阿克他利-羟丙基-β-环糊精包合物胶囊的制备及溶出度考察

目的:制备阿克他利-羟丙基-β-环糊精包合物胶囊,并考察其体外溶出性。方法:用搅拌法制备包合物,再分别以淀粉、微晶纤维素、乳糖、硫酸钙为填充剂制备包合物胶囊;采用转篮法对胶囊的溶出性进行考察,并与原料药及物理混合物比较。结果:与原料药及物理混合物比较,包合物的Td值更低(P<0.01);不同填充剂处方所制胶囊在15min内溶出均在75%以上。结论:阿克他利制成包合物后释放速度提高;4种填充剂所制包合物胶囊均能达到良好的溶出效果。     

莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的考察莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺与表征。方法采用水溶液搅拌法与研磨法制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物,采用气相色谱测定包合物中莪术油的含量,采用红外、差热分析、薄层等多种方法进行物性鉴定。结果莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物采用水溶液搅拌法和研磨法均可以得到合格产品,包合物中莪术油质量分数为3.9%。结论莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺简单,水溶性强,稳定性高,较之β-CD包合物更适合制成注射制剂。     

羟丙基-β-环糊精对兰索拉唑的增溶作用及其包合物的制备

目的研究羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)对难溶性药物兰索拉唑(LPZ)的包合作用。方法绘制相溶解度图,考察pH变化、碳酸氢钠的加入对LPZ的增溶作用。采用共蒸发法(CE)和喷雾干燥法(SD)按照LPZ∶HP--βCD量比为1∶1或1.0∶1.5的比例制备LPZ/HP--βCD包合物,测定其溶出度,并利用差示扫描量热法(DSC)和傅立叶红外光谱法(FTIR)对SD法制备的包合物进行结构表征。结果在pH 11条件下,HP-β-CD与NaHCO3对LPZ的协同增溶效果最好。体外溶出实验表明:CE法和SD法制备的包合物溶出均优于LPZ与HP-β-CD的物理混合物。结论HP--βCD能明显提高LPZ的溶解度和溶出度。     

人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备和表征

目的考察人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及其表征。方法比较研磨法和水溶液搅拌法制备人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物,以包合率为指标,采用L9(34)正交试验设计优化包合工艺条件,采用薄层色谱法、DSC差热分析、红外光谱法、X-射线衍射法等分析手段对包合物进行表征,测定包合物的体外溶出度。结果选择水溶液搅拌法制备包合物,最佳包合工艺为人参皂苷Rg3与羟丙基-β-环糊精的质量比1∶100,搅拌时间2 h,温度25℃,其包合率为86.11%,通过表征说明包合物已经形成,包合物的溶出速率明显提高。结论人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺稳定可行,溶解性显著提高。     

卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的制备与评价

目的 制备卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物,对包合物进行物性研究。方法 采用超声法制备包合物,通过相溶解度研究包合类型,以差示扫描热分析法(DSC)和X-射线衍射法验证卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的形成,并测定包合物的溶解度和溶出度。结果 相溶解度曲线呈AL型,表明卡维地洛能够与羟丙基-β-环糊精形成1∶1的包合物。DSC和X-射线衍射结果显示药物峰消失,证明包合物的形成。包合物的溶解度比原药提高5倍,溶出速度明显加快。结论 超声法制备的卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高原药的溶解度和溶出速度。     

盐酸小檗碱-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、表征及溶出度研究

目的:制备盐酸小檗碱-羟丙基-β-环糊精(盐酸小檗碱-HP-β-CD)包合物,以提高其溶出度,并对其进行表征。方法:以HP-β-CD为包合材料,采用喷雾干燥法制备盐酸小檗碱-HP-β-CD包合物。通过相溶解度法考察包合物中盐酸小檗碱与HP-β-CD的包合摩尔比及包合过程的热力学常数;以桨法测定盐酸小檗碱原料药、盐酸小檗碱-HP-β-CD包合物及其物理混合物的溶出度;以X射线衍射法和扫描电子显微镜法对包合物进行物相鉴定。结果:30、40、50℃下盐酸小檗碱和HP-β-CD均形成1∶1摩尔比的包合物,相溶解度图呈AL型,50℃时表观稳定常数KC为647.17,吉布斯自由能变化ΔG<0,包合反应的热焓值ΔH为6.11 kJ/mol,熵值ΔS为72.73 J/(mol·K),包合过程为吸热过程,包合反应是一个熵驱动的反应;与盐酸小檗碱原料药和物理混合物比较,包合物的溶出度明显增加;物相鉴定结果表明包合物中盐酸小檗碱的晶体衍射峰均消失。结论:制得的盐酸小檗碱-HP-β-CD包合物能显著提高盐酸小檗碱的溶出度。     

姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其理化性质研究

目的:制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物并考察其理化性质。方法:采用冷冻干燥法制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物,对其进行鉴别并考察其包合率、稳定性及水溶性等。结果:包合物冻干粉经鉴别已形成包合物,包合率为96·58%,姜黄素的稳定性及水溶性均得到改善。结论:所制包合物能显著增加药物在水中的溶解度,提高药物的稳定性。     

氟尿嘧啶-羟丙基-β-环糊精包合物温敏凝胶生物黏附力及溶出度研究

目的：考察不同生物黏附材料对氟尿嘧啶-羟丙基-β-环糊精包合物温敏凝胶剂粘附性及溶出度的影响。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）、海藻酸钠、透明质酸钠、卡波姆、聚卡波菲为生物黏附材料制备氟尿嘧啶-羟丙基-β-环糊精包合物温敏凝胶剂,测定各处方的黏附力,并在溶出介质p H 7.2磷酸盐缓冲液中,用透析袋法进行体外释药试验。结果：以0.2%聚卡波菲为生物黏附材料的处方黏附力为32.3 g·ml^-1,药物释放时间延长至8 h,采用不同的生物黏附材料对制剂溶出行为没有显著影响。结论：以0.2%聚卡波菲为生物黏附材料,制备氟尿嘧啶-羟丙基-β-环糊精包合物温敏凝胶剂黏附力高,且具有良好的缓释效果。     

羟丙基-β-环糊精对兰索拉唑的增溶作用 及其包合物的制备

目的 研究羟丙基－β－环糊精（HP-β-CD）对难溶性药物兰索拉唑（LPZ）的包合作用。方法 绘制相溶解度图,考察pH变化、碳酸氢钠的加入对LPZ的增溶作用。采用共蒸发法（CE）和喷雾干燥法（SD）按照LPZ: HP-β-CD量比为1：1或1：1.5的比例制备LPZ/HP-β-CD包合物,测定其溶出度,并利用差示扫描量热法（DSC）和傅立叶红外光谱法（FTIR）对SD法制备的包合物进行结构表征。结果 在pH 11条件下,HP-β-CD与NaHCO3对LPZ的协同增溶效果最好。体外溶出实验表明：CE法和SD法制备的包合物溶出均优于LPZ与HP-β-CD的物理混合物。结论 HP-β-CD能明显提高LPZ的溶解度和溶出度。     

阿昔洛韦羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液的制备及质量控制

目的:建立阿昔洛韦羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液的制备工艺及质量控制方法。方法:采用饱和水溶液法制备阿昔洛韦羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液,高效液相色谱法测定制剂中阿昔洛韦的含量,考察制剂稳定性及对兔眼刺激性。结果:阿昔洛韦标准曲线在5～40mg.L-1之间有较好的线性关系(r=0.9997),含量测定平均回收率为(100.36±1.17)%,日内、日间RSD分别小于1.23%,1.19%;制剂稳定性良好,对家兔眼无刺激性。结论:本制备工艺简单,质控方法可靠,可满足眼科临床用药需要。     

阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的对阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺进行研究。方法采取正交实验方法，以制备阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的包合率为指标确定包合物的最佳制备工艺。 结果包合物的最佳制备工艺为：阿昔洛韦与羟丙基-β-环糊精比例为1∶1，包合温度60℃，包合时间6 h，转速为3级(约80 r·min^-1)；平均增溶4.4倍。结论该制剂制备简单，条件可行，符合生产要求。     

那格列奈—2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其理化性质

目的考察2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对那格列奈的增溶作用;研究那格列奈-HPCD包合物的制备工艺;考察包合物的光谱表征及包合物胶囊的体外释放行为。方法考察不同pH值、不同浓度的HPCD对那格列奈的增溶作用;通过研磨法和冷冻干燥法制备包合物;采用X-射线衍射及差示扫描热量法2种技术手段确证包合物的形成;在不同介质中考察不同方法制备的包合物的溶出度。比较不同环糊精用量比例的包合物、混合物及普通原料药的溶出度。结果不同pH条件下HPCD对那格列奈的增溶作用不同;差热分析及X-射线衍射证明了那格列奈与HPCD形成了包合物;那格列奈-HPCD包合物的水溶性好,在水介质中溶出度较高,在那格列奈与HPCD摩尔比为1∶2的情况下,冷冻干燥法制备的包合物,在pH 1.0的条件下体外溶出度达到100%,研磨法制备的包合物溶出度大于85%,而原料药溶出度仅为20%,显示出了那格列奈包合后的优势。结论包合物的光谱表征同那格列奈有明显不同;经包合后那格列奈的溶解度明显增大;用包合物制的胶囊体外溶出速度快,溶出度高。     

尼古丁羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性考察

目的:制备尼古丁羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并进行包合物的稳定性考察。方法:采用冷冻干燥法制备尼古丁的包合物,通过星点设计-效应面法优化制备工艺,并做了热稳定性初步考察。结果:最佳的包合工艺为HP-β-CD与尼古丁物料摩尔比为3.36:1,包合温度45 ℃,包合时间3.5 h,水与HP-β-CD摩尔比为20:1,平均包合率为56.22%,与预测值吻合。尼古丁采用环糊精包合后稳定性有显著提升。结论:该模型预测下的优化工艺可行,可作为尼古丁包合物的制备工艺。     

正交法优选替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物制备工艺

目的：研究替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用正交试验法优选羟丙基β-环糊精对替硝唑的包合工艺。结果：以包合物的溶解度为指标，筛选出最佳包合条件：羟丙基β-环糊精浓度为15％，包合温度为40℃，搅拌时间为60min。结论：经羟丙基β-环糊精包合后，替硝唑的溶解度由0．08mg/ml增加到1．77mg／ml，增加了22倍。     

霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的：优化霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的包合工艺。方法：选用溶液．搅拌法制备包合物,采用正交试验来筛选影响HP-β-CD包合的主要因素,即HP-β-CD与药物的比例、包合温度、包合时间和搅拌速度,并以包封率和回收率为考察指标进行优选制备工艺,通过DSC验证包合物。结果：霉酚酸酯HP-β-CD的最佳包舍条件为：HP-β-CD与药物配比为1：1,包合温度为80℃,包合时间为3h,搅拌速度为400r．min^-1时,霉酚酸酯HP-β-CD包合物的包合工艺最佳。结论：霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的制备方法简便、可靠,并可大大提高霉酚酸酯的溶解度。     

莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备研究

目的:研究制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物.方法:采用正交法考察影响包合工艺的因素.结果:最佳包合条件是羟丙基-β-环糊精与莪术油的配比为10:1,包合温度为40℃,包合时间为4 min.结论:莪术油-羟丙基-β-环糊精包合工艺合理,具有实际意义.     

维生素D_3-β-环糊精包合物的稳定性考察

目的：考察维生素环糊精包合物中维生素D3的稳定性。方法：以正相高效液相色谱法测定维生素D3含量测定,薄层层析法分析分解产物。采用3000 Lx 光照、80 ℃与40 ℃, RH=76%和RH=92.5%条件下放置,考察含量改变。结果：维生素D3在光、热下极不稳定,含量迅速下降,薄层层析明显可见多个分解产物;与维生 素D3比较,D3-β-环糊精(D3-β-CD)包合物的抗热、抗光和抗湿热等稳定性均有 显著提高（P<0.01）。结论：将维生素D3制成D3-β-CD包合物是提高其稳定性的有效方法。     

蓝萼甲素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的:制备蓝萼甲素-羟丙基-β-环糊精包合物,提高药物体外溶解性能。方法:以羟丙基-β-环糊精为包合材料,制备蓝萼甲素包合物。使用差示热分析法对包合物进行鉴定,紫外分光光度法进行含量测定,并进行相溶解度、溶解度、体外溶出速率实验研究。结果:蓝萼甲素经羟丙基-β-环糊精包合后,溶解度、体外溶出速率均有显著提高。结论:用羟丙基-β-环糊精制备蓝萼甲素包合物,能显著改善蓝萼甲素体外溶解性能。     

酮康唑-羟丙基-β-环糊精包合物滴眼剂的研制

为了提高酮康唑的溶解度和稳定性 ,满足眼科抗霉菌治疗需要 ,采用加热搅拌法 ,在酸性条件下将酮康唑制备成羟丙基 - β-环糊精包合物 ,偏重亚硫酸钠为抗氧剂 ,羟苯乙酯为防腐剂 ,按照制备滴眼剂的一般方法制备酮康唑 -羟丙基 -β-环糊精包合物滴眼剂。结果所得制剂稳定 ,无刺激性 ,质量可控。酮康唑-羟丙基 - β-环糊精包合物滴眼剂处方合理 ,制备工艺简便 ,可满足临床需要     

氢化可的松-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:制备氢化可的松-羟丙基-β-环糊精包合物(HC-HP-β-CD),并初步考察其溶解性。方法:采用超声法制备HC-HP-β-CD,并利用正交实验设计筛选出包合物制备的最佳工艺,测定了包合物及HC的溶解度,比较了二者的紫外吸收光谱变化、X-射线衍射图谱、差示扫描量热图谱以及其在水中的溶解性。结果:通过比较包合物中药物浓度大小,确定包合最佳条件为HP-β-CD与HC比率为2:1,包合时药物浓度为3mg·mL~(-1),包合时间为20min。包合后HC的晶体衍射峰消失,差示扫描量热法测定结果显示形成一种新物相,使氢化可的松的溶解度增大了267倍,且常温下稳定性好。结论:HC与HP-β-CD形成新物相,明显提高了HC的水溶性,制成注射剂可避免通常普通制剂中的溶媒乙醇对机体的不良刺激。