蓝萼甲素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的:制备蓝萼甲素-羟丙基-β-环糊精包合物,提高药物体外溶解性能。方法:以羟丙基-β-环糊精为包合材料,制备蓝萼甲素包合物。使用差示热分析法对包合物进行鉴定,紫外分光光度法进行含量测定,并进行相溶解度、溶解度、体外溶出速率实验研究。结果:蓝萼甲素经羟丙基-β-环糊精包合后,溶解度、体外溶出速率均有显著提高。结论:用羟丙基-β-环糊精制备蓝萼甲素包合物,能显著改善蓝萼甲素体外溶解性能。     

卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的制备与评价

目的制备卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物,对包合物进行物性研究。方法采用超声法制备包合物,通过相溶解度研究包合类型,以差示扫描热分析法(DSC)和X-射线衍射法验证卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的形成,并测定包合物的溶解度和溶出度。结果相溶解度曲线呈AL型,表明卡维地洛能够与羟丙基-β-环糊精形成1∶1的包合物。DSC和X-射线衍射结果显示药物峰消失,证明包合物的形成。包合物的溶解度比原药提高5倍,溶出速度明显加快。结论超声法制备的卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高原药的溶解度和溶出速度。     

羟丙基-β-环糊精对葛根素的增溶作用及其包合物的研制

目的：制备和鉴定葛根素羟丙基-β-环糊精包合物，提高葛根素溶出度。方法：运用相溶解度法进行增溶实验，通过冷冻干燥法制备葛根素羟丙基-β-环糊精包合物；采用X射线衍射，差示扫描量热法，体外溶出度法对包合物进行鉴定。结果：冻干粉经鉴别已形成包合物，葛根素与羟丙基-β-环糊精的包合比例是1：1，包合物在5min的溶出度可达到原料药的9倍。结论：葛根素与羟丙基-β-环糊精形成包合物后，其溶解度明显增大，能显著提高其溶出度。     

氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的：制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物。方法：采用溶液搅拌法制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交试验设计优化包合物的制备工艺，采用相溶解度法测定包合物的组成比例和包合稳定常数，采用差示扫描量热法和X_射线衍射法对包合物进行鉴定。结果：通过正交试验筛选的最优处方为氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精的投料摩尔比为1：2，包合温度60℃，包合时间6h。结论：氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物。     

人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备和表征

目的考察人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及其表征。方法比较研磨法和水溶液搅拌法制备人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物,以包合率为指标,采用L9(34)正交试验设计优化包合工艺条件,采用薄层色谱法、DSC差热分析、红外光谱法、X-射线衍射法等分析手段对包合物进行表征,测定包合物的体外溶出度。结果选择水溶液搅拌法制备包合物,最佳包合工艺为人参皂苷Rg3与羟丙基-β-环糊精的质量比1∶100,搅拌时间2 h,温度25℃,其包合率为86.11%,通过表征说明包合物已经形成,包合物的溶出速率明显提高。结论人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺稳定可行,溶解性显著提高。     

5-氟尿嘧啶直肠温敏胶膜剂的制备

目的:制备5-氟尿嘧啶(5-FU)直肠温敏胶膜剂。方法:以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为温敏材料制备5-FU直肠温敏胶膜剂,以溶液-凝胶的相变温度、凝胶强度、生物黏附力为指标,对温敏材料的比例、5-FU质量浓度、p H、生物黏附剂种类进行筛选。结果:以P407-P188(17∶2.5)为温敏材料,2%卡波姆940为生物黏附剂,p H为7.1,制得规格为500 mg/30 ml的5-FU温敏凝胶剂。所制凝胶在室温下为自由流动的液体,在生理条件下相变形成胶膜,相变温度为35~36.6℃,凝胶强度为20~60 g,生物黏附力为20~100 g,均符合直肠应用要求。结论:成功制得5-FU直肠温敏胶膜剂。     

伊曲康唑-羟丙基-β-环糊精包合物颗粒的制备与质量控制

目的制备伊曲康唑-羟丙基-β-环糊精包合物颗粒，并对其进行质量控制。方法采用加热搅拌法，在酸性条件下将伊曲康唑制备成羟丙基-β-环糊精包合物，采用制备颗粒一般方法制备伊曲康唑-羟丙基-β-环糊精包合物颗粒。采用紫外分光光度法对其进行质量控制。 结果伊曲康唑-羟丙基-β-环糊精包合物颗粒制备工艺简单，增加伊曲康唑的溶出度，质量控制方法简单易行。结论该制备工艺简便，增加了伊曲康唑的溶出度。     

阿克他利-羟丙基-β-环糊精包合物胶囊的制备及溶出度考察

目的:制备阿克他利-羟丙基-β-环糊精包合物胶囊,并考察其体外溶出性。方法:用搅拌法制备包合物,再分别以淀粉、微晶纤维素、乳糖、硫酸钙为填充剂制备包合物胶囊;采用转篮法对胶囊的溶出性进行考察,并与原料药及物理混合物比较。结果:与原料药及物理混合物比较,包合物的Td值更低(P<0.01);不同填充剂处方所制胶囊在15min内溶出均在75%以上。结论:阿克他利制成包合物后释放速度提高;4种填充剂所制包合物胶囊均能达到良好的溶出效果。     

桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物-原位凝胶复合系统的制备与评价

目的制备桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物原位凝胶复合给药系统,提高桉叶油的水溶解度,同时达到滞留病灶部位且缓慢释放的效果。方法采用水溶液搅拌法制备桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物,以海藻酸钠制备空白离子敏感型原位凝胶,将两者结合后对复合给药系统的体外溶蚀及体内滞留性进行评价。结果桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物的含油率为(6.45±0.16)%,包合率(77.42±1.78)%。体外溶蚀实验表明,包合物原位凝胶复合系统的平均溶蚀率为(44.62±2.07)mg.cm 2.h 1。体外溶蚀实验结果表明,复合系统在24 h溶蚀完全;荧光活体成像系统检测体内滞留性实验结果表明,复合系统可在裸鼠肺部滞留12 h以上。结论桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物原位凝胶复合系统可达到局部滞留并缓慢释放药物的目的。     

白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的为提高白杨素的水溶性和生物利用度,用羟丙基-β-环糊精对其进行包合,拓宽白杨素的药用途径。方法利用研磨法制备白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物,通过粉末X射线衍射分析、差示扫描量热分析和红外光谱分析等方法对制备的白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定和表征;应用紫外分光光度法对包合物的溶解度进行测定。结果白杨素与羟丙基-β-环糊精形成包合物,包合前后溶解度考察表明,形成包合物后白杨素的溶解度增加了120.7倍。结论羟丙基-β-环糊精对白杨素具有良好的增溶作用,白杨素环糊精包合物的制备方法简捷实用,达到了增加药物溶解度的目的,有助于白杨素的进一步开发利用。     

左羟丙哌嗪β-环糊精包合物的处方工艺优化及鉴定

目的:优化左羟丙哌嗪β-环糊精包合物的处方工艺,并对包合物进行鉴定。方法:采用饱和水溶液法制备包合物,以左羟丙哌嗪与β-环糊精摩尔比、包合温度、包合时间为考察因素,以收率和包合率为指标,采用正交设计优化处方。比较溶出5 min时所制包合物、左羟丙哌嗪和β-环糊精的物理混合物、左羟丙哌嗪原料药的溶出度,采用差示热分析法(DTA)和X-射线衍射法(XRD)对所制包合物进行鉴定,并比较包合物和物理混合物的口感。结果:最优处方工艺为左羟丙哌嗪与β-环糊精摩尔比为1∶1,包合温度为65℃,包合时间为0.5 h;所得包合物的平均收率为95.3%,平均包合率为82.3%;溶出5 min时包合物、物理混合物、左羟丙哌嗪原料药的溶出度分别为98.37%、61.62%、92.59%;DTA和XRD图谱确证已形成了包合物;包合物较物理混合物苦味明显降低。结论:成功制得左羟丙哌嗪β-环糊精包合物,其可较好掩盖药物的苦味。     

酮康唑-羟丙基-β-环糊精包合物滴眼剂的研制

为了提高酮康唑的溶解度和稳定性 ,满足眼科抗霉菌治疗需要 ,采用加热搅拌法 ,在酸性条件下将酮康唑制备成羟丙基 - β-环糊精包合物 ,偏重亚硫酸钠为抗氧剂 ,羟苯乙酯为防腐剂 ,按照制备滴眼剂的一般方法制备酮康唑 -羟丙基 -β-环糊精包合物滴眼剂。结果所得制剂稳定 ,无刺激性 ,质量可控。酮康唑-羟丙基 - β-环糊精包合物滴眼剂处方合理 ,制备工艺简便 ,可满足临床需要     

阿魏酸-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的 :研制阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物 ,以增加其水溶性。方法 :采用研磨法制备阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物。结果 :经紫外、红外、薄层色谱及相溶解度图法对包合物进行鉴定 ,表明阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精确已形成包合物 ,且包合物克分子比为1∶1。结论 :阿魏酸与羟丙基 -β-环糊精形成包合物后 ,其溶解度明显增大     

莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的考察莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺与表征。方法采用水溶液搅拌法与研磨法制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物,采用气相色谱测定包合物中莪术油的含量,采用红外、差热分析、薄层等多种方法进行物性鉴定。结果莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物采用水溶液搅拌法和研磨法均可以得到合格产品,包合物中莪术油质量分数为3.9%。结论莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺简单,水溶性强,稳定性高,较之β-CD包合物更适合制成注射制剂。     

正交法优选替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物制备工艺

目的：研究替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用正交试验法优选羟丙基β-环糊精对替硝唑的包合工艺。结果：以包合物的溶解度为指标，筛选出最佳包合条件：羟丙基β-环糊精浓度为15％，包合温度为40℃，搅拌时间为60min。结论：经羟丙基β-环糊精包合后，替硝唑的溶解度由0．08mg/ml增加到1．77mg／ml，增加了22倍。     

阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的对阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺进行研究。方法采取正交实验方法，以制备阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的包合率为指标确定包合物的最佳制备工艺。 结果包合物的最佳制备工艺为：阿昔洛韦与羟丙基-β-环糊精比例为1∶1，包合温度60℃，包合时间6 h，转速为3级(约80 r·min^-1)；平均增溶4.4倍。结论该制剂制备简单，条件可行，符合生产要求。     

葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质表征

目的 制备葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物,并研究其性质表征,计算包合过程的热力学常数.方法 采用饱和水溶液-超声法制备包合物,然后使用X射线衍射法、红外光谱法鉴定包合物,并通过表观溶解度法测定包合过程中各热力学常数.结果 成功制备了葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物,葛根素与羟丙基-β-环糊精摩尔比为1∶1,相溶解度图呈AL型.结论 羟丙基-β-环糊精作为包合材料,能显著增大葛根素的溶解度,为后期的渗透泵片的研究奠定了基础.     

维生素D3-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及性质考察

摘要：目的 提高维生素D3在制剂中的稳定性与体外溶出度。方法 采用冷冻干燥法制备维生素D3-羟丙基-β-环糊精包合物;通过差示扫描量热法验证包合物的形成;采用加热和光照实验考察包合物的稳定性;采用《中华人民共和国药典》溶出度测定法考察包合物的体外溶出度。结果 同维生素D3相比,维生素D3-羟丙基-β-环糊精包合物对光、热的稳定性显著提高,在高温或强光条件下存放10 d,包合物中维生素D3的含量下降均在6 %以内;体外溶出度在60 min内达到97 %以上,是包合前的5倍。结论 维生素D3经羟丙基-β-环糊精包合后能显著提高其稳定性和体外溶出度。     

羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的包合作用

目的:制备桂利嗪-羟丙基-β-环糊精包合物并对其加以鉴定.方法:采用饱和溶液法制备桂利嗪-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过红外光谱、紫外光谱、薄层色谱、熔点等方法对包合物进行鉴定.结果:桂利嗪与羟丙基-β-环糊精已形成包合物.包合物主、客分子之比为1:1.结论:羟丙基-β-环糊精可使桂利嗪在水中的溶解度增大22.4倍.     

OGP-49羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的制备OGP-49羟丙基-β-环糊精包合物,为OGP-49的注射给药提供基础。方法采用超声法制备。经差示扫描量热法、红外光谱法验证包合物的形成。结果羟丙基-β-环糊精和OGP-49以20∶1的比例形成包合物,40%的羟丙基-β-环糊精可使OGP-49的水中溶解度提高330倍。结论 OGP-49羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高OGP-49的水中溶解度。