10-羟基喜树碱半固体脂质纳米粒的研制与稳定性考察

目的:制备10-羟基喜树碱的半固体脂质纳米粒(HCPT-SSLN)并考察其稳定性。方法:采用高温乳化蒸发-低温固体法制备了HCPT-SSLN;用透射电镜考察了纳米粒的形态;用激光粒度仪测定了粒径和ξ电位;考察了其混悬液和冻干粉的物理稳定性。结果:HCPT-SSLN纳米粒平均粒径为130.5 nm,载药量为2.51%,包封率为79.19%,ξ电位为-33.1mV;室温(25℃)和4℃下放置6个月,纳米粒外观、粒径及包封率无明显变化,冻干粉比混悬液的物理稳定性更高。结论:本实验制备的HCPT-SSLN包封率和载药量较高,粒径分布均匀,稳定性良好。初步表明HCPT适合进行SSLN包裹。     

两亲性茯苓多糖纳米微球的制备及药物负载性能研究

目的 研究适用于水体系的羟基喜树碱的负载载体.方法 通过化学改性得到十二烷-羧甲基-茯苓多糖,并以此为载体材料,羟基喜树碱为模型药物,采用透析法制备载药两亲性茯苓多糖纳米微球;对纳米微球的粒径、载药量和包封率进行研究,考察其体外释药特性.结果 改性后的两亲性茯苓多糖在水溶液中能够自组装成50～100 nm左右的纳米微球,在透射电镜下能看见明显的核/壳结构.自制的两新性茯苓多糖纳米微球对羟喜树碱有一定的负载能力,载药量和包封率分别为2.94%和29.4%,并且具有良好的缓释性能,为茯苓多糖的开发与利用提供了可行性依据.结论 十二烷-羧甲基-茯苓多糖纳米微球是一个良好的羟基喜树碱的水分散体系.     

羟基喜树碱PEG-PHDCA纳米粒的制备及表征

目的制备羟基喜树碱聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PEG-PHDCA)纳米粒,并进行表征。方法酯化、缩聚法制备PEG-PHDCA,凝胶渗透色谱法(GPC)测定新合成材料的相对分子质量,纳米沉淀法制备纳米粒,测定其粒径、载药量、包封率,透析法考察其体外释药特性。结果所得纳米粒相对分子质量为2 300~2 700,能较好地包埋喜树碱,平均粒径为(86.5±7.2)nm,Zeta电位为(-16.34±2.4)m V,包封率和载药量分别为(90.23±1.13)%和(3.17±0.15)%。载药体系能实现药物良好的体外缓释。结论 PEG-PHDCA适合作为纳米制剂的载体。羟基喜树碱PEG-PHDCA纳米粒能提高药物的水溶性,并可实现其体外缓释。     

正交设计法优化羟基喜树碱脂质体处方工艺

目的:采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体,并对其处方工艺进行优化。方法:以羟基喜树碱浓度、水合温度、胆固醇-卵磷脂质量比、卵磷脂浓度为考察因素,以包封率为评价指标,正交试验优化处方工艺,并对优化处方所制脂质体进行验证试验、稳定性考察及体外释放试验。结果:羟基喜树碱脂质体的最佳处方工艺为:羟基喜树碱浓度1.00 mg/mL,水合温度65℃,胆固醇-卵磷脂质量比1∶5,卵磷脂浓度15 mg/mL。在此条件下,药物包封率为(80.57±0.60)%,载药量为(2.28±0.09)%;4℃下放置30 d,纳米粒外观、粒径及包封率无明显变化;体外释放试验结果显示在72 h累积释药86.87%。结论:薄膜分散法制备的羟基喜树碱脂质体包封率和载药量较高,稳定性良好,大小均匀,并具有一定的缓释效应。     

星点设计-效应面法优化羟基喜树碱长循环纳米粒的制备工艺

目的制备羟基喜树碱长循环纳米粒并采用星点设计-效应面法筛选制备工艺。方法以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸聚合物(m PEG_(2000)-PLGA)作为包封材料,采用改良的乳化-溶剂挥发法制备长循环纳米粒,以包封率与载药量作为评价指标,采用Design-Expert V8.0.6软件进行星点设计,考察羟基喜树碱的浓度、m PEG_(2000)-PLGA的浓度、水相与有机相的体积比因素对评价指标的影响,并应用效应面法得到最佳制备工艺。结果羟基喜树碱长循环纳米粒的最佳工艺为:羟基喜树碱浓度为1.41 mg·m L~(-1),m PEG_(2000)-PLGA浓度为3.86 mg·m L~(-1),水相与有机相的体积比为9.90∶1。制备的长循环纳米粒包封率为35.14%,载药量为2.10%,平均粒径为154.10 nm,电位为-38.61 m V。结论所优化的工艺方法简便、稳定可行,适用于羟基喜树碱长循环纳米粒的制备。     

脑靶向银杏内酯聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球的制备方法比较

目的 比较中药银杏内酯A(GA)聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球(PBCA-NP)的两种不同制备方法,同时考察稳定剂右旋糖酐-70对纳米球制备的影响.方法 以稳定剂右旋糖酐-70作对比实验,采用乳化聚合法和界面缩聚法制备GA-PBCA-NP.在透射电镜下观察其形态,用高效液相-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)测定各自的包封率和载药量,并观察GA-PBCA-NP的稳定性.结果 未添加稳定剂的纳米球表面粘连团聚现象严重,难以成球;乳化聚合法制备的GA-PBCA-NP在透射电镜下观察表面圆整光滑,粒子之间不团聚,不黏连,粒径范围在90～600 nm,包封率为60.49%,载药量为18.15%;界面缩聚法制得的纳米粒表面圆整光滑,粒子之间不团聚,不黏连,粒径大小均匀,都在200nm左右.包封率为73.87%,载药量为22.23%,两种方法制备的稳定性都较好.结论 制备纳米粒过程中需加入适量稳定剂;界面缩聚法制备GA-PBCA-NP具有粒径均匀、载药量和包封率高的特点,优于乳化聚合法.     

槲皮素纳米球的制剂学研究

 目的用乳化聚合法制备槲皮素氰基丙烯酸酯纳米球(quercetin-PBCA-NS)。方法采用乳化聚合法,研究了纳米球的形态、粒径、包封率、载药量及其体外释药特征。结果按优化工艺制备的纳米球平均粒径为466 nm,平均包封率和载药量分别为81.7%和41.5%。结论以氰基丙烯酸酯(PBCA)为载体材料,制备槲皮素纳米球的工艺是可行的。     

甘草次酸丙烯酸树脂纳米粒的制备及其体外评价

目的:制备和评价甘草次酸丙烯酸树脂E100纳米粒。方法:采用改良乳化-溶剂扩散法制备甘草次酸丙烯酸树脂E100纳米粒,通过考察载体与药物的比例、乳化剂的用量和搅拌速度等对纳米粒径、药物的包封率和载药量的影响,初步筛选处方。动态激光散射法测定粒径,透射电子显微镜观察外观形态。利用透析袋法,在含0.5%SDS的pH溶液中进行体外释放试验。结果:优化处方制备的纳米粒大小均匀,粒径约为(75.0±11.3)nm,包封率为(83.05±5.16)%,载药量为(29.22±1.60)%。甘草次酸的体外释放具有明显的pH依赖性。结论:改良乳化-溶剂扩散法制备了包封率高、大小均匀的pH依赖性甘草次酸纳米粒。     

大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊的制备工艺及质量研究

目的 采用界面聚合法制备大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊,筛选其最佳制备工艺,并进行质量考察.方法 在单因素法筛选制备工艺的基础上.以包封率为指标,采用L_s(3~4)正交设计法对处方中搅拌速度、水相pH值、α-氰基丙烯酸丁酯用量和醋酸乙酯用量进行筛选,以优化该制备工艺.对其进行包封率、载药量、粒径和粒度分布等的质量考察.结果 确定大黄酚投药量为5 mg时,最佳制备工艺:搅拌速度为800 r/min,水相pH值为2,α-氰基丙烯酸丁酯用量为13 μL,醋酸乙酯用量为0.6 mL.采用最佳工艺制备的大黄酚纳米囊平均包封率为82.19%,平均载药量为21.48%,平均粒径为246 nm,电镜照片显示粒度分布均匀.结论 采用界面聚合法制备的聚氰基丙烯酸丁酯大黄酚纳米囊粒径小,包封率和载药量高,粒度分布均匀,制备工艺稳定可行,可用于静脉注射给药.     

苦参碱靶向缓释纳米球的制备及影响因素考察

目的 制备肝靶向缓释苦参碱纳米球,并对其形态,载药量,包封率及药物利用率等纳米球质量进行研究.方法 采用乳化溶剂挥发法制备苦参碱-PLGA-纳米球,并用透射电镜观察其外观形态,利用高效液相色谱(HPLC)测定药物含量.结果 制得肝靶向缓释苦参碱-PLGA-NS,其平均包封率为79.5%,平均载药量为1.75%,平均粒径为190.5 nm.结论 制备苦参碱-PLGA-NS基本达到设计要求,该制剂有望成为一种新的药物靶向载体系统.