水飞蓟素包合物和固体分散体的研究

目的探索水飞蓟素固体分散体和包合物制备工艺,以增加其体外溶出度和溶出速率,并对固体分散体的处方进行了筛选。方法分别制备水飞蓟素-PEG-6000固体分散体,水飞蓟素-β-环糊精包合物。按照中国药典2005年版二部附录XC溶出度测定法桨法对固体分散体和包合物中药物溶出度进行考察。结果水飞蓟素-β-环糊精包合物和PEG-6000固体分散体的溶出速率相比原料药都有明显增加。结论固体分散技术及包合技术能显著增加水飞蓟素的溶出度和溶出速率。     

布洛芬包合物凝胶体外释药行为及体内药代动力学研究

目的 制备布洛芬(ibuprofen,IBU)包合物原位凝胶,并考察体外释药行为和体内药代动力学特点.方法 用冷冻干燥法制备布洛芬.羟丙基-β-环糊精包合物,以泊洛沙姆P407及P188为基质制备温度敏感型原位凝胶,无膜溶出法考察包合物原位凝胶体外释药情况,新两兰白兔肌注布洛芬溶液及包合物原位凝胶,高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度,3P97软件计算药代动力学参数.结果 制得的包合物平均载药量10.24%,体外凝胶溶蚀及药物释放均符合零级动力学,与布洛芬溶液相比,布洛芬包合物原位凝胶能明显使tmax推迟,Cmax降低,t1/2延长,药时曲线下面积(AUC)显著增加.结论 布洛芬包合物原位凝胶体内和体外均具有缓释效果,可作为一种优良的缓释注射剂,更好地发挥布洛芬解热镇痛抗炎作用,同时也为开发难溶性药物的温度敏感原位凝胶提供了借鉴.     

格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物增加其溶解度.方法采用喷雾干燥法、冷冻干燥法、研磨法等不同方法制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,经相溶解度图法、红外分光光度法、热分析以及溶解度测定、铵限量检查法等对包合物进行测定.结果格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物在三种方法中均可形成,主、客分子比为1:1;但冷冻干燥法包合物有铵残留.结论采用研磨法和喷雾干燥法可制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,并明显提高格列齐特的溶解度.     

苏合香β-环糊精包合物的理化性质考察

目的：考察苏合香β－环糊精包合物的理化性能。方法：采用薄层色谱，X射线粉末衍射及红外光谱法对包合物进行理化鉴别，采用HPLC法考察包合物中桂皮酸的溶解度和体外溶出度，结果；薄层色谱图谱显示，苏合香被β－环糊精包合前后的主成分没有发生变化，包合物的X射线粉末衍射图谱及红外光谱与苏合香，苏合香β－环糊精混合物的图谱具有显著性差异，包合物中桂皮酸在0．1mol/L盐酸溶液，pH6.6和pH7.5磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均有显著提高，结论：苏合香被β－环糊精包合后呈现出新的物相特征，与苏合香相比其理化性质有较显著的改变。     

兰索拉唑-β-环糊精包合物的研究

目的：研究β-环糊精（β-CD）对难溶药物兰索拉唑（LPZ）的包合作用。方法：采用共蒸发法（CE）和喷雾干燥法（SD）按照LPZ∶β-CD的摩尔比为1∶1的比例制备LPZ-β-CD包合物,利用差示扫描量热法（DSC）和傅立叶红外光谱法（FTIR）对SD法制备的包合物进行结构表征,并进行溶出度测定。结果：药物的部分基团已进入β-CD空腔形成了包合物,CE法和SD法制备的包合物溶出均优于LPZ与β-CD的物理混合物。结论：β-CD能明显提高LPZ的溶解度和溶出度。     

布洛芬-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的 :探讨饱和水溶液法制备布洛芬 - β 环糊精包合物的最佳制备工艺。方法 :采用正交设计方法优化制备工艺。结果 :优选出的包合工艺条件是 :投料比为 1∶1(摩尔比 ) ,包合搅拌时间为 3h ,温度为 4 0℃。经热重分析法和红外光谱法鉴定 ,表明布洛芬 - β 环糊精已形成包合物。结论 :布洛芬 - β 环糊精包合物可明显提高布洛芬热稳定性 ,按此包合工艺条件制备包合物 ,测得布洛芬在包合物中含量为 (12 .6 7± 0 .2 7) %。     

醋酸泼尼松龙β-环糊精包合物的研制

目的研究醋酸泼尼松龙β-环糊精包含物的制备工艺,提高醋酸泼尼松龙的溶解度和生物利用度。方法采用饱和溶液法,通过均匀设计实验,筛选出最佳制备工艺。结果最佳制备工艺为醋酸泼尼松龙：β-环糊精质量比为1：5,包合温度85℃,包合时间1h,其包合物的溶解度和溶出速率明显高于醋酸泼尼松龙原料药。结论醋酸泼尼松龙β-环糊精包合物可明显提高醋酸泼尼松龙的溶解度及溶出速率。     

一种山奈酚环糊精包合物的制备

目的 制备难溶性药物山奈酚一种环糊精包合物,提高山奈酚的溶解度,拓宽山奈酚的给药途径.方法 利用研磨法制备山奈酚羟丙基-β-环糊精、山奈酚β-环糊精包合物,通过粉末X射线衍射分析、差示扫描量热分析和红外光谱分析等方法对制备的山奈酚环糊精包合物进行鉴定和表征分析.结果 山奈酚与羟丙基-β-环糊精、β-环糊精分别形成了包合物,包合前后水溶解性考察表明形成包合物后山奈酚的溶解度分别增加了26.7与9.7倍.结论 山奈酚环糊精包合物的制备方法简捷实用,达到了增加药物溶解度的目的,有助于山奈酚的进一步开发利用.     

黄芩苷-β-环糊精包合物的制备

目的筛选黄芩苷-β-环糊精包合物的最佳比例,解决黄芩苷溶出度低的难题,提高黄芩苷的临床应用。方法采用喷雾干燥的方法制备了黄芩苷-β环糊精1∶1、1∶2、1∶3、2∶1的包合物,用紫外分光光度法测定其含量,用智能溶出仪测定其溶出度,以累积溶出率与包合物的包载量等因素为指标,对各比例的包合物进行筛选。结果黄芩苷-β-环糊精包合物在溶出介质蒸馏水中有较高的溶出度,与黄芩苷原料药比较,各比例包合物在15min内溶出度已达90%以上,溶出速率快,溶出更完全。结论以累积溶出率与包合物的包载量等因素为指标,最终筛选出黄芩苷-β环糊精1∶1的包合物。     

右旋布洛芬包合物的制备

目的：优选右旋布洛芬包合物的包合工艺。方法：以收得率和包合率为指标,运用L9（34）正交试验优选最佳包合工艺,采用相溶解度法、TLC、UV、IR对包合物进行鉴定。结果：右旋布洛芬的最佳包合工艺为右旋布洛芬与β－环糊精摩尔比为1：1,包合温度50℃,包合时间4 h。结论：右旋布洛芬的包合工艺简单、合理可行。     

羟丙基-B-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证。方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证。结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物。结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍。     

羟丙基-β-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证.方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证.结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物.结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍.     

羟丙基-β-环糊精对紫杉醇的增溶作用及其分子包合机制研究

目的探讨环糊精包合物对紫杉醇的溶解作用及环糊精与药物之间的相互作用规律。方法考察β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为包合材料对紫杉醇增溶作用的影响;1H-NMR探讨包合物形成时主客分子之间化学位移的相互作用。结果包合物材料对包合物形成起主导作用,羟丙基-β-环糊精对紫杉醇增溶作用明显优于β-环糊精,且增溶作用随其比例的增加而增大;1H-NMR分析显示羟丙基-β-环糊精与紫杉醇分子中芳香环的作用最显著。结论羟丙基-β-环糊精能够有效地提高难溶性药物紫杉醇的溶解度。     

中美2个布洛芬软胶囊的体外溶出度与生物利用度比较研究

目的 比较中国石药集团恩必普药业有限公司(简称石药)和美国辉瑞制药公司(简称辉瑞)生产的布洛芬软胶囊的体外溶出度与体内生物利用度,旨在为布洛芬的临床应用及新药研发提供参考.方法 按照2010年版《中国药典》的转篮-紫外分光光度法测定布洛芬软胶囊的体外溶出度;高效液相色谱法测定大鼠灌胃软胶囊内容物后血浆中的布洛芬质量浓度,并计算药动学参数.结果 2个厂家生产的布洛芬软胶囊在pH 1.2 HC1溶液、pH 5.0及pH 7.2磷酸盐缓冲液中,溶出形态和累积溶出度的差异均不明显;随着溶出介质pH值的升高,软胶囊中布洛芬的累积溶出度也略有增加,20 min内的累积溶出度＞75％,符合《中国药典》的标准.2个产品的药动学参数Tmax、Cmax、AUC0-12:石药的分别为0.5 h、(164.88±55.30) μg/mL、(724.48-± 111.41)(μg·h)/mL,辉瑞的分别为0.5 h、(194.32±48.55) μg/mL、(697.42± 133.55)(μg·h)/mL.结论 2个产品的体外溶出度与体内吸收差异均无统计学意义(P＞0.05).     

异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物的制备

目的：研究异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物的制备.方法：采用搅拌法制备异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物,利用红外光谱法和核磁共振法鉴定包合物的形成,并利用相溶解度法对其增溶效果进行研究.结果：通过红外光谱和核磁共振图谱对比分析显示异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物已形成;甲基-β-环糊精对异槲皮苷的增溶效果显著.结论：该制备方法合理、稳定可行且异槲皮苷经甲基-β-环糊精包合后,其溶解度得到显著提高.     

PREPARATION OF ISOQUERCITRIN-DIMETHYL-β-CYCLODEXTRIN INCLUSION COMPLEX

目的:研究异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物的制备.方法:采用搅拌法制备异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物,利用红外光谱法和核磁共振法鉴定包合物的形成,并利用相溶解度法对其增溶效果进行研究.结果:通过红外光谱和核磁共振图谱对比分析显示异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物已形成;甲基-β-环糊精对异槲皮苷的增溶效果显著.结论:该制备方法合理、稳定可行且异槲皮苷经甲基-β-环糊精包合后,其溶解度得到显著提高.     

穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物的鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.方法 采用冷冻干燥法制备穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.结果 25、35、45 C下穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精能形成1:1摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应.结论 穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度.     

尼群地平-β-环糊精包合物的制备

目的: 探讨应用β-环糊精制备尼群地平-β-环糊精包合物, 以提高尼群地平的溶解度。方法：以尼群地平利用率为指标,采用正交设计方法研究饱和溶液法制备包合物的最佳处方工艺。用紫外光谱验证包合物的形成并测定对比其溶解度。结果:最佳包合条件为尼群地平与β-环糊精摩尔比为1∶2, 包合时间为4 h, 包合温度为50℃。尼群地平经β-环糊精包合后,溶解度约为原料药的10.5倍。结论:β-环糊精包合技术可提高尼群地平的溶解度。     

九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法 采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果 25,35,45 ℃时九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精能形成1∶1 摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应。结论 九里香叶总黄酮与羟丙基-β-环糊精能自发地形成1∶1 摩尔比包合物,从而显著提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度。     

基于缓控释技术制备布洛芬双层片的研究及释药机制评价

目的基于缓控释技术制备布洛芬双层片,并探讨其释放机制。方法采用高效液相色谱法建立布洛芬体外分析方法,分别以溶出度、释放度为考察指标,优化布洛芬速释缓释双层片的制备工艺;采用数学模型进行拟合,探讨双层片缓释层的释放机制。结果高效液相色谱法测定布洛芬含量稳定可行。通过比较溶出度—时间曲线、释放度—时间曲线评定各辅料对溶出度、释放度的影响,确定各辅料的最佳种类及用量,筛选最优处方;在释药机理研究中,释药行为符合Ritger-Peppas模型方程。结论基于缓控释技术的布洛芬速释缓释双层片制备工艺简单,速释层增加布洛芬的溶解度,缓释层维持了有效的血药浓度,提高生物利用度,减少了服用次数,适合大工业生产。