形态、粒径、包封率、结构和质量、体外释药特性等进行研究。结果：微球外观形态为类球形实体,粒径分布较均匀,平均粒径dav=(20.8±0.5)?μm,三批载药微球的包封率为(68.3±1.28)%;体外释药符合Higuchi方程,差示扫描热分析证明微球的形成。结论：本实验筛选的最佳处方工艺可制备性质优良的阿奇霉素肺靶向聚乳酸微球。     

包载反义RNA重组腺病毒微球体外逆转肝细胞癌MRP的表达

目的 了解包载反义RNA重组腺病毒微球对肝细胞癌多药耐药相关蛋白(MRP)的作用。方法 采用可降解的生物材料聚乳酸-聚乙烯醇(PELA)包被携带反义MRP基因的重组腺病毒制备的微球转染人肝癌耐药细胞株HepG2／ADM，48h及120h后以MTT、法检测耐药细胞的阿霉素半数抑制浓度(IC50)；流式细胞仪检测细胞内红色荧光强度，以荧光指数代表柔红霉素(DNR)浓度；以β-actin为内参照，用RT-PCR法观察转染48h及120h后耐药细胞MRP mRNA表达量的高低。结果 HepG2／ADM耐药细胞48h及120h阿霉素IC50为9．72mg／L和4．15mg／L；HepG2／ADM细胞内DNR红色荧光强度明显升高，转染Adv微球后48h及120h MRP mRNA／β-actin的比值分别较转染前降低16．7％及63．6％。结论 包载反义RNA重组腺病毒微球可有效抑制MRP mRNA的表达，增加HepG2／ADM耐药细胞内化疗药物的浓度，提高耐药细胞对化疗药物的敏感性，为进一步研究体内逆转肝癌耐药提供实验基础。     

低分子肝素明胶微球的研制及其口服吸收效果观察

目的：研制低分子肝素口服明胶微球并观察其口服吸收效果。方法：用乳化凝聚法制备低分子肝素明胶微球，以正交实验设计确定最佳制备工艺，用光学显微镜观察其形态及粒径分布，以大鼠用药前后血液凝固时间的变化研究其口服吸收的效果。结果：低分子肝素明胶微球为圆形或椭圆形，粒径范围0.5-20μm，包封率89．4％；大鼠用药后血液凝固时间显著延长。结论：明胶微球载体对低分子肝素大鼠口服吸收有良好的促进作用。     

葛根素壳聚糖微球的制备及体外释药特性

目的：以脱乙酰壳聚糖为药物载体,制备了葛根素壳聚糖微球,考察葛根素壳聚糖微球在体外药物释放特性。方法以液体石蜡为油相,采用乳化-交联法制备葛根素壳聚糖微球,高效液相色谱法测定葛根素的含量。结果制备的葛根素壳聚糖微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,平均粒径为9．56μm ,葛根素包封率为72．20％,平均载药量为17．82％。结论体外药物释放结果显示：以壳聚糖为载体,采用乳化-交联法制备的葛根素壳聚糖微球具有良好的缓释效果。     

小鼠胚胎体外培养条件的研究

在绵羊妊娠后期通过宫内手术经胎羊腹主动脉少量多次注射微球悬液，微球经脐动脉进入胎盘循环，阻塞胎盘的小血管，从而建立胎儿窘迫的动物模型，并通过胎羊动脉血气分析及酸碱度检测和胎羊组织的病理学观察，对该模型进行评价。结果表明胎儿血气和酸碱度的变化符合胎儿窘迫的临床表现，母体因素对模型的建立没有影响。     

应用喜树碱微球超选择性动脉栓塞治疗膀胱癌

目的 评价喜树碱微球超选择性动脉栓塞治疗膀胱癌的临床效果。方法 选择１８例无法手术及晚期的膀胱癌患者,采用髂内动脉插管技术,将导管插入髂内动脉后跨过臀上动脉,根据血管造影找到膀胱肿瘤的供血动脉,把喜树碱微球１７０ｍｇ（含喜树碱２０ｍｇ）通过导管栓入此动脉。结果 栓塞治疗后１７例患者肿瘤出现不同程度坏死,瘤体缩小,血尿症状全部消失,示见明显毒副作用,１例无效。结论 喜树碱微球经髂内动脉分支超选择栓塞     

微球包载携有HSV-TK基因腺病毒肝动脉栓塞治疗的实验研究

目的 探讨用微球包载携有目的 基因腺病毒进行肝动脉栓塞治疗以达到治疗基因对原发性肝癌细胞靶向感染的可行性.方法 细菌内同源重组法制备携带HSV-TK基因的腺病毒,扩增提纯获得高滴度的重组腺病毒,用挥发溶媒聚合法制载重组病毒PLG微球.建立大鼠移植性肝癌模型,实验大鼠随机分为对照组、生理盐水组、AdEasy-GFP-TK病毒液组、空白微球组及载AdEasy-GFP-TK病毒微球组5组,经肝动脉插管注射不同物质.除对照组外,注射后均结扎肝固有动脉,继之腹腔注射丙氧鸟苷(GCV).观察各组的肿瘤体积变化及生存期.原位杂交确定HSV-TK基因的体内转染情况.结果 载AdEasy-GFP-TK病毒微球组肿瘤体积显著小于其它组,肿瘤生长率显著低于其它各组,平均生存时间显著长于其它各组.原位杂交在Ad Easy-GFP-TK病毒液组和Ad Easy-GFP-TK病毒微球组肿瘤组织内查见阳性细胞,其它组的肿瘤组织中均未发现阳性细胞.结论 肝动脉内注射载病毒微球,治疗基因能靶向、高效的转染到肝癌细胞并有效表达,从而大大提高基因治疗效果.     

石杉碱甲-玉米醇溶蛋白微球释放特性的研究

目的 建立石杉碱甲-玉米醇溶蛋白微球体外释放的测定方法,并考察载药微球的体外释放特性及影响因素.方法 采用高效液相色谱法,色谱条件：色谱柱：ODS-C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）;流动相：pH 2.5磷酸盐缓冲液-乙腈（86：14,V/V）;检测波长：310 nm;流速：1.0 mL·min-1;柱温：25 ℃;进样量：20 μL.将石杉碱甲载药微球加以不同的释放介质,在摇床中振荡,定时取样并补以新鲜介质,高效液相色谱法测定石杉碱甲的累积释放率,并用不同释药模型对水为介质的释放结果进行拟合.结果 建立的高效液相色谱法符合方法学要求,分别以零级、一级、Higuchi以及Ritger-Peppas方程对以水为介质的释药曲线进行拟合,相关系数分别为0.693 8、0.902 5、0.964 6和0.954 7.介质的pH和离子强度不同,药物的释放结果不同.结论石杉碱甲-玉米醇溶蛋白微球在水中的释放符合Higuchi模型,微球中药物的释放机制以扩散为主.不同的pH和离子强度主要是分别通过影响石杉碱甲的溶解度和玉米醇溶蛋白的相对疏水性来影响石杉碱甲从微球中的释放速率.