二氢杨梅素研究进展

介绍二氢杨梅素近年来的研究状况，包括二氢杨梅素的来源、理化性质、提取分离、含量测定以及药理作用等方面，为二氢杨梅素的开发利用提供理论依据。     

二氢杨梅素药理作用研究进展

二氢杨梅素为藤茶中主要的黄酮类化合物,近年来其药理作用受到广泛关注。本文就10余年来二氢杨梅素抗肿瘤、抗炎、抗氧化、解酒护肝、抗病原微生物、降血糖、抗疲劳和调血脂等方面的研究进展进行综述,为二氢杨梅素的深入研究及其植物资源的进一步综合开发利用提供科学依据。     

二氢杨梅素的生物活性研究进展

文章利用较多文献资料综述了二氢杨梅素抗氧化、抗菌消炎、护肝、调节血糖血脂及对平滑肌的作用,较为系统地阐述了其生物活性的研究进展。     

二氢杨梅素抗血栓形成的作用研究

目的:探讨二氢杨梅素的抗血栓作用。方法:采用大鼠静脉血栓形成造模法,颈总动脉-颈外静脉血流旁路法,小鼠静脉注射胶原蛋白-肾上腺素造成血栓形成等模型。结果:二氢杨梅素能明显减轻静脉血栓湿重和干重,抑制大鼠颈总动脉-颈外静脉血流旁路血栓形成,提高胶原蛋白-肾上腺素诱导小鼠瘫痪的恢复率。结论:二氢杨梅素具有明显的抗血栓作用。     

黄酮类化合物药理作用研究进展

黄酮类化合物是自然界中以C6—C3—C6的方式构成的三环天然有机物,广泛存在于包括水果、蔬菜、和谷物在内的众多植物的花、叶、果实中,属于植物次级代谢产物。目前已知的黄酮单体已达8000多种。众多研究表明黄酮类化合物具有降血耱、降血脂、抑菌抗病毒、抗炎镇痛、免疫调节、治疗骨质疏松、抗心脑血管疾病、抗氧化、抗衰老、抗辐射、抗癌等广泛的生物学活性。由于黄酮类化合物具有生物活性多、来源广、毒副作用小等特点,因而受到人们的广泛关注,对该类化合物的研究已成为国内外研究的热门课题。     

二氢杨梅素抗肿瘤活性及其机制的研究进展

二氢杨梅素是黄酮类化合物之一,大量存在于藤茶植物中,具有多种生理和药理活性。重点介绍它的抗肿瘤活性和4种抗肿瘤作用机制：诱导肿瘤细胞周期阻滞;抑制肿瘤细胞侵袭、转移;抑制肿瘤血管生成;诱导肿瘤细胞凋亡等。认为二氢杨梅素具有作为抗癌药物开发利用的巨大潜力,值得更加深入的研究。     

二氢杨梅素硒化修饰及其理化性质研究

目的 对二氢杨梅素进行硒化修饰,并考察其理化性质.方法 在单因素试验基础上,以物料比、反应时间、反应温度、反应pH为影响因素,硒源利用率为评价指标,正交试验优化硒化工艺.采用原子荧光、紫外、红外、综合热分析仪(TG)、X射线衍射仪(XRD)对硒化二氢杨梅素结构进行表征,并进行稳定性、抗氧化活性实验.结果 最佳条件为物料...     

二氢杨梅素对小鼠的抗疲劳作用及机制研究

目的：研究二氢杨梅素缓解疲劳的作用及机制。方法：采用ICR雄鼠,设为对照组（0.5%羧甲基纤维素钠水溶液）和二氢杨梅素给药组（20、40、80 mg·kg–1）,每日给药1次,连续给药7 d。采用跑轮实验和负重游泳力竭实验检测小鼠的跑步力竭距离和负重游泳力竭时间;试剂盒法检测游泳小鼠肌肉和血清中的乳酸（LD）水平,血清中尿素氮（SUN）、乳酸脱氢酶（LDH）、肌酸激酶（CK）水平,肝脏中糖原及谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）水平;实时荧光定量逆转录聚合酶链式反应（qRT-PCR）和蛋白质免疫印迹法（Western blot）检测游泳小鼠肌肉和肝脏相关通路的基因和蛋白表达。结果：与对照组比较,二氢杨梅素显著延长小鼠的跑步力竭距离和负重游泳力竭时间,降低运动后小鼠肌肉和血清中LD水平、血清中SUN水平,降低血清中LDH和CK的活性,增加肝糖原储备,提高肝GSH-Px活性。qRT-PCR和Western blot结果显示,二氢杨梅素显著增加疲劳小鼠肌肉腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）通路肝激酶1 (LKB1)、钙依赖的蛋白激酶2 (CaMKK2)、AMPKα2、沉默调节蛋白1(SIRT1)和...     

二氢杨梅素对醛糖还原酶的抑制作用

目的:研究二氢杨梅素体外对醛糖还原酶(AR)的影响。方法:取正常SD大鼠晶状体制备醛糖还原酶,以依帕司他1×10-7mol/L为阳性对照,观察二氢杨梅素1.0×10-5、4.0×10-5、1.4×10-4、6.4×10-4mol/L四个浓度体外对醛糖还原酶的抑制作用。结果:随着二氢杨梅素浓度的增加,醛糖还原酶的活性逐渐降低,且呈一定的剂量-效应关系,在终浓度为6.4×10-4mol/L时,其对醛糖还原酶活性的抑制率为54.3%。结论:二氢杨梅素在体外有抑制醛糖还原酶的作用。     

二氢杨梅素诱导凋亡抗肿瘤作用

目的以He La细胞为研究对象,研究二氢杨梅素(dihydromyricetin,DMY)的诱导凋亡作用,进一步研究和验证DMY诱导肿瘤凋亡的作用和机制,为探索研发治疗宫颈癌新药提供思路的同时,对DMY在抗肿瘤方面的应用提供进一步的资料。方法倒置显微镜观察给药后细胞形态的变化,MTT实验研究DMY对于He La细胞的抗肿瘤作用,流式细胞术研究DMY对He La细胞的诱导凋亡作用,Western blotting检测促凋亡因子Bax和抗凋亡因子Bcl-2表达水平,进一步探讨其机制。结果 DMY浓度越大,对He La细胞的抑制作用越明显,48 h的IC50约125μg/ml;流式细胞术显示在DMY为140μg/m L时He La细胞凋亡明显;Western blotting结果显示DMY可诱导He La细胞中Bax蛋白表达增加,同时Bcl-2蛋白减少。结论 DMY可以通过诱导He La细胞凋亡发挥抗肿瘤作用。     

二氢杨梅素药理及药物相互作用研究进展

二氢杨梅素(dihydromyricetin)是藤茶中广泛存在的一种黄酮类化合物,具有抗炎、抑菌、抗肿瘤、调血脂、降血糖、保肝护肝等多种药理活性。近期研究发现二氢杨梅素具有神经保护作用,可改善多种神经系统病变,包括阿尔茨海默病、帕金森病、成瘾和抑郁症等。综述近10年二氢杨梅素药理作用研究进展,并从药物代谢和药效学方面阐述二氢杨梅素在神经药物和化疗药物联合应用方面的基础和前景,为二氢杨梅素的深入研究以及药物开发利用提供科学依据。     

二氢杨梅素对兔复发性口腔黏膜溃疡的作用

目的:研究二氢杨梅素(DMY)对兔复发性口腔黏膜溃疡的作用。方法:取新西兰兔,背部脱毛,采用同种异体口腔黏膜匀浆与弗氏完全佐剂作成免疫抗原,脊柱两侧多点皮内免疫注射,2周1次,共5次;第5次免疫注射后7d,口腔黏膜表面给DMY 4 d;给药前和给药期间观察口腔溃疡发生次数,末次给药后次日,比浊法测血清抗口腔黏膜抗体滴度,ELISA法测血清IgG含量,取口腔黏膜做组织病理学检查并根据病变程度进行分级评分。结果:于第3次免疫注射后,兔口腔黏膜均出现溃疡,给药前溃疡发生次数为11.8±1.4(n=40);对照兔血清抗体滴度、IgG升高,溃疡部位黏膜角化层脱落、上皮细胞层和固有层大量炎性细胞浸润,病变程度计分为2.06±0.85。给DMY37.5,75,150 mg.kg^-1后,口腔黏膜溃疡发生次数明显减少,溃疡部位病变减轻,病变程度计分降低(1.81±0.91,1.37±0.80,1.12±0.61);血清抗体滴度、IgG降低。结论:DMY有抗兔复发性口腔黏膜溃疡的作用。     

二氢杨梅素对糖尿病小鼠降糖作用研究

目的:研究藤茶中二氢杨梅素的降糖作用。方法:一次性尾静脉注射四氧嘧啶(75mg/kg)建立糖尿病小鼠模型,以二甲双胍为阳性对照,研究二氢杨梅素对糖尿病小鼠的体重、摄食量、饮水量、空腹血糖、糖耐量、糖原、抗氧化能力、血清胰岛素和胰腺组织的影响。结果:二氢杨梅素100、150 mg/kg对四氧嘧啶致病小鼠能极显著降低血糖;提高糖尿病小鼠的糖耐量,减少四氧嘧啶对胰岛的损害,促进糖尿病小鼠肝糖原的合成和胰岛素的分泌;提高糖尿病小鼠的抗氧化能力。结论:二氢杨梅素对四氧嘧啶糖尿病小鼠有降糖作用,其降糖机制可能是通过提高抗氧化作用减轻四氧嘧啶对肝脏和胰岛B细胞的损伤,促进了肝糖原和胰岛素的合成。     

二氢杨梅素在大鼠体内的药动学研究

目的:建立大鼠血浆中二氢杨梅素(DMY)的定量检测方法,并用于其药动学研究。方法:大鼠经单剂量灌胃方式给药后,不同时间点断头取血。血样经乙酸乙酯萃取后,采用反相高效液相-紫外检测法,以乙腈-0.1%磷酸为流动相进行梯度洗脱,在波长292nm检测,以二氢杨梅素/卡马西平峰高比定量。结果:二氢杨梅素和内标与血浆中杂质能完全分离;在标准曲线线性范围(20~1000μg/L)内线性关系良好,所得回归方程r=0.9999,检测限为20μg/L,定量下限为40μg/L。日内及日间精密度RSD分别为0.94%~9.1%、5.5%~5.9%,准确度RE为5.5%~9.1%,相对回收率为89.5%~104%。大鼠灌胃给予二氢杨梅素的血浆药物浓度-时间曲线符合二室模型。结论:本方法灵敏、准确,符合生物样品分析指导原则的方法学要求,适用于二氢杨梅素在大鼠体内的药动学研究。     

二氢杨梅素固体分散体的制备及其体内药动学研究

目的制备二氢杨梅素固体分散体,并研究其体内药动学。方法以PVP K30为载体,溶剂挥发法制备固体分散体,考察其溶解度和体外溶出。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、物理混合物、固体分散体0.5%CMC-Na混悬液(150 mg/kg),于0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、12 h取血,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果二氢杨梅素制成固体分散体后以无定型状态存在,其表观溶解度提高了9.8倍,累积溶出度增加。与原料药、物理混合物比较,固体分散体t_max缩短(P<0.05),C_max、AUC_0～t、AUC_0～∞升高(P<0.05,P<0.01),生物利用度提高了2.66倍。结论固体分散体技术可明显促进二氢杨梅素体内吸收,提高其生物利用度。     

Antioxidant flavonol glycosides from Schinus molle

Chromatographic separation of aqueous MeOH extract of the leaves of Schinus molle L. has yielded two new acylated quercetin glycosides, named isoquercitrin 6'-O-p-hydroxybenzoate (12) and 2'-O-alpha-L-rhamnopyranosyl-hyperin 6'-O-gallate (13), together with 12 known polyphenolic metabolites for the first time from this species, namely gallic acid (1), methyl gallate (2), chlorogenic acid (3), 2'-alpha-L-rhamnopyranosyl-hyperin (4), quercetin 3-O-beta-D-neohesperidoside (5), miquelianin (6), quercetin 3-O-beta-D-galacturonopyranoside (7), isoquercitrin (8), hyperin (9), isoquercitrin 6'-gallate (10), hyperin 6'-O-gallate (11) and (+)-catechin (14). Their structures were established on the basis of chromatographic properties, chemical, spectroscopic (UV, 1H, 13C NMR) and ESI-MS (positive and negative modes) analyses. Compounds 4-9 and 11 exhibited moderate to strong radical scavenging properties on lipid peroxidation, hydroxyl radical and superoxide anion generations with the highest activities shown by 6 and 7 in comparison with that of quercetin as a positive control in vitro.     

Hepatoprotective flavonol glycosides of Saururus chinensis herbs

Two flavanol glycosides, quercetin-3-O -β-D -glucuronopyranoside (1) and quercetin-3-O -β-D -glucuronopyranosyl methyl ester (2), from the aerial part of Saururus chinensis which possess hepatoprotective activities have been identified. Both compounds 1 and 2 significantly reduced the level of glutamic pyruvic transaminase released from intoxicated rat hepatocytes and resulted in 78% and 82% blockade of the toxicity at 200 μM , respectively. Furthermore, these compounds also reduced the level of toxicity as measured by the release of sorbitol dehydrogenase and resulted in 76% and 83% blockade of the toxicity at 200 μM , respectively. Also, these glycosides significantly increased the activity of glutathione-S-transferase in the injured rat hepatocytes and resulted in 68% and 86% blockade of the toxicity at 200 μM , respectively. Finally, these flavonol glycosides promoted the preservation of glutathione in carbon tetrachloride-intoxicated hepatocytes by 46% and 52% of the untreated control, respectively. © 1997 John Wiley & Sons, Ltd.     

Cytotoxic flavonol glycosides from Triplaris cumingiana

Three new compounds, 2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4-oxo-4H-chromen-3-yl-4,6-bis-O-beta-D-(3,4,5-trihydroxybenzoyl)glucopyranoside (1), 5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-chromen-3-yl-5-O-alpha-L-(3,4,5-trihydroxybenzoyl)arabinofuranoside (2), and 2-hydroxy-4-O-alpha-L-(3,5,7-trihydroxy-4-oxo-4H-chromen-2-yl)phenylarabinofuranoside (3), were isolated from the young leaves of Triplaris cumingiana, together with two known compounds, quercetin 3-O-alpha-L-(5"-O-galloyl)arabinofuranoside (4) and quercetin 3-O-beta-D-(6"-O-galloyl)glucopyranoside (5). The structures of 1-3 were established by spectroscopic methods. Compounds 1-5 were evaluated for their cytotoxic activities against the MCF-7, H-460, and SF-268 human cancer cell lines.